Opadry OY-S-28924 · Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Фамцикловир Вива Фарм

Торговое название Фамцикловир Вива Фарм Международное непатентованное название Фамцикловир Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - фамцикловир 125 мг или 250 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, состав оболочки: Opadry® OY-S-28924 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол). Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир. Код ATХ J05AB09 Фармакологические свойства

УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «21»__08__2019 г. №N023212, №N023213

Фармакокинетика При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется, и превращается в активное антивирусное соединение - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. Средние величины плазменных концентраций пенцикловира после перорального приема фамцикловира в дозах 125 мг и 250 мг составляют соответственно 0.8 мкг/мл и 1.6 мкг/мл и отмечаются в среднем через 45 минут после приема дозы. Кривые плазменная концентрация/время для пенцикловира идентичны при разовой и повторной (3 раза в день и 2 раза в день) дозе, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторном дозировании фамцикловира. Пища не влияет на степень системной доступности (AUC) пенцикловира. Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (<20%) связываются с белками плазмы крови. Фамцикловир выделяется главным образом в виде пенцикловира и его 6-деокси-предшественника, которые экскретируются с мочой, при этом неизмененный фамцикловир в моче не обнаруживается. Канальцевая секреция способствует почечной элиминации соединения. Конечный период полураспада пенцикловира после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловира составляет около 2 часов. Отсутствуют индукция цитохрома Р450 и ингибирование CYP3A4. Фармакокинетика в особых случаях Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (период полувыведения препарата из плазмы крови в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа соответственно). Пациенты с нарушениями функции почек После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Требуется коррекция дозы у пациентов данной группы. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира. Коррекция дозы не требуется. Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 30% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет. Фармакодинамика При приеме внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов Varicella zoster и Herpes simplex (типа 1 и 2), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. В клетках, инфицированных вирусом под действием вирусной тимидинкиназы, пенцикловир быстро и эффективно превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex тип 1, составляет 10 часов; Herpes simplex тип 2 – 20 часов; Varicella zoster – 7 часов. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Наиболее часто встречающейся формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса, является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы (ТК). У таких ТК-дефицитных штаммов наблюдается перекрестная резинстентность и к пенцикловиру, и к ацикловиру. Однако была показана активность пенцикловира в отношении недавно выделенных ацикловир-резистентных штаммов вируса простого герпеса с поврежденной ДНК-полимеразой. Нет данных, свидетельствующих о резистентности штаммов вируса простого герпеса к пенцикловиру. Фамцикловир значительно снижает продолжительность постгерпетической невралгии при применении пациентами с опоясывающим герпесом. У пациентов с иммуннодефицитом на почве СПИДа фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в день значительно снижает величину соотношения числа дней с проявлениями симптомов СПИДа к числу дней без проявлений симптомов СПИДа. Показания к применению Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster: − лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес, у взрослых

пациентов с нормальным иммунным статусом − лечение опоясывающего лишая у взрослых пациентов со сниженным

иммунным статусом Инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex: − лечение первых проявлений и рецидивов генитального герпеса у взрослых

пациентов с нормальным иммунным статусом

− лечение рецидивов генитального герпеса у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

− супрессия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом и у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

Способ применения и дозы Опоясывающий лишай и офтальмогерпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай или офтальмогерпес. Опоясывающий лишай у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом По 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай. Генитальный герпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Рекомендуется начинать лечение как можно раньше после диагностирования эпизода генитального герпеса. При рецидивирующем генитальном герпесе препарат назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания). Рецидивирующий генитальный герпес у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом При рецидивирующем генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания). Супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом По 250 мг препарата 2 раза в сутки. Рекомендуется проводить оценку супрессивной терапии максимум через 12 месяцев непрерывной терапии для определения частоты и тяжести рецидивов. Минимальный срок проведения оценки должен включать два рецидива. У пациентов, у которых сохраняется значимое заболевание, можно возобновить супрессивную терапию. Супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом По 500 мг препарата 2 раза в день. Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира, активного метаболита фамцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса (Cl) креатинина представлена в таблице 1. Таблица 1 Режим дозирования для взрослых пациентов с почечной недостаточностью.

Показания и режим дозирования

Cl креатинина, мл/мин

Скорректированный режим дозирования

Опоясывающий лишай у пациентов с нормальным иммунитетом 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

≥ 60 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

40–59 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

20–39 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

<20 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7

дней

Опоясывающий лишай у пациентов со сниженным иммунитетом 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней




< 20 250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней



дней

Первичный генитальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней






дней Рецидивирующий генитальный ≥ 20 125 мг 2 раза в сутки в

течение 5 дней

герпес у пациентов с нормальным иммунитетом 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней




дней

Рецидивирующий генитальный герпес у пациентов со сниженным иммунитетом 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней






дней

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом 250 мг 2 раза в сутки

≥ 40 250 мг 2 раза в сутки 20–39 125 мг 2 раза в сутки <20 125 мг 1 раз в сутки


125 мг после каждого сеанса диализа

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом 500 мг 2 раза в сутки

≥ 40 500 мг 2 раза в сутки 20–39 500 мг 1 раз в сутки <20 250 мг 1 раз в сутки


250 мг после каждого сеанса диализа

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, Фамцикловир Вива Фарм следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемые дозы приведены в таблице 1. Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет) Модификация дозировки не требуется, если нет нарушений функции почек. Фамцикловир Вива Фарм можно принимать независимо от приема пищи. Побочные действия Неблагоприятные побочные действия распределены с учетом частоты возникновения, которая указана следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным). Очень часто − головная боль Часто − головокружение − тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея − изменение показателей функционального состояния печени − кожные высыпания, зуд Нечасто − спутанность сознания (преимущественно у пожилых) − сонливость (преимущественно у пожилых) − ангионевротический отек (отек лица, отек век, периорбитальный отек,

отек гортани), крапивница Редко − тромбоцитопения − галлюцинации − учащенное сердцебиение − холестатическая желтуха Неизвестно − судороги (приступы) − анафилактический шок, анафилактическая реакция − серьезные кожные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), лейкоцитокластический васкулит. Нежелательные реакции у пациентов со сниженным иммунитетом, были подобны тем, о которых сообщалось у пациентов с нормальным иммунитетом. Наиболее часто сообщалось о таких явлениях, как тошнота, рвота и изменение показателей функционального состояния печени, особенно при приеме более высоких доз. Противопоказания − гиперчувствительность к фамцикловиру, пенцикловиру или другим

компонентам препарата − детский и подростковый возраст до 18 лет

− беременность и период лактации − лица с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента

Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы Лекарственные взаимодействия Не отмечено каких-либо клинически значимых форм взаимодействия. Одновременное применение пробенецида может повышать концентрацию пенцикловира (активного метаболита фамцикловира) в плазме крови за счет конкуренции при элиминации. Следовательно, пациенты, получающие фамцикловир в дозе 500 мг 3 раза в сутки одновременно с пробеницидом, должны контролироваться на токсичность. Если пациенты испытывают сильное головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы следует рассмотреть возможность снижения дозы Фамцикловира Вива Фарм до 250 мг 3 раза в сутки. Превращение неактивного метаболита 6-деоксипенцикловира в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой. При приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro - ралоксифеном возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира и, как следствие, снижение эффективности фамцикловира. При одновременном применении фамцикловира и ралоксифена необходим контроль клинической эффективности антивирусной терапии. Особые указания Особое внимание необходимо обратить на пациентов с нарушенной функцией почек, у которых необходима коррекция дозировки. Применение пациентами с печеночной недостаточностью У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие фамцикловира не изучено. Преобразование фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у таких пациентов может быть нарушено, что может привести к снижению концентрации пенцикловира в плазме крови и как следствие, может наблюдаться снижение эффективности действия фамцикловира. Применение при лечении опоясывающего лишая Следует тщательно отслеживать клинический ответ, в частности у пациентов со сниженным иммунитетом. Необходимо рассмотреть возможность применения внутривенной противовирусной терапии, если ответ на пероральную терапию считается недостаточным. Пациенты с осложненным опоясывающим лишаем, например, с поражением внутренних органов, диссеминированным опоясывающим лишаем, моторной нейропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями должны применять внутривенную противовирусную терапию.

Пациентам с ослабленным иммунитетом и офтальмологической формой опоясывающего лишая или пациентам с высоким риском распространения болезни и поражением внутренних органов необходимо применять внутривенную противовирусную терапию. Передача генитального герпеса Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых актов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами частота выделения вируса существенно снижается. Однако риск передачи остается теоретически возможным, поэтому пациенты должны применять соответствующие средства контрацепции. Фертильность Фамцикловир не влияет на мужскую фертильность после длительного лечения при приеме внутрь в дозе 250 мг два раза в день. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не рекомендуется управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами при возникновении головной боли, головокружения, спутанности сознания или галлюцинаций при применении препарата. Передозировка Симптомы: препарат хорошо переносится. У пациентов с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности. Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. В случае острой почечной недостаточности у пациентов с предшествующими заболеваниями почек, у которых доза фамцикловира не была снижена в соответствии с уровнем функции почек, рекомендуется применять гемодиализ. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток (для дозировки 125 мг) или 7 таблеток (для дозировки 250 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 (для дозировки 125 мг) или по 3 (для дозировки 250 мг) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года.

Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Дегдар, 33 Держатель регистрационного удостоверения ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Дегдар, 33 Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан, 050030, г. Алматы, ул. Дегдар, 33 тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56 e-mail: [email protected]

mailto:[email protected]

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті төрағасының 2019 ж. «21»__08__ №N023212, №N023213 бұйрығымен БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық Фамцикловир Вива Фарм

Саудалық атауы Фамцикловир Вива Фарм Халықаралық патенттелмеген атауы Фамцикловир Дәрілік түрі Қабықпен қапталған таблеткалар, 125 мг және 250 мг Құрамы Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 125 мг немесе 250 мг фамцикловир, қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмалының гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, қабықтың құрамы: Opadry® OY-S-28924 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол). Сипаттамасы Дөңгелек екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Фармакотерапиялық тобы Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Фамцикловир. ATХ коды J05AB09 Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы Ішу арқылы қолданғанда фамцикловир тез әрі тиімді сіңіріледі және вирусқа қарсы белсенді қосылыс – пенцикловирге айналады.

Фамцикловир ішу арқылы қабылданғаннан кейін пенцикловир биожетімділігі 77% құрайды. Фамцикловирді 125 мг және 250 мг дозаларда ішу арқылы қабылдағаннан кейін пенцикловирдің плазмалық концентрацияларының орта шамалары, тиісінше, 0.8 мкг/мл және 1.6 мкг/мл құрап, дозаны қабылдағаннан кейін, орта есеппен, 45 минуттан соң білінеді. Пенцикловирге тән плазмалық концентрация/уақыт қисықтары бір рет және қайталанатын (күніне 3 рет және күніне 2 рет) дозалану кезінде сәйкес, бұл фамцикловирді қайта дозалағанда пенцикловирдің жиналуы болмайтынын айғақтайды. Тамақ ішу пенцикловир (AUC) жүйелі қол жетімділігі дәрежесіне әсер етпейді. Пенцикловир және оның 6-деокси-ізашары қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз (<20%) байланысады. Фамцикловир, ең алдымен, несеппен экскрецияланатын пенцикловир және оның 6-деокси-ізашары түрінде бөлініп шығады, бұл орайда өзгермеген фамцикловир несептен табылмайды. Өзекшелік секрециясы қосылыстың бүйректік элиминациясына ықпал етеді. Фамцикловирдің бір реттік және сондай-ақ қайталау дозаларын қабылдағаннан кейін пенцикловирдің ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды. Р450 цитохром индукциясы және CYP3A4 тежеуі болмайды. Ерекше жағдайлардағы фармакокинетика Varicella zoster вирусынан туындаған инфекциясы бар пациенттер Varicella zoster вирусынан туындаған асқынбаған инфекциясы бар пациенттерде пенцикловирдің фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістері анықталмады (фамцикловирдің бір реттік және қайталау дозаларын қабылдағаннан кейін соңғы фазасында препараттың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2.8 және 2.7 сағатты құрайды). Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Фамцикловирдің бір реттік және қайталау дозаларын қабылдағаннан кейін плазмалық клиренстің, бүйрек клиренсінің төмендеуінің, қан плазмасынан пенцикловир шығарылу жылдамдығы және бүйрек функциясы бұзылуы дәрежесі арасында дозаға байланысты тәуелділік бары анықталды. Бұл топтағы пациенттерде дозаны түзету керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде пенцикловирдің AUC мәні артуы бақыланбады. Аталған топтағы пациенттерде фамцикловирдің пенцикловирдің белсенді метаболитіне айналуы бұзылуы мүмкін, бұл плазмадағы пенцикловир концентрациясының төмендеуіне және соның салдары ретінде фамцикловир тиімділігі азаюына әкеледі. Дозаны түзету керек емес. 65 жастан асқан пациенттер 65 жастан 79 жасқа дейінгі пациенттерде пенцикловирдің AUC орташа мәні шамамен 30% артуы және 65 жастан жас адамдармен салыстырғанда оның бүйрек клиренсінің шамамен 20% төмендегені анықталды. Пенцикловирдің фармакокинетикалық ерекшеліктерінің деректері 65 жастан асқан

пациенттерде бүйрек функциясының жасқа байланысты өзгерістерімен ішінара шартталуы мүмкін. Фармакодинамикасы Фамцикловирді ішке қабылдаған соң пенцикловирге тез айналады, ол белсенді Varicella zoster және Herpes simplex (1 және 2 типті) вирустарына, желшешек вирусына, Эпштейн-Барр вирусына және цитомегаловирусқа қатысты. Вирус жұқтырған жасушаларда вирустық тимидинкиназа әсерімен пенцикловир монофосфатқа тез және тиімді айналады, бұл өз кезегінде трифосфатқа өтеді. Пенцикловир трифосфатының Herpes simplex 1 типін жұқтырған жасушалардың өсіріндісі үшін жасушаішілік жартылай шығарылу кезеңі 10 сағатты; Herpes simplex 2 типін – 20 сағатты; Varicella zoster – 7 сағатты құрайды. Пенцикловир трифосфатының инфекция жұқтырылмаған жасушалардағы концентрациясы ең төмен анықталатыннан аспайды, сондықтан пенцикловир емдік концентрацияларында инфекция жұқтырылмаған жасушаларға әсер етпейді. Қарапайым герпес вирусы штаммдарының арасында ацикловирге резистенттіліктің ең жиі кездесетін формасы тимидинкиназа (ТК) ферменті синтезінің тапшылығы болып табылады. Мұндай ТК-тапшы штаммдарда пенцикловирге және ацикловирге айқаспалы резистенттілік байқалды. Алайда, ДНҚ-полимераза зақымданған қарапайым герпес вирусының таяуда бөлініп шыққан ацикловирге резистентті штаммдарына қатысты пенцикловирдің белсенділігі көрсетілген. Қарапайым герпес вирусы штаммдарының пенцикловирге резистенттілігін айғақтайтын деректер жоқ. Фамцикловир белдемелі герпесі бар пациенттерге қолданғанда постгерпестік невралгияның ұзақтығы едәуір төмендетеді. ЖИТС аясында иммун тапшылығы бар пациенттерде күніне 2 рет 500 мг дозадағы фамцикловир ЖИТС симптомдары байқалған күндер санының ЖИТС симптомдары байқалмаған күндер санына арақатынасы шамасын едәуір төмендетеді. Қолданылуы Varicella zoster вирусынан туындаған инфекциялар: − иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі офтальмогерпесті қоса,

белдемелі теміреткіні емдеуде − иммундық статусы төмендеген ересек пациенттердегі белдемелі

теміреткіні емдеуде Herpes simplex вирусынан туындаған инфекциялар: − иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі генитальді герпестің

бірінші білінулерін және қайталануларын емдеуде − иммундық статусы төмендеген ересек пациенттердегі генитальді герпестің

қайталануларын емдеуде

− иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі және иммундық статусы төмендеген ересек пациенттердегі қайталанатын генитальді герпестің супрессиясында

Қолдану тәсілі және дозалары Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі белдемелі теміреткі және офтальмогерпес Тәулігіне 3 рет 500 мг 7 күн бойы. Белдемелі теміреткі немесе офтальмогерпес диагнозы анықталғаннан кейін емді мүмкін болғанша тезірек бастаған жөн. Иммундық статусы төмен ересек пациенттердегі белдемелі теміреткі 10 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг. Белдемелі теміреткі диагнозы анықталғаннан кейін емді мүмкін болғанша тезірек бастаған жөн. Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі генитальдік герпес Алғашқы генитальді герпесте ұсынылатын препарат дозасы 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг құрайды. Генитальді герпес эпизодының диагнозы анықталғаннан кейін емді мүмкін болғанша тезірек бастаған жөн. Қайталанатын генитальді герпесте препаратты 5 күн бойы тәулігіне 2 рет 125 мг тағайындалады. Емдеуді қайталанудың алғашқы симптомдарында (шаншу, қышыну, ашыту, ауыру немесе бөрту) мүмкін болғанша тезірек бастаған жөн. Иммундық статусы төмедеген ересек пациенттердегі қайталанатын генитальді герпес Қайталанатын генитальді герпес кезінде препаратты 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг дозасы ұсынылады. Емдеуді қайталанудың алғашқы симптомдарында (шаншу, қышыну, ашыту, ауыру немесе бөрту) мүмкін болғанша тезірек бастаған жөн. Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі қайталанатын генитальді герпесті супрессиялық емдеу 250 мг препараттан тәулігіне 2 рет. Қайталанулардың жиілігі мен ауырлығын анықтау үшін үздіксіз емнің ең көп дегенде 12 айы өткен соң супрессиялық емге бағалауды жүргізу ұсынылады. Ең аз баға беру мерзімі екі қайталануды қамтуы тиіс. Елеулі ауруы сақталған пациенттерде супрессиялық емді жаңартуға болады. Иммундық статусы төмендеген ересек пациенттердегі генитальді герпесті супрессиялық емдеу 500 мг препараттан тәулігіне 2 рет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде фамцикловирдің белсенді метаболиті пенцикловир клиренсінің азаюы білінеді. Дозалау режимін креатинин клиренсіне (Cl) қарай түзету 1 кестеде берілген. 1 кесте Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер үшін дозалау режимі

Көрсетілімдер және дозалау режимі

Креатинин Cl, мл/мин Түзетілген дозалау режимі

Иммунитеті қалыпты пациенттердегі белдемелі теміреткі 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг

≥ 60 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг

40–59 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг


<20 7 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализде жүрген пациенттер

7 күн бойы диализдің әр сеансынан соң

250 мг

Иммунитеті төмендеген ересек пациенттердегі белдемелі теміреткі 10 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг




< 20 10 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг


10 күн бойы диализдің әр

сеансынан соң 250 мг

Иммунитеті қалыпты пациенттердегі алғашқы генитальді герпес 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг







Иммунитеті қалыпты пациенттердегі қайталанатын генитальді герпес 5 күн бойы тәулігіне 2 рет 125 мг






Иммунитеті төмендеген пациенттердегі қайталанатын генитальді герпес 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг





7 күн бойы диализдің әр сеансынан соң

250 мг Иммунитеті қалыпты пациенттердегі қайталанатын генитальді герпестің супрессиясы тәулігіне 2 рет 250 мг

≥ 40 тәулігіне 2 рет 250 мг 20–39 тәулігіне 2 рет 125 мг <20 тәулігіне 1 рет 125 мг Гемодиализде жүрген пациенттер

диализдің әр сеансынан соң 125 мг

Иммунитеті төмендеген ересек пациенттердегі қайталанатын генитальді герпес супрессиясы тәулігіне 2 рет 500 мг

≥ 40 тәулігіне 2 рет 500 мг 20–39 тәулігіне 1 рет 500 мг <20 тәулігіне 1 рет 250 мг


диализдің әр сеансынан соң 250 мг

Гемодиализдегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер. Плазмадағы пенцикловир концентрациясы 4-сағаттық гемодиализ жүргізілген соң 75% төмендейтіндіктен, Фамцикловир Вива Фарм препаратын гемодиализ емшарасынан соң бірден қабылдау керек. Ұсынылған дозалар 1-кестеде келтірілген. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін препарат дозасын түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер (≥65 жас) Егер бүйрек функциясының бұзылуы жоқ болса, дозаларын модификациялау талап етілмейді. Фамцикловир Вива Фарм тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Жағымсыз әсерлері Қолайсыз жағымсыз әсерлері жіктелген туындау жиілігін ескере отырып келесідей бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Өте жиі

− бас ауыруы Жиі − бас айналу − жүрек айну, құсу, абдоминальді ауыру, диарея − бауырдың функциялық жағдайы көрсеткіштерінің өзгеруі − тері бөртулері, қышыну Жиі емес − сананың шатасуы (көбінесе егде жастағыларда) − ұйқышылдық (көбінесе егде жастағыларда) − ангионевроздық ісіну (бет ісінуі, қабақ ісінуі, қарашық ішіндегі ісіну,

көмейдің ісінуі), есекжем Сирек − тромбоцитопения − елестеулер − жүректің жиі соғуы − холестаздық сарғаю Белгісіз − құрысу (ұстамалар) − анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакция − күрделі тері реакциялары (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз), лейкоцитопластикалық васкулит. Иммунитеті төмендеген пациенттердегі жағымсыз реакциялар иммунитеті қалыпты пациенттерде хабарланғанға ұқсас болды. Жүрек айнуы, құсу және бауырдың функционалдық жай-күйі көрсеткіштерінің өзгерістері сияқты құбылыстар, әсіресе жоғарырақ дозаларын қабылдағанда жиірек хабарланды. Қолдануға болмайтын жағдайлар − фамцикловирге, пенцикловирге немесе препараттың басқа компоненттеріне

аса жоғары сезімталдық − 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге − жүктілік және лактация кезеңі − туа біткен тұлғалардың галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза

ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы Дәрілермен өзара әрекеттесуі Өзара әрекеттесуінің қандай да бір елеулі клиникалық түрі анықталмады. Пробенецидпен бір мезгілде қолдану элиминациясындағы бәсекелестік есебінен қан плазмасындағы пенцикловирдің концентрациясын (фамцикловирдің белсенді метаболиті) ұлғайтуы мүмкін. Демек, фамцикловирді 500 мг дозада тәулігіне 3 рет пробеницидпен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде уыттылығы бақылануы тиіс. Егер пациенттер қатты бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы немесе орталық жүйке

жүйесінің тарапынан басқа бұзылуларды бастан өткерсе, Фамцикловир Вива Фарм дозасын тәулігіне 3 рет 250 мг дейінгі дозада төмендету мүмкіндігін қарастыру керек. Белсенді емес метаболит - 6-деоксипенцикловирдің пенцикловирге айналуы альдегидоксидаза ферментімен катализденеді. Фамцикловирді альдегидоксидазаның күшті тежегіші - ралоксифенмен бірге in vitro қабылдағанда фамцикловирден пенцикловир түзілуінің төмендеуі, осының салдарынан, фамцикловирдің тиімділігі төмендеуі ықтимал. Фамцикловир мен ралоксифен бір мезгілде қолданылғанда вирусқа қарсы емнің клиникалық тиімділігін бақылау қажет. Айрықша нұсқаулар Бүйрек функциясы бұзылуы бар, дозасын реттеу керек пациенттерге ерекше назар аудару қажет. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фамцикловир әсері зерттелмеген. Фамцикловирдің пенцикловир белсенді метаболитіне қайта айналуы бұндай пациенттерде бұзылуы мүмкін, бұл қан плазмасындағы пенцикловир концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін және соның салдары сынды фамцикловир әсерінің төмендеуі бақылануы мүмкін. Белдемелі теміреткіні емдеуге қолданылуы Клиникалық жауапты, атап айтқанда иммунитеті төмен пациенттерде мұқият қадағалау керек. Егер ішу арқылы қабылданатын емге жауап жеткіліксіз деп саналса, венаішілік вирусқа қарсы емді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Асқынған белдемелі теміреткісі бар, мысалы ішкі ағзаларының зақымдануы бар, диссеминацияланған белдемелі теміреткісі, моторлы нейропатиясы, энцефалит және цереброваскулярлық асқынулары бар пациенттер вена ішіне вирусқа қарсы емді қолдануы тиіс. Иммунитеті әлсіз және офтальмологиялық түрдегі белдемелі теміреткісі бар немесе ауру таралуы қаупі жоғары пациенттер және ішкі ағзалар зақымдануы бар пациенттер венаішілік вирусқа қарсы емді қолдануы керек. Генитальді герпестің берілуі Пациенттерге егер симптомдары болса, тіпті егер вирусқа қарсы емді бастап қойса да, жыныстық қатынастан аулақ болу ұсынылады. Вирусқа қарсы дәрілермен супрессиялық ем барысында вирустың бөліну жиілігі елеулі төмендейді. Алайда берілу қаупі теориялық тұрғыда мүмкін болып қала береді, сондықтан пациенттер тиісінше контрацепциялық заттарды қолдануы керек. Фертильділігі Фамцикловир күніне екі рет 250 мг дозада ішке қабылдағанда ұзақ емнен кейін ерлердегі фертильділікке әсер етпейді. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде бас ауыру, бас айналу, сананың шатасуы немесе елестеулер пайда болғанда автокөлікті немесе басқа аса қауіпті механизмдер басқару ұсынылмайды. Артық дозалануы Симптомдары: препарат жақсы көтерімді. Бүйрек аурулары бар пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің жағдайлары болған. Емі: артық дозаланған жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу қажет. Фамцикловир дозасы бүйрек функциясының деңгейіне сәйкес азайтылмаған, осының алдында бүйрек ауруларына шалдыққан пациенттердегі жедел бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында гемодиализ қолдану ұсынылады. Шығарылу түрі және қаптамасы 10 таблеткадан (125 мг доза үшін) немесе 7 таблеткадан (250 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 (125 мг доза үшін) немесе 3 (250 мг доза үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Дәріханалардан босатылу шарттары Рецепт арқылы. Өндіруші «ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы Алматы қ-сы, Дегдар к-сі, 33 Тіркеу куәлігінің ұстаушысы «ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Дегдар к-сі, 33 Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы, 050030, Алматы қ-сы, Дегдар к-сі, 33 тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56 e-mail: [email protected]

mailto:[email protected]

Documents

Opadry OY-S-28924 · Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (