PRILOG I. SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA .Neuroleptički maligni sindrom ... ekstrapiramidal-ni poremećaj,

  • View
    215

  • Download
    0

Embed Size (px)

Text of PRILOG I. SAŽETAK OPISA SVOJSTAVA .Neuroleptički maligni sindrom ... ekstrapiramidal-ni...

  • 1

    PRILOG I.

    SAETAK OPISA SVOJSTAVA LIJEKA

  • 2

    1. NAZIV LIJEKA

    Sycrest 5 mg sublingvalne tablete

    2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

    Jedna sublingvalna tableta sadri 5 mg asenapina (u obliku asenapinmaleata).

    Za cjeloviti popis pomonih tvari vidjeti dio 6.1.

    3. FARMACEUTSKI OBLIK

    Sublingvalna tabletaBijele do gotovo bijele okrugle sublingvalne tablete, s utisnutom oznakom "5" na jednoj strani.

    4. KLINIKI PODACI

    4.1 Terapijske indikacije

    Sycrest je indiciran za lijeenje umjerenih do tekih maninih epizoda povezanih s bipolarnim poremeajem tipa I u odraslih.

    4.2 Doziranje i nain primjene

    Doziranje

    Preporuena poetna doza lijeka Sycrest u monoterapiji je 5 mg dvaput na dan. Jedna doza se morauzeti ujutro, a jedna naveer. Na temelju individualnog klinikog odgovora i podnoljivosti, doza se moe poveati na 10 mg dvaput na dan. Vidjeti dio 5.1. Za kombinirano lijeenje preporuuje se poetna doza od 5 mg dvaput na dan. Ovisno o klinikom odgovoru i podnoljivosti u pojedinog bolesnika, doza se moe poveati na 10 mg dvaput na dan.

    Posebne populacije

    Starije osobeSycrest se u starijih osoba mora primjenjivati uz oprez. Podaci o djelotvornosti u bolesnika starijih od 65 godina su ogranieni. Dostupni farmakokinetiki podaci opisani su u dijelu 5.2.

    Oteenje funkcije bubregaNije potrebno prilagoavati dozu u bolesnika s oteenjem funkcije bubrega. Nema iskustva o primjeni asenapina u bolesnika s tekim oteenjem funkcije bubrega u kojih je klirens kreatinina manji od 15 ml/min.

    Oteenje funkcije jetreNije potrebno prilagoavati dozu u bolesnika s blagim oteenjem funkcije jetre. Ne moe se iskljuiti mogunost povienja razine asenapina u plazmi u nekih bolesnika s umjereno oteenom funkcijom jetre (Child-Pugh stadij B) te se preporuuje oprez. U bolesnika s tekim oteenjem funkcije jetre(Child-Pugh stadij C) opaen je sedmerostruki porast ekspozicije asenapinu. Stoga se Sycrest ne preporuuje u bolesnika s tekim oteenjem funkcije jetre.

    Pedijatrijska populacijaIspitivanje farmakokinetike i ispitivanje kratkorone djelotvornosti i sigurnosti primjene provedeno je u pedijatrijskoj populaciji (u dobi od 10 do 17 godina) s maninim ili mijeanim epizodama povezanima s bipolarnim poremeajem tipa I. Dugorona sigurnost primjene u ovoj populaciji ispitana

  • 3

    je u 50-tjednom otvorenom, nekontroliranom nastavku ispitivanja. Trenutno dostupni podaci opisani su u dijelovima 4.8, 5.1 i 5.2, meutim nije mogue dati preporuku o doziranju.

    Nain primjene

    Tableta se ne smije izvaditi iz blistera dok je bolesnik nije spreman uzeti. Pri rukovanju tabletom ruke moraju biti suhe. Tableta se ne smije protiskivati kroz blister. Blister se ne smije rezati niti trgati. Obojenu naljepnicu se mora odlijepiti i paljivo izvaditi tabletu. Tableta se ne smije drobiti.

    Radi optimalne apsorpcije Sycrest sublingvalnu tabletu se mora staviti pod jezik i pustiti da se u potpunosti otopi. Tableta e se otopiti u slini za nekoliko sekundi. Sycrest sublingvalne tablete ne smiju se vakati niti progutati. Mora se izbjegavati jelo i pie 10 minuta nakon primjene lijeka.Kad se Sycrest koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, mora se uzeti zadnji.

    Lijeenje lijekom Sycrest ne preporuuje se za bolesnike koji se ne mogu pridravati ovog naina primjene jer je bioraspoloivost asenapina mala kad se proguta (< 2% kod tablete za peroralnu primjenu).

    4.3 Kontraindikacije

    Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomonih tvari navedenih u dijelu 6.1.

    4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

    Stariji bolesnici s psihozom povezanom s demencijomStariji bolesnici s psihozom povezanom s demencijom koji se lijee antipsihoticima imaju povean rizik od smrti.Sycrest nije odobren za lijeenje starijih bolesnika s psihozom povezanom s demencijom i ne preporuuje se za primjenu u toj odreenoj skupini bolesnika.

    Neuroleptiki maligni sindromKod primjene antipsihotika, ukljuujui asenapin, prijavljen je neuroleptiki maligni sindrom (NMS) obiljeen hipertermijom, rigiditetom miia, nestabilnou autonomnog ivanog sustava, promjenama svijesti i povienim razinama kreatin fosfokinaze u serumu. Dodatni kliniki znakovi mogu biti mioglobinurija (rabdomioliza) i akutno zatajenje bubrega. Ako se u bolesnika pojave znakovi i simptomi koji ukazuju na NMS, primjena lijeka Sycrest mora se prekinuti.

    NapadajiU klinikim su ispitivanjima tijekom lijeenja asenapinom povremeno prijavljeni napadaji. Stoga seSycrest mora primjenjivati uz oprez u bolesnika koji u anamnezi imaju napadaje ili bolesti povezane s napadajima.

    SamoubojstvoMogunost pokuaja samoubojstva nije rijetkost u osoba s psihikim bolestima i bipolarnim poremeajem; stoga je tijekom lijeenja potreban strogi nadzor visokorizinih bolesnika.

    Ortostatska hipotenzijaAsenapin moe izazvati ortostatsku hipotenziju i sinkopu, osobito u ranoj fazi lijeenja, to je vjerojatno odraz njegovih svojstava kao antagonista 1-adrenergikih receptora. Rizik od nastupa ortostatske hipotenzije osobito je izraen u starijih bolesnika (vidjeti dio 4.8). U klinikim su ispitivanjima tijekom lijeenja lijekom Sycrest povremeno prijavljeni sluajevi sinkope. Sycrest se mora primjenjivati uz oprez u starijih te u bolesnika s poznatom kardiovaskularnom boleu (npr. zatajenjem srca, infarktom ili ishemijom miokarda, smetnjama provoenja), cerebrovaskularnom boleu ili stanjima koja su predispozicija za hipotenziju (npr. dehidracija i hipovolemija).

  • 4

    Tardivna diskinezijaLijekovi koji imaju svojstva antagonista dopaminskih receptora povezani su s izazivanjem tardivne diskinezije koju obiljeavaju ritmini nevoljni pokreti preteno jezika i/ili lica. U klinikim su ispitivanjima tijekom lijeenja asenapinom povremeno prijavljeni sluajevi tardivne diskinezije. Nastup ekstrapiramidalnih simptoma predstavlja imbenik rizika za tardivnu diskineziju. Ako se pojave znakovi i simptomi tardivne diskinezije u bolesnika koji uzima Sycrest, mora se razmotriti prekid primjene ovog lijeka.

    HiperprolaktinemijaU nekih bolesnika koji su uzimali Sycrest opaen je porast razine prolaktina. U klinikim ispitivanjima prijavljen je mali broj nuspojava povezanih s patolokim razinama prolaktina.

    QT-intervalini se da primjena asenapina nije povezana s kliniki znaajnim produljenjem QT-intervala. Potreban je oprez kad se Sycrest propisuje bolesnicima koji imaju bolest srca i krvnih ila ili produljenje QT-intervala u obiteljskoj anamnezi, kao i kod istodobne primjene lijekova koji produljuju QT-interval.

    Hiperglikemija i eerna bolestTijekom lijeenja asenapinom povremeno su prijavljeni hiperglikemija ili pogoranje postojee eerne bolesti. Procjenu povezanosti primjene atipinih antipsihotika s poremeajima glukoze oteava mogui povean osnovni rizik za razvoj eerne bolesti u bolesnika sa shizofrenijom ili bipolarnim poremeajem kao i poveana incidencija eerne bolesti u opoj populaciji. Preporuuje se odgovarajui kliniki nadzor dijabetiara i bolesnika s imbenicima rizika za razvoj dijabetesa.

    DisfagijaKod lijeenja antipsihoticima javljaju se dismotilitet jednjaka i aspiracija. U bolesnika lijeenih lijekom Sycrest povremeno su prijavljeni sluajevi disfagije.

    Regulacija tjelesne temperatureAntipsihoticima se pripisuje svojstvo ometanja sposobnosti organizma da snizi bazalnu tjelesnu temperaturu. Na temelju klinikih ispitivanja zakljueno je da asenapin nije povezan s kliniki znaajnim poremeajem regulacije tjelesne temperature. Preporuuje se odgovarajui nadzor kad se Sycrest propisuje bolesnicima koji e biti izloeni stanjima koja pridonose povienju bazalne tjelesne temperature, npr. intenzivnom vjebanju, ekstremnim vruinama, istodobnom uzimanju lijekova s antikolinergikim djelovanjem ili dehidraciji.

    Bolesnici s tekim oteenjem funkcije jetreU bolesnika s tekim oteenjem funkcije jetre (Child-Pugh stadij C) ekspozicija asenapinu moe biti poviena i do sedam puta. Stoga se takvim bolesnicima Sycrest ne preporuuje.

    Parkinsonova bolest i demencija s Lewyjevim tjelecimaLijenici moraju procijeniti rizike i koristi pri propisivanju lijeka Sycrest bolesnicima s Parkinsonovom boleu ili demencijom s Lewyjevim tjelecima jer obje skupine mogu imati povean rizik za neuroleptiki maligni sindrom kao i poveanu osjetljivost na antipsihotike. Navedena poveana osjetljivost moe se, uz ekstrapiramidalne simptome, oitovati konfuzijom, stanjem smanjene svijesti i nestabilnou pri stajanju praenom estim padovima.

    PadoviAsenapin moe uzrokovati nuspojave kao to su somnolencija, ortostatska hipotenzija, omaglica i ekstrapiramidalni simptomi, to moe dovesti do padova te posljedino prijeloma ili drugih ozljeda. Potrebno je procijeniti bolesnike koji su pod rizikom od pada prije propisivanja asenapina.

  • 5

    4.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

    S obzirom na to da asenapin primarno djeluje na sredinji ivani sustav (SS) (vidjeti dio 4.8), potreban je oprez kad se ovaj lijek uzima u kombinaciji s drugim lijekovima s centralnim djelovanjem. Bolesnicima se mora savjetovati da izbjegavaju alkohol dok uzimaju Sycrest.

    Potencijal drugih lijekova da djeluju na SycrestAsenapin se primarno metabolizira neposrednom glukuronidacijom pomou UGT1A4 te oksidativnim metabolizmom posredovanim izoenzimima citokroma P450 (preteno CYP1A2). Ispitivani su mogui uinci vie inhibitora i jednog induktora nekolicine spomenutih enzimskih putova na farmakokinetiku asenapina, i to fluvoksamina (inhibitor CYP1A2), paroksetina (inhibitor CYP2D6), imipramina (inhibitor CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inhibitor CYP3A4/2D6/1A2), karbamazepina (induktor CYP3A4/1A2) i valproata (inhibitor UGT). Osim fluvoksamina, niti jedan od lijekova koji ulazi u interakcije nije izazvao kliniki znaajne promjene u farmakokinetici asenapina. Pri istodobnoj primjeni s jednom dozom asenap