Resumen presentación 1 introducción a la farmacología

Definición: La farmacología se puede definir como el estudio de las sustancias que interactúan con los sistemas vivos a través de procesos

bioquímicos, sobre todo mediante la unión con moléculas regulan, activan o inhiben los procesos corporales.

Etimológicamente se define como la ciencia que estudia los fármacos.

La farmacología abarca el estudio desde el origen, propiedades físicas y químicas, mecanismos de acción, efectos biológicos, absorción,

metabolismo, biotransformación, destino y excreción. Además se encarga del estudio del uso clínico y toxicidad de los fármacos, capaces de

modificar el comportamiento de un sistema biológico.

Ramas de la farmacología

Farmacognosia es la ciencia farmacéutica que se ocupa del conocimiento de las materias primas de origen biológico que el farmacéutico o la industria farmacéutica emplean para la preparación de medicamentos.

Farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.

Farmacodinamica Parte de la farmacología dedicada al estudio de cómo ejercen sus acciones los fármacos y los efectos de estas.

Toxicología Estudia los efectos nocivos de los fármacos, así como los mecanismos y circunstancias que favorecen su aparición.

Farmacogenetica La farmacogenética es una disciplina biologica que estudia el efecto de la variabilidad genética de un individuo en su respuesta a determinados fármacos, mientras la farmacogenómica estudia las bases moleculares y genéticas de las enfermedades para desarrollar nuevas vías de tratamiento.

Farmacoepidemiologia Estudia los efectos beneficiosos o perjudiciales de los fármacos en las poblaciones y responde preguntas muy interesantes, como por ejemplo, cómo el background genético de una población puede explicar por qué responden de una u otra manera.

Farmacovigilancia

La farmacovigilancia es el seguimiento de los posibles efectos adversos de los medicamentos. En los medicamentos huérfanos el sistema de seguimiento de estos efectos adversos es, en líneas generales, el mismo que para otro tipo de medicamentos.

Terapéutica

Investiga el uso médico de los fármacos para tratar o prevenir enfermedades; para ello relaciona el mecanismo de acción con el evento fisiopatológico que se desea modificar; cuantifica los beneficios y riesgos del uso del fármaco; y establece las pautas de uso racional y los esquemas de dosificación de los medicamentos

Dos aspectos generales que se debe recordar son: 1. Que todas las substancias pueden ser toxicas en ciertas circunstancias incluyendo, los compuestos de productos botánicos. 2. Que todos los complementos dietarios y tratamien- tos difundidos como alternativos o complementarios deben de cumplir con los estándares de eficacia y seguridad de los fármacos. Principios generales Los fármacos puede hacer cambios en las funciones biológicas a través de sus acciones químicas. Los fármacos pueden actuar como:

• Agonistas (activador) • Antagonistas (inhibidor)

Propiedades de un fármaco

Naturaleza Física

Naturaleza Química

Tamaño del Fármaco

Reactividad del Fármacos o Covalente

o Electrostático o Hidrófobo

Forma del fármaco (quiralidad, esteroisomerismo)

Diseño de fármaco

Nomenclatura de los receptores. Interacción fármaco-receptor Procesos farmacocineticos estudia todo el proceso de absorción, distribución, fijación, eliminación biotransformación y excreción.

Mecanismos de Penetración

Ley de difusión de Fick

Excreción de las substancias. Procesos farmacodinamicos estudia todos las acciones químicas de los fármacos en el organismo.

Tipos de interacciones fármaco-receptor

Duración de la acción farmacológica.

Los receptores y la selectividad. Importancia de la farmacología preventiva Promoción de la salud y prevención de la enfermedad (dirigido al individuo). Se trata de incrementar los niveles de salud de los individuos y colectividades y de prevenir las enferme- dades específicas cuya historia natural sea conocida y se disponga de instrumentos de prevención primaria o secundaria efectivos y eficientes (inmunizaciones, quimioprofilaxis y quimioprevención, educación sanitaria)

Focomelia: es una enfermedad que se manifiesta por una malformación de origen teratogénico consistente en la ausencia de elementos óseos y musculares en el miembro superior o inferior, quedando reducido a un muñón o prominencia que se implanta a nivel del hombro o de la cintura y que asemeja las aletas de la foca. Puede afectar a un solo miembro o a varios. Con el uso de la Talidomida se observaron numerosos casos de focomelia

PRESENTACION NUMERO 2 RECEPTORES FARMACOLOGICOS. RECEPTORES FARMACOLOGICOS DEFINICION: son macromoléculas celulares o complejos macromoleculares con los cuales interactúan un fármaco. Acciones fundamentales de los receptores.

1. Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos farmacológicos. 2. Los receptores son los que explican la selectividad de la acción farmacológica. 3. Los receptores median las acciones de los agonistas y antagonistas farmacológicos. Naturaleza de los receptores: la mayoría de receptres son de naturaleza protecica con cargas diversas y con epsecificidad determinada en donde se encuentran con mayor cantidad enzimas y proteínas reguladoras. Las proteínas transportadoras son sodio potasio y atp asa. Relacion concentración respuesta: son directamente proporcional es decir a mayor concentración mayor respuesta. Acoplamiento: es la ocupación de vinculación de un receptor y una respuesta farmacológica. En cristiano es el proceso de unión de un fármaco a un receptor. Recpetores de reserva: son receptores que no interfieren con la posibilidad de alcanzar una respuesta farmacológica alta ANTAGONISTAS COMPETITIVOS E IRREVERSIBLES Los antagonistas competitivos , luchan contra los agonistas los inhibiendo la respuesta, esta acción de antagonismo esta ligada a la constante de disociación del antagonista. (propranolol, β) Los antagonistas irreversibles forman enlaces covalentes. ANTAGONISTA QUÍMICO: Interfiere con el medicamento para que este deje de tener su función farmacológica. ANTAGONISTA FISIOLÓGICO: Uso de medicamentos que activen procesos bioquímicos que contrarresten el resultado fisiológico final. Su uso no es seguro. AGONISTAS PARCIALES: Son aquellos agonistas que no van a tener la capacidad de poder obtener la respuesta máxima farmacológica. Muchos de los antagonistas en realidad son agonistas parciales débiles. MECANISMOS DE SEÑALIZACION MECANISMOS TRANSMEMBRANA:

Receptores intracelulares para substancias liposolubles (hormonas, corticosteroides, esteroides sexuales)

Enzimas transmembrana reguladas por un ligando

TIROSINA CINASA (insulina, factor de crecimiento epidermico) Citocinas

Conductos activados por ligando y por voltaje Los ligandos son la acetilcolina, GABA, serotonina. (receptor nicotínico) Proteina G

SEGUNDOS MENSAJEROS: • MONOFOSFATO DE ADENOSINA CÍCLICO (cAMP) moviliza energía, conversion renal de agua, aumento y fuerza contractil del miocardio • MONOFOSFATO DE GUANOSINA CÍCLICO (cGMP), metabolizada por la fosfodiasterasa. • CALCIO Y FOSFOINOSITIDAS, los neurotransmisores, hormonas y factores del crecimiento.

RESUMEN PRESENTACION INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

Del griego:Pharmakon:Droga

Logos: Conocimiento Ciencia que estudia origen, acciones, propiedades de las sustancias en los organismos vivos y efectos fisiológicos en un organismo. TERMINOS: Fármaco: Sustancia sintética o semisintético que interacciona con organismos vivos modificando funciones celulares. Droga: es una sustancia de abuso que actúa en el sistema nervioso central que produce placer, tolerancia y dependencia. Medicamento: es una presentación farmacéutica que contiene fármacos y drogas, se utiliza principalmente con fines terapéuticos, profilácticos y diagnóstico. Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica. Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, no tiene efecto farmacológico. Toxico: Sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos. PARTES DE LA FARMACOLOGIA:

• Farmacología Pura: Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, estima como seria su comportamiento en el hombre. • Farmacología aplicada: Estudia el uso terapéutico de los fármacos en el humano.

AREAS DE LA FARMACOLOGIA:

Estudio del fármaco

Estudio de la interacción

Farmacología Clínica

La farmacoterapeutica

La toxicología

La farmacoepidemiologia

La farmacoeconomia Estudio del fármaco: Estudia origen, síntesis estructura química, propiedades fisicoquímicas presentación farmacéutica. Estudio de la interacción: Estudia la farmacocinética y la farmacodinamia. Farmacología Clínica: Estudia las propiedades y efectos de los fármacos en individuos sanos y enfermos Farmacoterapeutica: Investiga el uso médico de los fármacos para tratar o prevenir enfermedades. Toxicologia: Estudia los efectos nocivos de los fármacos, así como los mecanismos y circunstancias que favorecen su aparición. Farmacoepidemiologia: Estudia los efectos beneficiosos o perjudiciales de los fármacos en las poblaciones. Farmacoecoomia: Estudia el impacto del costo del medicamento en relación con el costo de la enfermedad. Medicamentos esenciales: son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de salud en la mayor parte de la población. Medicamento similar: el que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico y terapeútico no difiere significativamente.

Objetivo Terapeutico: Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible (máximo beneficio con el mínimo riesgo). FARMACOCINETICA: rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo desde el momento que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. A la farmacocinética le interesa saber la evolución, es decir, las concentraciones del medicamento en el organismo, en función del tiempo y de la dosis. Estos procesos son fundamentalmente 5 y se recuerdan fácilmente mediante el acróstico LADME:

1. Liberación 2. Absorción 3. Distribución 4. Metabolismo 5. Excreción

LIBERACION: Proceso mediante el cual el fármaco es liberado desde su forma farmacéutica (ff) Métodos de liberación: Disolución Fusión Difusión Erosión Mecanismos de Absorción:

Difusión Pasiva, Es la forma de transporte más frecuente del organismo no requiere energía, va a favor del gradiente de concentración.

Difusión Facilitada, la sustancia se une a una molécula transportadora y ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es un mecanismo selectivo y saturable.

Transporte Activo, requiere energía, es un mecanismo saturable y relativamente selectivo DISTRIBUCIÓN El medicamento luego de absorberse se distribuye por todo el organismo, según su capacidad de difusión. Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión de las proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La farmacología estudia cómo estas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales. Distribucion

• Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión de las proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales.

• La farmacología estudia como éstas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el liquido cefalorraquídeo, o en la placenta.

• El medicamento luego de absorberse se distribuye por todo el organismo, según su capacidad de difusión.

• Esto esta condicionado por factores como las proteínas plasmáticas y su afinidad. • La vascularización de cada órgano condiciona las concentraciones alcanzadas en su interior.

MECANISMO DE BIOTRANSFORMACION Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren una serie de cambios bioquímicos, o sea, transformación metabólica mediante las cuales se hacen más hidrosolubles, y de más fácil eliminación, por lo que disminuirán su potencia y su toxicidad. Se efectúa en:

• El hígado, Plasma sanguíneo, Riñón, y en menor escala, en todos los tejidos. Eliminacion: Los medicamentos, una vez metabolizados, se excretan.

• Cada medicamento se elimina de modo característico. • Los principales órganos de excreción son: riñón, pulmón y tubo digestivo, incluida la secreción biliar. • La mayoría de los medicamentos se excretan por la vía renal. • Algunos se filtran a través de los glomérulos y otros, además de filtrarse se excretan a través del túbulo renal. • Un número menor se excretan por la vía biliar; ej.: Ampicilina. • Otras Vías: Saliva, Leche materna

Tiempo medio de eliminación, T½ o vida media:

Tiempo necesaria para que la mitad del medicamento sea eliminada del torrente sanguíneo.,

Tiempo en el cual se elimina el 50 % de la droga presente en el cuerpo en un momento dado. FARMACODINAMIA

- Parte de la farmacología dedicada al estudio de cómo ejercen sus acciones los fármacos y los efectos de estas. • Acción: Proceso molecular que es modulado por los fármacos, ya sea la unión al centro activo de una enzima o una proteína de membrana. • Efecto: La consecuencia de la acción es decir, las manifestaciones que se derivan de la modulación molecular.

• Terapéuticos: son las indicaciones con que se utilizan los fármacos en el tratamiento o prevención de las enfermedades. • Indeseables: Son reacciones adversas y sin interés terapéutico.

Receptor Farmacologico • Es una macromolécula proteica diana con la que se une un fármaco agonista exógeno o endógeno para iniciar una respuesta celular. • La mayor parte de los receptores son de naturaleza proteica, los menos son ácidos nucleicos.

Estos receptores representan el sitio de acción para moléculas endógenas:

• Neurotrasmisores: Acetilcolina, norepinefrina, serotonina. • Hormonas: Tiroxina, insulina • Mediadores de las funciones fisiológicas: histamina, prostaglandinas

Receptores Farmacologicos: En virtud a lo anterior se puede señalar que los fármacos producen sus efectos porque se unen a receptores fisiológicos, unión que puede alterar una condición de salud o restaurarla. TIPOS DE MECANISMO DE ACCION:

- Específico: La acción farmacológica específica es producida cuando el fármaco ocupa un receptor y estos interaccionan gracias a su afinidad, selectividad, eficacia, potencia, sensibilidad, produciendo acciones farmacológicas características.

- No específico: La acción farmacológica no es producida por la interacción del fármaco con el receptor, si no por interacción química o fisiológica (sin la ocupación de un receptor) entre substancias producidas por el organismo y los fármacos. (Antiácidos)

INTERACCION FARMACO RECEPTOR Para que fármaco pueda actuar debe unirse al receptor.

• Afinidad: inclinación de unión de una sustancia a su receptor para formar complejos • Selectividad: Un fármaco puede fijarse a un receptor a una concentración a la que no se unirá a otros • Especificidad: Discriminación entre una molécula y otra. Como no todos los fármacos son específicos se espera por lo menos que sean selectivos

La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentración del fármaco, en el órgano blanco, esta le permite formar un número adecuado de complejos fármaco-receptor y producir una acción farmacológica cuantal o gradual. Reacciones Adversas: La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o indeseable producido por un fármaco, administrado en dosis utilizadas en el hombre para profilaxis, diagnostico o tratamiento.

Presentación 4 Antidepresivos. TRASTORNOS DEPRESIVOS: grupo heterogéneo de trastornos afectivos que se caracterizan por un estado de ánimo deprimido. ↓ disfrute, apatía Insomnio, anorexia e ideación suicida. A menudo manifiestan ansiedad Depresión es uno de los motivos de discapacidad más habituales a nivel mundial, la depresión no tiene manía o hipomanía, si se manifiesta deja de ser depresión y se diagnostica trastorno bipolar. Depresión: trastorno del estado de ánimo y su síntoma habitual es un estado de abatimiento e infelicidad que puede ser transitorio o permanente.

Hace referencia a un síndrome o conjunto de síntomas que afectan principalmente a la esfera afectiva la tristeza patológica, el decaimiento, la irritabilidad o un trastorno del humor que puede disminuir el rendimiento en el trabajo o limitar la actividad vital habitual

Etiología: Multifactorial

estrés haber atravesado una experiencia cercana a la muerte

sentimientos de decepción Consumo sustancias

baja autoestima enfermedades físicas

pena genética

PREVALENCIA: 3 al 5% de la población general y constituyen hasta el 20% de la consulta médica. EPISODIO DEPRESIVO MAYOR: es por más de semanas, sin historia de episodios maniacos e hipomaniacos previos. Deben estar presentes 4 de los siguientes síntomas:

Pérdida de interés por actividades que normalmente disfrutaba.

Ausencia de reacciones emocionales.

Despertarse 2 horas antes del habitual.

Empeoramiento matutino de los síntomas

Enlentecimiento motor.

Pérdida del apetito.

Pérdida de peso.

Disminución de la libido.

DISTIMIA: estado de ánimo deprimido crónico, Existe anorexia o hiperfagia, baja autoestima, concentración difícil. Dificultad para tomar decisiones y sentimientos de

desesperanza. Puede aparecer desde la niñez o adolescencia.

CLASIFICACION DE MEDICAMENTOS:

1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE MONOAMINAS O ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

2. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)

3. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA Y SEROTONINA. (ISRNS)

4. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA (ISRNA)

5. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO).

ANTIDEPRESIVOS ATÌPICOS

Bupropión, mirtazapina, trazodone.

INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE MONOAMINAS O ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA Y SEROTONINA. (ISRNS)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA (ISRNA)

INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO).

Los principales medicamentos de éste grupo son la Amitriptilina (sedante en depresión mayor) y la Imipramina (depresión en trastornos de ansiedad)

Fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram, fluvoxamina

Venlafaxina (trastornos de ansiedad generalizada y fobia social), hierba de San Juan

Reboxetina.

Tranilcipromina

MECANISMO DE ACCIÓN: Impiden la receptación de NA y serotonina en la membrana neuronal Incrementando así sus concentraciones en el espacio sináptico Logrando potenciar sus efectos

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben selectivamente la recaptación de la serotonina, aumentando la concentración de ésta en la hendidura sináptica así prolonga su actividad sobre los receptores post-sinápticos

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, por lo que son inhibidores débiles de la recaptación de dopamina.

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben selectivamente la receptación de noradrenalina y presenta un débil efecto sobre la recaptación de 5-HT, sin embargo esto no tiene efecto sobre la dopamina. Además presenta una mínima afinidad sobre los receptores muscarínicos y α1-adrenergicos

Mecanismo de Acción: Inhiben a la enzima monoaminooxidasa (MAO) impidiendo la degradación oxidativa de la noradrenalina y serotonina tanto a nivel central como periférico, aumentando su concentración a nivel neuronal y con ello potenciando su efecto. La MAO se presenta en dos tipos de enzima, ellas actuarán sobre la tiramina y dopamina, la más importante de ellas es la enzima A (MAO-A) ya que posee preferencias con sustratos de noradrenalina y serotonina y esta al ser inhibida produce actividad antidepresiva.

ASPECTOS FARMACOLÓGICOS Se piensa que los síntomas de la depresión se producen por una disminución en la actividad de la norepinefrina y la serotonina en ciertas áreas del cerebro.

FARMACOCINÉTICA

Todos tienen buena absorción oral pero su distribución y vida media son muy variables. La mayoría solo requieren 1 dosis diaria pero sus efectos tardan de 2 a 3 semanas para hacerse evidentes. Por su elevada liposolubilidad alcanzan altas concentraciones en el cerebro, se unen a proteínas plasmáticas y su metabolismo es hepático. Produciendo fatiga, falta de concentración y somnolencia, lo cual puede ser de utilidad en la fase inicial del tratamiento antidepresivo. Los andidepresivos tienen efecto ansiolítico pero no aparece de forma inmediata. Todos disminuyen el umbral epiléptico. Incrementan la disponibilidad sináptica de la serotonina con los ISRCS y el consecuente estimulo de algunos receptores 5 HT postsinápticos. Ello explica algunos de sus efectos colaterales como náuseas, vómito, diarrea y retardo o deterioro de la función orgásmica. Existes 2 tipos de monoaminooxidasa. La MAO-A que está relacionada con el tratamiento de la depresiòn. La MAO-B, la cual por parte de medicamentos como la selegilina està relacionada con el tratamiento de la enf de Parkinson.

Acción Farmacológica: Poseen acción antidepresiva, algunos también presentan una acción ansiolítica y una actividad analgésica

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Acción antidepresiva, los cuales poseen la misma eficacia que los demás antidepresivos, pero presenta como ventaja menos efectos adversos y un rápido comienzo de la actividad antidepresiva (1-2 semanas).

Acción Farmacológica: Antidepresiva y Antisiolitica en pacientes con trastornos de ansiedad.

REACCIONES ADVERSAS

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

NO UTILIZAR en arritmias, cardiopatías ni en infarto del miocardio reciente

Pueden empeorar el síndrome de abstinencia alcohólica y los epilépticos pueden convulsionar especialmente con el bupropión.

El paciente con ideas suicidas debevigilarse estrechamente y disponer solode una pequeña cantidad delmedicamento.

No utilizar en pacientes con enfermedadbipolar

Los inhibidores de la recaptación deserotonina y noradrenalina deben usarse conprecaución en pacientes con daño hepático yrenal, enfermedad cardiaca inestable.

En niños pueden producir alteraciones delcomportamiento.

La fluoxetina puede empeorar la enfermedadde Parkinson y la diabetes

En el embarazo todos los antidepresivos sonde categoría C donde no puede excluirse elriesgo de teratogénesis.

El más seguro es la fluoxetina.

No se recomiendan durante la lactancia.

Los antidepresivos deben iniciarse a dosisbajas que se incrementan progresivamente yno deben suspenderse bruscamente paraevitar el síndrome de abstinencia.

TRICÍCLICOS producen bloqueo de varios receptores (histaminérgicos, colinérgicos, adrenérgicos), por lo cual sus efectos colaterales son muy variados. LOS INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y ADRENALINA pueden producir náuseas, vómito, diarrea.

EL EFECTO ANTICOLINÉRGICO PERIFÉRICO produce: boca seca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa y glaucoma.

Pueden disminuir el umbral convulsivo, producir taquicardia sinusal e hipotensión postural.

Pueden producir disminución de la libido, impotencia y eyaculación dolorosa.

En el SNC pueden producir, sedación, fatiga, letargo y confusión.

Los pacientes con enfermedad bipolar pueden desarrollar cuadros maniacos.

Los antidepresivos tricìclicos:

• Disminuyen la eficacia antihipertensiva de la clonidina.

• Potencian los efectos atropìnicos de los antihistamìnicos.

• Potencian el efecto sedante del alcohol y otros depresores del SNC

Al utilizarse con IMAO pueden producir crisishipertensivas.

Todos los antidepresivos potencian losefectos estimulantes de la cocaína yanfetaminas así como su toxicidad cardiaca.

Los IMAO al combinarse con algunosfármacos pueden producir crisishipertensivas como: efedrina, adrenalina,simpaticomimèticos y Ldopa.

INTERACCIONES

Fármacos Antimaníacos:

La manía: trastorno mental consistente en una elevación anómala del estado anímico. Forma parte de los trastornos del ánimo, constituyendo una de las fases del llamado trastorno bipolar. Un episodio

maníaco se caracteriza principalmente por una modificación del humor de la persona.

Crisis maníaca:

Su forma pura se asocia con:

incremento de la actividad psicomotriz

extroversión social excesiva

menor necesidad de dormir

impulsividad y afección de la capacidad de juicio

estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces eufórico

En la Grave: puede haber ideas delirantes y paranoides = esquizofrenia.

Trastorno bipolar:

Período de dos o más semanas con ánimo bajo y/o anhedonia y cuatro síntomas depresivos más que pueden consistir en:

Alteraciones del apetito y/o del peso

Insomnio o hipersomnio

Agitación o enlentecimiento

Fatiga o disminución de la energía

Sentimientos de inutilidad o culpa

Indecisión o dificultades en la atención-concentración

Ideas o conductas suicidas y que previamente haya presentado un episodio

maníaco o uno m

ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO: son fármacos que reducen la frecuencia y la severidad de los episodios maníacos, hipomaníacos, depresivos o mixtos de los pacientes con trastorno

bipolar; no exacerban otros síntomas del estado de ánimo, sino que previenen la aparición de nuevos episodios

ANTIMANIACOS (LITIO)

Propiedades farmacológicas Absorción, distribución y eliminación

administración Reacciones toxicas y efectos adversos

Implicación en el metabolismo de aminas biógenas implicadas en la fisiopatología de trastornos emocionales. Inhibición de noradrenalina y

dopamina Aumento de la descarga de

serotonina, sobre todo en el hipocampo

Aumento de la receptación de catecolaminas a nivel presináptico e inhibición de las mismas

Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un plazo aproximado de 8 hrs. Se distribuye por el liquido intersticial para luego pasar a los tejidos Solo el 50% pasa la barrera hematoencefálica El 95% se elimina por la

orina

Se administran entre 600 y 1200 mg de carbonato de litio diariamente, iniciando con la dosis más baja Se aumenta la dosis de litio en 150 o 300 mg hasta lograr una concentración plasmática de 0.8 mEq/L . Litheum ® Frasco con 50 comprimidos de 300 mg Carbolit ® Caja con 50 comprimidos de 300 mg de 300 mg

La intoxicación aguda por litio puede provocar: Vomito, diarrea, temblor burdo,

poliuria, polidipsia, aumento de peso, ataxia y convulsiones

La intoxicación severa puede provocar: Confusión mental, hiperreflexia,

disartria, convulsiones, signos neurológicos de pares craneales y focales, que pueden progresar a coma y muerte.

VALPROATO DE SODIO/ VALPROATO DE MAGNESIO/ ÁCIDO VALPRÓICO

Inhibe la activación repetida y sostenida, inducida por la despolarización de las neuronas corticales o de la medula espinal. Esto es por la recuperación prolongada de los canales de Na+, a partir de la inactivación.

La dosis de valproato debe ser suficiente para obtener un nivel sérico de 40 a 150 mcg/mL. Se recomienda que los niveles séricos sean mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma no se puede esperar un efecto antidepresivo, pero inferiores a 125 mcg/mL, para que los efectos secundarios no sean tan intensos.

Los efectos secundarios inmediatos, más importantes son: náusea, molestia gastrointestinal, somnolencia y temblor. El efecto tardío más frecuente es el aumento o la pérdida de peso

CARBAMACEPINA: Inicialmente para tratar la neuralgia del trigémino en 1962 , Antiepiléptico en el Reino Unido en el año 1965 , 1972 aprobado por la FDA

MECANISMO DE ACCION. ADMINISTRACION EFECTOS ADVERSOS

Se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar para sustituir al carbonato de litio o bien como fármaco coadyuvante de éste y del valproato en los pacientes que no responden completamente al tratamiento.

Inhibe la activación repetida y sostenida, inducida por la despolarización de las neuronas corticales o de la medula espinal Esto es por la recuperación prolongada de los canales de Na+, a partir de la inactivación.

La dosis que se requiere varía y puede oscilar entre 600 y 1200 mg/día, pero deben utilizarse como guía los niveles séricos de 5 a 12 mcg/mL).

Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa. Otros: nausea, vomito y reacciones de hipersensibilidad Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones, depresión respiratoria, estupor o coma.

LAMOTRIGINA

MECANISMO DE ACCION. ADMINISTRACION ELIMINACION EFECTOS ADVERSOS

Bloquea la entrada de

sodio a las neuronas

Ha resultado útil a dosis

desde 50 hasta 200 mg,

con tasas de respuesta de

50 a 60% de los pacientes

con depresión bipolar

Es especialmente efectiva

contra las fases

depresivas y el litio

contra las fases maníacas.

Se recomienda iniciar con

25 mg al día e

incrementar la dosis

paulatinamente a lo largo

de 6 a 8 semanas

un porcentaje muy alto

se elimina, junto con su

metabolito inactivo, por

el riñón

Mareo, Ataxia, diplopía,

somnolencia 14-38%.

Agitacion, ansiedad,

confusión, mania, psicosis

Erupcion cutánea severa

10% (suspender)

Malformaciones

congénitas (tubo neural)

(administrar acido fólico.

Profilaxis de los episodios maníacos

Litio vs lamotrigina

Si el trastorno bipolar no es tratado, la manía asociada puede empeorar hasta un estado psicótico y la depresión puede llevar a pensamientos suicidas.

Al nivelar los estados de ánimo con medicamentos antimaníacos, algunas de las conductas suicidas y autodestructivas pueden ser reducidas. Adicionalmente, un tratamiento apropiado

con medicamentos antimaníacos puede reducir los arranques o arrebatos emocionales de la persona contra otros o propiedades.

La dosis es determinada por la cantidad de medicamento activo encontrado en la sangre de la persona después de tomar el medicamento, y por su respuesta al medicamento.