Tablet controlled release

Pengertian Sediaan Lepas Terkendali (Controlled Release)

Sediaan padat lepas terkendali (controlled release) adalah sediaan berupa tablet atau kapsul

yang bersalut atau tidak bersalut yang mengandung bahan tambahan tertentu atau disediakan melalui

proses tetentu dengan cara terpisah atau bersamaan yang pelepasan terkendali bertujuan

untukmengendalikan konsentrasi pelepasan bahan obat untuk memperpanjang secara teratur dan

mengefisienkan efek obat.

Prinsip Sediaan Lepas Terkendali (Controlled Release)

Secara umum, tujuan dari dosis lepas terkendali ini adalah untuk mempertahankan tingkat

terapeutik darah atau jaringan obat untuk periode yang diperpanjang, ini biasanya dilakukan dengan

mencoba untuk mendapatkan orde nol rilis atau pelepasan dari bentuk sediaan, orde nol rilis

merupakan pelepasan obat dari bentuk sediaan.

Kadar obat dalam plasma dan waktu profil yang menunjukkan perbedaan antara orde nol, pelepasan

terkontrol, slow release urutan pertama berkelanjutan dan melepaskan dari tablet konvensional.

Mekanisme Pelepasan obat Terkendali (controlled drug release) Menggunakan polimer

1.        Delayed DissolutionPolimer bekerja dengan menunda disolusi obat sehingga memperlambat kontak obat dengan lingkungan berair. Mekanisme ini diperoleh dengan menggunakan polimer penyalut

atau matrix yang terlarut pada laju yang lebih rendah daripada obat

2.        Diffusion ControlledDifusi molekul obat di dalam larutan air dihambat oleh matriks polimer tidak larut (insoluble polymer matrix).Mekanisme ini terjadi pada sistem yang menggunakan polimer sambung-silang (crosslinked) hidrogel sebagai penghalang difusi. Penghalang difusi menurun dengan mengembangnya hidrogel  terbentuk kekosongan dalam struktur gel.Hidrogel ini memiliki keuntungan  bioadhesive dalam sal.cerna pada periode tertentu.

3.        Drug Solution Flow ControlPerangkat pada sistem ini dimana pengendalian aliran larutan obat menggunakan potensial osmotik gradien yang melewati suatu polimer penghalang yang bersifat semipermeable yang membangkitkan tekanan. Tekanan diperoleh dari aliran larutan obat keluar dari perangkat sistem.Kecepatan aliran dikendalikan dengan adanya pori-pori dalam skala mikrometer.

Mekanisme Pelepasan Sediaan Lepas Lambat

Difusi

Pada mekanisme ini, obat dapat berdifusi keluar melalui sistem matriks.. Pada sistem reservoir, inti obat dienkapsulasi dalam membran polimer, sehingga difusi obat melalui membran dapat dikendalikan kecepatan pelepasannya. Mekanisme pelepasan obat yang terjadi berawal dari terlarutnya obat di dalam membran dan diikuti oleh difusi dan terlepasnya obat dari permukaan pada sisi lain dari membran. Jika polimer tidak larut air, maka kelarutan obat dalam membran merupakan faktor penting yang mendorong terjadinya difusi melintas membran. Sedangkan jika membran merupakan polimer larut air, sebagian polimer akan terlarut membentuk saluran-saluran yang merupakan panjang lintasan difusi yang bersifat konstan.  

Disolusi

Obat disalut dalam bahan polimerik dan kecepatan disolusi polimer menentukan kecepatan pelepasan obat. Sistem ini dapat digunakan untuk menahan pelepasan obat melalui cara yang berbeda-beda. Salah satunya dengan menempatkan partikel-partikel obat ke dalam penyalut yang masing-masing memiliki ketebalan yang bervariasi, akibatnya pelepasan obat akan terjasi secara bertahap. Partikel obat yang memiliki lapisan penyalut yang paling tipis akan memberikan pelepasan yang segera, sehingga dapat memenuhi konsentrasi obat yang dibutuhkan pada tahap awal pemberian dosis, sedangkan lapisan penyalut yang lebih tebal akan memenuhi kadar obat yang dibutuhkan utuk menjaga agar konsentrasi obat tetap konstan di dalam tubuh.

Osmosis

Penempatan membran semipermeabel di sekeliling tablet, partikel atau larutan obat, menyebabkan adanya pembentukan perbedaan tekanan osmotik antara bagian dalam dan bagian luar tablet sehingga memompa larutan obat keluar dari tablet  melalui celah kecil dan memberikan sifat pelepasan obat yang diperlama. Pada sistem ini, membran semipermeabel digunakan untuk mengendalikan kecepatan pelepasan obat. Kecepatan pelepasan obat dapat konstan selama konsentrasi obat melewati membran juga tetap.

Swelling

Ketika suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air yang menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang terdispersi di dalam polimer akan berdifusi keluar. Akibatnya, pelepasan obat bergantung pada dua proses kecepatan yang simultan yaitu antara proses berdifusinya air ke dalam polimer dan peregangan rantai polimer.

Proses Erosi

Pada sistem ini, polimer pada matriks akan mengalami erosi atau pengikisan karena terbentuk ikatan labil akibat reaksi yang terjadi secara hidrolisis maupun enzimatis. Seiring

dengan terkikisnya polimer, maka obat akan dilepaskan ke dalam medium di sekitarnya.