Mekanisme Amfetamin

1. Meningkatkan pelepasan monoamines (norepinefrin, 5-HT dan dopamin) dari situs vesikuler penyimpanan mereka dalam terminal presinaps saraf

2. Bersaing dengan monoamines untuk reuptake melalui DAT, NET atau SERT3. Memfasilitasi pelepasan sitoplasma presinaps monoamines dengan merangsang "mundur" transporter

asing (misalnya pertukaran intraseluler monoamines untuk extracelluar amfetamin - mekanisme symport).

4. lemah menghambat MAO, menyebabkan kenaikan tingkat presinaps monoamine5. amfetamin mungkin memiliki beberapa langsung reseptor agonis tindakan (misalnya 5-HT) di beberapa

daerah SSP (Westfall & Westfall, 2006).

Amfetamin dosis tinggi dapat mengubah tindakan dopamin dan noradrenaline di otak. Pada dosis tinggi, amfetamin meningkatkan konsentrasi dopamin di celah sinaptik dalam 4 cara: (1) itu dapat mengikat membran pra-sinaptik dari dopaminergik neurones dan menginduksi pelepasan dopamin dari ujung saraf; (2) amfetamin dapat berinteraksi dengan dopamin yang mengandung vesikel, melepaskan dopamin gratis ke saraf terminal;(3) amfetamin dapat mengikat monoamine oksidase di dopaminergik neurones dan mencegah degradasi dopamin, meninggalkan dopamin gratis di saraf terminal; dan (4) amfetamin dapat mengikat dopamin transporter re-uptake, menyebabkan ia bertindak secara terbalik dan transportasi gratis dopamin dari ujung saraf. Amfetamin dosis tinggi memiliki efek yang sama pada noradrenergik neurones; dapat menginduksi pelepasan noradrenaline ke dalam celah synaptic dan menghambat noradrenaline re-uptake transporter.