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Yiniver Elizalde Vázquez Medicina Tercer semestre Farmacología
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Yiniver Elizalde Vázquez
Receptores de
Serotonina5-hidroxitriptamina
(5-HT)
Receptores de 5-HT
5-HT1
5-HT1A
5-HT1B
5-TH1D
5-TH1E
5-TH1F
5-HT2
5-TH2A
5-TH2B
5-TH2C5-HT3
5-HT4
5-HT5
5-HT6
5-HT7
Receptores inotrópicos
Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e inhibiciones.
Receptores metabotrópicos:
Liberan mensajeros intracelulares:
(Enzima Adenil ciclasa) AMPc, GMPc.
(Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.
Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se transforma en AMPcíclico.
EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1 proteína.
Mensajero AMPc
Los receptores de Ca, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal, entra calcio extracelular y se junta a la proteína calmodulina, formando la calmodulina-Ca, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína.
Mensajero de Ca
Mensajero de fosfolípidos
Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos:• Inositol trifosfato • Diacilglicerol.
El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular.
El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica.
Familia Tipo Mecanismo Efecto
5-HT1 Acoplado a proteína G-Disminuye los niveles celulares de AMPc. -Apertura de canares K
Inhibitorio
5-HT2 Acoplado a proteína G
-Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato (IP3) y diacil glicerol (DAG)
Excitatorio
5-HT3Receptor inotrópico de Na+ y K+ canal de iones
-Despolarización de membrana plasmática-Inhibe canales de K
Excitatorio
5-HT4 Acoplado a proteína G-Incrementa los niveles intracelulares de AMPc.-inhibe canales de K
Excitatorio
5-HT5 Acoplado a proteína G-Disminuye los niveles celulares de AMPc-Abren canales K
Inhibitorio
5-HT6 Acoplado a proteína G-Incrementa los niveles celulares de AMPc-Inhiben canales K
Excitatorio
5-HT7 Acoplado a proteína G-Incrementa los niveles celulares de AMPc.-Inhiben canales K
Excitatorio
5-HT1 A, B, D Distribución
Vasos sanguíneos
Sistema nervioso Central
Función
Agresión
Ansiedad
Presión sanguínea
Frecuencia cardiaca
Impulsividad
Estado de animo
Erección
Dilatación pupilar
Comportamiento sexual
Sueño
Termorregulación
Vasoconstricción
1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión
1D –Triptanes – disminución de la migraña
Rizatripán
Almotriptán
Frovatriptán
Electriptán
Zolmitriptán
5-HT1E
Distribución
Vasos sanguíneos
Sistema nervioso Central
5-HT1F
Distribución
Vasos sanguíneos
Sistema nervioso Central
Función
Vasoconstricción
5-HT2 A, B, C
Distribución
Vasos sanguíneos
Sistema Nervioso Central
Tracto Gastrointestinal
Plaquetas
Sistema Nervioso Periférico
Músculo liso
Función
Ansiedad
Apetito
Cognición
Imaginación
Aprendizaje
Memoria
Humor
Sueño
Termorregulación
Vasoconstricción
Trazadona –Hipnótico
Clozapina antipsicótico
Agomelatina Agonista de receptores de melatonina
5-HT3
Distribución
Sistema Nervioso Central
Tracto gastrointestinal
Sistema Nervioso Periférico
Función
Adicción
Ansiedad
Vómito
Motilidad gastrointestinal
Aprendizaje
Memoria
Náuseas
Setrones tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia
5-HT4
Distribución
Sistema Nervioso Central
Tracto gastrointestinal
Sistema Nervioso Periférico
Función
Ansiedad
Apetito
Motilidad gastrointestinal
Aprendizaje
Memoria
Estado de ánimo
Respiración
Cisaprida –Proquinético mejora tránsito intestinal
Retirado del mercado por uso exagerado
5-HT5
Distribución
Sistema Nervioso Central
Función
Movimiento
Sueño
5-HT6
Distribución
Sistema nervioso central
Función
Ansiedad
Cognición
Aprendizaje
Memoria
Estado de ánimo
5-HT7
Distribución
Vasos sanguíneo
SNC
Tracto gastrointestinal
Función
Ansiedad
Memoria
Estado de ánimo
Respiración
Sueño
Termorregulación
Vasoconstricción
Oleamida
La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso.
Fue identificada primeramente como un lípido en el cerebro.
Una de sus funciones en ese órgano es inducir el sueño.
Es una sustancia endógena: que se produce naturalmente en el cuerpo de los animales.
Se acumula en el líquido cefalorraquídeo durante la privación de sueño e induce el sueño en animales.
Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos del humor, sueño y depresión cannabinoide-regulado.
En el mecanismo de acción es probable que oleamida interactúe con múltiples sistemas de neurotransmisores.
Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al receptor CB1 como un agonista completo
El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide localizado principalmente en el cerebro.
Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución de la ansiedad, incremento de la lipogénesis y del apetito.
Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de la planta de la Marihuana y la resina de Hachís.