RELAJANTES MUSCULARES

Cátedra de Farmacología FOUNNE

RELAJANTES MUSCULARES

ESQUELÉTICOS Fármacos que actúan sobre los centros

nerviosos, deprimen la actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios.

Existen dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes:

- Bloqueadores neuromusculares: utilizados durante los procedimientos quirúrgicos.

- Espasmolíticos: para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurológicas

Bloqueadores neuromusculares

Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC, se utilizan junto a los anestésicos generales. Ej: atracuronio, pancuronio,succinilcolina etc.

FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS

TAMBIÉN SE LOS LLAMA RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL

EXCEPTUANDO DANTROLENO.EJ: - ESPASMOLÍTICOS. - FÁRMACOS EMPLEADOS PARA

EL ESPASMO MUSCULAR LOCAL AGUDO.

ESPASMOLÍTICOS

DIACEPAM. BACLOFENO. TIZANIDINA. DANTROLENO. TOXINA BOTULÍNICA.

ESPASMOLÍTICOS LOCALES

CARISOPRODOL. CLORFENESINA. CLORZOXAZONA. CICLOBENZAPRINA. METAXALONA. METOCARBAMOL. ORFENADRINA.

DIACEPAM Las BDZ facilitan la acción del GABA en el

SNC. Tienen actividad antiespástica. Actúa en todas las sinapsis de GABAa. Puede usarse en espasmos musculares de

cualquier orígen incluso traumatismo muscular local.

Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono muscular.

Dosis 4mg hasta 60mg por día como máximo.

BACLOFENO Es espasmolítico activo y actúa como agonista

del GABA en los receptores GABAb. Tiene función inhibitoria presináptica al reducir la

entrada de calcio. Disminuye la liberación de neurotransmisores

excitadores en el cerebro y en la médula espinal. No disminuye la fuerza muscular como el

dantroleno. Vida media de 3 a4 hs. Dosis de 15 a 100mg por día El retiro se hace lentamente.

TIZANIDINA

Inhibe la transmisión nociceptiva en el asta de la médula espinal.

Comparable en eficacia con el diacepan, baclofeno y dantroleno.

Somnolencia, hipotensión, sequedad de la boca.

DANTROLENO Es un derivado de la hidantoína. Mecanismo de acción espasmolítica fuera

del SNC. Reduce la excitación-contracción de la

fibra muscular. Interfiere en la liberación de calcio. Vida media 8hs. 25 a 100 mg por día. Debilidad muscular generalizada y

hepatitis.

TOXINA BOTULÍNICA

Se usa para el espasmo muscular local.

En parálisis cerebral. Los beneficios perduran por meses

después de un tratamiento único.

ESPASMOLÍTICOS Para el alivio del espasmo muscular

temporal agudo causado por traumatismo o distensión local.

Casi todos actúan como sedantes o a nivel de la médula espinal o el tallo encefálico.

El prototipo es la ciclobenzaprina. Tiene acciones antimuscarínicas potentes. Sedación, confusión,alucinaciones visuales. 20 a 40 mg por día divididos en tres

tomas.

USOS TERAPÉUTICOS

Relajante muscular. Sedante. Fibrositis. Tortícolis. Reumatismo de partes blandas. Contracturas miotendinosas. Lumbalgias.

RAM Mareos. Vértigo. Ataxia. Temblores. Agitación. Dolor de cabeza. Insomnio. Hipotensión. Asma. Eritema. Nauseas y vómitos.

INTERACCIONES

Psicotrópicos. Alcohol.

CONTRAINDICACIONES

REACCIONES ALÉRGICAS CONOCIDAS AL FÁRMACO.

INSUFICIENCIAS RENALES. INSUFICIENCIA HEPÁTICA.