25
Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska primena i neželjeni efekti

Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

  • Upload
    others

  • View
    4

  • Download
    0

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska primena i neželjeni efekti

Page 2: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Uvod – bol i analgeticiSvetsko udruženje za proučavanje bola (International Association for the Study of Pain,

IASP) definiše bol kao neprijatno senzorno i emocionalno iskustvo uzrokovano stvarnim ili

potencijalnim oštećenjem tkiva (1). Bol je normalan protektivni signal, simptom koji najčešće

upućuje pacijenta lekaru ili farmaceutu. Međutim, ukoliko je intenzivan i/ili dugotrajan, bol

značajno narušava radnu sposobnost i kvalitet života pacijenta. Zato je ublažavanje bola jedan

od najhumanijih ciljeva savremene farmakoterapije, a analgetici spadaju među najšire

korišćene lekove.

Idealan cilj lečenja bola bio bi uklanjanje njegovog uzroka. Međutim, uzrok često nije

moguće otkloniti (npr. kod artritisa, migrene, dijabetesa, kancera koji se ne može lečiti

kauzalno) ili to zahteva mnogo vremena tokom kojeg pacijent može da trpi bolove (npr.

prilikom zarastanja rana/fraktura). Otuda je realni cilj terapije bola uklanjanje/ublažavanje

bola kao simptoma.

Lekovi su hemijske supstance namenjene za lečenje ili sprečavanje bolesti kod ljudi i

životinja. Grupa lekova koja u našoj zemlji ima široku primenu, koristi je veliki broj ljudi,

često bez predhodne konsultacije sa lekarom su analgetici i antipiretici.

Iako postoje izvesne nefarmakološke metode (poput akupunkture ili fizikalne terapije) koje

mogu biti efikasne kod određenih bolnih stanja, glavni način za lečenje bola jeste

farmakoterapija, odnosno primena analgetika.

Analgetici su lekovi koji se koriste za ublažavanje bola, a antipiretici predstavljaju grupu

lekova koja se korsti za snižavanje telesne temperature.

U farmakologiji postoji, i grupa lekova koja ima, i analgetičko, i antipiretičko dejstvo, i

nazivaju se analgoantipiretici. Ova grupa lekova koristi se u lečenju bola i povišene telesne

temperatura istovremeno. Analgoantipiretici se vrlo često kombinuju međusobno i sa ostalim

lekovima. Česte su kombinacije analogantipiretika (acetilsalicilne kiseline, paracetamola i

propifenazona) sa vitaminom C, kofeinom, antitusicima (kodein ili dekstrometorfan) ili

simpatomimeticima (fenilefrin ili pseudoefedrin). Najkorišćeniji lek, a samim tim, i

najpoznatiji iz ove grupe lekova je Paracetamol.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 3: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Strukturna formula paracetamola

Analgetici i antipiretici

Analgetici su lekovi koji se koriste za otklanjanje bola. Bol nastaje usled oštećenja tkiva.

U zavisnosti od oštećenja, bol može biti jačeg, ili slabijeg inteziteta, i koristi se kao indikacija

za primenu određenog analgetika.

U savremenoj farmakoterapiji koriste se:

Klasični (ili standardni) analgetici:

I. Opioidni analgetici (morfin, fentanil i njihovi derivati, tramadol i dr.),

II. Neopioidni analgetici: nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) i paracetamol;

III. Adjuvantni (ili alternativni) analgetici: antiepileptici, antidepresivi i lekovi iz drugih

farmakoloških grupa, sa različitim primarnim indikacijama, koji su pokazali efikasnost

u određenim, prevashodno neuropatskim, bolnim stanjima

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 4: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Analgetici ublažavaju bol tako što deluju na mehanizme transmisije (nastanka i sprovođenja

bolnog signala) i modulacije bola. Modulatorni mehanizmi mogu pojačati ili smanjiti

transmisiju bola i prisutni su na svim nivoima bolnog puta.

Opoidni ( narkotički) analgetici

Ovu grupu analgetika čine snažni analgetici koji deluju na najjače bolove ( npr. bol u

terminalnoj fazi malignih bolesti).Predstavnici opoidnih analgetika su:

Morfin, kao najpoznatiji narkotički analgetik koji je prirodni proizvod opijuma,

Metadon koji je najpoznatiji predstavnik sintetskih narkotičkih analgetika.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 5: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Opoidni analgetici mogu da razviju toleranciju, fizičku i psihičku zavisnost, u većoj ili manjoj

meri, pa je shodno tome, potreban dodatni oprez lekara sa njihovom primenom. Treba ih

koristiti kao“lek izbora“ kada ostali analgetici ne daju željeni efekat.

Analgoantipiretici (neopioidni) analgetici

Analgetičko dejstvo neopioidnih analgetika uglavnom potiče od njihove sposobnosti da

inhibiraju sintezu prostaglandina. Prostaglandini u inflamiranom tkivu izazivaju preosetljivost

nervnih vlakana, a u kičmenoj moždini olakšavaju ushodno provođenje bolnih impulsa.

Analgoantipiretici čine grupu lekova koja ima analgetičko, antipiretičko i antiinflamatorno

dejstvo. Ova grupa lekova deluje na bol, pomaže u snižavanju telesne temperature tela i

deluju na zapaljenske procese u organizmu. Neopioidni analgetici inhibiraju ove pojačavajuće

efekte prostaglandina na bol – NSAIL deluju i na periferiji i centralno, dok paracetamol deluje

samo u centralnom nervnom sistemu.

Imaju znatno slabije analgetsko dejstvo od dejstva narkoanalgetika. Na analgoantipiretike se

ne razvija tolerancija, a ni prava fizička ili psihička zavisnost. Sve ovo utiče da ova grupa

lekova ima široku primenu u lečenju dece i odraslih. Delimo ih na derivate salicilne kiseline

(acetilsalicilna kiselina), derivate pirazolona (metamizol i propifenon), derivate analina

( paracetamol).

Paracetamol

Paracetamol je analgoantipiretik koji je uveden u upotrebu sredinom 20. veka i do danas je

ostao jedan od najčešće korišćenih lekova. Američki hemičar, Harmon Northrop Morse

1878. godine sintetisao je paracetamol redukcijom iz p-aminofenola, ali prva klinička

upotreba pripisuje se Josephu von Meringu nemačkom lekaru i kliničkom farmakologu koji je

1893. Kliničkim istraživanjem paracetamol identifikovao kao antipiretik i analgetik.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 6: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Harmon Northrop Morse Joseph von Mering

Zanemarujući slučajeve trovanja, primena paracetamola na značaju je dobila 80-ih godina

prošlog veka u pedijatrijskoj populaciji budući da se upotreba acetilsalicilne kiseline povezana

s razvojem Reyeova sindroma kod dece. U skladu s tim, paracetamol je postao glavni

analgetik i antipiretik za decu.

Paracetamol pripada grupi antipiretičkih (nenarkotičkih) analgetika. Kao takav, ima široku

primenu u suzbijanju slabijih bolova različitog porekla, kao što su: zubobolja, bol kod

izbijanja zuba, glavobolja uključujući migrenu i tenzionu glavobolju, bol u leđima, bolovi u

mišićima kao i menstrualni bolovi. Koristiti se, i za suzbijanje simptoma gripa, prehlade i

povišene telesne temperature (hipertermije).Proizvodi se u obliku tableta, sirupa, supozitorije

i infuzionog rastvora.

Drugi lekovi koji sadrže paracetamol:

Febricet,

Efferalgan,

Panadol,

Coldrex,

Fervex,

Influrex,

Caffetin,

Kombinovani prašak

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 7: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Mehanizam dejstva

Paracetamol je lek koji ima analgetičko i antipiretičko dejstvo. Zanimljivo je da više od 100

godina nakon otkrića paracetamola, mehanizam delovanja još uvijek nije u potpunosti

razjašnjen. Mehanizam dejstva je dvostruk, lek deluje na organizam (farmakodinamičko

dejstvo), i organizam deluje na lek (farmakokinetičko dejstvo).

Farmakodinamika paracetamola

Mehanizam dejstva paracetamola na organizam zasniva se na inhibiciji enzima

ciklooksigenaze 2 (COX2) u centralnom nervnom sistemu, što dovodi do olakšavanja

simptoma bola u vremenskom periodu od 10 minuta nakon početka primene. Maksimalno

analgetsko delovanje ostvaruje se 1 sat nakon primene leka, a dužina dejstva je 4-6 sati.

Antipiretičko dejstvo paracetamol ostvaruje, tako što deluje na centar za termoregulaciju,

koji se nalazi u hipotalamusu. Unošenjem paracetamola u organizam dolazi do periferne

vazodilatacije, što dovodi do pojačanog protoka krvi kroz kožu, pojačava se znojenje, i na taj

način dolazi do snižavanja telesne temperature. Vremenski period za početak delovanja

paracetamola kod hipertermije je 30minuta od početka primene leka, a efekat trajanja je od 4

do 6 sati.

Paracetamol ne oštećuje gastrointestinalni trakt, pa jezato često lek izbora u terapiji slabijih

bolova i povišene telesne temperature. Posebno je indikovan kod pacijenata koji imaju čir na

želucu ili dvanaestopalačnom crevu, zbog nemogućnosti primene acetilsalicilne kiseline

(Aspirina) , jer može izazvati krvarenje.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 8: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Farmakokinetika paracetamola

Kada se paracetamol unese oralnim putem, u organizam, u obliku tableta ili sirupa, brzo se

absorbuje, i u potpunosti se razgrađuje u digestivmom traktu. Maksimalnu koncentraciju u

plazmi lek postiže u periodu od 30-60 minuta. Vreme koje je potrebno da dostigne

maksimalni farmakološki efekat kreće se od 1-3 časa, a dužina trajanja dejstva je u periodu od

3 do 4 časa. Paracetamol se eliminiše najvećim delom preko bubrega, u vidu metabolita

glukuronida i sulfata, putem mokraće, a oko 3% se eliminiše nepromenjeno. Poluvreme

eliminacije paracetamola je oko 2 sata, a može biti produženo kod predoziranja, zbog

usporavanja metabolizma.

Terapijska primena

Pošto je paracetamol blag analgetik, njegova upotreba se preporučuje za blage i umerene

bolove kao što su: glavobolja, uključujući i migrenu i tenzionu glavobolju, bol u leđima,

reumatski bolovi, bolovi u mišićima, zubobolja, izbijanja zuba, menstrualni bolovi, kod blagih

iumerenih bolova osteoartritisa i kod umerenih bolova kod pacijenata koji boluju o nekog

oblika maligniteta. Koristi se i za ublažavanje febrilnih stanja i bolova, koji su nastali kao

posledica prehlade i gripa.

Način primene i doziranje paracetamola

Paracetamol, pacijent može uzeti u obliku tableta, per os. Proizvode se u gotovom obliku,

u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina. Pacijent može u

toku 24 časa uzeti najviše 4g leka, što znači da ne sme uzeti više od 8 tableta u toku jednog

dana. Period između uzimanja nove doze leka mora biti, ne manji od 4 sata, i ne veći od 6 sati,

u zavisnosti od dužine dejstva predhodne doze leka. Paracetamol je lek koji se može uzeti i po

potrebi, u zavisnosti od simptoma koje pacijent ima.Doze tableta, paracetamola, kod dece od

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 9: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

6-12 godina ne smeju da pređu 2g u toku jednog dana. Razmak između dve doze leka je kao i

kod odraslih, od 4-6 sati.

Maksimalna dnevna doza leka:

3 godine - 6 godina - 1000 mg;

7 - 9 godina - 14000 mg;

10 - 12 godina - 2000 mg;

deca nakon 12 godina - odrasli - 4000 mg.

Deci koja imaju manje od 6 godina, paracetamol,

treba dati u obliku sirupa. Za doziranje leka koristi se

kafena kašika koja je kalibrisana na 2,5; 5 i 10ml,

a kod dece mlađe od jedne godine sterilni špric od

5 ml pomoću koga se uvlači sirup iz bočice do

odgovarajuće doze. Doze leka ne smeju preći

maksimalnu dozu u toku 24 sata, a to je 2 g. Doza leka određuje se na osnovu težine koju dete

ima.

,, Doziranje zavisi od telesne težine deteta. Dnevna doza može biti od 10 do 15 miligrama

paracetamola po 1 kilogramu težine. Istovremeno se ova količina leka ne može piti u

jednom trenutku, nego je podeljena na bar 3 doze.”

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 10: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Standardna dnevna doza za različite starosne grupe:

3 do 4 recepcije u intervalu od najmanje 4 sata:

bebe starosti od 3 do 12 meseci - 2,5 - 5 ml (½ - 1 čajna kašičica);

1-godišnja deca - 5 godina - 5-10 ml (1-2 tsp);

6 - 12 godina -10 - 20 ml (2 - 4 tsp);

adolescenti težine od 60 kg težine - 20 - 40 ml (4 - 8 kašičice).

Odrasli takođe mogu uzimati sirup ili suspenziju, ali nije sasvim prikladno, bolje je koristiti

lek u pilulama.

Paracetamol se može datu i i.v.u bolničkim uslovima, kao rastvor za infuziju, za lečenje

umerenih bolova posle operacije, kod pacijenata koji boluju od malignih bolesti, ili kada drugi

načini primene nisu mogući.

Broj paracetilaminofenola u supozitoriji varira, jer su dostupni za različite starosne kategorije.

Maksimalna moguća doza leka koja se može uzeti po danu:

od 6 do 12 meseci - 400 mg;

od 1 godine do 3 godine - 600 mg;

od 3 do 5 godina - 800 mg;

od 5 do 10 godina - 1400 mg;

od 10 do 12 godina - 2000 mg;

od 12 i više godina - 4000 mg.

Primena paracetamola je indikovana kod

trudnica, uz obaveznu konsultaciju sa

lekarom, za ublžavanje bolava i snižavanja

povišene telesne temperature, jer je studijskim

ispitivanjima dokazano da ne daje neželjene

efekte na fetus. Mogu ga koristiti, i dojilje, jer

se u vrlo malim količinama, koje ne daju neželjene efekte na odojče, izlučuje u mleko.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 11: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Kontraindikacije, nuspojave i neželjena dejstva paracetamola

Zabrane korišćenja leka su sledeća stanja:

preosetljivost na komponente

lekova;

dečja starosna dob (do 3 meseca -

za supozitorije i sirup, do 3 godine

- za pilule);

napredna starosna dob (nakon 70

godina);

1 trimestar trudnoće;

astmatični simptomi;

virusni hepatitis;

teška patologija bubrega i jetre;

ulkus želuca i ulkus

dvanaestopalačnog creva;

hiperkalijemija;

krvarenje u digestivnom traktu;

postoperativno razdoblje (nakon

operacije koronarnog bajpasa);

hronični alkoholizam;

upala, erozija u rektumu

(za supozitorije).

Nuspojave :

alergijske reakcije;

opšta slabost, vrtoglavica;

uznemirn želudac, mučnina,

povraćanje;

epigastrični bol;

pospanost ili nesanica;

anemija;

aritmija;

smanjenje nivoa šećera;

smanjena funkcija bubrega i jetre;

oštećenja sluzokože rektuma (kod

lečenja supozitorijama)

Neželjena dejstva nakon primene paracetamola se retko javljaju, što potvrđuju kliničke studije

koje su sprovedene na malom uzorku pacijenata. Mogući su: opšti poremečaj - malaksalost,

vaskularni poremećaj – hipotenzija, hepatobilijarni poremećaj – povišen nivo jetrinih

transaminaza. Veoma retko se javlja reakcija preosetljivosti na mestu primene – ospa na koži,

poremećaj krvotoka – trombocitopenija.

Ukoliko se prekorači ukupna dozvoljena doza leka, u toku jednog dana od 4 g, može doći do

predoziranja lekom, što može prouzrokovati ozbiljno oštećenje jetre.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 12: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Predoziranje paracetamolom

Paracetamol je, pored aspirina, najčešće

korišćeni analgetik i antipiretik koji koriste

milioni pacijenata širom sveta. Iako efikasan

i bezbedan u terapijskim dozama,

paracetamol je jedan od najčešćih uzročnika

akutnih trovanja lekovima. Činjenica je da su

dve tablete potpuno bezbedne, ali da dvadeset dve mogu dovesti i do letalnog ishoda. Upravo

je paracetamol primer da i lek koji se izdaje u celom svetu bez lekarskog recepta, može

dovesti do smrti ukoliko se ne dozira na odgovarajući način.

Toksične doze leka mogu izazvati oštećenje jetre kod odraslih osoba. Pod toksičnim dozama

podrazumeva se unošenje 10 g i više paracetamola u organizam. Pacijenti koji su na

dugotrajnoj terapiji nekih lekova, pacijenti koji konzumiraju veće količine alkohola od

dozvoljenih, kao i HIV pozitivni pacijenti, pripadaju grupi pacijenata sa većim faktorom

rizika za oštećenje jetre. Za ovu grupu pacijenata unošenje 5 g paracetamola u organizam

postaje toksično.

Značajni problem i otežavajuća okolnost, kada je reč o trovanju paracetamolom jesu

nespecifični rani znaci i simptomi, koji mogu biti maskirani simptomima osnovne bolesti i

proći nezapaženi sve dok ne dođe do ireverzibilnog oštećenja jetre.

U I fazi trovanja javlja se anoreksija, nauzeja, povraćanje, slabost, bol u

abdomenu, čak nekada i bez vidnih simptoma.

Drugu fazu karakteriše period prividnog oporavka praćen oštećenjem jetre i

povećanim enzimima jetre i bilirubinom, produženim protrombinskim

vremenom... Oštećenje jetre se može primetiti posle 12 sati od upotrebe leka.

U III fazi javlja se hepatična nekroza, žutica, oštećenje bubrega i miokarda,

ponovna pojava nauzeje i povraćanja, anurija, koma, insuficijencija jetre,

encefalopatija, cerebralni edem i eventualno smrt usled oštećenja jetre.

Faza IV je faza oporavka ukoliko promene faze III nisu ireverzibilne

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 13: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Lečenje od predoziranja paracetamolom

Kada dođe do predoziranja paracetamolom, potrebno je odmah sprovesti terapiju bez obzira

što nam prvi simptomi ne ukazuju na mogućnost oštećenja jetre. Prvi simptomi koji se pojave

mogu biti bledilo, mučnina i povraćanje. Neophodno je pacijenta odvesti u bolnicu, proveriti

koncentraciju paracetamola u plazmi nakon 4 sata od uzimanja leka. U prvih sat vremena

može se dati aktivni ugalj. Ukoliko se proverom utvrdi velika koncentracija leka u plazmi,

neophodna je primena N-acetilcisteina, kao antidota, u prvih 4 sata nakon uzimanja

paracetamola, jer u ovom periodu ima najveći zaštitni efekat. Daje se u obliku i.v. infuzije u

dozama koje su utvrđene rasporedom.

Akutna trovanja paracetamolom, iako retka u našoj populaciji, mogu biti vrlo teška i po život

opasna. Rano prepoznavanje i pravovremeno lečenje, uz primenu specifičnog antidota N‐acetil cisteina unutar 6h do 8h od ingestije, su od izuzetnog značaja za smanjenje morbiditeta i

mortaliteta.

Prikaz slučaja 1

Radi se o situaciji slučajnog predoziranja (staggered overdose) kada je 14-mesečnom detetu

koje je tek prohodalo usled febrilnih konvulzija za vreme boravka u Španiji propisan

paracetamol svaka četiri sata kako bi se regulisala telesna temperatura. Dan pre povratka

porodice u Veliku Britaniju, dete je dobilo bledo žutu dijareju, bez krvi i sluzi, nije htelo ni

jesti ni piti, bilo je letargično s otečenim krajnicima te je dobilo osip po grudima, rukama i

licu. Roditelji su se s detetom vratili u svoju domovinu i otišli na pregled kod pedijatra zbog

sada već trodnevne dijareje i povraćanja. Srećom, sa sobom su imali i praznu bočicu u kojoj

je bila oralna suspenzija paracetamola propisana detetu.

Roditelji su detetu davali dozu od 5 mL svaka četiri sata, međutim uočeno je da je umesto

doze od 120 mg, koja je uobičajena u VB, izdata doza bila 500 mg, verovatno zbog

nesporazuma. Dakle, dete je dobijalo tečni preparat paracetamola u dozi za odrasle svaki

dan tokom 6 dana što je dovelo do približne ukupne doze od 300 mg/kg, dvostruko više od

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 14: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

preporučene dnevne doze. Dete je lečeno N-acetilcisteinom i otpušteno četiri dana kasnije,

na sreću, bez ikakvih zdravstvenih poteškoća.

Prikaz slučaja 2

Slučaj akutnog trovanja dvoje dece kombinovanim preparatom paracetamola i kodeina

(1000 mg/60 mg) dogodio se jer je u apoteci izdat lek u obliku supozitorija za odrasle.

Prvo dete, starosti dve godine, primilo je dozu od 154 mg/kg paracetamola i 9 mg/kg kodeina

dva puta dnevno tokom dva dana. Nakon uzimanja preparata, klinički simptomi bili su

povraćanje i bolovi u trbuhu. Zbog navedenih simptoma, roditelji su se obratili lekaru i krvni

nalazi pokazali su porast jetrenih enzima. Brzom intervencijom lekara koji je primenio

N-acetilcistein, sprečena su toksična dejstva paracetamola.

Slična, iako nešto lakša, situacija je bila s drugim detetom starosti tri godine. Ono je primalo

supozitorije diskontinuirano tokom nekoliko dana, jednom dnevno ili jednom u dva dana.

Usled još uvek prisutne visoke temperature, kašljanja i bolova u trbuhu, koji su ipak bili

manje ozbiljni nego kod prvog deteta, nakon tri nedelje lečenja, njegovi roditelji konsultovali

su se s lekarom. Primena N-acetilcisteina pri prijemu u bolnicu, sprečila je toksična dejstva

paracetamola i kod ovog deteta.

Prikaz slučaja 3:

Pacijentkinja starosti 54 godine sprovodila je samolečenje paracetamolom za temperaturu.

U bolnicu je primljena nakon tri dana mučnine, povraćanja i žutice. Nakon što su lekari

isključili virusni hepatitis, jer su vrednosti markera bile negativne, suprug pacijentkinje

informisao je lekare o tome da je pacijentkinja prethodnih dana koristila paracetamol.

Analize krvi koji su u nekoliko navrata ponavljani, pokazali su da je došlo do progresivnog

porasta vrednosti aminotransferaza, a serumska koncentracija paracetamola bila je blago

povišena. Pacijentkinja je već počela pokazivati simptome zastoja bubrega i encefalopatije.

Uprkos brzoj intravenskoj primeni N-acetilcisteina, kliničko stanje ove pacijentkinje sve se

više pogoršavalo.

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 15: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Usledila je metabolička acidoza s visokim nivoima serumskog kreatinina, redukcija eritrocita

i trombocita, bradikardija. Pacijentkinja je nažalost preminula nakon nekoliko sati. U ovom

slučaju, lekari nisu mogli proceniti tačnu dozu primenjenog paracetamola jer nisu dobili

kompletnu anamnezu pacijenta niti su mogli znati da li je li pacijentkinja koristila visoke doze

paracetamola tokom nekoliko dana, je li ingestirala jednu visoku toksičnu dozu ili je nesvesno

primenila i druge lekove koji sadrže paracetamol.

Interakcije paracetamola sa lekovima

Kombinacija leka s kofeinom, salicilnom kiselinom,

indirektnim koagulantima, antispazmodicima i

kodeinom povećava efikasnost ovog drugog.

Antiepileptički lekovi, izoniazid, barbiturati, aktivni

ugalj i zidovudin smanjuju terapeutsko delovanje acetaminofena i povećavaju manifestaciju

nuspojava.

Zabranjeno je uzimanje alkohola i lekova koji sadrže alkohol tokom lečenja.

Alkohol u kombinaciji s paracetamolom ima štetno dejstvo na jetru, bubrege i gušteraču.

Interakcije paracetamola sa prirodnim lekovima

Ne savetuje se istovremena upotreba:

Podbela (Tussilago farfara), gaveza (Symphytum officinale) zbog sadržaja

hepatotoksičnih komponenti (komponente koje su toksične za jetru).

Alkoholni rastvori, tinkture… – zbog visokog sadržaja alkohola treba izbegavati

istovremenu upotrebu paracetamola i svih alkoholnih rastvora, tinktura, kapi,

sirupa…, jer može doći do oštećenja jetre.

Vitamin C u visokim dozama (3g dnevno i više) Prema nekim studijama kod

pacijenata koji svakodnevno koriste paracetamol visoke doze vitamina C mogu

povećati koncentraciju paracetamola u telu i samim tim njegovo štetno dejstvo na

jetru. Ovo ne predstavlja opasnost ako se paracetamol koristi samo povremeno za

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 16: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

smanjenje bola ili protiv povišene temperature i ako se ne prekoračuju preporučene

dnevne doze. Rizik se povećava ako postoji prethodno oštećenje jetre, bubrega ili ako

se koristi alkohol.

Uloga farmaceuta kod izdavanja OTC proizvoda

Magistri farmacije, kao najdostupniji zdravstveni radnici „prva linija” komunikacije s

pacijentima, svakako imaju neizmerno važnu ulogu u lekarskoj nezi i savetovanju, kako pri

izdavanju receptnih, tako i pri izdavanju bezreceptnih lekova. Danas se na tržištu može

pronaći široka paleta OTC proizvoda namenjenih raznim tegobama. Farmaceut može

preporučiti i pomoći u odabiru odgovarajućeg bezreceptnog leka za simptome i tegobe

pojedinog pacijenta, ali isto tako razmotriti postoji li uopšte potreba za njihovim korištenjem.

Farmaceut može dati kvalitetne i pouzdane savete vezane uz primenu i način doziranja, istaći

moguće interakcije i kontraindikacije s ostalim preparatima, ako iste postoje, odgovoriti na

sva pitanja koja pacijent postavi te razjasniti podatke koje pacijent sam ne zna protumačiti.

Nerazumevanje uputstva ili pogrešno tumačenje vrlo je rašireno te je često uzrok medicinskih

grešaka ili smanjene efikasnosti terapije. Iz tog razloga Evropska komisija s Evropskom

agencijom za lekove ima kao cilj preduzeti sve mere za poboljšanje određenih aspekata

uputstva o leku kako bi se olakšala razumljivost, čitljivost i kako bi se bolje odgovorilo na

potrebe pacijenta, Uz sve navedeno potrebno je kontinuirano raditi na poboljšanju

zdravstvene pismenosti građanstva i ulagati u istu.

Zaključak

Paracetamol spada u grupu analgoantipiretika, i najčešće je korišćen lek za ublažavanje

bolova i otklanjanje povišene telesne temperature. Zbog dobre resorbcije u digestivnom traktu

ima prednost u odnosu na ostale lekove iz ove grupe, pa je lek izbora mnogih lekara u

otklanjanju bola i febrilnih stanja.Smatra se da je jedan od bezbednijih lekova, jer su

neželjena dejstva retka, pa se zato može kupiti u slobodnoj prodaji (nije potreban recept).

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20

Page 17: Paracetamol – mehanizam dejstva, terapijska …€¦ · Web viewper os. Proizvode se u gotovom obliku, u dozi od 500 mg. Mogu ih koristiti odrasle osobe, i deca starija od 6 godina

PARACETAMOL – MEHANIZAM DEJSTVA, TERAPIJSKA PRIMENA I NEŽELJENI EFEKTI

Zlouotreba paracetamola je retka, ali kada do nje dođe, može dovesti do teških komplikacija u

organizmu. Zato je važno da se pravilno dozira, koristi što kraće, i samo kada je to medicinski

opravdano.

"Paracetamol" ne leči bolest, uklanja znakove koji mogu uzrokovati komplikaciju patologije.”

Copyright © medicinskaedukacija-timkme.com Materijal za rešavanje online testaAll right reserved D-1-190/20