Suport 2015 ChFarm Linco Ansam Varia

Clindamicina *

LINCOSAMIDE (LINCOMICINE)

Lincomicina (1962, Streptomyces lincolnensis) config

6R, 7R

Clindamicina: semisinteza (SOCl2) config 6R, 7S :

↑ lipofilia, ↑ biodisp orala

•Bacteriostatic (doze obisnuite) - inhibarea sintezei

proteice

•bacterii Gram-pozitiv (pneumococ, streptococ, stafilococ

auriu)

•anaerobi patogeni Bacteroides fragilis

Clindamicina *

medicatia de primã alegere în infectii grave cu anaerobi

inf. severe pulmonare, pelvine, abdominale;

septicemii Bacteroides fragilis

+ gentamicina: inf. osoase si cutanate cauzate de coci G+

la bolnavi alergici la beta-lactamine

antibiotic de rezervã -

R. adv.: colita pseudomembranoasã,

diaree banalã, eruptii cutanate

Clindamicina

p.o.: CLINDAMICINA CLORHIDRAT - caps 150-300 mg la 6 ore

CLINDAMICINA PALMITAT (prodrug) (suspensie pediatricã)

DALACIN capsule 150 mg; 300 mg

P (i.m.) CLINDAMICINA FOSFAT (prodrug) –

inf grave cu anaerobi - 600-1200 mg/zi , fractionat la 6 ore

Lincomicina : LINCODAR – caps. 500 mg

STREPTOGRAMINE / SINERGISTINE

Naturale:

Bactericide (coci Gram-pozitivi, Haemophilus);

Dezvoltarea rara a rezistentei microbiene la antibiotic

Toleranta excelenta, inclusiv la copii

Pristinamicina: PYOSTACINE, compr. 500 mg; doza terap adult=2-4 g/zi

Virginamicina: STAPHYLOMICINE, compr., suspenzie uz pediatric

Derivati semisintetici ai Pristinamicinei, hidrosolubili

QUINUPRISTINA/ DALFOPRISTINA = SYNERCID ®

Quinupristina= streptogramina B; hexadepsipeptida ciclica

Dalfopristina = streptogramina A; macrolactona


- Inhibitori ai sintezei proteice

- Combinatie antibiotica sinergica SINERGISTINE:


• EFECT BACTERICID

• SPECTRU ANTIBACTERIAN EXTINS

• REZISTENTA MICROBIANA REDUSA


Activitate antibacteriana:

Mycoplasma pneumoniae

Legionella spp. pneumonii atipice

Chlamidia pneumoniae

Coci Gram-pozitivi

Indicatii terapeutice:

Infectii severe, cauzate de germeni Gram-pozitivi cu rezistenta multipla la

antibiotice (tulpini Staphylococcus aureus sau Streptococcus pyogenes

meticilino-rezistente, Enterococcus faecium rezistent la Vancomicina);

pneumonii atipice

Infectii ale pielii si tesuturilor moi; osteomielite; bronho-pulmonare si ale

cailor respiratorii superioare; infectii de corpi straini; endocardite;

septicemii;


Produs farmaceutic:

SYNERCID, pulbere de uz perfuzabil

150 mg mesilat de quinupristina+ 350 mg mesilat de dalfopristina

Administrare: perfuzie (in solutie dextroza 5%)

Reactii adverse:

locale: durere, tromboflebite, artralgii, mialgii

sistemice: greata, varsaturi, diaree, cefalee, prurit, rash

ANTIBIOTICE DIN CLASA FUSIDANINE

Acidul fusidic *

Specia de fungi Acremonium fusidioides

Structura steroidica

Inhibitor al sintezei proteice

Spectru de activitate

Bacterii Gram + : Staphylococcus aureus,

Corynebacterium diphteriae

Neisseria spp.

Micobacterii

Protozoare: Plasmodium, Giardia lamblia

Acidul fusidic *

Indicatii terapeutice:

• Infectii stafilococice severe, osteoarticulare si ale tes. moi,

cu germeni Meticilino-R si producatori de betalactamaze

± peniciline, eritromicina, clindamicina

• endocardite cu bacil difteric

• alternativa a Vancomicinei in colita Clostridium difficile

FUCIDIN

- crema, ung 2%

compr., susp orala, solutie topica

ANTIBIOTICE din clasa OXAZOLIDINONE

LINEZOLID *LINEZOLID – cp film 600 mg;

- sol perf 2 mg/ mlZYVOXID – cp film 400 mg; 600 mg;

- sol perf 2 mg/ ml- gran susp orala 100 mg/ 5 ml

Antibiotic cu spectru larg: G+

(MRSA, pneumococi penicilino-rezistenti, E. faecalis si E. faecium

Vancomicino-rezistenti; anaerobi – Clostridium spp.);

bacteriostatic (efect bactericid asupra unor tulpini de pneumococi,

B. fragilis si Clostridium perfringens)

Inhibã biosinteza proteinelor bacteriene

IT: Inf. ale pielii si tesutului conjunctiv; pneumonii; inf. cu G+ rezistenti


Cicloserina

inhibã formarea peretelui bacterian; antimetabolit al alaninei

IT: (O) tuberculostatic de rezervã (secundar), în asociere cu HIN;

doze 500mg- 2g/zi

R.a.: tulb nervoase (somnolentã, cefalee, ameteli, depresii)

PF: TEBEMICIN - cp 250 mg

CYCLOSERINE – caps. 250 mg


CAPREOMYCINUM (DCI)

CAPREOMICINA

ANTIBIOTICE NECLASIFICATE

http://en.wikipedia.org/wiki/File:Capreomycin_IB.svg

NOVOBIOCIN SODIUM - Albamycin Derivat de benzamido-8-metilcumarina


P fiz-ch:

pulb. slab gãlbui, usor fotosensibilã; cristalizeazã în 2 stãri polimorfe;

solubilã în metanol, etanol, acetonã; insolubilã în solventi mai polari;

Solubilitatea în apã – dependentã de pH:

usor solubilã în solutii bazice (în care se degradeazã); precipitã în solutii acide

Se comportã ca diacid:

gruparea enol a restului cumarinic = acid tare (pKa=4.3) –

sãruri de sodiu si calciu utilizate în terapeuticã;

sarea de calciu (insolubilã în apã) se preparã ca suspensii apoase orale;

gruparea fenol a restului benzamido = acid slab (pKa=9.1);

sarea disodicã pierde activitatea antibiotica in prezenta umiditatii

NOVOBIOCIN SODIUM

Activitate antibioticã

Bacteriostatic; inhibarea sintezei proteinelor si acizilor nucleici bacterieni

Bacterii Gram-pozitiv

Inactive pe bacteriile Gram-negativ (penetrare intracelularã scãzutã)

Ind. terap:

Inf. stafilococice rezistente la alte antibiotice si sulfamide

sau la pacienti alergici la acestea

R.a.: frecventa relativ ridicatã: urticarie, rash alergic, hepatotoxicitate,

discrazii sanguine.

NOVOBIOCIN SODIUM


MUPIROCIN

MUPIROCIN

RETAPAMULINUM (DCI)RETAPAMULIN

ALTARGO – ung 1% (GSK)

Bacillus (B. polymyxa, B. colistinus, B. subtilis)

complex de polipeptide;

remarcabilã omogenitate a structurii ciclice (-NH-CO-)

pulbere galbenã (polimixinele)

caracter bazic

sulfati (O, topic);

metansulfonati de sodiu (colistimetat sodic),

mai bine tolerati si mai putin toxici (P)

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA

POLIPEPTIDICA

1. POLIMIXINELE B, E

Mecanism de actiune antibacteriana = bactericide

polimixinele – bacili Gram-negativ

- amfipatice; alterarea ireversibilã a permeabilitãtii membranei

citoplasmatice;

-Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Shigella, Salmonella,

Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA POLIPEPTIDICA

R. adverse: toxicitate sistemicã (nefrotoxicitate si neurotoxicitate)

IT: infectii severe cu germeni sensibili (Enterobacteriaceae si b. piocianic):

ex: inf. intestinale (dizenteria bacilarã, dispepsii colibacilare la sugari

si copii), urinare, septicemii, endocardite

Forme farmaceutice

preparate topice: oftalmice, otice, dermatologice

polimixine + bacitracinã + neomicinã + glucocorticoizi


POLIMIXINA B

UNGUENT OFTALMIC CU POLIMIXINA B SULFAT SI NEOMICINA SULFAT

OFTALMOTRIM – solutie si unguent oftalmice

p.o.: + vitamine complexul B (flora intestinalã fiziologicã)

infectii intestinale grave

POLIMIXINA E, COLIMICINA COLISTINUM

Mai bine toleratã, nu afecteazã flora intestinalã fiziologicã

p.o: 2 mil. UI x 4 ori/zi

+cloramfenicol - febra tifoidã si paratifoidã;

+sulfamide – pregãtire preoperatorie în interv chirurg pe tub digestiv

R adv: parestezie periorala, ameteli, tulb neurologice, renale

Cind : miastenia gravis

COLIMICIN – compr.

COLISTIN – flac pulb sol inj./ perf. 1 milion UI

COLBIOCIN - sol. oft. (colistin metansulfonat+ tetraciclina+ cloramfenicol)


2. DAPTOMYCIN

Daptomycin chemical structure.

Steenbergen J N et al. J. Antimicrob. Chemother. 2005;55:283-288

JAC vol.55 no.3 © The British Society for Antimicrobial Chemotherapy 2005; all rights reserved


3. Tirotricinum TYROSUR GEL

ANTIBIOTICE ANTIBACTERIENEinhibitoare ale biosintezei acizilor nucleici bacterieni

ANSAMICINE / ANSAMACROLIDE / RIFAMICINE


1957 – Streptomyces mediteranei Rifamicina B (A, C, D, E)


RIFAMPICINUM *

Sinonim: Rifadin

•Prop. fizico-chimice: pulb cristalina rosie-portocalie,

hidrosolubila; stabila in mediu acid

Mecanism de actiune antibacteriana:

Bactericid; blocheaza sinteza acizilor nucleici

–(inhibitor al ARN-polimerazei ADN-dependente)

Relatii structura chimica – activitate antibiotica

3-[[(4-Metil-1-piperazinil)imino]metil]rifamicin

RIFAMPICINUM

Spectru antimicrobian si indicatii terapeutice

Mycobacterium tuberculosis (Bacil Koch) tuberculostatic major – TB cronica

Sterilizarea purtatorilor nazali de Staphylococcus aureus

Inf colon si micul bazin cauzate de Bacillus fragilis penicilino-rezistent

Inf Haemophilus influenzae ampicilino-rezistent

Profilaxia inf meningococice

R adverse: hepatotoxicitate

Contraindicatii: sarcina, nou-nascuti

Farmacocinetic:

Absorbtie crescuta p.o.; metaboliti activi (dezacetil-R; 3-formil-rifamicina SV)

Ciclu entero-hepatic

Coloreaza pielea, urina, materiile fecale, secretiile

Inductor enzimatic

RIFAbutin

Mec act., spectru antibacterian, prop farmacocinetice Rifampicina

IT: TB rezistenta la rifampicina

Profilactic si curativ : inf Mycobacterium avium /SIDA

PF MYCOBUTIN – caps 150 mg

Posologie: p.o., inainte de masa

Forme farmaceutice: capsule, compr filmate; suspensie orala; sirop

PF SINERDOL – caps 150 mg; 300 mg

SINERDOL ISO – caps (rifampicina 300 mg + Isoniazida 150 mg)

RIFAMATE = ( 300 mg rifampicina + 150 mg HIN /isoniazid) Capsule

RIFATER = comp. (rifampicin 120 mg + HIN 50 mg + 300 mg pirazinamid )

RIFAXIMIN

XIFAXAN- comp filmate orale (200 mg rifaximin)

IT:

Cind : sarcina

RIFAPENTIN PRIFTIN = comp 150 mg

IT: TBC PULMONARA , + alte tuberculostatice

coloreaza tegumentele si secretiile biologice

r adv: hepatotoxic

colita pseudomembranoasa

Documents

Suport 2015 ChFarm Linco Ansam Varia