QUINOLONAS

UNIDADE DE PEDIATRIA –HRASNÚCLEO DE INFECTOLOGIA PEDIÁTRICA

ESCS – FEPCSBruno Vaz da Costa

Thereza Christina Ribeirowww.paulomargotto.com.br

21/8/2009

MECANISMO DE AÇÃO

BLOQUEIA A SÍNTESE DE DNA BACTERIANO INIBINDO A DNA GYRASE

TOPOSOIMERASE IV

PRIMEIRA GERAÇÃO

ÁCIDO NALIDIXO ÁCIDO PIPEMÍDICO

SEGUNDA GERAÇÃO

CIPROFLOXACIN PEFLOXACIN OFLOXACIN

NORFLOXACIN LOMEFLOXACIN

TERCEIRA GERAÇÃO

LEVOFLOXACIN GATIFLOXACIN MOXIFLOXACIN GEMIFLOXACIN

QUARTA GERAÇÃO

TROVAFLOXACIN

ABSORÇÃO BOA ABSORÇÃO GÁSTRICA ALIMENTO NÃO ALTERA ABSORÇÃO,

PODE RETARDAR O INÍCIO DO PICO BIODISPONIBILIDADE EXCEDE 50%, PARA

ALGUMAS QUINILONAS E PODE CHEGAR 100%

ANTI- ÁCIDOS INTERFEREM NA ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃO PRÓSTATA, FEZES,BILE, PULMÃO,

NEUTRÓFILOS E MACRÓFAGOS – EXCEDE CONCENTRAÇÃO SÉRICA

ALTA CONCENTRAÇÃO EM RINS E URINA – PRINCIPALMENTE PARA GATIFLOXACIN E LEVOFLOXACIN

SALIVA, FLUIDO PROSTÁTICO, OSSO,LCR – CONCENTRAÇÕES MAIS BAIXAS QUE O SANGUE

ELIMINAÇÃO A MAIORIA DAS QUINOLONAS TEM

EXCREÇÃO MISTA, RENAL E NÃO RENAL

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA ANTI- ÁCIDOS – DIMINUEM ABSORÇÃO ANTAGONISTAS H2 E INIBIDORES DE

BOMBA DE PRÓTONS NÃO INTERFEREM POLIVITAMINICOS CONTENDO FERRO OU

ZINCO TAMBÉM DIMINUEM A ABSORÇÃO AINES – CONVULSÃO?

USO CLÍNICO Infecção urinária – norfloxacin, cipro,

ofloxacin, gatifloxacin Prostatitis DST – N. gonorrheae( dose única), C.

trachomatis and Haemophilus ducreyi(3 dias)

Doença iflamatória pélvica – ofloxacin ou levofloxacin com ou sem metronidazol 14 dias

Sífilis – sem indicação

Gastrointestinal e infecção abdominal Norfloxacin e ciprofloxacin - 3 a 5 dias Salmonelose, shigelose,colera........ Helicobacter pylori – não erradicado com

quinolona Peritonite – cipro + metronidazol Enterococo ??? Trovafloxacin – ação contra anaeróbios

Infecção do trato respiratório

Levofloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin

H.influenza, M.catharrhalis, Micobacterium

Tuberculosis, micoplasma, pneumococo, clamidia, legionela, pseudomonas.....

. Pneunomias e sinusites

Osso e articulação Preferencialmente em processos crônicos

Pelee tecido celular subcutâneo Diabético, doença vascular periférica,

úlcera de decúbito. Para infecções por estafilo e estrepto, as

penicilinas ainda são de primeira escolha

Outros usos

Tuberculose – ofloxacin , ciprofloxacin

Micobacterium – ciprofloxacin + claritromicina

Bacteremia – segunda escolha LCR - ciprofloxacin Quimioprofilaxia para meningococo

dose única cipro 750mg

Resistência

Mutação cromossômica Emergência de resistência durante

a terapia

Efeitos adversos Gastrointestinal – 3 a 17% Colite associada a antibiótico – rara Snc – 0.9% a 11% - cefaléia, insônia, alteração de

humor. Convulsão muito rara. Reações alérgicas – o,4% a 2,8% Tendinite com ruptura de tendão - muito raro

mais comum em idosos e uso de corticosteróides Arritmia Leucopenia e eosinofilia – menos de 1% hipoglicemia

Macrolídeos

Inibição de síntese de proteínas, fração 50s do ribossomo impedindo a fixação do rnat

São bacteriostáticos

Eritromicina

Deve ser administrado fora das refeições

Uso oral, parenteral. Distribuição por todo organismo Baixa penetração no LCR Eliminação urinária Metabolização hepática

Espectro

Amplo Streptococcus pneumoniae, s. pyogenes,

staphylococcus aureus, bordetela pertussis, legionela, corynebacterium, treponema, mycoplasma, brucela,clostridium, ureaplasma, clhamydia

Indicado em pacientes alergicos a penicilina

Efeitos adversos

Febre, eosinofilia, exantema, hepatite colestática, náuseas

Espiramicina

Semelhante a eritromicina , porém menos potente.

Indicada em tratamento de toxoplasmose

Claritromicina

Mais ativa que a eritromicina para (4X)

Estreptococo, estafilococo, pneumococo.

m.avium, H. influenza.

Boa absorção por via oral Boa difusão Eliminação pelo rim

Efeitos adversos

Náuseas , vômitos, tonteiras, cefaléia, dor abdominal, síndrome miastênica e hipoacusia

Azitromicina

Espectro – semelhante aos demais macrolídeos

Distribuição

Atinge baixa concentração no sangue e alta concentração nos tecidos ( 60h)

É pouco metabolizada sendo cercas de 72% eliminados sob a forma natural e ativa

Eliminada pelo intestino

Mycobacterium avium – sida Idicações semelhantes aos demais

macrolídeos

Efeitos adversos

8% dos pacientes Semelhantes aos demais

Infecções respiratórias leve e moderada

Principal vantagem - 1x dia de 3 a 5 dias