64
Leki antyretrowirusowe język polski Pierwsze wydanie 2010 www. aidsmap.com

Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

  • Upload
    others

  • View
    0

  • Download
    0

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Leki antyretrowirusowe

język polskiPierwsze wydanie

2010

www.aidsmap.com

Page 2: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Autor: Michael Carter

Pierwsze polskie wydanie — 2010

Adaptowane z pierwszego brytyjskiego wydania — 2010

Podziękowania dla Sieci Plus za przetłumaczenie tej publikacji.

Treść i projekt graficzny sfinansowany przez brytyjski NHS Pan-London HIV Prevention Programme oraz Brytyjski Departament Zdrowia

Tłumaczenie sfinansowane przez Merck, Sharp and Dohme

Aby obejrzeć tę broszurę w wersji PDF z większą czcionką, możesz odwiedzić naszą stronę internetową www.aidsmap.com

Informacje zawarte w tej ulotce dotyczą rekomendowanych procedur leczenia i opieki osób żyjących z HIV w Europie.

Podziękowania

Pantone Orange 021

CMYK

Page 3: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Leki antyretrowirusoweBroszura zawiera podstawowe informacje dla każdego, kto chciałby się czegoś dowiedzieć o leczeniu HIV. Omówiono w niej leki przeciwko HIV – leki antyretrowirusowe, a także pokrótce ich dawkowanie, skutki uboczne, interakcje pomiędzy poszczególnymi lekami i lekooporność.

Informacje zawarte w tej broszurce zostały zweryfikowane przez zespół lekarzy specjalistów. W celu otrzymania szczegółowych danych na temat skutków ubocznych i interakcji pomiędzy lekami, należy przeczytać ulotkę konkretnego produktu, dołączoną przez producenta do opakowania leku.

Informacje te były aktualne w momencie oddania broszury do druku (luty 2010). Broszura zawiera informacje na temat leków zarejestrowanych w Unii Europejskiej.

Broszura powstała z myślą o tym, aby pomóc Ci w doborze pytań, które chciałbyś zadać swojemu lekarzowi na temat terapii. Nie zastąpi jednak rozmowy z lekarzem.

Page 4: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

TreśćHIV i leki antyretrowirusowe 1

O Jak działają leki antyretrowirusowe 1 O Cel leczenia 1 O Kiedy rozpocząć leczenie 2 O Nowe zakażenie HIV? 3 O Zakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy? 4 O Zakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy i chory(a) z powodu HIV? 5 O Wizyty kontrolne są ważne 6 O Monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności leczenia ARV 6 O Przed rozpoczęciem leczenia antyretrowirusowego 8 O Przyjmowanie leków ARV 8 O Skutki uboczne 9 O Interakcje lekowe 10 O Leczenie ARV a ciąża 13 O Nazwy leków antyretrowirusowych 15 O Rodzaje leków ARV 15

Page 5: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) 17

O Atripla 17 O Combivir 18 O Kivexa 19 O Trizivir 20 O Truvada 21 O 3TC 21 O Abacawir 22 O AZT 24 O d4T 24 O ddI 26 O Tabletka ddI 26 O Kapsułka ddI 28 O FTC 29 O Tenofowir 30

Page 6: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) 31

O Efawirenz 31 O Etrawiryna 33 O Newirapina 34

Inhibitory proteazy 36

O Atazanawir 36 O Darunawir 37 O Fosamprenawir 38 O Indinawir 39 O Lopinawir/ritonawir ( jako Kaletra) 41 O Nelfinawir 42 O Ritonawir 43 O Sakinawir 45 O Tipranawir 46

Page 7: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Inhibitory fuzji i wejścia 48

O T-20 48 O Marawirok 49

Inhibitory integrazy 50

O Raltegrawir 50

Podsumowanie 52

Słowniczek 53

Page 8: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

HIV i leki antyretrowirusoweHIV to wirus atakujący system immunologiczny – system obronny organizmu przed wszelkimi infekcjami i chorobami. Gdy masz HIV, możesz przyjmować leki, które zmniejszą jego poziom w Twoim organizmie. Redukując ilość wirusa w Twoim ciele, możesz spowolnić uszkodzenie Twojego system immunologicznego, lub wręcz mu zapobiec. Leki te nie wyleczą Cię z HIV, ale wpłyną na poprawę Twojego stanu zdrowia i wydłużą Ci życie. Leki przeciwko HIV nazywane są lekami antyretrowirusowymi.

Jak działają leki antyretrowirusoweHIV głównie zakaża komórki system immunologicznego, zwane komórkami CD4.

Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie uszkodzeniu systemu immunologicznego, dochodzi do rozwoju AIDS (zespołu nabytego upośledzenia odporności, ang. Acquired Immune Deficiency Syndrome), co oznacza, że Twój system immunologiczny nie jest już w stanie zwalczać infekcje. Działanie leków antyretrowirusowych polega na przerwaniu tego procesu.

Cel leczeniaNieleczona osoba żyjąca z HIV może mieć tysiące, a nawet miliony kopii wirusa w każdym mililitrze krwi. Celem leczenia jest zmniejszenie ilości HIV do bardzo niskiego poziomu (określanego mianem poziomu

1

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 9: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

„nieoznaczalnego”) – poniżej 50 kopii na mililitr krwi, chociaż niektóre ośrodki leczenia HIV stosują obecnie testy, które mogą wykryć nawet zaledwie 40 kopii/ml.

Aby maksymalnie zwiększyć prawdopodobieństwo osiągnięcia bardzo niskiego poziomu HIV we krwi, lekarz zaleci Ci silną kombinację co najmniej trzech leków antyretrowirusowych. Kiedy Twoja wiremia – ilość HIV we krwi – spadnie, Twój system immunologiczny zacznie się regenerować, a tym samym wzrośnie zdolność Twojego organizmu do zwalczania wszelkich infekcji.

Kiedy rozpocząć leczenieDokładnie nie wiadomo, kiedy najlepiej rozpocząć przyjmowanie leków

antyretrowirusowych. Oznacza to, że wspólnie z lekarzem musicie ocenić korzyści i wady rozpoczęcia terapii teraz albo odłożenie tego momentu na później.

Niemniej jednak obecnie, zgodnie z europejskimi wytycznymi dotyczącymi leczenia ARV, zaleca się natychmiastowe wdrożenie leczenia w przypadku zachorowania z powodu HIV lub wystąpienia jednej z infekcji oportunistycznych.

Gdy nie masz objawów, wytyczne zalecają rozpoczęcie leczenia przy liczbie komórek CD4 wynoszącej około 350. Lekarz powinien wtedy rozpocząć z Tobą rozmowę na temat leczenia ARV i doradzić Ci rozpoczęcie terapii, kiedy tylko będziesz na to gotowy(a).

2

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 10: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Więcej na temat badań sprawdzających liczbę komórek CD4 i poziom wiremii znajdziesz w broszurze NAM CD4, wiremia i inne badania.

Nowe zakażenie HIV?Okres sześciu miesięcy od momentu zakażenia HIV nazywamy pierwotną infekcją HIV. Nie istnieją dowody na to, że rozpoczęcie leczenia w tym czasie zwiększa szansę na dłuższe, zdrowsze życie. Niektórzy lekarze jednak uważają, że rozpoczęcie terapii w tym momencie daje szansę na kontrolowanie zakażenia – szansę, która przepada, kiedy system immunologiczny jest już systematycznie niszczony przez HIV i nie jest w stanie zwalczać wirusa.

Niezależnie od liczby komórek CD4, jeśli rozważasz wdrożenie terapii wkrótce po

zakażeniu, powinieneś(aś) ją rozpocząć jak najszybciej, a już na pewno w ciągu pierwszych sześciu miesięcy od zakażenia HIV. Obecnie trwają badania kliniczne, mające na celu ocenę skuteczności wczesnego wdrożenia leczenia ARV, i być może będziesz chciał(a) się w nie włączyć.

Trzeba się zastanowić, czy potencjalne korzyści przyjmowania leków ARV na tym etapie przeważają nad ryzykiem wystąpienia skutków ubocznych. Na przykład leczenie może pogorszyć jakość życia, na którą sam HIV by negatywnie nie wpłynął.

Niewielki odsetek ludzi bardzo ciężko przechodzi pierwotne zakażenie HIV. Zaleca się przyjmowanie leków antyretrowirusowych na tym etapie, jeśli:

3

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 11: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

O Wystąpiła jedna z chorób wskaźnikowych.

O Wystąpiły zmiany w mózgu związane z HIV.

O Liczba komórek CD4 wynosi poniżej 200 (poziom związany z realnym zagrożeniem zachorowania z powodu HIV) przez co najmniej trzy miesiące.

Niemniej jednak większość osób nie odkrywa na tak wczesnym etapie, że się zakaziło HIV, i często nie wiedzą o tym jeszcze przez wiele miesięcy czy nawet lat.

Zakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy?Idealnie byłoby, gdybyś rozpoczął(ęła) leczenie, zanim liczba komórek CD4 spadnie u Ciebie

poniżej 200. To dlatego, że gdy zaczyna się terapię przy liczbie komórek CD4 poniżej 200, istnieje większe ryzyko szybkiego zachorowania, a nawet śmierci, niż gdy wdraża się ją, kiedy liczba komórek CD4 wynosi jeszcze powyżej 200.

Lekarze sądzą, że wzrasta długofalowa skuteczność leczenia ARV, jeśli rozpoczyna się je przy liczbie komórek CD4 na poziomie około 350. Zgodnie z europejskimi wytycznymi dotyczącymi leczenia ARV, powinno się rozpocząć terapię właśnie wtedy, gdy liczba komórek CD4 sięga 350. Wdrożenie leczenia na tym etapie zmniejszy ryzyko zachorowania z powodu HIV, a także innych poważnych zagrożeń zdrowotnych.

4

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 12: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Dobrym pomysłem jest rozmowa z lekarzem o liczbie komórek CD4 oraz o tym, kiedy powinieneś(aś) rozpocząć przyjmowanie leków ARV.

Być może zechcesz zacząć terapię wcześniej, jeśli masz jednocześnie wirusowe zapalenie wątroby typu C, stan wątroby pogarsza się, a liczba komórek CD4 jest niższa. Warto też szybciej rozpocząć leczenie w przypadku ryzyka choroby serca albo nerek.

Jeśli zalecono Ci przyjmowanie leków ARV, ale podjąłeś(aś) decyzję o nierozpoczynaniu terapii, powinieneś(aś) regularnie rewidować swoją decyzję i monitorować liczbę komórek CD4 i poziom wiremii częściej niż się zwykle zaleca, na przykład co dwa miesiące.

Zakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy i chory(a) z powodu HIV?Niezależnie od liczby komórek CD4, lekarze zalecają rozpoczęcie leczenia antyretrowirusowego w przypadku zachorowania z powodu HIV.

Gdy liczba komórek CD4 wynosi poniżej 200, powinno się wdrożyć terapię ARV natychmiast, ponieważ w przypadku małej liczby komórek CD4 istnieje ryzyko rozwoju potencjalnie groźnych dla życia chorób. Być może konieczne będzie również przyjmowanie niewielkich dawek antybiotyków, aby zapobiec niektórym infekcjom (profilaktyka), zanim liczba komórek CD4 nie wzrośnie do około 250.

Idealnie byłoby rozpocząć przyjmowanie leków

5

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 13: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

ARV, gdy liczba komórek CD4 jest na poziomie około 350 – zmniejsza to ryzyko zachorowania z powodu HIV, a także innych poważnych problemów zdrowotnych.

Wyjątkiem od tego zalecenia może być gruźlica. Istnieją potencjalne interakcje pomiędzy lekami antyretrowirusowymi a kluczowym lekiem przeciwko gruźlicy. Z tego powodu wielu lekarzy zaleca opóźnienie terapii ARV, dopóki nie miną przynajmniej dwa miesiące leczenia gruźlicy. Podobnie, jeśli zachorujesz na gruźlicę w trakcie leczenia ARV, lekarz może zalecić przerwanie terapii przez pierwsze dwa miesiące leczenia gruźlicy.

Wizyty kontrolne są ważneJeśli masz HIV, powinieneś(aś) regularnie

odwiedzać lekarza. Większość osób żyjących z HIV korzysta ze specjalistycznych klinik, gdzie lekarze i pozostały personel medyczny są przeszkoleni w zakresie opieki nad seropozytywnym pacjentem. Nawet jeśli na razie nie chcesz przyjmować leków antyretrowirusowych, regularne badania krwi dadzą informację o stanie Twojego systemu immunologicznego i postępie choroby.

Monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności leczenia ARVPrzed rozpoczęciem przyjmowania leków ARV albo zmianą schematu terapeutycznego należy wykonać serię badań krwi. Badanie wiremii i komórek CD4 pokaże, w jaki sposób postępuje zakażenie HIV.

6

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 14: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Lekarz może również zlecić badania, na podstawie których dowie się, czy HIV rozwinął oporność na któryś z leków ARV. Innym badaniem, które Ci może zlecić, jest badanie genetyczne (zwane HLA-B*5701), dzięki któremu będzie wiadomo, czy możesz mieć reakcję alergiczną na lek antyretrowirusowy abacawir (Ziagen oraz w lekach kombinowanych Kivexa i Trizivir). Badanie to daje bardziej wiarygodne wyniki u rasy białej – wciąż dysponujemy niewystarczającymi informacjami na temat skuteczności badania w przypadku osób afrykańskiego lub azjatyckiego pochodzenia.

Po rozpoczęciu albo zmianie schematu terapeutycznego, w pierwszym miesiącu leczenia wykonuje się badanie wiremii i CD4.

Ma to na celu sprawdzenie skuteczności leków. Badania wykonuje się na ogół co trzy miesiące, chociaż niektórzy lekarze na początku terapii zlecają je częściej, by potem, gdy leczenie dobrze działa, zmniejszyć ich częstotliwość.

W trakcie leczenia ARV możesz mieć wykonywane badania kontrolujące pracę wątroby i nerek oraz poziom tłuszczu i cukru we krwi, by sprawdzić wpływ leków na pracę Twojego organizmu.

Ponadto opieka medyczna związana z HIV polega też na wykonywaniu innych rutynowych badań, sprawdzających Twój ogólny stan zdrowia i wykluczenie ewentualnych skutków ubocznych terapii.

7

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 15: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Więcej informacji można znaleźć w broszurze NAM CD4, wiremia i inne badania.

Przed rozpoczęciem leczenia antyretrowirusowegoPrzyjmowanie leków ARV jest długoterminowym zobowiązaniem. Gdy już rozpoczniesz terapię ARV, zaleca się jej kontynuowanie w najbliższej dającej się przewidzieć przyszłości.

Istnieje większe prawdopodobieństwo prawidłowego przyjmowania leków, jeśli uczestniczysz w podjęciu decyzji o momencie rozpoczęcia terapii i doborze leków.

Szczera ocena swojego stylu życia wobec siebie i lekarza pomoże wybrać właściwy dla

Ciebie schemat terapeutyczny. Dlatego warto nie stawiać sobie nierealistycznych wymagań i pomyśleć, jak najwygodniej dopasować przyjmowanie leków do Twojego trybu żywienia i spania, ale także pracy oraz życia rodzinnego i towarzyskiego. Istnieje wtedy duża szansa, że przy dostępnym schemacie terapeutycznym nie będzie konieczna zmiana Twojego trybu życia albo tylko niewielkie zmiany w codziennej rutynie.

Przyjmowanie leków ARVBardzo ważne, aby nie omijać dawek leków antyretrowirusowych oraz by brać je dokładnie zgodnie z zaleceniami. Kiedy omijasz dawki, albo nie bierzesz leków właściwie, istnieje ryzyko, że HIV w Twoim organizmie się na nie uodporni. To z kolei zmniejszy długotrwałą skuteczność leków.

8

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 16: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Aby się upewnić, że przyjmujesz właściwy schemat lekowy, powinieneś wykonać badanie, dzięki któremu będzie wiadomo, czy jeszcze przed rozpoczęciem terapii występuje u Ciebie oporność na jakieś leki antyretrowirusowe (można być zakażonym takim szczepem HIV, który jest już oporny na niektóre leki).

Kiedy musisz zmienić leczenie ARV, bo Twoja wiremia jest znów oznaczalna (patrz powyżej Cel leczenia), wybór nowych leków powinien być wykonany na podstawie kolejnego testu lekooporności.

Nawet, jeśli masz lekooporność na kilka leków, warto wiedzieć, że w ostatnich latach pojawiły się nowe ważne leki antyretrowirusowe. Niewykrywalna wiremia

jest celem realistycznym do osiągnięcia w przypadku prawie wszystkich pacjentów, także tych, którzy przeszli już wiele schematów terapeutycznych i mają lekoopornego wirusa.

Jeśli masz problem z dostosowaniem się do zaleceń związanych z lekami, które przyjmujesz, spytaj lekarza albo farmaceutę o alternatywne, prostsze schematy terapeutyczne. Istnieje wiele sposobów na to, by pomóc Ci w prawidłowym przyjmowaniu leków. W celu otrzymania więcej informacji, zwróć się do pracowników klinki, w której się leczysz.

Skutki uboczneLudzie dosyć często doświadczają skutków ubocznych, gdy biorą leki antyretrowirusowe, szczególnie w pierwszych tygodniach terapii.

9

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 17: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Lekarz może Ci przepisać różne leki, które pomogą Ci w tym początkowym okresie.

Najczęściej występujące skutki uboczne to ból głowy, nudności, biegunka i zmęczenie. Nie musisz „znosić” skutków ubocznych – powiedz o tym od razu swojemu lekarzowi, szczególnie w przypadku wysypki i gorączki.

W tej broszurze przedstawione zostały najpowszechniejsze skutki uboczne, dotykające od 5 do 10% osób podczas badań klinicznych nowego leku. Podane zostały również rzadsze skutki uboczne, jeśli są potencjalnie niebezpieczne.

Więcej o skutkach ubocznych i jak sobie z nimi radzić znajdziesz w broszurze NAM Skutki uboczne.

Interakcje lekowePrzyjmowanie dwóch lub więcej różnych leków może wpływać na ich skuteczność (lub skutki uboczne) jednego lub więcej z nich. Niektóre leki na receptę, ale też te kupowane bez recepty, nie powinny być przyjmowane z pewnymi lekami antyretrowirusowymi.

Dlatego jest ważne, by Twój lekarz i farmaceuta wiedzieli o wszystkich innych lekach, które bierzesz, w tym lekach przepisanych przez innego lekarza, lekach bez recepty, ziołach i innych alternatywnych środkach oraz substancjach psychoaktywnych przyjmowanych w celach nieleczniczych.

Niektóre leki antyretrowirusowe zmniejszają lub zwiększają stężenie innych leków

10

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 18: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

antyretrowirusowych. Niektóre leki ARV wchodzą poza tym w interakcje z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu HIV.

Niektóre schematy lekowe się wykluczają, co oznacza, że nie można tych leków brać razem. W przeciwnym wypadku mogłyby wystąpić skutki uboczne albo interakcje, przez które jeden lub oba leki stałyby się nieskuteczne.

Inne interakcje są mniej niebezpieczne, lecz mimo to nie należy ich lekceważyć. Mogą wpływać na stężenie jednego lub obu leków we krwi i konieczna jest modyfikacja dawek.

Niektóre interakcje lekowe mogą się wiązać z większym ryzykiem wystąpienia pewnych skutków ubocznych, na przykład neuropatii

obwodowej.

Twój lekarz zajmujący się terapią HIV oraz farmaceuta sprawdzą ewentualne interakcje przed wdrożeniem u Ciebie nowego leku.

Jeżeli inny lekarz przepisuje Ci jakiś lek, ważne, by wiedział, jakie leki bierzesz w związku z zakażeniem HIV. Na przykład, wiadomo, że leczenie dysfunkcji erekcji, m.in. przy pomocy Viagry, może prowadzić do interakcji z inhibitorami proteazy i nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NNRTI). Interakcje te mogą powodować wzrost stężenia Viagry i jej podobnych leków we krwi, zwiększając tym samym ryzyko wystąpienia skutków ubocznych.

11

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 19: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Niektóre leki ARV mogą wchodzić w interakcje z antyhistaminami, środkami na niestrawność oraz statynami – lekami stosowanymi w celu obniżenia poziomu cholesterolu (lipidów). Leki te mogą są na receptę albo bez. Jeśli stosujesz te leki, powinieneś o tym poinformować swojego lekarza zajmującego się HIV albo farmaceutę, żeby mogli sprawdzić ewentualne interakcje i zlecić najodpowiedniejsze leczenie. Ewentualnie możesz też poinformować farmaceutę w aptece o lekach ARV, które bierzesz. W dużych aptekach często istnieje wydzielone miejsce na konsultacje. Możesz też wypisać nazwy leków na kartce i podać mu ją do ręki. Nawet jeśli musisz powiedzieć nazwy leków ARV na głos, i tak prawdopodobnie nikt nie skojarzy, na co się je stosuje.

Mniej wiadomo na temat interakcji z substancjami psychoaktywnymi stosowanymi w celach nieleczniczych. Jeśli takowe stosujesz, warto jednak porozmawiać o tym z lekarzem, farmaceutą czy innym specjalistą, który zajmuje się HIV.

Leki antyretrowirusowe mogą też wchodzić w interakcje ze środkami medycyny alternatywnej i ziołami. Wiadomo, że ziołowy antydepresant – dziurawiec – obniża stężenie nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy oraz inhibitorów proteazy we krwi. Kapsułki czosnkowe wstrzymują prawidłowe działanie inhibitora proteazy, sakinawiru (Inwirase) i uważa się, że mogą mieć podobny wpływ na pozostałe inhibitory proteazy. Testy probówkowe wykazały, że

12

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 20: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

kasawa i Sutherlandia wpływają na zdolność organizmu do wchłaniania inhibitorów proteazy i NNRTI.

Interakcje mogą też wystąpić w przypadku leków niebranych doustnie. Na przykład, ritonawir może wchodzić w interakcje ze środkami wdychanymi lub w formie sprayu do nosa, zawierającymi flutikazon (m.in. Flixotide, Seretide, i Flixonase), prowadząc do poważnych skutków ubocznych.

Leczenie ARV a ciążaLeki antyretrowirusowe są obecnie powszechnie stosowane podczas ciąży jako skuteczny sposób zapobiegania przeniesieniu zakażenia HIV z matki na dziecko. Pomimo że nie jest jeszcze znany długofalowy

13

HIV i leki antyretrowirusowe

Upewnij się, że poinformowałeś(aś) lekarza o wszystkich lekach, które przyjmujesz. Dotyczy to leków na receptę i bez recepty, środków ziołowych, domowych metod leczenia oraz środków psychoaktywnych stosowanych w celach nieleczniczych. Skonsultuj się również przed wzięciem każdego nowego leku (niezależnie od tego, czy kupiłeś go bez recepty, czy też przepisał Ci go lekarz lub dentysta).

Page 21: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

wpływ terapii na dziecko, niemniej jednak dotychczasowe dowody wskazują, że leczenie ARV w czasie ciąży jest bezpieczne. Przyjmowanie leków antyretrowirusowych w czasie ciąży zdecydowanie zmniejsza ryzyko zakażenia dziecka, dlatego korzyści przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Na ogół leki ARV nie są stosowane w pierwszym trymestrze ciąży, chyba że kobieta jest już w trakcie terapii. Ciężarne zwykle rozpoczynają przyjmowanie leków ARV na początku siódmego miesiąca ciąży, chyba że ich stan zdrowia wymaga wcześniejszego ich wdrożenia.

Ponieważ stan zdrowia kobiety poprawia się na lekach antyretrowirusowych, więc może też zwiększyć się jej płodność. Zaleca się, by kobiety planujące ciążę, czy też mogące począć,

porozmawiały o opcjach terapeutycznych ze swoim lekarzem przed zajściem w ciążę. Jedną z przyczyn jest to, że niektóre leki ARV (m.in. efawirenz, Sustiva albo Stocrin, a także tabletka kombinowana Atripla) nie są wskazane dla kobiet planujących ciążę. Powinnaś natychmiast powiedzieć lekarzowi lub innemu członkowi zespołu medycznego o tym, że zaszłaś w ciążę.

Antykoncepcja hormonalna jest mniej skuteczna u kobiet przyjmujących leki ARV z powodu interakcji lekowych. Leczenie antyretrowirusowe nie wpływa na inne metody antykoncepcyjne.

Nie istnieją dowody na to, że leczenie ojca dziecka zwiększa zagrożenie ciąży.

14

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 22: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Nazwy leków antyretrowirusowychLekom antyretrowirusowym nadaje się różne nazwy:

O Po pierwsze, nazwa badawcza oparta na składzie chemicznym albo wytwórcy, np. DMP266.

O Po drugie, nazwa generyczna, wspólna dla wszystkich środków farmakologicznych o takim samym składzie chemicznym, np. efawirenz.

O Po trzecie, nazwa marki, która należy do konkretnej firmy i jest zwykle pisana kursywą, np. Sustiva.

W tej broszurze wymienione są wszystkie

nazwy leku, podane przy jego rejestracji. W tekście używana jest najczęściej stosowana nazwa każdego leku.

Rodzaje leków ARVIstnieje pięć rodzajów (tzw. klasy) leków antyretrowirusowych:

Nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI), których celem jest białko HIV zwane odwrotną transkryptazą, oraz

Nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NtRTI), które działają w podobny do NRTI sposób.

Ta klasa leków stanowi „kręgosłup” schematów terapeutycznych ARV i zwykle wchodzi w skład

15

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 23: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

tabletek złożonych z kilku leków.

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI), których celem jest również odwrotna transkryptaza, ale działają w inny sposób niż NRTI i NtRTI.

Inhibitory proteazy (PI), których celem jest białko HIV zwane proteazą.

Inhibitory fuzji i wejścia. Ich celem jest miejsce, gdzie HIV przyłącza się do komórek systemu immunologicznego, bądź też przyczepiają się do powierzchni wirusa, by zapobiec jego przyłączeniu do ludzkich komórek.

Inhibitory integrazy. Ich celem jest białko HIV zwane odwrotną integrazą i powstrzymują

wirusa przed przeniknięciem do ludzkich komórek.

Każda klasa leków atakuje HIV w inny sposób. Zwykle schematy terapeutyczne składają się z leków dwóch, a czasem trzech klas, by zapewnić silną obronę przeciwko HIV.

16

HIV i leki antyretrowirusowe

Page 24: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)Obecnie większość ludzi bierze tabletki o ustalonej dawce, które składają się z kilku substancji czynnych. Takie tabletki kombinowane zostały wymienione jako pierwsze, ale osobno omówiono także poszczególne leki.

AtriplaAtripla stanowi pełny schemat terapeutyczny przeciwko HIV zawarty w jednej tabletce,

branej raz dziennie. Zawiera 200 mg FTC, 300 mg tenofowiru i 600 mg efawirenzu, czyli nienukleozydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy. Dzienną dawką jest jedna różowa owalna tabletka.

Skutki uboczne: Nudności i biegunka; zaburzenia nastroju i snu (z powodu efawirenzu); ból głowy; zaburzenia pracy nerek (z powodu tenofowiru). Większość osób obserwuje te skutki uboczne wkrótce po rozpoczęciu leczenia. Problemy te często maleją lub ustępują po pierwszych kilku tygodniach leczenia. Lekarz będzie mógł Ci zlecić leki, które złagodzą te objawy.

Rzadziej występujące skutki uboczne to zmiany w metabolizmie kostnym i pracy nerek (oba

17

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 25: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

prawdopodobnie wywołane przyjmowaniem tenofowiru). Będzie to monitowane jako element rutynowej opieki w związku z zakażeniem HIV.

Sposób przyjmowania leku: Przyjmowana raz dziennie. W Europie zaleca się przyjmowanie Atripli na pusty żołądek. Wiele osób przyjmuje ją tuż przed snem.

Oporność: Oporność na efawirenz zwykle wiąże sie z opornością na inny NNRTI, zwany newirapiną. Mimo to nowszy NNRTI etrawiryna na ogół jest dalej skuteczny.

Główne interakcje: Antybiotyki – wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli bierze się klarytromycynę, ryfabutynę albo ryfampicynę.

Antyhistaminy – nie należy brać z astemizolem i terfenadyną.

Leki na dysfunkcję erekcji – konieczna modyfikacja dawek.

Leki na obniżenie lipidów – wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli stosuje się atorwastatynę, prawastatynę lub simwastatynę.

CombivirJest to połączenie AZT i 3TC. Dawkowanie to jedna biała tabletka (150 mg 3TC i 300 mg AZT) dwa razy dziennie.

Skutki uboczne: Nudności i biegunka; ból głowy; lipoatrofia – rodzaj utraty tkanki tłuszczowej,

18

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 26: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

spowodowany AZT; z tej przyczyny nie zaleca się stosowania Combiviru, jeśli są dostępne inne opcje. Rzadkim, ale niewykluczonym, skutkiem ubocznym 3TC jest uszkodzenie unerwienia w stopach, podudziu i dłoniach. AZT może również powodować anemię.

Sposób przyjmowania leku: Jedna tabletka dwa razy dziennie, można ją brać z posiłkiem lub bez.

Główne interakcje: Antybiotyki – wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli bierze się klarytromycynę, dapson, ryfampicynę lub Septrin/Bactrim.

KivexaLek ten składa się z 3TC i abacawiru. Dawkowanie

Kivexy to jedna pomarańczowa tabletka (600 mg abacawiru i 300 mg 3TC) dziennie.

Skutki uboczne: Abacawir może wywołać silną reakcję nadwrażliwości. Wiąże się to z obecnością pewnego genu. Przed rozpoczęciem podawania Kivexy (lub innego schematu zawierającego abacawir) powinno się wykonać test HLA B*5701 na obecność tego genu. Gdy test wyjdzie pozytywny, NIE WOLNO przyjmować Kivexy. Jeśli wynik testu jest negatywny, prawdopodobnie można bezpiecznie brać Kivexę, ale w przypadku wystąpienia wysypki, gorączki lub bólu głowy, należy to natychmiast zgłosić lekarzowi.

Nudności i biegunka; ból głowy; zmęczenie. Niektóre, choć ni wszystkie, badania łączyły

19

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 27: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

abacawir ze zwiększonym ryzykiem zawału serca. Z tego powodu abacawir może nie być dobrym wyborem, jeśli występują u Ciebie inne czynniki podwyższające ryzyko chorób serca.

Sposób przyjmowania leku: Jedna tabletka przyjmowana raz dziennie, można ją brać z posiłkiem lub bez.

Główne interakcje: Antybiotyki – wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli bierze się ryfampicynę lub Septrin/Bactrim.

Leczenie wirusowego zapalenia wątroby typu C – abacawir może wpłynąć na zmniejszenie stężenia rybawiryny (leku stosowanego w terapii WZW C).

TrizivirLek ten składa się z 3TC, abacawiru i AZT. Dawką jest jedna zielona tabletka (300 mg AZT, 150 mg 3TC i 300 mg abacawiru) brana dwa razy dziennie.

Leczenie Trizivirem nie jest zwykle zalecane. Jego skuteczność, by obniżyć wiremię do nieoznaczalnego poziomu, bez włączenia do terapii innych leków jest niewystarczająca. Co więcej, zawiera on AZT, który powoduje lipoatrofię, dlatego nie powinien być używany, jeśli dostępne są inne opcje terapeutyczne.

Skutki uboczne: Patrz opisy 3TC, abacawiru i AZT. Abacawir może wywołać silną reakcję nadwrażliwości. Wiąże się to z obecnością pewnego genu. Przed rozpoczęciem

20

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 28: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

podawania Triziviru (lub innego schematu zawierającego abacawir) powinno się wykonać test HLA B*5701 na obecność tego genu. Gdy test wyjdzie pozytywny, NIE WOLNO przyjmować Triziviru.

Sposób przyjmowania leku: Jedna tabletka dwa razy dziennie, obojętnie czy w trakcie jedzenia, czy nie.

Główne interakcje: Patrz opisy 3TC, abacawiru i AZT.

TruvadaFTC i tenofowir stanowią skład tej tabletki. Dawka to jedna niebieska tabletka (200 mg FTC i 300 mg tenofowiru) raz dziennie.

Skutki uboczne: Patrz opisy FTC i tenofowiru.

Sposób przyjmowania leku: Przyjmowana raz dziennie. Przyjmowanie z jedzeniem zwiększa wchłanianie leku.

Główne interakcje: Patrz opisy FTC i tenofowiru.

3TCNazwy: 3TC, lamiwudyna, Epivir

Zalecane dawkowanie: 300 mg dziennie, w postaci jednej białej tabletki (150 mg) dwa razy dziennie, dwóch białych tabletek (150 mg) raz dziennie lub jednej większej, szarej tabletki (300 mg) raz dziennie. Dawkę tę można zmodyfikować w przypadku zaburzeń pracy nerek. Również dostępny w postaci

21

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 29: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

22

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

kombinowanej z AZT o nazwie Combivir oraz w postaci kombinowanej z AZT i abacawirem o nazwie Trizivir. 3TC i abacawir są także dostępne w formule kombinowanej noszącej nazwę Kivexa. Combivir i Trizivir są brane w postaci jednej tabletki dwa razy dziennie, a Kivexę przyjmuje się w postaci jednej tabletki raz dziennie.

Dzieci: Można podawać dzieciom. Dostępny w postaci zawiesiny.

Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Najczęstsze skutki uboczne: Nudności, bóle głowy, zmęczenie, biegunka, bóle brzucha i wysypka.

Rzadko występujące skutki uboczne: Rzadkim, ale niewykluczonym, skutkiem ubocznym 3TC jest uszkodzenie unerwienia w stopach, podudziu i dłoniach.

AbacawirNazwy: Abacawir, Ziagen

Zalecane dawkowanie: 600 mg dziennie, albo w postaci jednej żółtej tabletki (300 mg) dwa razy dziennie lub dwóch tabletek (300 mg) raz dziennie. Abacawir i 3TC są również dostępne w formule kombinowanej noszącej nazwę Kivexa. Kombinowana tabletka Kivexy zawiera 600 mg abacawiru i 300 mg 3TC, a dzienną dawką jest jedna tabletka brana raz dziennie. Abakawir jest również dostępny w postaci kombinowanej z AZT i 3TC o nazwie Trizivir, przyjmowany jako

Page 30: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

jedna tabletka dwa razy dziennie.

Dzieci: Dostępny w postaci płynnej.

Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Najczęstsze skutki uboczne: Nudności i wymioty, biegunka i bóle głowy.

Ważne ostrzeżenie: Reakcja alergiczna (często w postaci gorączki i wysypki) występuje u ok. 5% osób przyjmujących abacawir, zwykle w ciągu czterech tygodni od rozpoczęcia przyjmowania leku. Natychmiast zwróć się do lekarza, jeśli wystąpią u Ciebie: wysypka, gorączka, problem z oddychaniem czy ból brzucha, a bierzesz abacawir. Nie

powinieneś(aś) wrócić do przyjmowania abacawiru, ani brać Trizivir lub Kivexę, jeśli wystąpiła u Ciebie reakcja alergiczna na abacawir. W przychodni powinni wykonać Ci test genetyczny (o nazwie HLA-B*5701), aby sprawdzić, czy możliwe jest u Ciebie wystąpienie reakcji alergicznej na abacawir. Gdy test wyjdzie pozytywny, nie wolno przyjmować abacawiru. Jeśli wynik testu jest negatywny, reakcja alergiczna raczej nie wystąpi, ale w przypadku pojawienia się wysypki, gorączki lub bólu głowy, należy to natychmiast zgłosić lekarzowi.

Główne interakcje: Abacawir może wpływać na zmniejszenie stężenia rybawiryny (leku stosowanego w terapii WZW C).

23

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 31: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

AZTNazwy: AZT, zydowudyna, Retrovir

Zalecane dawkowanie: Jedna biało-niebieska kapsułka 250 mg przyjmowana dwa razy dziennie. Dostępna jest też kapsułka 100 mg przy modyfikowaniu dawek. Jest również dostępna tabletka kombinowana z 3TC o nazwie Combivir, przyjmowana dwa razy dziennie oraz kombinowana tabletka z 3TC i abacawirem Trizivir, przyjmowana dwa razy dziennie.

Dzieci: Można podawać dzieciom. Dostępny w płynnej postaci.

Sposób przyjmowania leku: Przyjmowany z posiłkiem lub po posiłku, aby uniknąć nudności.

Najczęstsze skutki uboczne: Nudności, zawroty głowy, wymioty, biegunka, bóle mięśniowe i bóle głowy. Lipoatrofia (rodzaj utraty tkanki tłuszczowej) może być długofalowym skutkiem ubocznym AZT. Z tego powodu nie zaleca się przyjmowania AZT, gdy są możliwe inne opcje terapeutyczne.

Główne interakcje: Nie należy przyjmować go z d4T. Stężenie leku może ulec zmianie, gdy bierze się jednocześnie AZT oraz metadon, fenytoinę lub probenecyd. Dawki klarytromycyny i AZT powinny być przyjmowane w odstępie godziny.

d4TNazwy: d4T, stawudyna, Zerit, Zerit PRC

24

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 32: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Zalecane dawkowanie: Dla osób o wadze powyżej 60 kg: jedna ciemnopomarańczowa kapsułka 40 mg dwa razy dziennie; dla osób o wadze poniżej 60 kg: zwykle jedna jasno-ciemnopomarańczowa kapsułka 30 mg dwa razy dziennie. Uwaga: osoby z zaburzeniami pracy nerek lub neuropatią obwodową mogą przyjmować 15 lub 20 mg leku dwa razy dziennie. d4T jest dostępny w kapsułkach o dawkach: 40 mg, 30 mg, 20 mg i 15 mg.

Dzieci: Można podawać dzieciom. d4T jest dostępny w formie proszku, który po rozpuszczeniu można wypić.

Sposób przyjmowania leku: Mimo że w informacji o produkcie zaleca się przyjmowanie d4T na czczo, nie ma to wpływu na wchłanianie

leku i możliwe jest przyjmowanie go z posiłkiem lub bez. Przyjmowanie go z jedzeniem jednak zmniejsza nudności.

Najczęstsze skutki uboczne: Neuropatia obwodowa, bóle głowy, nudności, biegunka lub zaparcia, lipodystrofia, zmęczenie, depresja oraz wysypka. Długofalowym skutkiem ubocznym d4T jest utrata tkanki tłuszczowej (lipoatrofia). Z tego powodu nie zaleca się przyjmowania d4T, gdy są możliwe inne opcje terapeutyczne.

Rzadko występujące skutki uboczne: Zapalenie trzustki i zaburzenia pracy wątroby.

Główne interakcje: Nie należy przyjmować z AZT lub ddI. Leki, mogące powodować

25

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 33: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

neuropatię obwodową albo zapalenie trzustki (np. ddI), mogą zwiększyć ryzyko tych skutków ubocznych.

ddIddI dostępny jest w dwóch postaciach: tabletki i kapsułki. Zalecenia są różne w zależności od postaci, w jakiej przyjmujesz ddI, dlatego ważne jest, by upewnić się, że stosujesz się do zaleceń odnoszących się do postaci leku, którą przyjmujesz.

Tabletka ddI Nazwy: ddl, dydanozyna, Videx

Zalecane dawkowanie: Dla osób o wadze powyżej 60 kg: dwie białe tabletki 200 mg o smaku pomarańczowym raz dziennie; dla

osób o wadze poniżej 60 kg: jedna duża biała tabletka 200 mg o smaku pomarańczowym plus dwie duże białe tabletki 25 mg o smaku pomarańczowym raz dziennie. Uwaga: osoby mające problem z nerkami albo wątrobą mogą otrzymać od lekarza zalecenie, by przyjmować niższe dawki.

Dzieci: Można podawać dzieciom. Dostępny w płynnej postaci.

Sposób przyjmowania leku: Należy go przyjmować na pusty żołądek, by do krwioobiegu dotarła maksymalnie duża ilość ddI. ddI zarówno w postaci tabletki, jak i płynu, należy przyjmować na co najmniej dwie godziny przed jedzeniem, po czym powinno się jeszcze odczekać przynajmniej pół godziny

26

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 34: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

przed kolejnym posiłkiem. W tym czasie należy unikać soków owocowych (poza czystym sokiem jabłkowym), napojów gazowanych i mleka. Także palenie może zmniejszyć wchłanianie ddI. Rozgnieć albo rozpuść tabletki ddI w zimnej wodzie lub soku jabłkowym. Jeśli przyjmujesz dawkę zaraz po przebudzeniu, rozpuść ją poprzedniego wieczora i odstaw do lodówki. Przyrząd do zgniatania tabletek można kupić w aptece.

Skutki uboczne: Biegunka, neuropatia obwodowa, wysypka, zmęczenie, nudności, wymioty i bóle brzucha oraz zapalenie trzustki.

Główne interakcje: Tabletki ddI powinny być brane z przynajmniej dwugodzinnym odstępem od innych leków, które zawierają

ostrzeżenie, by „nie przyjmować ich razem ze środkami na niestrawność”, jako że może zmaleć skuteczność tych leków. Przykładowymi lekami, które nie powinny być przyjmowane razem z tabletkami ddI są: atazanawir, itraconazol, ketoconazol, indinawir, ciprofloksacyna, valganciclovir, antybiotyki z rodziny tetracyklin i delawirdyna (NNRTI, niezarejestrowana w Europie). Nie należy przyjmować go razem z allopurynolem ani pentamidyną, podawanymi dożylnie. Leki takie, jak: blokery H2, omeprazol, ryfampicyna oraz ryfabutyna, mogą zwiększyć ryzyko zapalenia trzustki. Tabletki ddI nie powinny być przyjmowane razem z niektórymi innymi lekami. Na przykład, tabletki ddI i inhibitory proteazy muszą być brane w co najmniej godzinnym odstępie czasowym. Tenofowir

27

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 35: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

zwiększa stężenie ddI i może być przyjmowany w kombinacji z ddI tylko w przypadku, gdy nie są dostępne inne opcje terapeutyczne. Jeśli istnieje konieczność przyjmowania ddI i tenofowiru, niezbędne jest szczególne monitorowanie terapii ze strony kliniki. Zwykle w tym przypadku dawka ddI jest zmniejszana (250 mg przy wadze >60 kg, 200 mg przy wadze <60 kg). ddI i tenofowir mogą być brane jednocześnie, z posiłkiem lub bez.

Kapsułka ddI Nazwy: kapsułki ddI EC, dydanozyna w postaci powlekanej dojelitowej, Videx EC

Zalecane dawkowanie: Dla osób o wadze powyżej 60 kg: jedna biała kapsułka 400 mg raz dziennie lub jedna kapsułka 200 mg dwa

razy dziennie; dla osób o wadze poniżej 60 kg: jedna kapsułka 250 mg raz dziennie albo jedna kapsułka 125 mg dwa razy dziennie. Uwaga: osoby mające problem z nerkami albo wątrobą mogą otrzymać od lekarza zalecenie, by przyjmować niższe dawki.

Dzieci: ddI EC można podawać dzieciom.

Sposób przyjmowania leku: Należy go przyjmować z wodą na pusty żołądek, by maksymalnie duża ilość ddI EC dotarła do krwioobiegu. Kapsułki ddI EC należy przyjmować co najmniej dwie godziny przed i dwie godziny po posiłku. Niektórym osobom odpowiada przyjmowanie kapsułek przed snem. W czasie, gdy nie jesz przed wzięciem leku, unikaj wszelkich płynów z wyjątkiem wody.

28

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 36: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, neuropatia obwodowa, wysypka, zmęczenie, nudności, wymioty i bóle brzucha.

Rzadko występujące skutki uboczne: Zapalenie trzustki oraz zaburzenia pracy wątroby, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Główne interakcje: Można przyjmować ddI EC razem z innymi lekami antyretrowirusowymi, pod warunkiem że nie jest konieczne przyjmowanie ich w trakcie posiłku. ddI EC nie wchodzi w interakcje z lekami, które nie powinny być przyjmowane razem ze środkami na niestrawność.

Tenofowir zwiększa stężenie ddI i może być przyjmowany w kombinacji z ddI tylko w

przypadku, gdy nie są dostępne inne opcje terapeutyczne. Jeśli istnieje konieczność przyjmowania ddI i tenofowiru, niezbędne jest szczególne monitorowanie terapii ze strony kliniki. Zwykle w tym przypadku dawka ddI jest zmniejszana, a ddI i tenofowir mogą być brane jednocześnie, z jedzeniem albo bez.

FTCNazwy: FTC, emtrycytabina, Emtriva

Zalecane dawkowanie: Jedna biało-niebieska kapsułka 200 mg raz dziennie. FTC jest też dostępny w tabletce kombinowanej z tenofowirem, noszącej nazwę Truvada. Przyjmuje się ją raz dziennie i składa się z 200 mg FTC i 300 mg tenofowiru. Występuje też w kombinowanej tabletce z tenofowirem i

29

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 37: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

efawirenzem o nazwie Atripla. Przyjmuje się ją raz dziennie I składa się z 200 mg FTC, 300 mg tenofowiru oraz 600 mg efawirenzu. Uwaga: osoby mające problem z nerkami albo wątrobą mogą otrzymać od lekarza zalecenie, by przyjmować niższe dawki.

Dzieci: Może być podawany dzieciom powyżej czwartego miesiąca życia.

Sposób przyjmowania leku: Można go przyjmować z posiłkiem lub bez. Atriplę należy przyjmować na czczo.

Najczęstsze skutki uboczne: Bóle głowy, biegunka, nudności i wysypka.

TenofowirNazwy: Tenofowir, Viread

Zalecane dawkowanie: Jedna niebieska powlekana tabletka o gruszkowatym kształcie (300 mg) raz dziennie. Dawkę można zmodyfikować w przypadku zaburzeń pracy nerek. Dostępna jest także tabletka kombinowana z FTC, nosząca nazwę Truvada. Bierze się ją raz dziennie i składa się z 300 mg tenofowiru i 200 mg FTC. Występuje także w tabletce kombinowanej z FTC i efawirenzie o nazwie Atripla. Tę tabletkę przyjmuje się raz dziennie i składa się z 300 mg tenofowiru, 200 mg FTC i 600 mg efawirenzu.

Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z posiłkiem, w celu zwiększenia

30

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI)

Page 38: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

wchłaniania. Niemniej jednak rekomendacje amerykańskie mówią, że lek można przyjmować z posiłkiem lub bez. Atriplę należy przyjmować na czczo.

Najczęstsze skutki uboczne: Nudności, biegunka, wzdęcia, zawroty głowy i wymioty.

Rzadko występujące skutki uboczne: Zmiany w metabolizmie kostnym i pracy nerek. Będziesz pod tym kątem monitorowany(a), w ramach rutynowej opieki pacjenta z HIV.

Główne interakcje: Tenofowir zwiększa stężenie ddI. Może być stosowany z atazanawirem, jeśli jest wzmocniony ritonawirem.

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI)EfawirenzNazwy: Efawirenz, Sustiva, Stocrin

Zalecane dawkowanie: Jedna ciemnozielona tabletka 600 mg raz dziennie lub trzy ciemnożółte kapsułki 200 mg raz dziennie. Efawirenz jest też dostępny w tabletce kombinowanej z FTC i tenofowirem (Atripla). Tę tabletkę przyjmuje się raz dziennie i składa się z 600 mg efawirenzu, 200 mg FTC i 300 mg tenofowiru.

Dzieci: Może być podawany dzieciom powyżej trzeciego roku życia o wadze powyżej 13 kg.

31

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI)

Page 39: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Dostępny w postaci doustnego roztworu (uwaga: dawka roztworu różni się od dawek tabletek czy kapsułek).

Sposób przyjmowania leku: Zaleca się, by go przyjmować na czczo. Należy unikać przyjmowania go z wysokotłuszczowym posiłkiem, co może zwiększyć wchłanianie. Jeśli efawirenz powoduje dezorientację albo zawroty głowy, dobrze go brać przed snem.

Najczęstsze skutki uboczne: Zawroty, bóle głowy, zaburzenia snu, biegunka, nudności, wymioty, wysypka i skutki psychologiczne (są najczęściej odczuwane w ciągu pierwszych czterech tygodni leczenia i mogą być bardzo różne: dezorientacja, dziwne sny, problemy z koncentracją, depresja itp. W większości

przypadków te skutki uboczne ustępują same i nie trzeba przerywać podawania efawirenzu).

Rzadko występujące skutki uboczne: Zespół Stevens-Johnsona (bardzo rzadko), złe wyniki badań czynności wątroby, bóle, ciężkie zaburzenia psychiczne, w tym paranoja i myśli samobójcze.

Oporność na efawirenz: Często wywołuje oporność na delawirdynę (NNRTI niezarejestrowany w Europie) i newirapinę.

Główne interakcje: Wpływa na stężenie inhibitorów proteazy we krwi. Nie należy brać efawirenzu z dziurawcem, ginkgo bilobą, astemizolem, triazolamem i midazolamem. Efawirenz może wpływać na stężenie leków

32

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI)

Page 40: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

takich, jak: Viagra, Cialis, Levitra, Zyban lub ryfabutyna i konieczne są modyfikacje dawek. W przypadku klarytromycyny i ryfampicyny też są niezbędne modyfikacje dawek. Nie należy go stosować razem z simwastatyną.

Mózg: efawirenz przekracza barierę krew-mózg i ma pewien wpływ na HIV w mózgu i ośrodkowym systemie nerwowym.

Ciąża: efawirenz nie jest zalecany w ciąży i u kobiet planujących ciążę, z powodu teoretycznego ryzyka zmian w systemie nerwowym u noworodka. Jeśli przyjmujesz efawirenz i zajdziesz w ciążę, kontynuuj przyjmowanie leku i skontaktuj się ze swoją przychodnią w celu uzyskania porady.

EtrawirynaNazwy: TMC-125, etrawiryna, Intelence.

Zalecane dawkowanie: Dwie białe tabletki 100 mg dwa razy dziennie. Alternatywną dawką jest 400 mg (cztery tabletki 100 mg) raz dziennie. Należy je przyjmować w trakcie posiłku.

Najczęstsze skutki uboczne: Wysypka, szczególnie przez pierwsze dwa tygodnie leczenia.

Rzadkie reakcje alergiczne: Zarejestrowano nieliczne przypadki bardzo silnej reakcji alergicznej na etrawirynę. Do objawów fizycznych należą: wysypka, gorączka, złe samopoczucie, zmęczenie, bóle mięśniowe lub stawowe, obrzęk, zmiany w jamie ustnej i

33

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI)

Page 41: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

34

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI)

zapalenie spojówek. Jeśli wystąpią powyższe objawy w trakcie leczenia, należy niezwłocznie skontaktować się z poradnią leczenia HIV lub zgłosić się na ostry dyżur, gdy poradnia jest nieczynna.

Oporność: Etrawiryna jest skuteczna u pacjentów z lekoopornością na inne NNRTI.

Interakcje lekowe: Nie należy przyjmować z tipranawirem/ritonawirem, fosamprenawirem/ritonawirem, atazanawirem/ritonawirem (Reyataz), pełnodawkowym ritonawirem (Norvir) czy innymi NNRTI. Należy zachować ostrożność, jeśli bierze się ją razem z Kaletrą, sakinawirem/ritonawirem lub marawirokiem. Etrawirina nie powinna być przyjmowana razem z lekami na gruźlicę: ryfabutyną

albo ryfampicyną, ani z ziołami o działaniu antydepresyjnym (dziurawiec).

NewirapinaNazwy: Newirapina, Viramune

Zalecane dawkowanie: Jedna biała tabletka 200 mg raz dziennie przez pierwsze dwa tygodnie, a następnie jedna tabletka 200 mg dwa razy dziennie. Mężczyźni nie powinni rozpoczynać przyjmowania newirapiny, gdy liczba ich komórek CD4 wynosi powyżej 400, zaś kobiety nie powinny rozpoczynać przyjmowania newirapiny, gdy liczba ich komórek CD4 wynosi powyżej 250, ponieważ zwiększa ryzyko wystąpienia potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych.

Page 42: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

35

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI)

Dawkowanie eksperymentalne: Dwie białe tabletki 200 mg raz dziennie. Zwykle nie zaleca się takiej dawki przez pierwsze dwa miesiące przyjmowania newirapiny.

Dzieci: Dostępny syrop.

Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Najczęstsze skutki uboczne: Bóle głowy, wysypka (na ogół w pierwszych sześciu tygodniach leczenia), zmęczenie, zaburzenia pracy wątroby (na ogół w pierwszych sześciu tygodniach leczenia), bóle mięśniowe i nudności. Przez pierwsze sześć tygodni leczenia przy pomocy newirapiny stan Twojej wątroby będzie ściśle monitorowany i będziesz

miał(a) zlecone badania czynności wątroby co 1-2 tygodnie.

Rzadko występujące skutki uboczne: Zespół Stevens-Johnsona.

Oporność na newirapinę: Często wywołuje oporność na delawirdynę (NNRTI niezarejestrowany w Europie) i efawirenz.

Główne interakcje: Newirapina może zmniejszyć stężenie niektórych leków, w tym atazanawiru/ritonawiru, Kaletry (lopinawiru/ritonawiru), ketoconazolu oraz środków stosowanych na leczenie dysfunkcji erekcji. Newirapina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Może natomiast nasilić skutki uboczne

Page 43: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

36

Inhibitory proteazy

klarytromycyny i erytromycyny. Nie należy jej przyjmować razem z dziurawcem.

Inhibitory proteazyAtazanawir Nazwy: Atazanawir, Reyataz

Zalecane dawkowanie: 300 mg (dwie jasno-ciemnoniebieskie kapsułki 150 mg) oraz jedna kremowa kapsułka 100 mg ritonawiru przyjmowane razem raz dziennie. Gdy schemat zawiera również efawirenz albo newirapinę, dawka wynosi wtedy 400 mg (dwie turkusowe kapsułki 200 mg) plus jedna kapsułka100 mg ritonawiru przyjmowane razem raz dziennie.

Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z jedzeniem, w celu lepszego wchłaniania.

Page 44: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

37

Inhibitory proteazy

Najczęstsze skutki uboczne: Niegroźne żółcenie skóry, spowodowane zwiększonym poziomem bilirubiny, neuropatia obwodowa, bóle głowy, bezsenność, wymioty, biegunka, bóle brzucha, nudności, niestrawność, wysypka, zmęczenie.

Rzadko występujące skutki uboczne: Zaburzenia pracy wątroby, kamienie nerkowe i zapalenie trzustki.

Główne interakcje: Podczas leczenia efawirenzem lub tenofowirem, spada stężenie atazanawiru. Przeciwdziała temu podawanie 100 mg ritonawiru. Należy przyjmować tabletki ddI co najmniej dwie godziny przed lub godzinę po zażyciu atazanawiru (niewymagane, gdy bierze się kapsułki Videx EC). Należy zmniejszyć

dawkę leku przeciwko gruźlicy – ryfabutyny – o 75%. Należy zmniejszyć dawkę klarytromycyny o połowę, jeśli przyjmuje się ją w tym samym czasie, co atazanawir. Należy zmniejszyć o połowę dawki leków stosowanych na dysfunkcję erekcji. Nie należy go przyjmować z dziurawcem. Nie należy brać środków zobojętniających kwas żołądkowy w ciągu czterech godzin od przyjęcia atazanawiru. Nie należy brać lansoprazolu, omeprazolu, ryfampicyny, fenytoiny, karbamazepiny ani simwastatyny z atazanawirem. Należy przyjmować ranitydynę tylko raz dziennie, w dwunastogodzinnym odstępie od atazanawiru (na przykład, atazanawir przyjmuje się rano, zaś ranitydynę wieczorem).

DarunawirNazwy: Darunawir, Prezista

Page 45: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

38

Inhibitory proteazy

Zalecane dawkowanie: 600 mg (dwie pomarańczowe tabletki 300 mg) i jedna kremowa kapsułka 100 mg ritonawiru przyjmowane razem raz dziennie.

Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z jedzeniem, w celu lepszego wchłaniania.

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, nudności, wysypka i bóle głowy.

Oporność na darunawir: Lek dobrze działa u wielu osób z opornością na inne inhibitory proteazy. Niemniej jednak oporność na amprenawir/fosamprenawir może zmniejszyć skuteczność darunawiru.

Główne interakcje: Astemizol; karbamazepina; dihydroergotamina; ergometryna; ergotamina; dziurawiec; midazolam; fenytoina; pimozyd; ryfampicyna i simwastatyna. Wymagane jest szczególne monitorowanie przy stosowaniu z metadonem, ryfabutyną, Viagrą, Cialisem i Levitrą.

FosamprenawirNazwy: Fosamprenawir, Telzir

Zalecane dawkowanie: Jedna różowa tabletka 700 mg z jedną kremową kapsułką 100 mg ritonawiru dwa razy dziennie.

Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Page 46: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

39

Inhibitory proteazy

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, podwyższony poziom tłuszczu we krwi, nudności, wymioty, bóle żołądka, wysypka, bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia pracy wątroby i nerek.

Rzadko występujące skutki uboczne: Zmiany w poziomie cholesterolu, zespół Stevens-Johnsona.

Oporność na fosamprenawir: Prawdopodobnie spowoduje oporność na ritonawir, a także jest możliwa oporność na sakinawir, indinawir i nelfinawir.

Główne interakcje: Viagra, Cialis, Levitra, Zyban, simwastatyna.

IndinawirNazwy: Indinawir, Crixivan

Zalecane dawkowanie: 800 mg (dwie kremowe kapsułki 400 mg) co osiem godzin.

Dawkowanie eksperymentalne: Z ritonawirem: po 400 mg obu leków dwa razy dziennie. Ewentualnie dwie kapsułki 400 mg indinawiru i 100 mg ritonawiru dwa razy dziennie, bądź też dwie kapsułki 400 mg indinawiru i 200 mg ritonawiru (inne dawki stosowano w połączeniu z badaniami poziomu stężenia leków).

Sposób przyjmowania leku: Gdy indinawir jest przyjmowany razem z ritonawirem, nie ma żadnych zaleceń związanych z jedzeniem.

Page 47: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

40

Inhibitory proteazy

Natomiast gdy bierze się indinawir bez ritonawiru, najlepiej przyjmować go na pusty żołądek (nie jeść dwie godziny przed i godzinę po każdej dawce). Ewentualnie można go przyjmować z jakąś lekką, niskotłuszczową przekąską, np. 30 g płatków zbożowych ze 100 g chudego mleka albo posłodzoną herbatą czy kawą z chudym mlekiem i jednym herbatnikiem, lub dwoma niewielkimi tostami z niskotłuszczowym dodatkiem albo 15 g dżemu na kromkę. Więcej rozwiązań podsunie Ci dietetyk lub farmaceuta. Pij o 1,5 l wody lub bezkofeinowych napojów w ciągu dnia więcej niż dotychczas, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia kamieni nerkowych. Indinawir należy przechowywać ze środkiem osuszającym, aby kapsułki pozostały suche. Można go przechowywać w specjalnym

dozowniku na leki bez środka osuszającego maksymalnie przez trzy dni.

Najczęstsze skutki uboczne: Bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, wysypka, kamienie nerkowe, zmęczenie, dziwny smak w ustach, bóle brzucha, zaburzenia snu, wzdęcia, suchość w ustach, kwaśne odbijanie, wrastanie paznokci, sucha skóra i bóle mięśniowe.

Rzadko występujące skutki uboczne: Cukrzyca i zaburzenia pracy wątroby.

Oporność na indinawir: Powoduje oporność na ritonawir, a także często na sakinawir, nelfinawir i fosamprenawir.

Page 48: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

41

Inhibitory proteazy

Główne interakcje: Nie wolno brać indinawiru u z dziurawcem, terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, alprazolamem, pimozydem, ryfampicyną, amiodaronem, chinidyną ani alkaloidami sporyszu. Wymagane jest szczególne monitorowanie przy stosowaniu z tami lekami, jak: ryfabutyną, ketoconazolem, NNRTI, Viagrą, Cialisem, Levitrą i simwastatyną. Udowodniono, że duże dawki witaminy C obniżają stężenie indinawiru we krwi.

Lopinawir/ritonawir (jako Kaletra)Nazwy: Lopinawir/ritonawir, Kaletra Uwaga: Lopinawir jest dostępny wyłącznie w połączeniu z ritonawirem.

Zalecane dawkowanie: 400 mg lopinawiru plus 100 mg ritonawiru w tabletkach

zawierających 200 mg lopinawiru i 50 mg ritonawiru – czyli należy brać dwie żółte tabletki dwa razy dziennie. Istnieje też dawka Kaletry przyjmowana raz dziennie, składająca się z czterech tabletek, dla pacjentów, którzy po raz pierwszy rozpoczynają leczenie.

Dzieci: Do stosowania u dzieci dostępna jest tabletka zawierająca 100 mg lopinawiru i 25 mg ritonawiru. Również dostępna jest w postaci płynu.

Sposób przyjmowania leku: Tabletkę można brać z jedzeniem lub bez, ale nie wolno jej łamać, żuć ani miażdżyć.

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, bezsenność, bóle głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, nietypowe stolce, niestrawność,

Page 49: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

42

Inhibitory proteazy

wzdęcia, wysypka, osłabienie i zmiany poziomu tłuszczu i cukru we krwi.

Rzadko występujące skutki uboczne: Nieprawidłowa praca nerek lub wątroby.

Oporność na lopinawir/ritonawir: Możliwa oporność krzyżowa z indinawirem i ritonawirem oraz do pewnego stopnia z fosamprenawirem. Wysoki poziom oporności na inne inhibitory proteazy może zmniejszyć skutecznosć lopinawiru/ritonawiru.

Główne interakcje: Ze względu na ritonawir, należy unikać wszystkich leków, które wchodzą w interakcje z ritonawirem (patrz opis ritonawiru). Efawirenz i newirapina zmniejszają stężenie lopinawiru/ritonawiru,

dlatego zaleca się modyfikację dawek. Nie wolno brać indinawiru z dziurawcem. Może być konieczne monitorowanie i modyfikacja dawek, gdy się przyjmuje lopinawir/ritonawir razem z amiodaronem, bepredilem, chinidyną, lidokainą, warfaryną, blokerami kanału wapniowego, Viagrą, Cialisem, Levitrą, Zybanem, takrolimusem, cyclosporyną, metadonem, ryfabutyną, ryfampicyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, ketokonazolem, intrakonazolem i simwastatyną.

NelfinawirNazwy: Nelfinawir, Viracept

Zalecane dawkowanie: Pięć niebieskich tabletek 250 mg dwa razy dziennie lub trzy niebieskie tabletki 250 trzy razy dziennie.

Page 50: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

43

Inhibitory proteazy

Dzieci: Nelfinawir można stosować u dzieci. Dostępny w postaci proszku.

Sposób przyjmowania leku: Aby zwiększyć wchłanianie ważne jest, by przyjmować nelfinawir z posiłkiem.

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, nudności, wzdęcia, wysypka i zaburzenia metabolizmu.

Rzadko występujące skutki uboczne: Żółtaczka i cukrzyca.

Oporność na nelfinawir: Prawdopodobnie wywoła oporność na sakinawir i może też wywołać oporność na ritonawir i indinawir.

Główne interakcje: Wymagane jest szczególne monitorowanie przy stosowaniu z takimi lekami, jak: doustne środki antykoncepcyjne, ryfabutyna, metadon, karbamazapina, fenytoina, Viagra, Cialis, Zyban, Levitra i niektóre leki na obniżenie lipidów. Nie wolno brać nelfinawiru z terfenadyną, ryfampicyną, astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, amiodaronem, chinidyną, midazolem, triazolamem, simwastatyną, alkaloidami sporyszu ani z dziurawcem.

RitonawirNazwy: Ritonawir, Norvir

Zalecane dawkowanie: Ritonawir jest najczęściej używany w małych dawkach (zwykle 100 mg lub 200 mg raz lub dwa razy

Page 51: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

44

Inhibitory proteazy

dziennie), by wzmocnić działanie innych inhibitorów proteazy. Można go przyjmować w ten sposób w następujących dawkach: ritonawir/atazanawir 100/300 mg raz dziennie; ritonawir/fosamprenawir 100/700 mg dwa razy dziennie; ritonawir/darunawir 100 mg/600 mg dwa razy dziennie; ritonawir/lopinawir 100 mg/400 mg dwa razy dziennie; ritonawir/sakinawir 100 mg/1000 mg dwa razy dziennie; ritonawir/tipranawir 200 mg/500 mg dwa razy dziennie. Ritonawir można też przyjmować jako pojedynczy inhibitor proteazy w dawce 600 mg dwa razy dziennie (sześć kremowych kapsułek 100 mg). Jest on jednak rzadko stosowany w ten sposób.

Sposób przyjmowania leku: Należy go przyjmować z jedzeniem, aby uniknąć

nudności. Kapsułki ritonawiru powinny być przechowywane w lodówce, ale mogą też być przechowywane w temperaturze pokojowej (poniżej 25 °C) maksymalnie przez 30 dni. Nowa termostabilna tabletka ritonawiru została zatwierdzona w lutym 2010 r. Ritonawir w płynie powinien być zawsze przechowywany w temperaturze pokojowej.

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, bóle żołądka, nudności, wymioty, zaburzenia smaku, utrata apetytu, drętwienie okolicy ust, zaburzenia metabolizmu.

Oporność na ritonawir: Powoduje oporność na indinawir i często wywołuje też pewną oporność na nelfinawir, sakinawir i fosamprenawir.

Page 52: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

45

Inhibitory proteazy

Główne interakcje: Ritonawir wchodzi w interakcje z wieloma innymi lekami. Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w połączeniu z ritonawirem (w tym inhalatorów, leków bez recepty, ziołowych preparatów i środków psychoaktywnych niestosowanych w celach leczniczych), należy się skonsultować z lekarzem zajmującym się HIV lub farmaceutą. Nie wolno brać ritonawiru z piroxicamem, dekstropropoksyfenem, petydyną; amiodaronem, enkainidem, flekainidem, propafenonem, chinidyną, Zybanem, astemizolem, terfenadyną, klozapiną, pimozydem, alprazolamem, klorazepatem, diazepamem, estazolamem, bepridilem, cisaprydem; fluorazepamem, midazolamem, triazolamem, zolpidemem, Viagrą, Cialisem, Levitrą ani z dziurawcem.

SakinawirNazwy: Sakinawir, Invirase

Zalecane dawkowanie: Dwie pomarańczowe tabletki 500 mg (lub pięć żółtozielonych kapsułek 200 mg) razem z jedną kapsułką 100 mg ritonawiru dwa razy dziennie.

Dzieci: Nie można podawać sakinawiru dzieciom.

Sposób przyjmowania leku: W celu lepszego wchłaniania należy przyjmować sakinawir w ciągu dwóch godzin od zjedzenia pełnego posiłku.

Najczęstsze skutki uboczne: Zmęczenie, anemia, nudności, wymioty i zaburzenia metabolizmu.

Page 53: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

46

Inhibitory proteazy

Rzadko występujące skutki uboczne: Cukrzyca i zespół Stevens-Johnsona.

Oporność na sakinawir: Może spowodować oporność na nelfinawir, indinawir i ritonawir.

Główne interakcje: Nie należy przyjmować z ryfampicyną, ryfabutyną, astemizolem, terfenadyną, cyzaprydem lub dziurawcem. Zalecane jest monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli stosuje się sakinawir z wieloma innymi lekami, w tym: NNRTI, metadonem, lekami antyarytmicznymi, niektórymi antydepresantami, niektórymi lekami przeciwkonwulsyjnymi, niektórymi lekami na obniżenie lipidów, dapsonem, ergotaminą, dihydroergotaminą, deksametazonem, Viagrą, Cialisem i Levitrą. Nie należy go brać razem z preparatami czosnkowymi.

TipranawirNazwy: Tipranawir, Aptivus

Zalecane dawkowanie: Dwie różowe kapsułki 250 mg razem z 200 mg (dwie kremowe kapsułki 100 mg) ritonawiru dwa razy dziennie.

Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z posiłkiem. Kapsułki tipranawiru należy przechowywać w lodówce, ale można też je przechowywać w temperaturze pokojowej (poniżej 25 °C) maksymalnie przez 60 dni.

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, nudności, wymioty, bóle brzucha, wzdęcia, zmęczenie, bóle głowy, podwyższony poziom tłuszczu we krwi, zaburzenia pracy wątroby i wysypka.

Page 54: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

47

Inhibitory proteazy

Rzadko występujące skutki uboczne: Cukrzyca i zaburzenia pracy nerek.

Oporność na tipranawir: Testy probówkowe wykazały, że oporność na tipranawir rozwija się powoli i na razie nic nie wiadomo na temat oporności krzyżowych z obecnie dostępnymi inhibitorami proteazy.

Główne interakcje: Ryfampicyna, cyzapryd, pimozyd, sertindol, triazolam, pochodne sporyszu, astemizol, terfenadyna, simwastatyna, lowastatyna, amiodaron, bepridil, flekainid, propafenon, chinidyna i dziurawiec. Zalecane szczególne środki ostrożnosci w przypadku Viagry, Cialisu i Levitry, disulfiramu, fluticasonu, atorwastatyny i metronidazolem. Tipranawir może też

wchodzić w interakcje z innymi rodzajami leków, co może zmniejszać ich skuteczność. Jest to np. metadon w terapii substytucyjnej uzależnienia od morfiny i doustne środki antykoncepcyjne. Jeśli stosuje się doustną antykoncepcję w celu zapobieżenia ciąży, należy użyć dodatkowego zabezpieczenia lub zmienić metodę antykoncepcji. Jeśli bierze się ddI EC, należy go przyjmować z co najmniej dwugodzinnym odstępem czasowym od tipranawiru.

Page 55: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

48

Inhibitory fuzji i wejścia

Inhibitory fuzji i wejściaT-20Nazwy: T-20, enfuwirtyd, Fuzeon

Zalecane dawkowanie: 90 mg (podawany w formie zastrzyku podskórnego 1ml) dwa razy dziennie. Lek przygotowuje się z proszku.

Sposób przyjmowania leku: Dla osób przyjmujących T-20 dostępne jest szerokie wsparcie i poradnictwo. Dawki mogą być przygotowywane w ciągu 24 godzin, tak że można przygotować dwie dawki naraz. T-20 można wstrzykiwać do uda, ramienia albo brzucha. Należy codziennie zmieniać miejsce zastrzyku, żeby zmniejszyć ewentualną reakcję w miejscach zastrzyków. Masaż, kąt zastrzyku i

szybkość, z jaką sie go podaje, może zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepożądanej reakcji.

Najczęstsze skutki uboczne: Reakcja w miejscu zastrzyku (rzadko stanowi wskazanie do przerwania leczenia) – możliwa swędząca wysypka, spuchnięta czerwona lub obrzęknięta skóra, twardniejąca skóra lub cysty; także biegunka, nudności, zapalenie zatok, problemy skórne, grypa, infekcje uszu, zmniejszony apetyt, anoreksja, niepokój, koszmary senne, drażliwość, neuropatia obwodowa, zapalenie spojówek, zawroty głowy, przekrwienie nosa, zapalenie trzustki, refluks żołądkowo-przełykowy, bóle mięśniowe, choroby grypopodobne, osłabienie. Z nie do końca poznanych przyczyn, problemy żołądkowe wywoływane przez inhibitory proteazy rzadziej

Page 56: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

49

Inhibitory fuzji i wejścia

się pojawiają u osób przyjmujących T-20.

Rzadko występujące skutki uboczne: Ropnie w miejscu zastrzyku, oraz rzadka reakcja nadwrażliwości, objawiająca się trudnościami w oddychaniu, gorączką, dreszczami, wysypką skórną i niskim ciśnieniem krwi.

Oporność na T-20: Oporność na T-20 szybko się rozwija, gdy nie uzyska się nieoznaczalnej wiremii, ale nawet wtedy można uzyskać korzyści z leczenia.

Główne interakcje: Nie stwierdzono żadnych znaczących interakcji.

MarawirokNazwy: Marawirok, Celsentri

Zalecane dawkowanie: 300 mg w postaci dwóch niebieskich owalnych pigułek po 150 mg dwa razy dziennie, gdy jest łączony z którymkolwiek NRTI, z raltegrawirem, tipranawirem/ritonawirem lub efawirenzem czy newirapiną. 150 mg w postaci niebieskiej owalnej pigułki po 150 mg dwa razy dziennie, gdy jest łączony z którymś z pozostałych inhibitorów proteazy. 600 mg w postaci czterech niebieskich owalnych pigułek po 150 mg dwa razy dziennie, gdy jest łączony z etrawiryną (Intelence).

Sposób przyjmowania leku: Marawirok może być stosowany wyłącznie u osób z typem HIV wykazującym tropizm do CCR5. Nie wszystkie osoby, które brały wiele różnych leków ARV i mają lekoopornego wirusa, będą miały ten typ

Page 57: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

50

Inhibitory integrazy

HIV. Przed przepisaniem Ci tego leku, lekarz powinien przeprowadzić badanie na tropizm, by ustalić, czy wirus jest CCR5-tropowy. Lek można brać z jedzeniem lub bez.

Najczęstsze skutki uboczne: Zatrucie wątroby, bóle brzucha, kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, bóle mięśni.

Oporność na marawirok: Oporność na marawirok jest wciąż w fazie badań i rozwija się w inny sposób niż w przypadku pozostałych leków ARV.

Główne interakcje: Należy dopasować dawki w połączeniu z niektórymi lekami ARV (patrz powyżej na fragment o dawkowaniu). Ograniczone informacje na temat interakcji z innymi lekami.

Inhibitory integrazyRaltegrawirNazwy: Raltegrawir, Isentress

Dawka: Jedna różowa owalna tabletka 400 mg dwa razy dziennie.

Sposób przyjmowania leku: Można brać z posiłkiem lub bez.

Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, nudności i bóle głowy.

Główne interakcje: Może wpływać na stężenie tipranawiru/ritonawiru i atazanawiru/ritonawiru, ale nie trzeba z tego powodu zmieniać dawek leków. Raltegrawir powinien

Page 58: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

51

Inhibitory integrazy

być przyjmowany w dawce 800 mg dwa razy dziennie, gdy stosuje się go razem z lekiem na gruźlicę - ryfampicyną.

Page 59: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

52

Podsumowanie

Podsumowanie O Leki antyretrowirusowe zapobiegają uszkodzeniu systemu immunologicznego przez HIV, a tym samym zapobiegają chorobom i wydłużają życie.

O Nie wiadomo, kiedy najlepiej rozpocząć terapię ARV. Taką decyzję podejmuje się głównie na podstawie liczby komórek CD4 i jakichkolwiek objawów, które mogą wystąpić. Obecnie zaleca się wdrożenie leczenia ARV zanim liczba komórek CD4 spadnie poniżej 350.

OTerapie skojarzone z co najmniej trzech leków ARV dają dużą szansę na zmniejszenie ilości HIV we krwi do bardzo niskiego poziomu.

O Jest bardzo ważne, by przyjmować leki antyretrowirusowe dokładnie zgodnie z zaleceniami, gdyż przedłuża to ich skuteczne działanie i zmniejsza ryzyko wystąpienia lekooporności.

O Porozmawiaj z kimś z zespołu medycznego (lekarzem, pielęgniarką czy farmaceutą), jeśli wystąpią u Ciebie jakiekolwiek problemy, np. skutki uboczne, związane z leczeniem. Upewnij się, że wiedzą oni, jakie inne leki przyjmujesz (w tym leki bez recepty, zioła oraz środki psychoaktywne nie stosowane w celach leczniczych).

Page 60: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

53

Słowniczek

Słowniczekadherencyjność Przyjmowanie leków zgodnie z zaleceniami, m.in. o właściwych porach, z posiłkiem lub bez, w zależności od wymagań.

CD4 Cząsteczka na powierzchni niektórych białych krwinek, do której HIV potrafi się przyłączać. Liczba komórek CD4 odzwierciedla stan systemu immunologicznego.

infekcja oportunistyczna Pewne konkretne infekcje wywołujące choroby u osób z upośledzonym systemem immunologicznym.

lek antyretrowirusowy Lek działający przeciwko retrowirusom (czyli np. HIV).

lipodystrofia Zaburzenia organizmu w produkcji, zużyciu i gromadzeniu tkanki tłuszczowej.

niewykrywalna wiremia Poziom wiremii za niski, by go wykryć za pomocą testu wiremii.

oporność Lekooporny szczep HIV to taki, na który nie działają jeden lub więcej leków antyretrowirusowych.

schemat terapeutyczny Kombinacja lekowa i sposób jej przyjmowania.

system immunologiczny Mechanizmy organizmu zwalczania infekcji i pozbywania się komórek, które niewłaściwie pracują.

Page 61: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

54

Słowniczek

wiremia Pomiar ilości wirusa w próbce. Wiremia HIV we krwi jest badana, by sprawdzić, czy leczenie jest skuteczne.

Page 62: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

NAM jest organizacją pozarządową zajmującą się HIV, z siedzibą w Wielkiej Brytanii. Współpracujemy z ekspertami z dziedziny medycyny, badań oraz opieki socjalnej oraz z osobami dotkniętymi przez HIV. Wydajemy informacje na temat HIV w języku angielskim w wersji papierowej i elektronicznej, w tym materiały dla osób żyjących z HIV, a także dla osób zawodowo zajmujących się tą tematyką.

Ten materiał powstał w oparciu o oryginalną publikację NAM. NAM nie odpowiada za dokładność tłumaczenia ani za odniesienie do lokalnych warunków.

Page 63: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

Niestety jako angielskojęzyczna organizacja nie jesteśmy w stanie prowadzić korespondencji po polsku. Nasza strona aidsmap.com zawiera jednak bazę świadczeń oferowanych na całym świecie. Możesz z niej skorzystać, gdy potrzebujesz znaleźć organizację lub placówkę opieki zdrowotnej w twojej okolicy

Możesz również odwiedzić stronę aidsmap.com, gdzie możesz przeczytać i pobrać nasze inne przetłumaczone materiały.

Corocznie NAM bezpłatnie dostarcza materiały informacyjne tysiącom osób. Nasze jakże

ważne działania są możliwe dzięki szczodrości osób takich, jak Ty. Już dziś możesz nam pomóc zmieniać świat.

Aby wspomóc naszą działalność, proszę odwiedzić stronę: www.aidsmap.com/donate

Nr rej. organizacji charytatywnej 1011220

Page 64: Leki antyretrowirusowe · Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie

www.aidsmap.com

NAM jest organizacją pozarządową zajmującą się HIV, z siedzibą w Wielkiej Brytanii. Współpracujemy z ekspertami z dziedziny medycyny, badań oraz opieki socjalnej oraz z osobami dotkniętymi przez HIV.

Copyright NAM 2010Wszystkie prawa zastrzeżone.

NAMLincoln House1 Brixton RoadLondon SW9 6DEWielka Brytania

Tel: +44 (0) 20 7840 0050Fax: +44 (0) 20 7735 5351www.aidsmap.come-mail: [email protected]