BIOFARMASI

DRUG TARGETINGK E L O M P O K 9 :

1. NURUL AFRIANTI ZEIN 10330043

2. TIARA SILVIA 10330044

3. ICHSAN PERDANA 10330045

DRUG TARGETING

DRUG TARGETING ADALAH PRINSIP DIMANA DISTRIBUSI OBAT DALAM ORGANISME YANG MELAKUKAN PERGERAKAN DENGAN CARA FRAKSI UTAMA BERINTERAKSI SECARA EKSKLUSIF DENGAN JARINGAN TARGET PADA SELULAR ATAU SUBSELULAR.

DALAM PENARGETAN OBAT DAPAT DIGUNAKAN UNTUK MENGOBATI BANYAK PENYAKIT, SEPERTI PENYAKIT JANTUNG DAN DIABETES. NAMUN, APLIKASI YANG PALING PENTING DARI YANG DITARGETKAN PEMBERIAN OBAT INI UNTUK MENGOBATI TUMOR KANKER.

PADA UMUMNYA SEDIAAN DRUG TARGETING ADALAH DALAM BENTUK CAIRAN, YANG DIMAKSUDKAN AGAR DAPAT MASUK KE DALAM SIRKULASI DARAH, SEHINGGA TIDAK DIRUSAK OLEH ZAT YANG ADA DI DALAM TUBUH DAN DIHARAPKAN LANGSUNG KE TARGET YANG DITUJU.

SISTEM PENARGETAN OBAT (DRUG TARGETING)

• SISTEM PENARGETAN OBAT DIARTIKAN SEBAGAI SUATU BENTUK KHUSUS DARI SISTEM PENGIRIMAN OBAT DIMANA AGEN FARMAKOLOGI AKTIF ATAU OBAT SECARA SELEKTIF DITARGETKAN ATAU DIKIRIMKAN HANYA KE SITUS PENYERAPAN DAN TIDAK KE ORGAN NON-TARGET, JARINGAN ATAU SEL. PEMBERIAN OBAT TARGET MENYIRATKAN UNTUK LOKALISASI SELEKTIF DAN EFEKTIF DARI BAGIAN FARMAKOLOGI AKTIF PADA TARGET PRA DIIDENTIFIKASI (TERPILIH) DALAM KONSENTRASI TERAPI, SEMENTARA MEMBATASI AKSES KE NON-TARGET LAPISAN SEL NORMAL, SEHINGGA MEMINIMALKAN EFEK BERACUN DAN MEMAKSIMALKAN INDEKS TERAPEUTIK.

Keuntungan Drug Targeting

• ADMINISTRASI DAPAT DISEDERHANAKAN.

• KONSENTRASI OBAT DI LOKASI YANG DIBUTUHKAN DAPAT MENINGKAT TAJAM TANPA EFEK NEGATIF TERHADAP NON-TARGET KOMPARTEMEN.

• MENGURANGI FREKUENSI PEMBERIAN OBAT.

• DAPAT MEMPERTAHANKAN KADAR TERAPEUTIK OBAT DALAM PLASMA YANG KONSTAN.

• MENGURANGI EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN.

• MENGURANGI JUMLAH TOTAL OBAT DAN MENGURANGI STRAIN RESISTEN MIKROBA.

PEMBAWA ADALAH SALAH SATU ENTITAS YANG PALING PENTING PADA DASARNYA DIPERLUKAN UNTUK TRANSPORTASI SUKSES DARI OBAT YANG DIMUAT. MEREKA ADALAH OBAT VEKTOR, YANG MENYERAP, TRANSPORTASI DAN MEMPERTAHANKAN OBAT DALAM PERJALANAN, YANG MENYAMPAIKAN HAL ITU DI DALAM ATAU DI SEKITAR TARGET.

PEMBAWA OBAT YANG IDEAL HARUS MEMILIKI FITUR SEBAGAI BERIKUT :

•HARUS MAMPU MELINTASI HAMBATAN ANATOMIS DAN DALAM KASUS PEMBULUH DARAH TUMOR KEMOTERAPI TUMOR.

•HARUS DIAKUI SECARA SPESIFIK DAN SELEKTIF OLEH SEL-SEL TARGET DAN HARUS MENJAGA AKTIVITAS DAN SPESIFISITAS DARI LIGAN PERMUKAAN.

Sistem pembawa obat

LANJUTAN…

• KETERKAITAN DARI OBAT DAN UNIT MENGARAHKAN (LIGAN) HARUS STABIL DALAM PLASMA, BIOFLUIDS INTERSTISIAL DAN LAINNYA. OPERATOR HARUS NON-TOXIC, NON-IMUNOGENIK DAN BIODEGRADABLE PARTIKULAT ATAU MAKROMOLEKUL DAN, SISTEM PEMBAWA HARUS MELEPASKAN GUGUS OBAT DI DALAM TARGET ORGAN, JARINGAN ATAU SEL.

• BERDASARKAN DARI ALAM, KATEGORI PEMBAWA YANG ALAMI DIBAGI MENJADI DUA,YAITU ENDOGEN (LIPOPROTEIN KERAPATAN RENDAH, LIPOPROTEIN KERAPATAN TINGGI, KILOMIKRON, SERUM ALBUMIN DAN ERITROSIT), DAN EKSOGEN (PARTIKEL KECIL, LARUTAN POLIMER BIODEGRADABLE DAN PEMBAWA OBAT POLIMER.

SISTEM OPERATOR YANG DIGUNAKAN UNTUK PENGIRIMAN OBAT TARGET, YAITU :

1. PEMBAWA KOLOID

* SISTEM VESICULAR

* SISTEM MIKROPARTIKULAR

2. PEMBAWA SELULER

3. SUPRAMOLEKUL SISTEM PENGIRIMAN

4. BERDASARKAN SISTEM POLIMER

5. PEMBAWA MAKROMOLEKUL

Sistem Pengiriman Target Obat dan Release

•PENGIRIMAN OBAT DAN SISTEM PENARGETAN DALAM PENGEMBANGAN BERTUJUAN UNTUK MEMINIMALKAN DEGRADASI OBAT DAN KERUGIAN, MENCEGAH EFEK SAMPING YANG BERBAHAYA DAN MENINGKATKAN KETERSEDIAAN OBAT DI LOKASI PENYAKIT.

Faktor Penentu Efek Obat

• DERAJAT AKTIVITAS PADA SISTEM YANG SUDAH ADA SEBELUMNYA

CONTOH : JIKA RESPON MAKSIMAL SUDAH TERCAPAI, MISAL OLEH SUBSTANSI ENDOGEN, MAKA PENAMBAHAN OBAT TIDAK LAGI MEMBERIKAN EFEK.

• PENYAKIT YANG DIDERITA

CONTOH : GLIKOSIDA JANTUNG AKAN MENINGKATKAN KEKUATAN KONTRAKSI OTOT JANTUNG PADA PENDERITA GAGAL JANTUNG, TAPI TIDAK ATAU KURANG BEREFEK PADA ORANG SEHAT.

Mekanisme Aksi Obat

•NON-SPESIFIK ADALAH AKSI YANG TIDAK DIPERANTARAI INTERAKSI OBAT DENGAN TARGET OBAT SPESIFIK (RESEPTOR), BERDASARKAN SIFAT KIMIA-FISIKA SEDERHANA.

• SPESIFIK ADALAH AKSI YANG DIPERANTARAI INTERAKSI OBAT DENGAN TARGET OBAT SPESIFIK (RESEPTOR), TARGET OBAT SPESIFIK : RESEPTOR, ENZIM, MOLEKUL PEMBAWA, KANAL ION.

PERJALANAN OBAT DI DALAM TUBUH

• PADA SISTEM INI OBAT DAPAT BERJALAN – JALAN DI DALAM TUBUH TANPA MEMBERIKAN EFEK FARMAKOLOGI, TETAPI APABILA SISTEM INI BERTEMU DAN MASUK DI TARGETNYA BARU OBAT TESEBUT DILEPAS OLEH CARRIERNYA DAN KEMUDIAN MEMBERIKAN EFEK.

• SECARA GARIS BESAR ADA DUA MACAM SISTEM PENGHANTARAN OBAT LANGSUNG KE TARGET, YAITU TIPE PASIF DAN TIPE AKTIF

FAKTOR–FAKTOR YANG MEMPENGARUHI SITEM PENGHANTARAN OBAT DIDALAM TUBUH YAITU :

1.FAKTOR FARMAKOKINETIK

2.FAKTOR FARMAKODINAMIK

3.KENYAMANAN PASIEN

4.FAKTOR RUTE PEMBERIAN

5.PEMBAWA / CARRIER

6.SASARAN ATAU TARGET YANG DITUJU

LANJUTAN……

• BERDASARKAN PERTIMBANGAN-PERTIMBANGAN TERSEBUT, BARULAH DIPUTUSKAN APAKAH SUATU OBAT COCOK DIFORMULASIKAN SEBAGAI SEDIAAN OBAT KONVENSIONAL.

• MELALUI PENGGUNAAN SISTEM PENGHANTARAN OBAT DENGAN PELEPASAN OBAT YANG TERKONTROL INI DIHARAPKAN DAPAT MEMBERIKAN AKSI OBAT.

• KEMUDIAN AKSI OBAT DIALOKASI DENGAN SISTEM PELEPASAN TERKONTROL DAN AKSI OBAT DITEMPAT KERJA (DRUG TARGETTING) MENGGUNAKAN CARRIER ATAU TURUNANNYA UNTUK MEMBAWA OBAT KE SASARAN.

KESIMPULAN

• DALAM PENARGETAN OBAT DAPAT DIGUNAKAN UNTUK MENGOBATI BANYAK PENYAKIT, SEPERTI PENYAKIT JANTUNG, KANKER, TUMOR, DAN DIABETES. NAMUN, APLIKASI YANG PALING PENTING DARI YANG DITARGETKAN PEMBERIAN OBAT INI UNTUK MENGOBATI TUMOR KANKER.

• SISTEM PENARGETAN OBAT DIARTIKAN SEBAGAI SUATU BENTUK KHUSUS DARI SISTEM PENGIRIMAN OBAT DIMANA AGEN FARMAKOLOGI AKTIF ATAU OBAT SECARA SELEKTIF DITARGETKAN ATAU DIKIRIMKAN HANYA KE SITUS PENYERAPAN DAN TIDAK KE ORGAN NON-TARGET, JARINGAN ATAU SEL.