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Les formes galéniques
Unité d’enseignement 2.11 – S1 – compétence 4
PHARMACOLOGIE - THERAPEUTIQUES
I - GENERALITES
A - Définition
La pharmacie galénique est à la fois la
science et l’art de préparer , conserver
et présenter les médicaments
B - But Trouver pour chaque substance active
la présentation la mieux adaptée au traitement d’une maladie et en favoriser l’acceptation par le patient
C - Formule galénique
Un médicament est défini par sa formule galénique qui énumère en qualité et en quantité les différents éléments qui entrent dans sa constitution.
La formule galénique la mieux adaptée sera le compromis entre :
La meilleure efficacité thérapeutique
La meilleure tolérance clinique
La meilleure observance
Le plus faible coût de traitement
D - Composition
Principe actif (PA), seul ou associé , qui est le support de l’activité thérapeutique.
Excipient ou adjuvant, neutre, dépourvu d’activité thérapeutique, destinés à faciliter la fabrication, l’administration, la biodisponibilité et la conservation du médicament.
Liants, lubrifiants, délitant (fabrication) Colorants (aspect et identification) Édulcorants et aromatisants (goût) conservateurs
Excipient à effet notoire
Tout excipient dont la présence peut
nécessiter des précautions d'emploi
pour certaines catégories particulières
de patients.
Ils sont précisés sur toutes les boîtes
de médicaments ; certains patients
auront des effets gênants à cause de
certains excipients (ex :lactose,
sodium, huile de sésame...).
Les formes galéniques
Unité d’enseignement 2.11 – S1 – compétence 4
PHARMACOLOGIE - THERAPEUTIQUES
II- VOIE ORALE
A - Généralités
Avantages Pratique
Économique
Grande quantité
bonne conservation du PA
Inconvénients • Tolérance
• Instabilité du médicament
• Coopération du sujet
• Compatibilité avec alimentation
• Effet de 1er passage hépatique
• Imprécision de la biodisponibilité
B - Administration
Avec de l’eau
les boissons gazeuses, le lait et les jus de fruits, modifient la
stabilité et l’absorption
Ne pas écraser les formes enrobées et les formes
à libération modifiée.
Dissolution dans un verre d’eau, pour les formes effervescentes et lyocs.
C - Phase biopharmaceutique
1 – les formes solides
1 – les comprimés
Préparation de consistance solide obtenu en
agglomérant par compression des particules
de poudres renfermant une unité de prise.
Solidité, conservation facile
a – les comprimés non enrobés
Sécables ou non (adaptation de la prise)
Temps de désagrégation inférieur à 15mn
Peuvent être écrasés (facilité la prise)
Ils se déclinent en différentes formes:
à sucer
classique
sublingual
effervescent
dispersible, oro-dispersible
b – les comprimés enrobés
Non sécables
Recouverts d’une ou plusieurs couches
d’enrobage
Masque odeur ou goût désagréable
Protège le PA (lumière-humidité)
Facilite la déglutition
Facilite l’identification (coloration)
Le temps de désagrégation varie :
- dragéifiés (enrobage sucre) ≤ 60minutes
- pelliculés (enrobage film polymère très
mince ≤ 30 minutes
2 – les comprimés à libération modifiée
libération du PA différente d’une forme à libération
conventionnelle
Formes à libération accélérée
Formes à libération différée
Formes à libération prolongée
a – comprimés à libération accélérée
Cp effervescent À dissoudre dans l’eau avant administration
Libération de gaz carbonique en milieu aqueux
Tps désagrégation < 5mn
Apport Na+: attention en cas d’HTA ou régime sans sel
Cp dispersible À faire fondre sur la langue
absorption muqueuse gastro-intestinale
Tps désagrégation = quelques secondes
comprimés lyocs (peuvent être dissous dans de l’eau)
très friables
facilité d’administration n’importe quand, n’importe ou
b – comprimés à libération différée
libération à un moment, ou à un lieu différent
gastro-résistant
- résiste aux sucs gastriques
- désagrégation dans l’intestin
protection de la muqueuse gastrique de l’irritation
par un PA aggressif
enrobage par un film gastro-résistant
protection du PA par l’attaque des sucs gastriques
c – comprimés à libération prolongée
libération du PA sur une période plus ou moins
étendue
permet d’obtenir des concentrations constantes et
diminuer le nombre de prises
libère le PA pendant un temps donné
doses de PA libérées en discontinue, successives
ne pas écraser le comprimé
Il en existe différentes sortes :
comprimés enrobés
comprimés à pellets
comprimés multicouche
comprimés osmotiques
comprimés à pellets
Réminyl
comprimés multi-couche
modopar
comprimés osmotique
chronadalate
3 – les capsules molles
forme ovoïde constituée d’une enveloppe épaisse à
base de gélatine et glycérine et contenant à l’intérieur
un liquide ou un produit pâteux.
Elles permettent l’administration de liquides amers
ou de liquides nécessitant un dosage précis
4 – les gélules
formée de 2 capsules cylindriques de forme allongée
s’emboîtant l’une dans l’autre (capsule dure)
Leur contenu pulvérulent ou granuleux.
Possibilité d’ouvrir la gélule
5 – les granulés
forme sèche principalement à base de sucre, constitué
d’agrégats de particules de faibles dimensions.
granulé à croquer
granulé à absorber après dissolution
ou mise en suspension (granulé pour sirop)
Unidose ou multidose
2 – LES FORMES LIQUIDES
Forme d’action rapide, ne nécessitant pas de
dissolution dans le tube digestif
Fabrication simple
Très utilisées en pédiatrie
Formes unidoses (ampoules, sachets,..)
Formes multidoses (sirop, émulsion, solution..)
Avantages Formes multi-doses HOMOGENES
Concentration déterminée
Divisible avec une précision suffisante
PA mieux tolérés (en raison de leur dilution), mieux absorbés
et actifs plus rapidement
Inconvénients Altération rapide car en solution
Produits de dégradation incompatibles avec les autres
composants
Conditionnement particulier qui peut être encombrant,
lourd et fragile
Précision et exactitude de la dose administrée
dépendent du patient
1 – Les sirops
préparation aqueuse de saveur sucrée (550 g /l de
sucre) et de consistance visqueuse
Généralement du saccharose, parfois glucose,
édulcorants
Contenances:
cuillère à café 5 ml
cuillère à dessert 10 m
cuillère à soupe 15 ml
Cuillère-mesure, dosette, petit gobelet, pipette graduée
en kg…etc
Attention: patients diabétiques
2 – Les solutions
Préparations liquides avec ou sans excipients
contenant 1 ou plusieurs PA Peuvent contenir des conservateurs ou des antioxydants
appropriés: l’efficacité du conservateur doit être démontré
Claires et limpides
Véhicule principal ou solvant: EAU
Avantage: uniformité de la préparation
Mélange de plusieurs solvants afin d’obtenir une solution plutôt
qu’une suspension
Attention à la concentration d’éthanol (formes pédiatriques)
La formulation des solutions :
Large gamme de pH tolérée par le système digestif
Solutions hypertoniques doivent être diluées (pédiatrie)
Antioxydants les + courants: acide ascorbique
Colorants:
comme avertissement ou élément de différenciation
amélioration de la prise pour l’enfant
Possibilité d’aromatiser
Conservateurs: acide benzoïque
3 – soluté buvable
Forme liquide présenté en récipient uni-dose (ampoule buvable
en verre jaune) ou en flacon multi-dose, préparée par
dissolution d’un ou plusieurs PA dans un solvant approprié.
Ex: soluté aqueux, huileux ou hydro-alcoolique.
4 – gouttes buvables
forme liquide à boire généralement après dilution.
Il s’agit d’un soluté buvable concentré obtenu par dissolution
d’un ou plusieurs PA dans un solvant approprié.
5 – émulsions
forme liquide résultant du mélange stable de 2 liquides non
miscibles dont l’un est l’eau et l’autre en général l’huile.
Un agent émulsionnant est souvent ajouté pour stabiliser la
préparation.
Emulsion H/E: dispersion de fines gouttelettes d’huile dans
l’eau.
6 – suspensions
forme liquide résultant de la dispersion d’un ou plusieurs
PA solides en fines particules insolubles (phase
dispersée)dans un liquide (phase dispersante ou externe).
Nécessité d’agiter avant emploi.
Avantages Médicaments insolubles en solution faciles à avaler
Dérivés insolubles mis en suspension + acceptables que
formes
solubles
Poudres volumineuses administrées en suspension comme
adsorbants ou antiacide
Inconvénients Obligation d’agiter avant emploi
Moins exacte que les solutions
Le Stockage peut modifier le système dispersé (changements
de température)
La formulation des suspensions:
Après agitation, le médicament reste assez longtemps en
suspension pour permettre un dosage précis
Fluide et facilement prélevable
Le sédiment ne se compacte pas et se disperse facilement
Particules en suspension sont petites et uniformes
Les formes galéniques
Unité d’enseignement 2.11 – S1 – compétence 4
PHARMACOLOGIE - THERAPEUTIQUES
III- VOIE PARENTERALE
Généralités
Introduction dans l’organisme par une autre voie que
digestive
Voies d’administration: SC, ID, IM, IV, intrarachidienne, intra-
artérielle…
Stérilité du produit
Limpidité
- pour les émulsions : aspect homogène, pas de
séparation de phases
- pour les suspensions : sédimentation possible, mais
nécessité d’une légère agitation
Isotonie
- même pression osmotique que le sang
- hypertonique (injection lente)
- hypotonique (injection très très lente)
neutralité
Avantages Précision dose administrée
Rapidité d’action
Pas de destruction par sucs gastriques
facilité de l’administration (Voie orale non utilisable)
Action locale possible ex: SC, IM
Absorption totale de la dose
INCONVENIENTS Risque d’infections
Effet douloureux
Personnel compétent
Matériel nécessaire
Les formes galéniques
Unité d’enseignement 2.11 – S1 – compétence 4
PHARMACOLOGIE - THERAPEUTIQUES
IV- VOIE TRANSMUQUEUSE
A – application sur la peau
Résorption cutanée
Pas de 1er passage hépatique
PA hydrophile
Conséquences de la structure de la peau sur l’action des
médicaments :
Faible passage des PA
Temps de latence
Fortes concentrations en PA des formes galéniques
Risque de sensibilisation
Effet réservoir de la couche cornée avec Libération prolongée
par le principe actif lipophile
Facteurs de pénétration et absorption cutanée
Formulation
Principe actif lipophile
Viscosité de l’excipient
Agents acides (ph de la peau 4-5)
Tensio-actifs, facilitant la dispersion du PA
Promoteurs d’absorption, favorisant la porosité de la peau
Administration
Principe actif lipophile
Viscosité de l’excipient
Agents acides (ph de la peau 4-5)
Tensio-actifs, facilitant la dispersion du PA
Promoteurs d’absorption, favorisant la porosité de la peau
1 – formes cutanée adhésives
A - Formes cutanées non médicamenteuses Sparadraps, pansements adhésifs
B - Formes cutanées médicamenteuses
Emplâtres et cataplasmes: formes souples hydrophiles
Système transdermique:
- Réservoir de PA maintenu sur la peau grâce à une membrane
adhésive permettant la diffusion du PA
Libération lente et prolongée du PA
2 – pansements médicamenteux non adhésifs
Polymères très absorbants, 1ere phase du traitement des plaies
(nettoyage à l’eau ou sérum physiologique )
A - Hydrogels
1 – pansements médicamenteux non adhésifs
À base d’alginates, 2e phase absorption des exsudats
B – Hydro - cellulaires et hydro - colloïdes
1 – pansements médicamenteux non adhésifs
pour plaies malodorantes,
3 couches: plastique, charbon, antiseptique en contact plaie
C – Pansements au charbon actif
2 - pansements médicamenteux non adhésifs
Favorise le bourgeonnement
plaies importantes et brulures
Exemple : TULLE GRAS
D – Lipido-colloïde
2 – pansements médicamenteux non adhésifs
Sous forme pressurisée
isole la peau du milieu extérieur
Favorise la cicatrisation
E – Films dermiques
Il existe d’autres pansements : imprégnés antibiotiques, corticoïdes….
3 - formes médicamenteuses non adhésives
Préparations composées d’un excipient mono phase hydrophile ou
lipophile dans lequel sont dispersés des substances liquides ou
solides
leur consistance est semi solide.
Pour lésion sèche
I – forme pâteuse et semi-solide
A - pommades
3 - formes médicamenteuses non adhésives
Préparations composée d’une phase lipophile et d’une phase
aqueuse, le tout ayant une consistance fluide.
Pour lésion suintante
I – forme pâteuse et semi-solide
B - crèmes
3 - formes médicamenteuses non adhésives
Pommade très épaisse
renferme beaucoup de PA sous forme de poudre.
I – forme pâteuse et semi-solide
C - Pâtes
3 - formes médicamenteuses non adhésives
Liquides gélifiés à l’aide d’un agent approprié
La consistance est visqueuse
Hydrogels: eau, glycérol ou PEG gélifiés
Olèogels: paraffine liquide +PE
I – forme pâteuse et semi-solide
D - Gels
3 - formes médicamenteuses non adhésives
destinés au massage, friction pour activer circulation sanguine ou
échauffer les muscles
II – Forme liquide
A - liniments
3 - formes médicamenteuses non adhésives
solutions hydro-alcooliques
Utilisées surtout en cosmétique pour nettoyage de la peau
II – Forme liquide
B - lotions
3 - formes médicamenteuses non adhésives
Usage externe pour désinfecter la peau.
II – Forme solide
B – destinés à la sphère ORL
1 – Voie perlinguale
Voie transmuqueuse buccale
Dissolution dans la bouche
Vascularisation importante sous la langue: rapidité d’action de
l’absorption du PA
Solutions présentées soit en ampoules, soit en gouttes, à placer
sur un sucre ou encore de petits comprimés destinés à se
dissoudre sous la langue
B – destinés à la sphère ORL
2 – application sur les muqueuses rhino-pharyngées
I - collutoires
Préparations liquides destinées à être appliquées sur les
muqueuses de la cavité buccale et de l’arrière-gorge afin
d’exercer une action locale
Application locale sans être déglutis ni recrachés
Dispositif de pulvérisation, dépôt de gouttelettes sur le site
B – destinés à la sphère ORL
2 – application sur les muqueuses rhino-pharyngées
II – bains de bouche
Préparations liquides destinées au lavage de la gorge
Application locale: ne doivent pas être avalés
Prêt à l’emploi ou à diluer
B – destinés à la sphère ORL
2 – voie auriculaire
Préparations liquides, semi-solides ou poudres contenant un
ou plusieurs PA dans un véhicule approprié destinés à
l’instillation, à la pulvérisation, à l’insufflation ou à l’application
dans le conduit auditif ou au lavage auriculaire
PA = souvent des antibiotiques
B – destinés à la sphère ORL
2 – voie nasale
Préparations liquides, semi-solides ou solides contenant un ou
plusieurs PA destinés à l’administration dans la cavité nasale
en vue d’une action locale ou systémique.
C – destinés à la voie rectale
Avantages Pas de destruction gastrique
Rapidité d’action
Effet de 1er passage limité
Facilité d’emploi en pédiatrie
Inconvénients Médicaments peu tolérés
Résorption aléatoire
Inutile en cas de diarrhées
Coopérativité du patient
C – destinés à la voie rectale
I - suppositoires
Préparations solides à conserver au réfrigérateur contenant une
unité de dose du PA.
Forme conique, volume et consistance solide: adaptées à
l’administration par voie rectale
1 ou plusieurs PA dispersés ou dissous dans un excipient simple
ou composé (soluble ou dispersible dans l’eau) et qui fond à la
température du corps
C – destinés à la voie rectale
II – Suspensions et solutions rectales
Préparations liquides contenant une unité de prise de
médicament
Le PA est dissous ou dispersé dans un excipient comme l’eau ou
la glycérine.
Leur volume varie de 2,5 à 2000 ml.
Récipient de forme adaptée à l’administration dans le rectum:
souple et canule rectale
Plusieurs présentations :
- Lavement, mini-lavement: effet évacuateur
- Mousse rectale (anti-inflammatoire)
- Pommade rectale (anti-hémorroïdaire)
D – destinés à la voie vaginale
I - ovules
Préparations solides de forme ovoïde contenant une unité de
prise du médicament.
Forme ovoïde, volumes et consistance solide: adaptés à
l’administration par voie vaginale.
Se désagrège à la t° du corps
D – destinés à la voie vaginale
II – capsules vaginales
Capsules molles de forme ovoïde à paroi lisse et contenant une
unité de prise de médicament.
E – destinés à la voie oculaire
PA dilué après administration
Perte d’une partie
Drainage par le canal naso-lacrymal
Liaison au tissu environnant extra-orbital
Objectif :
mécanisme de passage systémique-oeil ou œil-extérieur
Restreindre l’action pharmaco au niveau local
Prolonger durée d’action (↘fréquence d’application)
E – destinés à la voie oculaire
Conditionnement Propriétés :
Protéger la solution ou la suspension
Adapté à l’administration: goutte
Récipients multidoses :utilisation plusieurs jours, conservateur
anti microbien et volume <10 ml.
L’étiquette doit indiquer la durée limite d’utilisation après
ouverture (max 4 sem).
Récipient unidose: admin. 1 fois voire 1 journée.
Mauvaise reproductibilité des volumes des gouttes
E – destinés à la voie oculaire
Indications Antiseptique
Anesthésique local
Anti-infectieux
traitement du glaucome
L’administration se fait par instillation dans le cul de sac
conjonctival
Action: cornée, conjonctive, paupières
Attention au port de lentilles de contact
E – destinés à la voie oculaire
Solutions ou suspensions stériles, aqueuse ou huileuses
contenant un ou plusieurs PA et destinés à l’instillation oculaire.
I - collyres
Propriétés des collyres
-Exigence de stérilité
-Source de contamination lors de la préparation et lors de l’administration
Règle absolue: 1 traitement, 1 personne
Tolérance et irritabilité
-Si mal toléré ou irritant: génération de larmes réflexes, clignements
réflexes …nécessite élimination rapide et irritation voire altération
E – destinés à la voie oculaire
Préparations semi-solides stériles destinées à être appliquées sur
les conjonctives. Elles contiennent 1 ou plusieurs PA dissoutes ou
dispersées dans un excipient approprié
Intérêt: prolonger le contact du PA avec les tissus oculaires
externes et internes
Qualités requises: stérilité, dimensions des particules(<50`m)
bonne tolérance, fluidité
II – pommades ophtalmiques
E – destinés à la voie oculaire
Solutions aqueuses, stériles destinées à rincer ou à baigner les
yeux ou encore imbiber des compresses oculaires.
Elles ont les mêmes caractéristiques que les collyres sauf
contenance max 200ml pour les flacons multidoses.
III – solutions pour lavage ophtalmique
E – destinés à la voie oculaire
Déposés comme
- une lentille : solides et non dégradables, insolubles
- bâtonnets pour oeil sec :solide, semi-solide ou liquide,
éliminées naturellement, solubles
- mis dans le cul-de-sac conjonctival
IV – Inserts ophtalmiques
F – destinés à la voie respiratoire
Préparations solides ou liquides destinées à être administrées
sous forme de vapeur, d’aérosol ou de poudre dans la partie
inférieure des voies respiratoires en vue d’une action locale ou
systémique.
Contient 1 ou plusieurs PA
Diamètre des particules aérosol: diamètre des gouttelettes
identique, dispersion hétérogène
Dépôt des particules
Impaction :diamètre >8`m, vitesse très importante, VAS
Sédimentation: 1`m< diam.<5`m, bronchioles, épithélium
bronchique
Diffusion: diam.<5`m, 20% alvéoles, le reste expiré
E – destinés à la voie respiratoire
Solutions, suspensions ou émulsions aqueuses destinées à être
converties en aérosol au moyen de nébuliseur.
Les aérosols sont constitués par une dispersion de particules
liquides dans un gaz.
Conditionnement en unidoses.
I – liquide pour nébulisation
E – destinés à la voie respiratoire
Solution, suspension ou émulsion conditionnée dans un récipient
comportant une valve doseuse et maintenu sous pression avec un
gaz propulseur liquéfié.
L’ouverture de la valve permet l’injection d’une quantité
déterminée de médicaments sous forme d‘aérosol quelque soit la
durée d’ouverture.
Les gaz utilisés sont le butane ou le propane.
III – Inhalateur pressurisé à valve doseuse
E – destinés à la voie respiratoire
III – Inhalateur de poudre sèche
Dispositif permettant l’inhalation d’une poudre médicamenteuse
sous l’effet d’une profonde inspiration.
Formes multidoses: qté de poudre mesurée à chaque utilisation
par un système doseur intégré dans l’inhalateur
formes unidoses: qté de poudre dans une cupule portée par un
disque qui est introduit dans l’inhalateur.