Nama : Wilda Sholihaturrabiah

NPM : 260110130159

Shift E Selasa, 13.00 16.00

1. Jelaskan mekanisme kerja obat sedatif-hipnotik golongan benzodiazepin

dan barbiturate dan berikan paling sedikit 6 contoh obat masing-masing

Jawab :

Benzodiazepin

Kerja benzodiazepin terutama merupakan interaksinya dengan reseptor

penghambat neurotransmiter yang diaktifkan oleh asam gamma amino butirat

(GABA). Reseptor GABA merupakan protein yang terikat pada membran dan

dibedakan dalam dua bagian besar sub-tipe, yaitu reseptor GABA A dan reseptor

GABA B. Reseptor ionotropik GABA A, terdiri dari lima atau lebih subunit

(bentuk majemuk dari , , dan subunit) yang membentuk suatu reseptor kanal

ion klorida kompleks. Reseptor GABA A berperan pada sebagian besar

neurotransmiter di SSP. Sebaliknya reseptor GABA B yang terdiri dari peptida

tunggal dengan tujuh daerah transmembran, digabungkan terhadap mekanisme

signal transduksinya oleh protein-G. Benzodiazepin bekerja pada reseptor GABA

A, tidak pada reseptor GABA B.

Benzodiazepin berikatan langsung pada sisi spesifik (subunit ) reseptor

GABA A (reseptor kanal ion klorida kompleks), sedangkan GABA berikatan pada

subunit atau . Pengikatan ini akan menyebabkan pembukaan kanal klorida,

memungkinkan masuknya ion klorida ke dalam sel, menyebabkan peningkatan

potensial elektrik sepanjang membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi.

Efek klinis berbagai benzodiazepin tergantung pada afinitas pada ikatan obat

masing-masing pada kompleks saluran ion, yaitu kompleks GABA reseptor dan

klorida (Departemen Farmakologi dan Terapi, 2007).

Contoh obat golongan benzodiazepin

Zat long action :

Klordiazepoksida (cetabrium, librium), Diazepam, Nitrazepam (Mogadon,

Dumolid), Flunitrazepam (Rohypnol), Flurazepam (Dalmadorm)

Zat short action :

Oksazepam (desmetilhidroksidiazepam, Seresta), Lorazepam (kloroksazepam,

ativan, temesta), Lormetazepam (metillorazepam, loramet, noctamid),

Termazepam (metiloksazepam, normison), Loprazolam (Dormonoct), Zopiclon

(Imovane)

Zat ultra short action :

Triazolam (Halcion), Midazolam (Dormicum), Estazolam (Esilgan) (Tjay, 2010).

Barbiturat

Barbiturat menyerang tempat ikatan tertentu pada reseptor GABA A

sehingga kanal klorida terbuka lebih lama yang membuat klorida lebih banyak

masuk sehingga menyebabkan hiperpolarisasi dan pengurangan sensitivitas sel-sel

GABA. Dimana barbiturat merupakan kelanjutan efek terapi. Disini, barbiturat

adalah agonis dari GABA yang bekerja mirip dengan GABA sehingga ketika

terjadi hiperpolarisasi maka tidak terjadi depolarisasi sehingga tidak terjadi

potensial aksi dan terjadinya anastesi (Schmitz, 2003).

Contoh obat golongan barbiturat : Fenobarbital, Amobarbital, Aprobarbital,

Butabarbital, Pentobarbital, Sekobarbital (Katzung, 2007).

2. Amfetamin dan kafein merupakan salah satu obat yang merangsang SSP,

terangkan begaimana mekanisme kerjanya!

Jawab :

Mekanisme kerja amfetamin

Amfetamin meningkatkan pelepasan katekolamin yang mengakibatkan

jumlah neurotransmiter golongan monoamine (dopamin, norepinefrin, dan

serotonin) dari saraf pra-sinapsis meningkat. Amfetamin memiliki banyak efek

stimulan diantaranya meningkatkan aktivitas dan gairah hidup, menurunkan rasa

lelah, meningkatkan mood, meningkatkan konsentrasi, menekan nafsu makan, dan

menurunkan keinginan untuk tidur. Akan tetapi, dalam keadaan overdosis, efek-

efek tersebut menjadi berlebihan (Tjay, 2010).

Mekanisme kerja kafein

Dalam kadar rendah dapat memblokir reseptor adenosine A. Pada

konsentrasi terapi yang lebih tinggi akan terjadi penghambatan fosfodiesterase-

kenaikan kadar cAMP. Reaksi-reaksi yang dicetuskan oleh cAMP sebagai second

messenger mengakibatkan relaksasi otot-otot bronchial dan penghambatan

pengeluaran zat-zat mediator dari sel-sel mast dan granulosit (Goodman, 2008).

DAFTAR PUSTAKA

Departemen Farmakologi dan Terapeutik. (2007). Farmakologi dan Terapi Edisi

5. Jakarta : Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia

Goodman & Gilman. (2008). Manual of Pharmacology and Therapeutics. USA :

TheMcGraw-Hill Companies

Katzung, B. G. (2007). Basic & Clinical Pharmacology, Tenth Edition. United

States : Lange Medical Publications

Schmitz, Gary Hans Lepper dan Michael Heidrich. (2003). Farmakologi dan

Toksikologi. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC

Tjay, Tan Hoan & Kirana Rahardja. (2010). Obat-obat Penting. Jakarta : PT.

Alex Media Kumpotindo