NORA LETECHIPA 1 PENICILINAS (B- Lactmicos) GENERAL GRUPO Anillo B- Penicilinas (G&V) lactamico La unin de V= oral diferentes - baja sustituyentes al biodisponiblidad acido 6- (solo inf. menores) amino- penicilanico G= IM - concentraciones La hidrlisis del bajas pero anillo B lactmico prolongadas = cido penciloico

M. DE ACCIN Interferencia con la transpeptidacin en la sntesis de la pared celular. La enzima PBP retira la alanina lateral . (solo si se encuentran en proceso de crecimiento y sntesis de su pared celular.)

APLICACIONES Microorganismos gram +, cocos gram - y anaerobios no - beta lactamasa. Susceptibles a la hidrlisis B-lactamasa. Estreptococos, meningococos, enterococos, neumococos susceptibles, estafilococos no B lactamasa

RESISTENCIA 1) incactivacin por lactamasa B * 2) modificacin del PBP 3) alteracin de la penetracin del frmaco a PBP 4)Eflujo

Penicilinas resistentes a B- lactamasa estafilococica (meticilina, naficilina, isoxazolil) Penicilinas de aplio espectro (Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, ureido penicilinas) Amoxicilina y amplicilina

Resistentes a la B lactamasa de los estafilococos. sirven tambin contra estreptococo. y neumococos susceptibles a penicilina Organismos gram - susceptibles a la hidrlisis por beta lactamasas. contra pseudomonas. Infecciones urinarias, sinusitis, otitis, vias resp. bajas.

INTERACCIN Admin. oral depende de resistencia al cido. Pueden ser alteradas por alimentos. IV es la mejor opcion IM irrita y causa dolor La concertacin depende de la union a proteinas. Baja penetracin en ojo, prostata y SNC (solo inflamacin de meninges. Excrecin reneal. (naficilina biliar).

E. SECUNDARIOS Todas las penicilinas producen sensibilizacin y reaccin cruzadas. Choque anafilctico, urticaria, fiebre, inflamacin de las articulaciones, edema angioneurotico, prurito intenso y dificultad respiratoria y variedad de exantemas cutneos. Nausea, vomito y diarrea. Fenmeno de Arthurs. (Dao endotelial y necrosis vascular, por anafilaxia). Rx de Herz-Heimer (liberacin masiva de endotoxinas).

NOTA

Ideales para estreptococos susceptibles a meticilina.

Amoxicilina: ejor absorcin oral. *Mejor que penicilinas G para gram *amoxi& ampi: mejor eleccion para neumococos resistentes a penicilina.

NORA LETECHIPA 2 CEFALOSPORINAS (B- Lactmicos) GENERAL GRUPO 1era generacin Cefazolina Cefadroxina Cefalexina Cefalotina Cefapirina Cefradina *Son de amplio espectro

M. DE ACCIN

APLICACIONES Muy activos contra cocos gram+ (neumococos, estafilococos, estreptococos) E. coli K. pneumonieae P. mirabilis *La cefazolina es el frmaco ideal para la profilaxis quirrgica. *IVUB, celulitis, infeccin tejido blando *reaccin estructural: act. contra anaerobios. *Gram * H. Influenzae * Moraxella *infecciones de vas respiratorias altas y bajas.

RESISTENCIA *mala actividad contra la p. auruginosa, bacteroides frgilis

INTERACCIN

E. SECUNDARIOS

NOTA *Rara vez se utilizan como primera eleccin. *No deben de usarse en infecciones sistemicas graves. *alternativa para pacientes alrgicos a penicilinas contra estafilococos. El cefaclor resulta de manera mejor opcin para la va oral

2nda generacin Cefaclor Cefamandol Cefonicida Cefuroxima Cefprozil Loracarbef Ceforanida Cefoxitina Cefmetazol Cefotetn 3era generacin Cefopreazon, cefotaxima, ceftazimida, ceftizoxima, ceftriaxona,cefpodoxima , cefdinir, cefditoren, cetfibuten y moxaclactam. 4ta generacin Cefepina

*Mas activas sobre gram - *Haemophilus *Neisseria *Pseudomona *Inf. graves Meningitis Septicemia Inmunocompromiso *bacterias resistentes a 3 gen. *Infecciones graves IH *Buena actividad contra P aeruginosa. *ms activo sobre gr *bacterias resistentes a 3 gen. *Infecciones graves IH *Buena actividad contra P aeruginosa. *ms activo sobre gr

Admin. Oral: Cefalexina, cefradina y cefadroxilo se absorben em intestino. *Excrecin renal. Admin. Parenteral: Cefazolina con excrecin renal. puede ser IV o IM. *No penetra SNC, no para meninges. No activos Admin. Oral: contra Cefaclor, cefuroxima, enterococos y cefprozil y P. aeruginosa loracarbef * Admin. Parenteral: Hidrolizables IV todas las cef. de por lactamasa segunda genercin. B AmpC. IM debe de evitarse, dolorosa *Excrecion renal. *Serratia *Pueden atravesar *Providencia BHE. *Citrobacter * Oral o IV *Hidrolizables por lactamasa B AmpC.

* Ceftazimida y cefperazona son los unicos contra P. aerugin osa. *Evitar inf. por enterobacter

*Ms resistente a hidrlisis

* penetra bien LCR *excrecin renal

* Puede ser util contra enterobacter

4ta generacin Cefepina

*Ms resistente a hidrlisis

* penetra bien LCR *excrecin renal

* Puede ser util contra enterobacter

NORA LETECHIPA 3 OTROS FRMACOS B LACTMICOS GENERAL GRUPO MONOBACTCMICOS Aztreonam M. DE ACCIN *anillo B- lactamico monociclico APLICACIONES *aerobios gram- Semejante a cefalosporinas de 3ra gen. *Pseudomonas *Usos infecciones graves: meningitis y neumona *Bacilos gramn- *microorganismos gram+ y anaerobios *P. aeruginosa RESISTENCIA *Estable ante muchas lactamasas B. INTERACCIN *penestra LCR *IV E. SECUNDARIOS *Exantemas *elevacin de aminotransferasas sricas NOTA *Bien tolerados por pacientes alrgicos a penicilina.

CARBAPENMICOS Imipenem, doripenem, ertapenem, meropenem

*IV conjunta con cilastina un inhibidor de la hidropeptidasa renal

*Neurotxico *Nefrotxico reacciones alrgicas cruzadas con todos los beta lactmicos

GLUCOPEPTDICOS GENERAL GRUPO VANCOMICINA M. DE ACCIN *Inhibe la sntesis de la pared celular APLICACIONES *gram+ *Estafilococos, incluidos los que producen B-lactamasa y los resistentes a nafcilina y meticilina *Principal indicacin para septicemia o endocarditis por estafilococos resistentes a p. Gram + *Todos los gram + *Infec. en piel *gram + y - * tratamiento para tuberculosis resistente a farmacos de1era lnea RESISTENCIA INTERACCIN *Absorcin deficiente VO (solo usar para enterocolitis x C. difficile) *VI * Llega a LCR *Excrecin renal *IV *IM *Excrecin renal *IV E. SECUNDARIOS anafilaxia, ototxica, taquicardia sinusal, daos SNA, trombocitopenia, sndrome del hombre rojo, falla renal, tromboflebitis, dermatitis exfoliativa, vasculitis, necrosis epidermica toxica, tinitus, rash, eosinofilia, nausea, fiebre

NOTA *elimina estafilococos de manera lenta y solo si estan en divisin *no es tan eficaz como la penicilina *efecto sinrgico con la penicilina beta lactmicos *vida media prolongada (40-70hrs) * vida media (6-11 dias)

TEICOPLANINA, DALBAVANCINA, CICLOSERINA

Nefrotoxica y ototoxica

*hidrosoluble *Toxicidad de SNC *Muy estable en pH relacionada a dosis cido *distribucin amplia

NORA LETECHIPA 4 AMINOGLUCSIDOS GENERAL GRUPO Fuertemente alcalinos, policationicas Bactericidas Toxicidad Notable *Nula absorcin gastrointestinal *Intramuscular *Eliminacin dependiente de la concentracin *Efecto pos antibiotico *Mejor eficacia cuando se administra una dosis nica grande *su excrecin es directamente proporcional a la eliminacin de creatinina M. DE ACCIN APLICACIONES Agente de segunda lnea en el tratamiento de la tuberculosis *Peste , tularemia y en ocaciones brucelosis *en combinacion con penicilina endocarditis enterococica y por streptococcus viridans Gramnegativos y positivos (no tiene actividad contra anaerobios) *Septicemias y neumonias *Pseudomonas, enterobacter, serratia, proteus, acinetobacter y klebsiella. Similar a gentamicina *Ms activo contra pseudomonas *pseudomona aeruginosa Ms activa contra algunas bacterias recistentes a la tobramicina y tamicina Pseudomonas, proteus, enterobacter y serratia. *Mycrobacterium tuberculosis Gramnegativas y positivas RESISTENCIA 1. inactivacion del aminoglucosido por adenilacin, acetilacion y fosforilacin 2. alteracin de la entrada a la clula 3. eliminacin o alteracin de la proteina del receptor INTERACCI N *Se excluyen en gran parte del sistema nervioso central y del ojo por su alta polaridad E. SECUNDARIOS *Ototoxicos y nefrotxicos *Vrtigo, ataxia, prdida del equilibrio y prdida de la audicin * A dosis muy altas puede causar bloqueo neuromuscular con parlisis respiratoria NOTA NO acta sobre anaerobiosis, NO se usa en abscesos (pH acido) NO en meningitis

ESTREPTOMICINA Inhibidores irreversibles de la sntesis de proteinas *se unen a la fraccin ribosomica 30 s , que interviene en la sntesis de protenas (mRNA) GENTAMICINA

Fiebre, exantemas y alteraciones de la funcin vestibular (lo ms grave)

TOBRAMICINA

NETILMICINA

*Nefrotoxicidad,ototoxicidad y disfuncin vestibular

AMIKACINA

NEOMICINA Y KANAMICINA

Nefrotoxicidad y ototoxicidad *prdida de la audicion *bloqueo neuromuscular paro respiratorio.

*Muy txica *uso oral elimina la flora gastrointestinal *uso tpico + frecuente

Estreptomicina y kanamicina se han usado en el tratamiento de la TB pulmonar

Espectinomicina se usa en infeccin por gonococos. Gentamicina, amikacina, sisomicina, tobramicina, netilmicina se usan en infeccin de vas urinarias.

Neomicina, paramomicinas se usan solo por va oral o cutnea o en mucosas para barrer flora, como en cirugas de colon. Gentamicina se usa en infecciones de vas urinarias deriva de la sisomicina La amikacina es un derivado de la kanamicina

NORA LETECHIPA 5 SULFONAMIDAS GENERAL GRUPO M. DE ACCIN APLICACIONES RESISTENCIA INTERACCIN E. SECUNDARIOS NOTA *no se deben de combinar con las penicilinas. *barbitricos e hidantoinatos aceleran el metabolismo de las sulfas y las inactivan. Absorcin rpida y *Inhiben el *de Cuando se da junto *Acidificacin de la Similitud eliminacin lenta: crecimiento naturaleza con trimetoprim se orina. estructural Sulfadiazina bacteriano por cromosomita amplia a: Anemia hemoltica con cido p- Sulfisoxasol. interferencia con la o Klebsiella. (genticamente aminobenzoi Sulfacitina. sntesis de cido extracromos Serratia. determinada co (PABA). Sulfametizol. flico microbiano. mica. Salmonela. deficiencia de la Ms solubles Sulfametoxasol. *Inhibe de forma Toxoplasma.- glucosa-6P-DH) al pH competitiva la Estafilococos.- Agranulocitosis1 alcalino. Vida Absorcin incorporacin del Escherichia.- por 1000. Para algunas infecciones media: 10h. Proteus.- Trombocitopenia. escasa/activa en la luz cido para- en aparato digestivo como aminobenzoico Enterobacter.- Eosinofilia. intestinal: sulfasalazina la colitis *Sinergia con (PABA) en el acido pseudomembranosa. Pseudomonas.- Reacciones trimetoprim. tetrahidropteroico. Paludismo. alrgicas. Fiebre 3%. Uso tpico: *Paciente quemado *Aumentan los Hepatitis focal o sulfacetamida, mafenida *No mancha efectos de: difusa en el 1 por y sulfadiazina argntica. Sulfacetamida: Metotrexato 1000 inclusive una Inf. externas Anticoagulantes semana despus de oftalmolgicas orales suprimirlo. Hipoglucemiantes Kernicterus. Absorcin rpida y orales eliminacin rpida. Diurticos Sulfadoxima. Sulfametoxipiridazina. Sulfadimetoxina. 5 a 1 de sulfametoxazol y trimetoprim. Se comporta sinergicamente. Accin en 2 fases de la va enzimtica en la sntesis del cido tetrahidroflico

NORA LETECHIPA 6 TRIMETROPRIM GENERAL Para el tratamiento tpico de infecciones de piel y tejidos blandos ocasionadas por estreptococos o estafilococos. GRUPO M. DE ACCIN Inhibe la enzima dihidrofolatoreductas apara evitar la conversin de dihidrofolatoa tetrahidrofolato. APLICACIONES Gram + y Vibriocolera, Pneumocistiscarinii, Nocardiaasteroides, salmonella, Isoporabellisy Cyclospora. Infecciones urinarias no complicadas Prostatitis bacterianas agudas. Bronquitis crnica Sinusitis y otitis agudas Diarrea del viajero RESISTENCIA Pseudomonaaeruginosa Clostridiumperfringers, Corinebacteriumdifteri ae. Las bacterias adquieren un plsmido que codifica una enzima dihidrofolatoreductasa alteraday que no se ve afectada por el trimetoprim. INTERACCIN Se amplia el espectro en combinacin con sulfas(sulfamet oxazol) E. SECUNDARIOS NOTA

QUINOLONAS GENERAL *Infecciones urinarias, infecciones respiratorias, osteomelitis, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones gastrointestina les, e infecciones de transmisin sexual. GRUPO * 1era Generacin: c. Nalidxico, c. Oxolnico, cinoxacina, c. Piromdico, c. Pipemdico y flumequina. M. DE ACCIN Bloquean la sntesis de DNA bacteriano por inhibicin de la topoisomerasa II bacteriana (DNA girasa) y la topoisomerasa IV. APLICACIONES cido nalidxicoy cinoxacina: Bacterias gram : Infecciones urinarias. Infecciones gastrointestinales. Ciprofloxacino: Pseudomona aeruginosa Ofloxacina, Pefloxacina y esparfloxacina: Staphylococcus. RESISTENCIA INTERACCIN Warfarina Xantinas AINE`s Antiacidos * Cafena: inhiben el metabolismo de la cafena. * Sucralfato: Disminuye la absorcin de ciertas quinolonas en el tubo digestivo. * Teofilina: inhiben el metabolismo de la teofilina. E. SECUNDARIOS *Mareo, cefalea, confusion *Neuropatia *Rabdomiolisis *Arritmias *Hipoglucemia *Steven Johnson *Colitis pseudomembrano sa *Ruptura de tendones y artopatia NOTA *Gram *Pseudomona & legionela *No anaerobios

* 2nda Generacin: ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina, pefloxacina, fleroxacina, lomfloxaciona, ofloxacina, rufloxacina

Frec. genera resistencia: Enterococos. Neumococos .

NORA LETECHIPA 7 3era Generacin: sparfloxacina, levofloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina, paxufloxacina y grepafloxacina. * 4ta Generacin: trovafloxacina, clinafloxacina, sitafloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina.

MACROLIDOS GENERAL *Anillo lactnicomacr occlicounido por un enlace glucosdicoa diversos desoxiazcare saminados * inhibidores o bactericidas **pueden inhibir al citocromo P450 (aumento de concetraciones de otros frmacos)

GRUPO ERITROMICINA

CLARITROMICINA *agregacin de 1 gpo metilo AZITROMICINA *adicin de un nitrgeno metilado

M. DE ACCIN Actividad antimicrobiana, inhibidora o bactericida. Aumenta con ph alcalino . Inhbicion de la sintesis de proteinas por union al RNA ribosomico de fraccion 50 , bloquea la reaccion de translocacin del aminoacilo y la formacion de complejos de inicio

RESISTENCIA *bacilos gram * disminucin de la permeabilidad *hidrlisis del frmaco *mod. del sitio de union

APLICACIN *Gram+ (neumococos, estreptococos, estafilococos) *especies de microplasmas *tetanos, sfilis, difteria *Gran actividad: Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, campylobacter, toxoplasma

INTERACCIONES *Aumenta concentracin de teofilina, anticoagulants, ciclosporina y metilprednisolona *Los alimentos interfieren con la abs. *excrecinn biliar y fecal.

E. SECUNDARIOS *Anorexia, nausea, vmito, diarrea. **Hepatits colestsica aguda (estolato) :fiebre, ictericia, alteracin de la funcin hep. *Fiebre, eosinofilia exantema (alergia)

NOTA *Pierde actividad en pH cido/ aumenta con alcalino *debe de admin.. con cubierta enterica

Estreptococcos y *ms activa contra estafilococcos mycobacterium avium resistentes a *Leprae, toxoplasma, eritromicina *Menos activa *ms activa contra M. contra avium y T. gondii, estafilococcos y activa contra H. estreptococcos Influenzae, y muy active contra especies de Chlamydia

*degradacin hepatica

*Menor incidencia de intolerancia gastrointestinal

*mejor tolerancia al pH cido y abs. oral

No tiene interacciones farmacolgicas

*tratamiento en la enf. del legionario

NORA LETECHIPA 8 LINCOSAMIDA GENERAL GRUPO CLINDAMICIDA M. DE ACCIN *SE UNEN A LASUBUNIDAD RIBOSOMAL 50S *INHIBEN LA SNTESIS DE PROTENAS

RESISTENCIA *ENTEROCOCOS Y

APLICACIN *ESTREPTOCOCOS, MICROORGANISMOS ESTAFILOCOCOS, AEROBIOS GRAM - NEUMOCOCOS *ANAEROBIOS Y

INTERACCIONES *90% DE UNION A PROTEINAS *NO PENETRA CEREBRO Y LCR BACTEROIDES GRAM + *DEGRADACIN HEPTICA Y **INF. DE LA PIEL Y TEJIDOS BLANDOS

E. SECUNDARIOS *DIARREA, NAUSEA Y EXANTEMA *ALTERACIN DE LA FUN. HEPATICA *COLITIS POR CLOSTRIDIUM DIFFICILE

NOTA *2-4 VECES MS POTENTEQUE LINCOMICINA

* IM & IV

TETRACICLINAS GENERAL GRUPO *CLORTETRACICLINA. *DEMETILCLORTETRACICLINAO *OXITETRACICLINA(TERRAMICIN A). **TETRACICLINA *DOXICICLINA *METACICLINA DERIVADO DE LA OXITETRACICLINA. *MINOCICLINA DERIVADO SEMISINTETICO DE LA TETRACICLINA M. DE ACCIN RESISTENCIA inhibicin de la sntesis de protenas, actuando a nivel del ribosoma bacteriano. Inhiben la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma, no permiten el acceso del RNA de transferencia APLICACIN Bacterias Gram+, Staph. aureus, neumococos, Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, vibrio colera, Pasteurellape stisy turalesis, Borreliarecurr entis INTERACCIONES *cruza barrera placentaria *excrecin renal * VO y parenteral E. SECUNDARIOS * molestias GI *Alteraciones hepticas *rash * Alteraciones seas *pancreatitis NOTA

NORA LETECHIPA 9 PRIMERA LNEA PARA TUBERCULOSIS GENERAL GRUPO * Asociacin de dos o ISONIAZIDA ms frmacos antifmicos *Mantener el tratamiento por un mnimo de seis meses M.DE ACCIN Inhibe la sntesis de los acidos micolicos esenciales de las paredes de las micobacterias. RESISTENCIA Mutaciones que causan expesion excesiva de inh A (baja tasa de R y resistencia cruzada con etionamida), mutacion o delecion del gen Kat G (gran resistencia), expresin excesiva de ahp C. *Mutaciones en rpo B y causan menor unin de la rifampicina a polimerasa de RNA *Se desarrollan con rapidez si se administra monoterapia INTERACCIONES Oral o parenteral mismas dosis. *excrecinn renal *atraviesa BHE E. SECUNDARIOS *nusea y vmitos, diarrea y dolor, estreimiento, sequedad de boca *Hepatitis *alteracin SNC *anemia *hipersensibilidad NOTA TRATAMIENTO : Isoniacida (H), Rifampicina (R), Pirazinamida (Z) y Etambutol (E) POR 25 semanas, hasta completar 105 dosis, dividido en dos etapas: *Fase bactericida/ intensiva: 60 dosis *Fase esterilizante/continuacin: 45 dosis *el uso de rifampicina esta restringido para otras infecciones por la resistencia

RIFAMPCINA *inhibe la accin *amplio espectro de la ARN- polimerasa dependiente de DNA

*Atraviesa BHE * buena penetracin tisular *excrecinn hepatica y biliar *no admin.. con alimento

ETAMBUTOL *sinttico hidrosoluble y termoestable PIRAZINAMIDA

* Inhibicin de arabinosil transferasa *nicotinamida

*eliminacin renal *atraviesa BHE y SNC

*ceguera rojo verde *hipersensibilidad

*contraindicado en pacientes jvenes

*mutacin de pncA, no cruzada

*Activo en pH 5.5 (inhibe bacilos *amplia distribucin

*hepatotoxicidad *nausea, vomito, fiebre *hiperuricemias

NORA LETECHIPA 10 GRUPO CICLOSERINA M. DE ACCIN interviene en la sntesis de los pptidoglicanos. Tiene un efecto competitivo con la alanina-racemasa y la alanina-sintetasa, *bacteriosttica o bactericida. . SEGUNDA LNEA PARA TUBERCULOSIS APLICACIONES INTERACCIONES Para el tratamiento de la *interaccin con etionamida riesgo de tuberculosis por reacciones adversas sobre el SNC. Mycobacterium *Interferencia con los efectos de la tuberculosis como la vitamina B6 (piridoxina) aumentando su meningitis tuberculosa. aclaramiento. Para el tratamiento de la *aumenta niveles plasmticos de tuberculosis por isoniazida Mycobacterium * administrada con pirazinamida puede tuberculosis - incrementar la toxicidad heptica de enfermedades producidas ambos frmacos por micobacterias E. SECUNDARIOS *dao SNC * psicolgicos NOTA *dar suplemento de B6

ETIONAMIDA

*Gastrointestinales *SNC *Hepatitis

Otros frmacos para el tratamiento de tuberculosis Grupo Mecanismos de accin Aminoglucosidos Inhibidores irreversibles de la sntesis de proteina Estreptomicina *Difusin pasiva por conductos de porina de la mem. externa del organismo y despus transporte activo en la mem. interna hacia el citosol *Se une a proteinas especificas Kanamicina y dentro de la celula: Amikacina 1. Interferencia con la formacin de pptidos 2. Lectura erronea de mRNA 3. disgregacin de polisomas en monosomas no funcionales

Mecanismo de resistencia *los grandes grupos de bacilos de la tuberculosis contienen algunos mutantes resistentes a la estreptomicina *la Resistencia se debe a una mutacin puntiforme en el gen que codifica la proteina ribosomica, que altera el sitio de union del ribosoma.

Aplicacin Individuos con formas graves de tuberculosis (meningitis y enfermedad diseminada) En pacientes con cepas recistentes a otros frmacos.

interacciones

Efectos secundarios Ototoxicidad y nefrotoxicidad que pueden ser permanentes -vertigo y disminucion de la audicin son los ms ocmunes *se puede prevenir al no dar el tratamiento por ms de 6 meses

Atraviesa barrera hematoencefalica *alcanza niveles terapeuticos cuando hay meninges inflamadas. Kanamicina : tratamiento para Debe de utilizarse cepas resistentes a la en cominacion con estreptomicina (se ha hecho dos o tres obsolete por su toxicidad) farmacos aislados *La amikacina se utiliza ms a los que el porque es menos txica y existe microorganismo menos del 5% de Resistencia, se sea susceptible utiliza cuando se sabe que la para evitar la enfermedad es por cepas resistencia. resistentes

NORA LETECHIPA 11 Fluoroquinolona s (ciprofloxacina, levofloxacina, gatiflooxacina, moxifloxacina.) *Bloquean la sntesis del DNA bacteriano por inhibicon de la topoisomerasa II bacteriana y la topoisomerasa IV. *debida a mutaciones puntuales en la region de union de quinolona de la enzima por un camion en la permeabilidad del microorganismo. *Cepas recistentes a frmacos de primera lnea de defensa. Nausea, vmito y diarrea.

ANTILEPRSICOS GRUPO Dapsona (diaminodifen ilsulfona) M. DE ACCIN Inhibe la sntesis de folato FARMACOCINTICA Se absorbe bien en el intestino y se distribuye ampliamente en lquidos y tejidos corporales. Vida media: uno o dos das. Tiende a retenerse en la piel, msculo, hgado y riones. Se excretan por la bilis y se reabsorben en el intestino. La excrecin por la orina es variable y se elimina en su mayor parte en forma acetilada. En insuficiencia renal puede requerirse ajuste de la dosis. Su absorcin en el intestino es variable, y una parte importante se excreta en las heces. Se almacena ampliamente en tejidos reticuloendoteliales de la piel y sus cristales pueden observarse dentro de clulas fagocticas reticuloendoteliales. Se libera lentamente de estos depsitos de modo que su vida srica puede ser hasta 2 meses. APLICACIONES Lepra lepromatosa, dermatitis herpetiforme, eritema elevado, pnfigo, penfigoide, lupus eritematoso buloso. INTERACCIONES Se recomienda combinacin de dapsona, rifampicina y clofazimina para tratamiento inicial de poblaciones de M. leprae por la resistencia. EFECTOS SECUNDARIOS Hemlisis (en particular si tienen deficiencia de deshidrogenasa-6-fosfato. Metahemoglobinemia. Intolerancia gastrointestinal, fiebre, prurito, y varios exantemas. Eritema nudoso de la lepra (puede ser suprimido por el uso de corticoesteroides o talidomina) Ms notorio: cambio de coloracin de la piel, que va de rojizo intenso a casi negruzco. Intolerancia gastrointestinal

Clofazimina

Se desconoce, pero pudiese involucrar unin al DNA

Lepra resistente a sulfonas, o cuando los pacientes no las toleran

Se usa como alternativo de la dapsona.

NORA LETECHIPA 12 Antibitico Penicilinas G y V Cefalosporinas 1 gen. Lincomicina Clindamicina Vancomicina Bacitracina Aminoglucsidos Polimixinas Carboxipenicilinas Aminidopenicilinas Penicilinas de Amplio Espectro (Aminopenicilinas) Cefalosporinas 2 gen. Cefalosporinas 3 gen. Cefalosporinas 4 gen. Cloranfenicol Tetraciclinas Macrlidos Rifampicinas Sulfas con trimetroprim Gram Positivos X X X X X X X X X X X X X X X Gram Negativos X X X X X X X X X X X X X

Gram positivos Staphilococcus aureus Staphilococcus epidermidis. Staphilococcus saprophyticus. Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus del grupo viridans: S. mutans. S. sanguis. S. mitis. S. salivarius. S. anginosus. Streptococcus bovis. Streptococcus milleri. Streptococcus anaerobios. Enterococcus. Pediococcus. Clostridium Lactococcus. Stomatoccus. Gemella. Aerococcus. Staphilococcus haemoliticum. Staphilococcus lugdunensis.

Gram Negativos Neisseria gonorrhoeae Neisseria Meningitidis Moraxella Catarrhalis E. Coli Kleibsiella Shigella Salmonella: S. typhi. S. paratyphi A y B. S. choleraesuis. S. typhimurium. S. enteritidis. Pseudomonas: P. aeruginosa. P. fluorescens. P. putida. Proteus Mirabilis Vibrio Cholerae Serratia Marcescens Enterobacter Gardnerella Vaginalis Helycobacter Pylori Campilobacter jejuni Bordetella Pertusis Haemophilus Inlfuenzae