3
Introducción La depresión mayor es un trastorno psiquiátrico común. Es más frecuente en mujeres presentándose dos veces más que en hombres. La prevalencia de esta enfermedad varía mucho de un país a otro, siendo de un 3% en Japón y 17% en los Estados Unidos. La depresión mayor es un trastorno recurrente y es causa de gran incapacidad; se asocia a enfermedad cardiovascular y, de manera crítica, a un alto índice de suicidios. La farmacoterapia es requerida con gran frecuencia en casos con depresión moderada a severa. Los medicamentos de primera genera- ción incluyen antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoamino oxidasa, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, inhibidores de la recaptación de noradrenalina, al igual que algunos antagonistas de receptores. Dentro de los antagonistas de receptores se encuentra la Mirtazapi- na, un antagonista de receptores α2-adrenérgicos y de receptores serotoninérgicos postsinápticos 5-HT2 y 5HT3. Por este doble meca- nismo de acción la Mirtazapina se considera un antidepresivo nora- drenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA). Es posible que el mismo doble mecanismo farmacodinámico sea el responsable de la acertada eficacia clínica de la molécula. Propiedades Farmacodinámicas La acción antidepresiva de la Mirtazapina se debe a su mecanismo combinado de acción sobre la serotonina y la noradrenalina. La molé- cula no inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, ni tampoco la actividad de la monoamino-oxidasa , lo que la diferencia de otros antidepresivos. En teoría el bloqueo de los receptores 5HT2 y 5HT3 podría conllevar a menos efectos adversos comparado al uso de ISSRs. Sumado a los efectos antidepresivos la Mirtazapina tiene múltiples efectos farma- codinánicos adicionales como el mejoramiento del sueño debido al bloqueo de los receptores 5-HT2. A diferencia de los ISSRs , la Mirtazapina no suprime la fase REM del sueño. También contrario a los inhibidores de la recaptación, que incrementan los niveles de cortisol, se ha visto que la Mirtazapina puede suprimir los niveles de de cortisol y de ACTH. Primera parte • Introducción • Propiedades farmacodinámicas • Propiedades farmacocinéticas Segunda parte • Eficacia terapéutica en depresión mayor Tercera parte • Eficacia terapéutica en otros trastornos del afecto • Eficacia terapéutica en trastornos de ansiedad • Otras indicaciones

Parte1

Embed Size (px)

Citation preview

IntroducciónLa depresión mayor es un trastorno psiquiátrico común. Es más frecuente en mujeres presentándose dos veces más que en hombres. La prevalencia de esta enfermedad varía mucho de un país a otro, siendo de un 3% en Japón y 17% en los Estados Unidos.

La depresión mayor es un trastorno recurrente y es causa de gran incapacidad; se asocia a enfermedad cardiovascular y, de manera crítica, a un alto índice de suicidios.

La farmacoterapia es requerida con gran frecuencia en casos con depresión moderada a severa. Los medicamentos de primera genera-ción incluyen antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoamino oxidasa, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, inhibidores de la recaptación de noradrenalina, al igual que algunos antagonistas de receptores.

Dentro de los antagonistas de receptores se encuentra la Mirtazapi-na, un antagonista de receptores α2-adrenérgicos y de receptores serotoninérgicos postsinápticos 5-HT2 y 5HT3. Por este doble meca-nismo de acción la Mirtazapina se considera un antidepresivo nora-drenérgico y serotoninérgico especí�co (NaSSA). Es posible que el mismo doble mecanismo farmacodinámico sea el responsable de la acertada e�cacia clínica de la molécula.

Propiedades FarmacodinámicasLa acción antidepresiva de la Mirtazapina se debe a su mecanismo combinado de acción sobre la serotonina y la noradrenalina. La molé-cula no inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, ni tampoco la actividad de la monoamino-oxidasa , lo que la diferencia de otros antidepresivos.

En teoría el bloqueo de los receptores 5HT2 y 5HT3 podría conllevar a menos efectos adversos comparado al uso de ISSRs. Sumado a los efectos antidepresivos la Mirtazapina tiene múltiples efectos farma-codinánicos adicionales como el mejoramiento del sueño debido al bloqueo de los receptores 5-HT2.

A diferencia de los ISSRs , la Mirtazapina no suprime la fase REM del sueño. También contrario a los inhibidores de la recaptación, que incrementan los niveles de cortisol, se ha visto que la Mirtazapina puede suprimir los niveles de de cortisol y de ACTH.

Primera parte• Introducción• Propiedades farmacodinámicas• Propiedades farmacocinéticas

Segunda parte• Eficacia terapéuticaen depresión mayor

Tercera parte• Eficacia terapéutica en otrostrastornos del afecto• Eficacia terapéutica en trastornosde ansiedad• Otras indicaciones

Aunque se ha visto que este fármaco puede producir alteraciones psicomotoras que afectan la habilidad al conducir al principio del tratamiento, este efecto desaparece tras algún tiempo de trata-miento.

Propiedades FarmacocinéticasLa Mirtazapina se absorbe de forma rápida tras su ingesta por vía oral, logrando su máxima concentración en plasma después de dos horas. No se reconoce alteración de su absorción con ningún alimen-to. La Mirtazapina muestra una farmacocinética lineal en los rangos terapéuticos y el estado estable se logra después de 5 días.

La Mirtazapina se metaboliza especialmente vía citocromo P450 y por las isoenzimas (CYP3A4-CYP2D6, CYP1A2), y su eliminación media es de 20 a 40 horas. Su efecto sobre estas isoenzimas hace que su administración sea cuidadosa cuando simultáneamente se pres-criben fármacos que inducen inhibición enzimática como es el caso del ketoconazol, la cimetidina y la carbamazepina. El uso concomi-tante de cualquiera de estos medicamentos requiere de un ajuste de la dosis.

Aunque no se ha encontrado una alteración franca con el uso conco-mitante con amitriptilina, paroxetina, Litio o risperidona, sí se repor-tó, en algunos casos aislados, aumento de la concentración plasmáti-ca de Mirtazapina con el uso de �uvoxamina.

Igualmente se sugiere ser cauteloso cuando se combina con el diace-pam, ya que la Mirtazapina tiene un efecto sadativo adicional. La misma precaución se debe tener al ingerirla con alcohol.

ConclusiónUn amplio conocimiento de las características farmacológicas de la Mirtazapina brinda todos los elementos necesarios para que el médico comprenda las indicaciones, e�cacia y seguridad de la molécula.

BibliografíaMirtazapine. A review of its Use in Major Depresión and Other Psychiatric Disorders. Katherin F Croom, Carolina M. Perry and Grez L. Plosker. CNS Drugs 2009; 23(5):427-452.

Antidepresivo de acción DUAL

En depresión...

MIRTAZAPINA

Mayor tasa de respuesta y remisión

Eficaz en transtorno depresivo mayor

Controla el insomnio asociado

Inicio de acción temprana

Material disponible sólo para presentación en visita al cuerpo médicoLínea de información 018000-912861email: [email protected]

www.laboratoriosbiogen.com