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Ariadna Zamora Gu

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Se considera a la feniletilamina como elcompuesto original del que derivan lossimpaticomiméticos

Anillo de benceno Cadena lateral de etilamina

Anillo de fenilo

¿Por que anillode benceno?, sise llama

feniletilamina

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Sustituciones en el anillode bencenoen lasposiciones 3 y 4

Sustitucioamin

Sustituciones de los grupos carboxilos

Las modificaciones de la feniletilaminapuede ser por:

Yo no sustituiría ami mantita por nada

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La adición de grupos OH en lasposiciones 3 y 4 produce a las

catecolaminas

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Los cambios en la feniletilamina producen modicaciones e

• La anidad

• La farmacocinética

• La biodisponibilidad

β

Cambio de la afinidad dereceptoresα ο β y su cpara activar estos r

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Sustituciones en el anillo Sustituciones en el anillo bencenobenceno

Las catecolaminas tienen una máxima anidad a receptore

La ausencia de OH en lasposiciones 3 o 4 del anillode benceno altera laafinidad del fármaco

La ausencia de granillo de bencen

 biodisponibilidadpero disminuye

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Administración porAdministración por

la vía oralla vía oral

Catecol Ometilotransferas

a

Adrenalina

anfetamina

Aumenta su biodisponibilidad porque no es degradada

por la COMT

Al estar siendo degradadapor la COMT la cantidad del

fármaco disponibledisminuye hasta el punto quesus efectos no son efectivos

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Sustituciones en el grupo amSustituciones en el grupo amterminalterminal

El arad

aume

sustituciónmetilo

La sustituciónde un hidrogeno por un grupoalquilo en lanoradrenalina origina a laadrenalina la cual presenta un aumento en laactividad con receptoresβ2

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• La actividad β aumenta mas con la adiccin de un grupo

Grupoisopropilo

Nitrógeno delextremoamino

Los agonistasβrequieren en gengrande en el gr

Mientras masradical en el grupola actividad en lo

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Sustituciones en el carbonSustituciones en el carbon!loquean la oxidacin por la oxidasa de monoaminas "#A$

o &rolongan su accino 'espla(ar catecolaminas de su sitio de almacenamiento "nerv) *e%

Compuestosαmetiladosfenilisopro

Simpaticomiméticos de acciónindirecta

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La dopaminasimpaticomimédirecta que no t

OH en el c

Sustituciones en el carbonoSustituciones en el carbonolos simpaticomiméticos de accin directa tienen un

$+ en la cadena de amina βo  facilita la activacin de los adrenorreceptores

o Almacenamiento de aminas simpaticomiméticas

?

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Efectos De Los FármEfectos De Los FármSimpaticomiméticos SSimpaticomiméticos SÓrganos, Aparatos Y SiÓrganos, Aparatos Y Si

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Aparato cardiovascularAparato cardiovascular

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Activación de los adrenorreceptoreActivación de los adrenorreceptore• venoconstriccin

• constriccin arterial)

aumenta la resistencia arterialperiférica y disminuye lacapacitancia venosa.

fenilefrina

+ presión arterial Barorreceptores

La activacin dadrenorrec

tiene unainotrpica p

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el decremento en la frecuencia cardiacavinculado con el aumento de presinarterial inducido por la fenilefrina es denaturale(a re-e.a

Los pacientes con alteraciones enla función autonómica muestran

un hipersensibilidad a losestímulos que afectan la PA

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Administración si

Activación de los adrenorreceptorActivación de los adrenorreceptor/asoconstriccin

0n1ibicin del tono simpático

'isminucin de la presin arterial

Administración

Entonces,

¿como se usan? Yo creo que se usancomo simpaticolític

en la HTA

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En pacientes con insuficiencia autonómagonistas de losα 2 se usan para aumenarterial esto es posible porque el efectotorna deficiente mientras que los efe

persisten.……

Ati ió d lAti ió d l

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Activación de losActivación de losadrenorreceptoresadrenorreceptoresββ

• Aumenta el ingreso de calcio en las células

cardiacaso Aumentan el gasto cardiaco

o 'isminucin de la resistencia periférica Cuando teme sale el c

No culpes a otros de los

problemas de tusreceptoresβ adrenérgicos

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2l isoproterenol activa tanto β, como β3  reduce la prarterial media

Linus, te dejo eres comoel isoproterenol, nada

selectivo

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Aumento de la capacidad pa

iniciarse como marcapasos

Aumcontractibi

c

Aumento de laconductibilidad del potencial

de acción

Ati ió d l tAti ió d l t d

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Activación de los receptores Activación de los receptores ddopaminadopamina

• "',% La administracin intravenosa de dopamina promueve la vasod

los vasos renales4 esplácnicos4 coronarios4 cerebrales4 etc)• "'3% suprime la secrecin de noradrenalina

• Activa a los receptores β , del cora(n

• A velocidades altas de administración activa a los receptores α 

Dr. Snoopy tengooliguria

Ustedpodría

necesitardopamina

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Efectos no cardiacEfectos no cardiacode losde los

simpaticomiméticosimpaticomimético

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Efectos en el aparato respiratEfectos en el aparato respiratTengo asma por eso siempretraigo conmigo mi salbutamol

El asma produce brococonstricción y el

salbutamol al ser unagonistaβ produce broco

dilatación

Ef lEft lj

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Efectos en el ojoEfectos en el ojoSchoroeder ¿Cque mis ojos grandes yhermosos

Hermosos si; perograndes, solo Sí

usaras fenilefrina tal

vez así alcanzaríanun tamaño normal.Pero no te preocupesasí estas bien lucy

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Efectos en el aparato genitourEfectos en el aparato genitouri• la base de la ve.iga4 el esf5nter uretral y la prstata

receptores α que median la contraccin y4 por tanto4 procontinencia urinaria)

• 2se fenmeno explica porque la retencin urinaria es adverso potencial de la administracin del agomidodrina)

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Glándulas salivalesGlándulas salivales• contienen adrenorreceptores que regulan la secrecin de

agua)

Tengo tanta sed

LasglándulassudoríparaLasglándulassudorípara

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Las glándulas sudoríparaLas glándulas sudoríparaapócrinasapócrinas

Marcie, estoysudando tanto;¡tengo

hiperhidrosis!No, jefe; ustedlo que tiene esmucho estrés

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las glándulas sudor5paras ecrinas termorreguladoras  de difusa son reguladas por nervios  simpático  cposganglionares que activan a los receptores cmuscarínicos

Me sientoparasimpático...

Entonces qué, ¿es simpático oparasimpático?

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Metabolismo intermedio

•Aumento de la lipolisis•

Aumenta la secreción de insulina•Aumenta la captación de potasio•Aumenta la secreción de renina

•Inhibición de la lipolisis•Disminuye la secreción de insulina•Inhibe la secreción de renina

glucogenolisis