Naproxeneudragit RS100 nanoparticles: Preparation and
physicochemical characterization
Nanopartculas de Naproxeneudragit RS100 Preparao e caracterizao
fsico-qumicaFator de impacto: 2,6
INTRODUONanopartculas
Interesse cientfico e comercial - > transporte de drogas;
Matriz polimrica: Incorporados ou ligados ;Formao de polieletrlitos
de cargas opostas: polmeros e frmacos;Objetivos veculos polimricos:
estabilizao do agente teraputico, aumento da solubilidade do frmaco
e diminuio de efeitos secundrios;
Nanomedicamentos - > alternativa no invasiva
Liberao prolongada e eficaz em artrite reumatide;Administrao
localizada e prolongada em doenas inflamatrias oculares;Tcnica da
emulso nica ( evaporao/extrao de solvente);Caracterizao e
propriedades fsico-qumicas;INTRODUOEUDRAGIT RS 100 Co-polmero de
poliacrilato de etil, metacrilato de metila e
clorotrimel-amonioetil metacrilato, 4,5-6,8% dos grupos de amnio
quaternrio; Carga de superfcie (+) -> interao com as drogas (-)
ou superfcie celular tecidos alvos;Maximizar a absoro celular do
complexo frmaco-polmeroInsolvel ao pH fisiolgico;Polmero promissor
para entrega localizada, controlada e prolongada do medicamento,
desejado para alguns fludos fisiolgicos;Uso prvio para entrega de
frmacos anti-inflamatrios para o olho;NAPROXENOAnti-inflamatrio no
esteride (AINES);Uso: dores moderada a graves, febre e inflamao,
juntamente com a rigidez causada pela osteoartrite, artrite
reumatide, artrite psoritica;MATERIAIS E MTODOSMateriaisEudragit RS
100 Degussa (Alemanha);Naproxen Pars Daru Co. (Tehran, Ir);PVA, MW
95000 (95%) Sigma (Alemanha);Outros produtos qumicos com alto
qualidade disponvel;
Preparao das nanopartculasUso da tcnica de emulso nica
(evaporao/extrao do solvente); Nanopartculas de naproxen com
diferentes propores de droga/ Eudragit RS100 (ie, 1:2, 1:5 e
1:10);Tamanho e morfologia das nanopartculas TamanhoDifrao de
laser: (Shimadzu, Japo) equipado com o software da asa (verso
1201);Tamanho mdio e distribuio se mostraram
homogneos;MorfologiaAmostras preparadas em base de alumnio e
revestidas com ouro por pulverizao catdica, sob atmosfera de
rgon;Microscopia Eletrnica de Varredura (MEV) PhilipsXL30 (Philips,
Holanda), voltagem de acelerao de 15 kV;MtodosDifrao de laser:
tamanho da partcula;MEV (microscopia eletrnica de varredura):
formato da partcula;DSC (Calorimetria Exploratria Diferencial):
ponto de fuso;XRPD (Difrao de Raio X de p): cristalinidade;FT-IR
(Espectroscopia infravermelha transformada de Fourier): interao
entre frmaco e polmero;Difrao de laser
MEV (microscopia eletrnica de varredura)
DSC (Calorimetria Exploratria Diferencial)
XRPD (Difrao de Raio X de p)
FT-IR (Espectroscopia infravermelha transformada de Fourier)
Liberao do Frmaco In VitroAnlise das concentraes feita por
espectrofotmetro (Shimadzu, Japo);A quantidade cumulativa de
naproxen liberada foi calculada considerando o volume substitudo do
meio de dissoluo e a percentagem cumulativa de naproxen liberados,
ser representada graficamente em funo do tempo. Valores mdios
obtidos de 3 -4 repeties;Anlise estatsticaTeste U Mann-Whitney; Os
dados foram representados como valores da mdia DP (desvio padro);Um
valor de p inferior a 0,05 foi assumido para as diferenas
estatisticamente significativas. RESULTADOS E DISCUSSOTamanho e
propriedades morfolgicas das nanopartculas:Todas as formulaes
preparadas resultaram em escala nano;Distribuies de tamanho:
Relativamente monodispersas;ndice de polidispersidade (PDI) valores
entre 0,12-0,29 (Tab 1 e Fig1);Anlise em MEV revelou uma forma
esfrica com uma superfcie relativamente lisa para totas as
nanopartculas resultantes (Fig. 2);
Difrao de laser
Difrao de laser Fig. 1: Distribuio de tamanho de partcula das
nanopartculas de naproxen-Eudragit RS100 preparadas com a
velocidade de agitao de 20.000 rpm e 25 ml da fase externa.NP 1:2
(), NP 1:5 () E NP 1:10 () Representam nanopartculas de
naproxen-Eudragit RS100 nas propores de 1:2, 1:5 e 1:10.
NP 1:2 ()MEV (microscopia eletrnica de varredura)
Fig. 2: Nanopartculas de naproxen-Eudragit RS100 nas propores de
1:2 (A) e 1:5 (B).
Caracterizaes FsicasDSC, XRPD e FT-IR
Utilizadas para verificar propriedade de cristalinidade e
interaes entre frmaco e polmero Fig: 3, 4 e 5.DSC (Calorimetria
Diferencial Exploratria)
Fig. 3: Os termogramas de calorimetria de varrimento diferencial
de naproxen, Eudragit RS 100 e nanopartculas formuladas. NP 1:2 e
NP 1:5 demonstram nanopartculas de naproxen-Eudragit RS100 nas
propores de 1:2 e 1:5. PM mistura fsica.154.00 58,44 CXRPD (Difrao
de Raio X de ps)
Fig. 4: Difractogramas de raios-X de naproxen, Eudragit RS 100 e
nanopartculas formuladas. NP 1:2 e NP 1:5 mostram nanopartculas de
naproxen Eudragit RS100 nas propores de 1:2 e 1:5. PM indica
mistura fsica.FT-IR (espectroscopia infravermelha transformada de
Fourier)
Fig. 5: Naproxen, Eudragit RS 100 e nanopartculas formuladas. NP
1:2 mostra nanopartculas de naproxen-Eudragit RS100 nas propores de
1:2. PM mistura fsica.Liberao in vitro
Fig. 6: Nos perfis de libertao in vitro da droga. NP 1:2, NP 1:5
e NP 1:10 representar nanopartculas de naproxen-Eudragit RS100 nas
propores de 1:2, 1:5 e 1:10. PM mistura fsica. Os dados representam
o valor mdio de 3-4 repeties desvio padro.24CONCLUSOA formulao de
nanoparticulas de naproxen-eudragit RS100 capaz de melhorar as
caractersticas fsicas da droga;O menor tamanho foi obtido em 25ml
de fase aquosa;A agitao, a velocidade e a relao droga/polimero no
tiveram efeito significativo sobre o tamanho das nanopartculas; A
interao entre o naproxen e eudragit apresentou um padro de liberao
lento quando comparado a droga pura ou a mistura do farmaco e do
polimero;Fator de impacto: 2,6
