gyogyszertan

Készítette: Kaszás Zoltán PTE-ETK II. évfolyam- Mentőtiszt szak oldal 1

Gyógyszertan I.

Alapfogalmak:

Pharmacology = gyógyszertan, amely a különböző hatóanyagoknak az emberi testre kifejtett hatását vizsgálja. Görög eredetű szó.

Pharmacon + drug = gyógyszer, kábszer, méreg

Drog = növényi eredetű anyagok, a növény azon részét használjuk fel, ami a legtöbb hatóanyagot tartalmaz Pl.: kamilla virága. Napjainkban a drog szó alatt az élvezeti szereket értjük.

Pharmácia = gyári készítmények előállításának módjával, leírásával foglalkozik.

Farmakodinámia = gyógyszer hatástan => a szervezetre való hatást vizsgálja.

Farmakokinetika = mi történik a gyógyszerrel a szervezetben.

ADME (ez a 4 folyamat zajlik le)

1. Abszorpció = Felszívódás

2. Disztribúció = Megoszlás

3. Metabolizmus = Átalakulás

4. Exréció = Kiürülés

A klinikai farmakológia a betegségek kezelésében van szerepe , felhasználás, adagolás, gyógyszeres terápia alkalmazása (orvosi kompetencia közé tartozik)

Állatkísérletes farmakológia, mely a hatóanyagok hatásmechanizmusával, új gyógyszerek kipróbálásával foglalkozik. Invitro metalika mostanában

Toxikológia = a gyógyszerek nemkívánatos szervezetre nézve hatásait, mellékhatásait vizsgálja.

Gyógyszer = Minden olyan hatóanyag, amely alkalmas a betegségek megelőzésére, diagnosztizálására, kezelésére illetve a fiziológiás állapot fenntartására.

Méreg = olyan anyagok, amelyek igen kis adagban káros a szervezetre, nagy adagban életveszélyt, halált okozhat.

Éles határ sok esetben nem vonható a kettő között.

Gyógyszer nevezéktan:

1. Kémiai név 2. Generikus név 3. Gyári név (Trade name)

A kémiai név a vegyészek nyelve, ezeket használják, kivételek közé tartozik, amelyet kémiai név alapján ismerünk, ez pedig az ASA = ASPIRIN.

Napjainkban általában a generikus nevük alapján elterjedtek. Ez a gyógyszerek általános neve, a világon mindenütt úgy használják. WHO kezdeményezésére születnek Pl.: DICLOFENAC, PARACETAMOL, MORFIN …stb.


A gyári nevet egy generikus névből nevezik át a gyógyszergyárak Pl.: DICLOFENAC => VOLTAREN

Ha a szabadalmi idő lejár, meg lehet vásárolni a hatóanyagot, más néven, általában generikus néven hozzák forgalomba.

OGYI: Országos Gyógyszerészeti Intézet A szabadalmi igény bejelentése itt történik. Ők meghatározzák a készítmények előállítási módját, szabadalmi idejét illetve a szabadalmi idő lejárta után ugyanaz a hatóanyagú készítmény más néven, olcsóbban kerülhet forgalomba.

Hogyan lehet információt szerezni a gyógyszerekről?

SEGÉDKÖNYVEK

A. Nemzeti Gyógyszerkönyv: A forgalomban lévő hatóanyagok, segédanyagok, oldószerek leírásait tartalmazza. Megtalálható benne felnőtt és gyerek dózistáblázatok illetve a magistralis gyógyszerkészítés szabályai. Nem szerepel benne gyári készítények.

B. FoNo = FORMALAE NORMALAE A generikus hatóanyagokból összeállított magistralis készítmények listája. Elsősorban orvosoknak ad segítséget. Egy – egy kombinált készítmény leírása. Minden kombinációnak van egy FoNo neve.

C. Pharmindex Magyarországon forgalomban lévő gyári készítményeket tartalmaz. Formái:

Compendium (nagyalakú, CD változat is)

kis formájú zsebkönyv Összefoglaló táblázattal indul és különböző szempontok alapján csoportosítja. ATC szempont

A = Anatómiai T = Terápiás C = Kémiai

Alfabetikus sorrendű részletes leírás: gyári név, gyógyszerforma, hatóanyag(ok), hatóanyag(ok) mennyisége, indikációs terület, kontraindikációk, plazmafehérje kötődés. A Compendium formában néhány soros hatásmechanizmus, részletes farmakokinetikai információk, gyógyszerkölcsönhatások, mellékhatások, kiszerelés, kiszerelési formák ára, vénykötelesség is megtalálható.

Magyarországon a gyógyszerek árához a TB különböző arányban járul hozzá (referenciát választ – összeget határoz meg) Pl.: VOLTAREN 400Ft => 20FT – al járul hozzá. OTC szerek: olyan gyógyszerek, amelyeknek az árához nem járul hozzá a TB. A hozzájárulást általában % - osan történik.

Gyógyszerek felhasználása:

I. Hatáserősség alapján a) Nem keresztes szerek melyek nagy adagban sem okoznak mellékhatásokat.


b) Egy fekete keresztes szerek () melyek erős hatásúak. c) Kettő fekete keresztes szerek () melyek gondos odafigyelést és pontos adagolást igénylő szerek. d) Egy üres keresztes szerek ()ezek közé tartoznak az altatók, nyugtatók, központi idegrendszerre ható szerek. e) Kettő üres keresztes szerek ( )ezek közé tartoznak a kábítószerek, melyek rendelése, tárolása és felhasználása külön előírások szerint történik. A gyógyszereket mindig FIFO elv szerint tároljuk (firsts in firsts out) = lejárati idő szerinti sorrend, mindig a legkorábban lejáró készítményeket használjuk fel legelőszőr.

II. Előállítás szerint A) Törzskönyvezett gyári készítmények melyeket ipari keretek között állítják elő B) Magistralis készítmények melyek a beteg tüneteinek és állapotának megfelelően az orvos állítja össze és a gyógyszerész készíti el. Az adagot is az orvos írja elő.

Egyre inkább forgalomba kerülnek a nem hivatalos, készítmények ezek közé tartoznak a táplálék kiegészítő készítmények is. Ezekkel a készítményekkel kapcsolatban nincsenek állatkísérletek.

PLACEBO = hatóanyag nélküli gyógyszerek.

Gyógyszerek tárolása / felhasználhatósága:

Az előírásoknál szerepel.

Általában szobahőmérsékleten tároljuk ez 25 :C – ok körüli hőmérséklet. Hűvös helyen tárolandó, amely 5-15°C közötti hőmérsékletnek felel meg, fontos még a jó

szellőzöttség és a megfelelő páratartalom. Hűtőszekrényben tárolandó, amely 2-5°C közötti hőmérsékletnek felel meg, pl. kúpok,

kenőcsök, oldatok tartoznak ide

A dobozon olvasható a lejárati idő. Vagy a gyártás idejét vagy a lejárati időt tüntetik fel a gyártók. Ha csak a gyártási idő szerepel a dobozon / csomagoláson akkor a gyártási időtől számított 5 éven belül felhasználható. Vagy konkrétan a felhasználhatósági időt adja meg a gyártó. Néhány gyógyszergyár mind a két dátumot feltünteti. A magistrálisnál rövidebb a felhasználhatósági idő, ezt a gyógyszerész jelöli. A szemcseppek a felbontástól számított 5-8 napig garantáltan baktérium mentesek maradnak. Az injekciós készítmények közül a porampullákat 24 órán belül lehet felhasználni.

Farmakodinámia = gyógyszerhatástan

A ma ismert gyógyszerek csak meglévő sejtfunkciókat képesek befolyásolni. A különböző sejtalkotókkal lépnek kapcsolatba, kivételek közé tartoznak például a kemoterápiás szerek, antibiotikumok, gombaellenes szerek.

1) Fehérjékhez kapcsolódó hatóanyagok

I. Ioncsatornák alkotói: a gyógyszerek az ion csatorna működését változtatja meg. Na+, K+, Ca csatorna. Ingerváltozásra kinyílik a csatorna => aktív Pl.: Na-al, rövid ideig tart, alulról bezárul. A bezáródás viszont egy inaktív állapot. Nyugalmi állapotban alul illetve felül zárt állapotban van. A gyógyszerek általában az ion csatorna működését gátolják (blokkolják).

a. Na+ feszültségfüggő csatorna: fizikailag beleülnek a csatornába és megakadályozzák a csatorna kinyílását. Az idegsejt, a szívizomsejt működésében fontos szerepük van. Ilyen például a helyi érzéstelenítők (pl.: LIDOCAIN), bizonyos antiszeptikus szerek (pl.: DIPHEDAN) vagy a ritmuszavar kezelésére szolgáló MEXITIL.


b. Ca -csatornára ható szerek: a gyógyszerek a nyitási lehetőséget gátolják, ezért a kalcium nem tud belépni a sejtbe. Az izomműködés alapja a Kalcium. Cardiovascularis kezelésnél használják Pl.: szívritmuszavarnál => VERAPAMIL, angina pectoris => CORDAFLEX, a hipertóniában pedig NORVASC. Értágító hatású az artériás oldalon, ennek az angina pectoris kezelésében van nagy jelentősége.

c. K+ csatornára ható szerek (ATP függő): blokkolók => az intracelluláris ATP változás nyitja ki a csatornát. A cukorbetegség kezelésében használják (II. típusú cukorbetegségben használják perorálisan). Az inzulin felszabadulást segíti elő.

II. Enzim (katalizátor szerep): a gyógyszerek az enzimműködést többféleképpen befolyásolják. a. Gátlás: COX-PG enzim termelésére ható szerek =>DICLOFENAC. Nem szteroid

gyulladáscsökkentők. Gyulladáscsökkentő, illetve lázcsillapító hatás. A prostaglandinok szintézisében szerepet játszik a ciklooxidináz. Ha ez gátolva van, akkor a gyulladás csökken.

b. Serkentés: a szervezetben van szerves nitrát Pl.: NITROGLICERIN. A szerves nitrátokból a szervezetben NO (nitrogén monoxid) képződik, mely a cirkulus GLP segítségével elernyeszti a simaizmokat, ezáltal értágulatot okoz.

c. Hamis szubsztrátképzés: az eredeti szubsztráthoz hasonló a kémiai szerkezete. Az enzim nem veszi észre az apró különbséget, így bár a kapcsolat létrejön, az enzim – szubsztrát komplex nem tud létrehozni biológiai hatást. Antimetabolicus szerek az RNS /DNS szintézisét gátolják. Daganatölő hatása van. Pl.: 5 –FLUOROURACIL.

III. Transzport fehérje: a különböző ionok sejtmembránbeli átjutását segítik elő. Két különböző ion átvitelét szabályozza.

a) Na+ / K+ ATPáz: a koncentráció grádiens ellenében is történhet = energiaigényes folyamat. A szívizomban és a vesében van szerepe. A szívizomban az akciós potenciál végén a normál membránpotenciál helyreállításának szerepét tölti be. Na – ot kiviszi és a K – ot beviszi a sejtbe. Pl.: DIGOXIN => súlyos szívelégtelenségnél alkalmazzák, amely úgy hat, hogy a K kötőhelyre kötődik, így a Na a sejtben marad => ioncsatorna cseremechanizmus. Ha nagy a sejt Na tartalma, akkor a Na kilép a sejtből. A Ca az izomműködésben nélkülözhetetlen. A szívizom összehúzó ereje megnő. Inotrop hatás = szívizom összehúzó hatásának mértéke. Kronotrop hatás = frekvencia.

b) H+ / K+ ATPáz : amely a gyomorsav szekréciójának utolsó fázisát végzi , ezt más néven PROTON PUMPA – nak nevezünk, a H kilép, a K belép a sejtbe. A PROTON PUMPA gátlók a H+ ion kilépését akadályozzák meg, ilyen Pl.: LANSONE.(gyomorfekélyre)


IV. Receptorként működő fehérjék: funkciója, hogy a hozzá kötődő anyagot bejuttassa a sejtbe.

A leggyakoribb másodlagos messenger a ciklikus AMP (cAMP). A receptor a sejtmembránon átívelő hosszú szénláncú anyag. A gyógyszerek kötőhelye a sejtmembrán külső felszínén helyezkedik el. Egyetlen receptorcsalád kivételével, mely a citoplazmában illetve a sejtmagban vannak, ezek a szteroid receptorok. Itt hatnak a szteránvázas vegyületek. Később alakul ki a biológiai hatás, mert be kell jutnia a sejtbe, ezek lipidoldódékonyak.

A receptorhoz való kötődés alapján:

a) Antagonista szerek: hozzákötődnek a receptorok, de nem vált ki hatást. Funkciójuk, hogy elfoglalják a kötőhelyet az agonisták elől. Pl.: ATROPIN (acetilcolin antagonistája), ß – receptor blokkolók, antihisztamin.

b) Agonista szerek: a receptorhoz kötődik, aktiválják a folyamatot, majd kiváltják a rá jellemző biológiai hatást. Pl.: acetilkolin, ösztrogén.

Gyógyszer – receptor kötődés:

A. Szelektivitás: egy anyag csak egyféle receptorhoz kötődik, így a nem kívánatos mellékhatások csökkenthetők. Pl.: szimpatikus idegrendszer: α és ß receptor típus, ezen belül több is van (α1, α2, ß1, ß2)

ß1 – receptor: szívben helyezkedik el, a frekvencia fokozódásáért és az összehúzódás erejéért felelős. ß2 – receptor: légutak (alveolusok, bronchusok) simaizomzatában vannak. Ingerlés esetén ezek elernyedését okozza. Pl.: asthma bronchiale. Az anyagok kémiai szerkezetének nagyon hasonlónak kell lenniük a receptorokéhoz.

B. Affinitás: a receptorhoz való kötődés mértékét jelenti. C. Hatékonyság: milyen mértékben képes a biológiai hatást kiváltani.

Az affinitás és a hatékonyság határozza meg, hogy egy gyógyszerben mennyi legyen a hatóanyag tartalom.


A receptorokat három csoportba sorolhatjuk:

1. neurotranszmitterek: acetilkolin, GABA, hisztamin 2. összes hormon (még az inzulin is) 3. lokálisan képződő modulátor anyagok: posztagrandin, enchefalinok, citokinek.

A receptoritás hatását dózishatás vizsgálattal végzik.

mi a biológiai hatása Pl.: fájdalomcsillapító

dózisemeléssel mérik a hatását, hogy milyen mértékben fokozódik. A hatást in vitro módszerekkel mérik, de in vitro (állatkísérletek) kísérletekkel erősítik meg.

DNS molekulát befolyásoló gyógyszerek: A DNS láncaival kémiai reakcióba lépnek. Pl.: acetilálják a DNS bázisokat, így kereszteződés jön létre és a további működés megszűnik. Daganatos betegségek kezelésében használják. Acetiláló szerek Pl.: CIKLOFOSZFAMID. Beülnek a bázispárok közé, így megakadályozza a DNS további működését Pl.: ADRIAMYCIN.

Nem specifikusan egy sejtalkotóhoz kapcsolódik: kémiai és fizikai tulajdonságai alapján lehet meghatározni.

Kémiai: savlekötők Pl.: ANTACIDAK = MAALOX. Bázikus karakterű anyagok, melyek a savat sóra alakítják. Ezek csak a tüneteket enyhítik.

Heparin: véralvadásgátló hatás. Könnyű túladagolni => vérzékenység, savas anyag

PROTAMIN SZULFÁT: bázikus anyag => felfüggeszti a heparin hatékonyságát.

Fizikai: ozmotikus hashajtók. Olyan kationokat és anionokat tartalmaz, melyek a bélből szívódnak fel. A bél lumenében maradnak => megnő a széklet mennyisége. Mg – szulfát, Na – szulfát. Ritkán van használatban. A sós ivóvízkúráknak is ez az alapja (lassabb és enyhébb hatás).

Farmakokinetika

1) Abszorpció = felszívódás: az a folyamat, amíg a gyógyszer a beadás helyétől eljut a szisztémás keringésbe. Intravénás adás esetén nincs, mert itt közvetlenül ide jut. Lokális hatásnál is csak limitált felszívódás van Pl.: bőrön, nyálkahártyán kenőcs, asthma bronchiale –nál inhalációs szerek. Kevés a mellékhatás. Leggyakrabban peroralisan (per os).

Befolyásolja: a gyógyszer fizikai – kémiai tulajdonságai Pl.: molekula mérete,

ionizáció mértéke, oldékonyság. A lipidoldékonyabbak gyorsabban szívódnak fel (a membránon foszfolipid kettősréteg)

gyógyszer technológia: felszívódás helye. Pl.: bélben oldódó tabletta: enterosolvens tabletta.

felszívódás sebessége: gyógyszerhatás lassítás: retard (depo) készítmények. Időegység alatt mindig ugyanannyi mennyiségű hatóanyag szívódik fel. Előnye: 8-12 órás hatásidő / tabletta => elég naponta 1-2 tabletta, így a beteg együttműködési készsége (compliense) javul.

betegtől is függ: egyéni érzékenység, általános állapot, életkor, tessömegindex.

fizikai aktivitás egyéb tényezők


Szájban nincs jelentős felszívódás: Kivétel: szopogató tabletta(száj nyálkahártyája), nyelvgyök alá a tabletta vagy spray (sublingualis), így kikerüljük a májat és közvetlenül a szisztémás keringésbe kerül a gyógyszer (angina pectoris kezelésében van jelentős szerepe).

Gyomorból sincs jelentős felszívódás: Kivétel: ASPIRIN (savas karakterű => gyomorfekélyt okozhat)

Vékonybél: nagy felszívó felület, innen szívódik fel a legtöbb gyógyszer.

A gyomor működése befolyásolhatja a gyógyszer hatását, ez a gyomorürülési sebesség. Gyorsabb ez, ha üres. Ha tele van a gyomor, akkor lassú az ürülése. A táplálék összetétele is befolyásolja: lassítja a zsíros és szénhidrátdús anyagok.

A paraszimpatikus hatások lassítják a gyomor működését: acetilkolin (antagonistája az ATROPIN). REASEG – ben még megtalálható.

A felszívódáshoz megfelelő ideig kell kapcsolatban lennie a felszívó felülettel, ez a transzfer idő. Pl.: hasmenés esetén, ez rövid idő: bizonytalan a peroralis készítmények felszívódási ideje. A bél gyulladásos és daganatos betegségei is befolyásolják a felszívódást (kisebb a felszívó felület).

Bh = biológiai hasznosulás: a beadott gyógyszernek hány % - a jut el változatlan formában a szisztémás keringésbe.

Intravénás: 100%.

Peroralis: soha nem 100%, jó, ha 80% felett van

Ha 10% vagy ez alatti, akkor hatástalan

Májba jut a vékonybélből, ez az első passzázs (first pass). A májban sok lebomlik Pl.: NITROGLYCERIN. A tapasz is kikerüli a májat.

2) Disztribúció = megoszlás: szöveti megoszlás. Eljut a hatáshelyhez és kiváltja a hatást. Minden hatóanyagból egy rész az albuminhoz (plazma fehérjéhez) csatlakozik. Az albuminhoz kötött gyógyszer molekula nem jut tovább, csak a kötetlen fejt ki hatást. Ezek között egyensúlyi állapot van. Az albumin különféle kémiai anyagokhoz képes kötődni. Vannak olyan gyógyszercsoportok, melyeknek 90% - a albuminhoz kötődik és csak 10% - nak van hatása Pl.: SYNCUMAR = anticoagulans szer => mellékhatása: vérzékenység. A DIGITOXIN is ilyen. Bizonyos gyógyszercsoportok erőszakosan, de nem jelentősen kapcsolódik albuminhoz. Ha nincs szabad albumin, akkor más szereket kiszorít a kötésből. Ilyen a nagy dózisú ASPIRIN. Szabad gyógyszermolekulák számát befolyásolja:

hatóanyag oldékonysága: a vér – agy gáton csak lipidoldékony anyag jut át. A placenta is szűrőfunkcióval bír.

különböző szervek vérellátása: nagy vérellátású: vese, agy, máj. kis vérellátású: csont, porc, zsírszövet.

Vd = látszólagos megoszlási térfogat: becsült érték: az adott gyógyszer milyen mértékben és hogyan oszlik el a szerveknél. A vérminta alapján határozzák meg.

Végérték:

kisebb, mint 5 liter => kevésbé oszlik meg a szövetek között, a véráramban marad, esetleg plazmafehérjéhez kötődik.

nagyobb, mint 15 liter => az összvíztérben megoszlik, sok szövethez eljut.


3) Metabolizmus = átalakulás: a szervezet igyekszik átalakítani vízoldékonnyá a gyógyszermolekulát, hogy a vese le tudja bontani. Metabolit vízoldékony: az átalakulás fő helyszíne a máj, itt 2 fázisban történik az átalakulás:

1 fázis: kémiai folyamat: oxidáció, redukció, hidrolízis. Ezeket különböző enzimek végzik, melyeknek aktivitása egyénenként eltérő, hatásuk gyógyszerrel fokozható. Enzimcsalád: citokron P450 (cP450): oxidációban van szerepe, válogatás nélkül szerepel az anyagok oxidációjában. 2 fázis: az eredeti anyag vagy az első fázisban átalakult metabolit az endogénnel konjugálódik (kapcsolódik), így választódik ki. Vízoldékony és hatástalan, Ilyen endogén anyag a szulfát, acetát.

Vannak, amik csak az 1 fázisban vesznek részt, és kiürülnek Pl.: THEOPHILIN. Vannak, amik az 1 fázist kihagyják, és egyből a 2 fázisba lépnek és az eredeti molekula kapcsolódik az endogénnel Pl.: MOFIN. Van olyan, ami egyáltalán nem metabolizálódik Pl.: az antibiotikumok közül a GENTAMICIN (felszaporodik a vesében)

A gyógyszerhatás az átalakulás során:

elveszti hatását (legtöbb gyógyszerre jellemző). Hatásos gyógyszer => hatástalan metabolit.

metabolitok megtartják a farmakológiai hatást. Aktív metabolit: hatásos gyógyszer => hatásos metabolit. A hatás megnyúlik. Gyakoriak a mellékhatások Pl.: SEDUXEN

prodrug (előanyag): a gyári készítményben lévő hatóanyag hatástalan, az átalakulás során lesz hatásos metabolit, és így lesz hatásos terápiás eredménye. ACE . gátlók ilyenek (hypertónia kezelésében használják). Így a táplálék nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását.

Metabolizmust befolyásolja és terápiás hatást módosítja:

életkor: kora – és újszülött: átalakító enzimek még nem működnek, időskor: minden enzimműködés lelassul, csökken a keringő vér mennyisége => lassul az átalakító folyamat => dóziscsökkentés az elnyúló hatás miatt.

genetikai elváltozások: az átalakító enzimek működése megváltozik. Az enzimek működése vagy gyorsul, vagy nem reagál a gyógyszerre. cP450 – nek van genetikai elváltozása. Nem alakul ki gyógyszerhatás.

máj betegségei: lelassul az átalakító funkció => kiszámíthatatlan gyógyszerhatás.

gyógyszerekkel is befolyásolható: amelyek a cP450 működését gyorsítják, megnövelik a mennyiségét, enzimindukció.

Nagy szerepe van a gyógyszerkölcsönhatásban Pl.: FENITOIN (epilepszia). Az enzimműködés lassítható, leállítható.

Az átalakítás megnyúlik:

CIMETIDIN – H2 receptor blokkoló

ERYTROMYCIN (antibiotikum)

ritkán használ


4) Exréció = kiürülés:

vese: glomerulus filtráció vagy tubularis szekréció. Ezek aránya szabja meg a kiválasztás mértékét. Az életkor befolyásolja ennek mértékét.

epe: vékonybélbe jutnak a kiválasztott gyógyszerek. Vagy széklettel ürül vagy a vékonybélből újra felszívódik (enterohepaticus körfolyás). Pl.: ösztrogén, ezen konjugáláson keresztül kerülnek kiválasztásra.

tüdő: illóolajok választódnak itt ki Pl.: fokhagyma, alkohol egy része is innen ürül ki. Olyan gyógyszerek, melyeket a sebészetben alkalmaznak Pl.: NITROGÉNOXID.

Elimináció: átalakulás + kiürülés

Kumoláció: a szövetekben való felszaporodás

Farmakokinetikai mérhető paraméterek:

a) plazmaszint / szérumszint: időben változnak. A plazma szérumszintje dózisfüggő. Gyógyszerhatás leírásakor háromféle plazmaszintet különböztetünk meg.

1) hatástalan szérumszint: nem fejt ki hatást => alacsony dózisszint. 2) terápiás szérumszint: a gyógyszerek kifejtik a hatásukat a megfelelő dózis által. 3) toxikus szérumszint: az a dózis, ahol a gyógyszerek mellékhatásokat, veszélyes

elváltozásokat okozhat. b) többféle adag, cél szerint:

szokásos adag: dózistartomány, egyéni érzékenység is figyelembe van véve.

pro dosi: egyszeri minimális adag.

pro die: napi maximális adag.

krónikus adagolás: nemcsak a megfelelő dózist kell meghatározni, hanem annak gyakoriságát is az állandó terápiás hatás elérése érdekében.

Félélet idő (t ½ ): a kiindulási érték a felére csökken. Ha ez rövid, akkor naponta többször kell adni az adott gyógyszert.

Terápiás távolság / biztonsági szélesség/ terápiás ablak: a legkisebb hatásos és a legnagyobb még mellékhatást nem okozó dózis közti távolság. Hatóanyagonként eltérő Pl.: PENICILLIN: széles terápiás távolság. Szűk dózistartományúak a citosztatikus szerek (daganatos betegségnél).

Clearance: az a plazmavolumen, amely egységnyi idő alatt megszabadul a gyógyszerektől.

Gyógyszerformák

Halmazállapot szerinti csoportosítás:

I. Szilárd: a) teakeverékek: növényi alkotórészeket tartalmaznak. A növénynek azt a részét, amely

a legnagyobb koncentrációban tartalmazza a hatóanyagot (drug). Gyenge hatóanyag tartalomjellemző rá.

b) porok: (felhasználás szerint lehet)

külsőleg: hintőporok. Általában szárító, összehúzó hatású porkeverék.

belsőleg osztatlan porok: beteg adagolja Pl.: szódabikarbóna osztott porok: gyógyszerész adagolja Pl.: kapszula

c) pilula, labdacs: nehéz előállítani, kérdéses a tisztasága.


d) tabletta: leggyakoribb. Általában gyári készítmény. Alakja, formája, színe változatos. Hatóanyagból, segédanyagból és alapanyagból áll.

Segédanyagok szerepe: tömegnövelés íz javítás színhatás külső behatás elleni védelem szétesés biztosítása

Pezsgőtabletta: vízben szétesik, így gyorsabban felszívódik. A víz a felszívódás helyét befolyásolja Pl.: enterosolvens tabletta.

A segédanyagoknak szerepük van a felszívódás hatékonyságában is. Általában lassít, hogy egy meghatározott terápiás szérumszint tartható maradjon, ezek retard készítmények.

Felhasználás alapján:

peros / peroralis

sublingualis

rágótabletta

szopogató tabletta

oldat készítéséhez tabletta

hüvelytabletta e) kúpok: szobahőmérsékleten szilárd, de testhőmérsékleten felolvad és így fejti ki a

hatását.

végbélkúp lokális hatás Pl.: aranyér általános hatás: kikerüli a májat Pl.: lázcsillapító

Bizonytalan a felszívódás, ezért magasabb a hatóanyag tartalom. Kisgyermekeknél és időseknél indikált.

hüvelykúp: csak lokális hatás céljára való. II. Lágy: általában a bőrön és nyálkahártyán használják. A bőrön keresztül nehezített a

felszívódás, a lipidoldódékonyak gyorsabban felszívódnak. A vízoldékonyhoz segédanyagok kellenek Pl.: vazelin. A bőrön való felszívódás tovább fokozható Pl.: párakötés +szárazkötés => gyorsabb felszívódás a tág pórusok által. A szappanos lemosásnak is hasonló hatása van.

a) kenőcs: elsősorban lokális Pl.: szárító, összehúzó, fertőtlenítő hatása van. Lehet mélyebb hatású is Pl.: reumás kenőcs.

szemkenőcs: a szemgyulladásos megbetegedéseinek kezeléséhez szolgál, lassú a felszívódása.

b) krém: nagy a víztartalma. c) gél: nagy az olajtartalma. d) paszta: nagy a szilárdanyag tartalma.


III. Folyékony: a) solitio: oldatforma, ahol a hatóanyag tökéletesen oldódik az oldószerben. b) suspensio: a hatóanyag tartósan lebeg az oldatban, nem oldódik fel tökéletesen, ezt

segédanyagokkal lehet elérni Pl.: rázókeverékek. c) emulsio: két folyékony fázis keveréke: olajos + vizes => nem keverednek. Pl.:

ricinusolaj. d) mixtura= keverék. Különböző hatóanyagokat tartalmaz (növényi eredetűt is). e) szirup: olyan oldat, amelynél az oldószer egy cukros oldat. f) elixír: alkoholos kivonat. g) krizma / csőre: végbélen át adható oldat Pl.: SEDUXEN.

Felhasználás szerint:

külső használatra: általában borogatás, ecsetelés, lemosások Pl.: szemcsepp, fülcsepp, orrcsepp. Az oldószer általában víz és higított alkohol. A hatóanyag-tartalom % - osan van meghatározva.

belső használatra: segédanyag alapján:

kanalas orvosság: hatóanyag + oldószer + ízesítő anyag Pl.: köptető

gyári készítménynél merőkanállal alkalmazzuk magisztrálisnál kanállal:

gyerek: teáskanál felnőtt: evőkanál

belsőleg csepp: edényzetben a cseppentő, s oldószerfüggő a cseppszám: Ha desztillált víz az oldószer, akkor 1gramm = 20 csepp, s 10-20 csepp az egyszeri adag, ha alkoholos, akkor 60 – as a cseppszám.

vegyes felhasználású: külső és belső suspensio: külső: cinkrázó. Belső: savlekötő emulsio: főleg külsőleg, de savlekötő is lehet. aerosol: fontos a szemcsenagyság

külsőleg: spray belsőleg: spray, aerosol, inhalációs szerek Pl.: asthma,

bronchiale

A megfelelő hatáshoz megfelelő szemcseméret kell.

parenterálisan adagolt szerek: gastrointestinális traktus elkerülése. injekció: alapanyag + oldószer + tartósítószer. Fontos a sterilitás.

Ampullában van forgalomban. ampulla: hatóanyag tartalom % - ban (annyi cg mm-ként, ahány % -

os) volumen: 10 – 15% - kal nagyobb a kiszívás és a

légtelenítés miatt. alkalmazás:

subcutan: lassú, de tartós felszívódás intramuscularis: tartósítószert

tartalmaz. Az irritáló anyagokat is elviselik az izmok.


intravénás: nincs felszívódás, viszonylag azonnali gyógyszerhatás. A hatást nem lehet megszüntetni.

infúzió: általában nagyobb volumen (500 – 1000ml). Hatóanyag + oldószer, nincs tartósítószer. Fontos a sterilitás. Ionpótlás, mesterséges táplálás, gyógyszeradás.

IV. Egyéb: kivonatfélék, mely szilárd vagy folyékony.

tinktúra: növényi drogból készülő alkoholos kivonat.

tapasz: transzdermális terápiás szisztéma (TTS). Lokálisan alkalmazzuk, de szisztémás a hatás. Kikerüli a májat és meghatározott ideig egyenletes felszívódást biztosít. Megfelelő molekulamérettel kell rendelkeznie és lipidoldódékonynak kell lennie. Az angina pectoris kezelésében is alkalmazzák, főleg, mint profilaxis.

Nem kívánt gyógyszerhatások: minden olyan hatás, ami a terápiás célon túl jelentkezik, nem kívánatos hatás, mellékhatás.

dózisfüggő mellékhatás: minden betegen jelentkezik a megfelelő dózis túllépésével. Nagy adag vagy megfelelő adag, de túl sűrűn.

inzulin => hyperglikaemia (szűk terápiás szélesség) morfium => székrekedés, légzésbénulás (saját farmakológiai hatás

következménye) gyógyszerkölcsönhatás

dózisfüggetlen mellékhatás: nem lehet előre kiszámítani, hogy kinél jelentkezik. Lehet genetikai vagy immunológiai mellékhatás Pl.: átalakító enzimműködés megváltozás.

túlérzékenységi reakció: antigén antitest kapcsolódás jön létre Pl.: penicillin => anaphilaxiás reakció.

citotoxikus tünetek: vér és vérképző szervek érintettek elsősorban. szérumbetegség késői sejtmediáta Pl.: kontakt dermatitis

Genetikai működés befolyásolása: gyógyszer által történhet Pl.: spermiumtermelés és károsodása citosztatikus szerekkel. A gyógyszerek befolyásolhatják a magzat fejlődését (terratogén hatás). Főleg az első hónap veszélyes. Magzatkárosító hatású: ACE gátló, SYNCUMAR, TETRACYCLIN- ek, néhány antiepileptikus szer, alkohol.

Egyéni érzékenység: általában mellékhatások alakulhatnak ki azon szervek részéről, melyekkel a gyógyszer kapcsolatba lép Pl.: hányinger, fejfájás.

Gyógyszerinterakciók, kölcsönhatások: a gyógyszerek egymás hatását befolyásolhatják. Főleg az időseknél van ennek szerepe (a lassú kiválasztás és a májműködés megváltozása miatt). Veszélyeztetettek továbbá a máj és vesebetegek valamint a krónikus betegek Pl.: epilepsziások, akik rendszeresen szednek gyógyszert. A szűk terápiás szélességű gyógyszereknél van nagy jelentősége Pl.: perorálisan adható antibiotikumok, régebbi koagulánsok és a glükokortikumok (mellékvese kéreg szteroid).

Két csoportra oszthatjuk őket:

1. Farmakodinámiás módon kialakult kölcsönhatás: a. addiktív / addikció: két szer hatása egymás matematikai összege. b. potencirózás: két szer hatása erősebb, mint a sima matematikai összeg.


fájdalomcsillapító kombináció: a koffein segíti a hatását illetve központi idegrendszer izgalmat vált ki.

hipertónia kezelése: fix kombinációs készítmény: egy tabletta meghatározott adagban tartalmazza a kétféle antihypertenzív szert => complience! => betegre szabottan: több féle hatásmechanizmusú szer együttes ereje fejti ki a hatást.

daganatkezelés: protokoll alapján le van írva, hogy a kezelés során milyen gyógyszert, milyen adagban és milyen időintervallumban kell alkalmazni.

TBC: rezisztencia kialakulásában van szerepe, mellékhatás csökkentés. c. antagonizmus: két szer eredménye a hatáscsökkenés, a gátlás.

kompetitív antagonizmus: a két szer ugyanazért a receptorért verseng Pl.: adrenalin – noradrenalin: ß –receptor, acetilkolin – atropin

két szer két külön receptoron fejti ki a hatást, de ez ellentétes, így a hatás csökken vagy felfüggesztődik Pl.: adrenalin (szimpatikus izgató)=> szívfrekvencia nő. acetilkolin=> szívfrekvencia csökken.

kémiai alapon: két szer között kémiai kölcsönhatás Pl.: heparin (savas) + protaminszulfát (lúgos) => sóképződés, így a hatás felfüggesztődik.

2. Farmakokinetikás módon kialakult kölcsönhatás:

felszívódás: gátlás Pl.: antacidák (savkötő) + digoxin => két szer bevétele között minimum fél óra teljen el. Antikócipiensek (fogamzásgátlók) + antibiotikum => az ösztrogén az epén keresztül ürül, szulfátokhoz kötődik, majd a vékonybélbe jut. A normál bélflóra apatogén (normális, nem patogén, nem kórós baktérium) baktériumai felbontják a kötést, így fel tud szívódni. Antibiotikum hatására ez a baktérium kipusztulhat, így nem szakad fel a kötés és az ösztrogén felszívódás nélkül széklettel ürül.

megoszlás: plazmafehérjéhez való kötődéshez versengés. A gyógyszerek nagy része kötött. Ami nem kötődik, annak van hatása Pl.: SYNCUMAR (anticoaguláns szer) + ASPIRIN (kis adagban thrombocyta agregációt gátló, nagy adagban fájdalom – és lázcsillapító) => ha az ASPIRIN nem talál szabad kötést, akkor kiszorítja a syncumart => vérzékenység.

metabolizmus: a cP450-es enzimcsalád részt vesz az oxidációban. Ez gyógyszerrel befolyásolható: enziminduktor: kiváltás, az egyik szer az enzimrendszer működését

serkenti. Nem specifikus a cP450, így nem csak egy enzim serkentése történik. Néhány antiepilepsziás szer még így működik Pl.: CARBAMAZEPIN (TEGRETOL).

lassítja az enzimrendszer működését Pl.: ERYTROMICIN (antibiotikum), CIMETIDIN (A2 receptor blokkoló) => gyomorsav szekrécióra használták, ma már csak gyomorvérzésre használják, mert más gyógyszer hatását is megnyújtja.

kiürülés: a vesébe való bejutást gátol Pl.: KINIDIN (antiaritmiás szer) lassítja a digoxin veséből való kiürülését. A diuretikumok egyik mellékhatása, hogy a szérum húgysav szintjét megnöveli: tubularis szekrécióval jut a húgysav és a diuretikum a vizeletbe. Ha a diuretikumok elfoglalják a kapacitást, akkor a húgysav nem tud a vizeletbe jutni és a szérumban marad => köszvény. Ritkán használt vizelet Ph-jának megváltoztatásával a gyógyszerek vesén keresztüli kiürítése (gyógyszermérgezéseknél alkalmazzák).

Abusus = gyógyszerekkel vagy egyéb anyagokkal való visszaélés. Élvezeti szerek nem orvosi célú, rendszeres, kényszeres, önkezű alkalmazása. Célja: a tudat és a pszichés állapot befolyásolása.


Misure = helytelen gyógyszerhasználat.

rossz indikációs terület Pl.: vírusfertőzésre antibiotikum (indikált a kora- és újszülötteknél illetve időseknél).

rossz adag vagy rossz ideig használják Pl.: antibiotikumos kezelés.

nem terápiás célra, hanem Pl.: doppingra használják (anabolikus szteroid).

Anabolikus = fehérjebontás fokozódására ható, izomaktivitás növelése a cél.

Élvezeti szer = szenvedélybetegség kialakulásához vezet, mely során függőség alakul ki.

Dependencia =függőség

Pszichés: beteges éhség, vágy a szer jó közérzetet, eufóriát kiváltó hatása miatt vagy az elvonási tünetek elkerülésére alkalmazzák.

Fizikai elvonási tünetek. Élvezeti szerek tartós alkalmazása során a szervezetben olyan neuroadaptív változások alakulnak ki a központi idegrendszerben, melyek az élvezeti szerek jelenlétében biztosítják a szervezet normális működését. Ha hirtelen van abbahagyva, akkor a megváltozott működések túlsúlyba kerülnek, és elvonási tüneteket okoznak Pl.: MORFIUM => pupillaszűkítés, obstipatio tág pupilla, hasmenés (elvonáskor).

Addikció = hozzászokás

Habituáció = megszokás. A hashajtó szerekre jellemző.

Tolerancia / tűrés: rendszeres használat során az azonos hatás eléréséhez növelni kell a dózist.

Az élvezeti szerek főleg a központi idegrendszerre fejtik ki a hatásukat. Egy részük kábítószereknek minősül.

Élvezeti szerek felhasználás szerint:

gyógyszeres terápiában is felhasználható Pl.: OPIOID, fájdalomcsillapító, altató – nyugtatószerek.

legális Pl.: koffein, nikotin.

illegális, tiltott.

Központi idegrendszerre (KIR –re) ható szerek

a. depresszánsok: a központi idegrendszer működését lassítják Pl.: szorongásoldó, altató, alkohol.

b. stimulánsok: pszicho- motoros stimulánsok Pl.: amfetamin és származékai, koffein, kokain. c. hallucinogének: LSD, inhalánsok. d. opioidok: morfin és származékai, cannabis származékok (marihuána és hasis).

I. Vegetatív idegrendszer: akaratunktól független zsigeri működések Pl.: szívfrekvencia,

bélműködés. a) szimpatikus idegrendszer: a szervezet aktivitását serkenti (szívfrekvencia nő, pupilla tág,

vércukor nő, bélmotilitás csökken) b) paraszimpatikus idegrendszer: ellentétes irányú, a szervezet működésének a nyugalmát

biztosítja. c) neurotranszmitter: kémiai anyag, mely a preganglionáris részen raktározódik a

vezikulumban. Ca hatására aktiválódik, bejut a szinaptikus résbe. Innen a postganglionáris részben lévő receptorhoz kötődik és kiváltja a hatást.


II. Szimpatikus idegrendszer: Adrenerg család: α és ß receptorok. A szervek szerinti eloszlás nem egységes.

a) α1 receptor: az erek simaizomzatában található meg, vasoconstrictiot okoz. b) α2 receptor: a preganglionáris neuronon helyezkednek el és a noradrenalin

kötődik hozzá, így gátolja a további noradrenalin felszabadulását. c) β1 receptor: szívben helyezkedik el, conotrop (szívfrekvencia fokozódás) és

inotrop (szívizom összehúzódásának ereje) hatást fokozzák. d) ß2 receptor: a bronchusok és a méh simaizmában található. Asthma

bronchiale. szimpatikus résben a neurotranszmitter feleslege eliminálódik (ami nem kötődik

receptorhoz). reuptake = (neurotranszmitter-visszavétel): újra visszaszívás aktív transzporttal, s így

a felesleg visszakerül a preganglionáris idegrostba. A visszakerülő noradrenalint a MAO (monoamino – oxidáz) bontja le.

A depresszió kezelésében van szerepe. az adrenalint a COMT (katekolamin metiltranszferáz) bontja le.

a szimpatikus idegrendszer neurotranszmittere a noradrenalin. Adrenalin: hormon, a mellékvesében termelődik.

III. Paraszimpatikus idegrendszer:

a neurotranszmittere: acetilkolin vegetatív ganglionban postganglionáris végződésekben (a célsejtek falán képződik, és itt

helyezkedik el az acetilkolin). neuromuszkuláris funkció központi idegrendszerben, ahol colinerg végződés van.

az acetilkolin felszabadulás hasonló az adrenalinhoz. Az acetilkolinészteráz bontja. Mivel egy gyors folyamat, ezért nem alkalmazzák az acetilkolint gyógyszerként.

több receptoron fejti ki a hatást, rá jellemző hatás alapján:

muszkarin típusú receptor: ott, ahol paraszimpatikus postganglionáris végződés van.

nikotin receptor: vegetatív ganglionokban helyezkedik el, a neuromuszkuláris jungcióban.

A központi idegrendszerben muszkarin és nikotin típusú receptor egyaránt megtalálható. A paraszimpatikus idegrendszer izgalmáért a muszkarin típusú receptorok szükségesek. A paraszimpatikus idegrendszerre ható szerek két csoportba oszthatók:

paraszimpatikus izgatók paraszimpatikus bénítók

1) Paraszimpatikus izgatók: az acetilkolin hatását utánozzák, így paraszimpatikus izgalmat

váltanak ki. a. Hatásmechanizmus alapján: direkt hatók, vagy muszkarin típusú agonisták

(receptorhoz kötődik és kiváltják a rá jellemző biológiai hatást. b. A paraszimpatikus idegrendszer izgalmának tünete: acetilkolin hatást váltanak ki a

muszkarin típusú receptorokon.

szem: miosis = pupilla összehúzódás: a megfelelő izmok összehúzódnak => közellátás. A csarnokvizet elvezető rendszerek aktiválódnak és ez által elfolyik a csarnokvíz.

mirigyműködés: általában serkentés => erős verejtékezés, nyálfolyás, könny kiválasztásának fokozódása.


bronchus: simaizom összehúzódás, szűkület, de a bronchus szekréció fokozódik.

szív: a szívritmusra van hatása, frekvencia csökkenés (bradycardia), negatív conotrop hatás, értágítás. Az ereknek csak szimpatikus beidegződése van. de található bennük, muszkarin típusú receptor. A mérgezéseknél van ennek szerepe.

gastrointestinális tractus: a gyomor- és a bél motilitást illetve szekrécióját fokozza => hasmenés.

húgyhólyag: retruzor izom összehúzódik, sphincter ellazul => vizeletürítés.

Az acetilkolint nem alkalmazzák gyógyszer hatóanyagaként, mert túl széles a hatásspektruma és az acetilkolinészteráz nagyon gyorsan lebontja. Csak a szemészetben, a glaucoma (zöldhályog) kezelésére használják. Ilyenkor a csarnokvíz nő és a szem belnyomása fokozódik. A szemzugú glaucománál az elvezető csarnok nem nyílik ki, a csarnokvíz felhalmozódik, így nő a szembelnyomás. Kezelés nélkül látászavar, vakság alakulhat ki. Muszkarin receptorhoz kötődő, lassan bomló, lipidoldékony gyógyszerrel, FOTIL szemcseppel (PILOCARPIN) kezelhető.

c. bontóenzimet gátló szer: acetilkolinészteráz gátló / bénító. Ha a bontóenzimet gátoljuk, akkor több acetilkolin lesz, hosszabb ideig tart a hatás. Szűk terápiás eszköz:

periférián lévő bontóenzim gátló: STIGMOSAN (NEOSTIGMIN). Elsősorban a nikotin receptoron hat, fő indikációs területe a neuromuszkuláris jungció. Myasthemia gravis: ellenanyag termelés a saját izmok ellen (izomgyengeség). Először a szemhéjat emelő izmok bénulnak le, majd később a harántcsíkolt izomműködés is gátlódik. Autoimmun betegség. Vannak olyan antitest termelődés gátlására ható gyógyszerek, mely hatékonyak, de nagyon drága.

perifériás izomrelaxáns: neuromuszkuláris jungció nikotin receptorához kötődik és blokkolja azt => izomelernyedés. A légző izmot is béníthatja. A NEOSTIGMIN blokkolja ezt a bénítást, leszorítja a receptorról a bénító anyagot.

Alzheimer kór: a központi idegrendszerre ható acetilkolinészterázt bontja a PALIXID (DONAZEPIN).

Alkilfoszfát mérgezés: sokáig, mint növényvédőszer volt forgalomban, majd harcigáz. A túl nagy adagban való adása mérgezést okoz, mert lipidoldékony és bejut a központi idegrendszerbe => colinerg izgalmi tünet együttes => paraszimpatikus izgató hatás, idegbénulás. A negatív ganglionokra való hatásával tachy- és bradycardiát is okozhat. Epileptikus görcs, végül légzésbénulás is lehetséges. Kezelése tüneti => a bőr dekontaminálása (lemosása). Ha a mérgezést követően 24 órán belül kezelik, még az alkilfoszfátot le tudja szorítani az acetilkolinészteráz a receptorról. A tüneti kezelés ATROPIN, nyugtató és görcsgátló gyógyszerek által történik.

Muszkarin: izgató szer, a gombák is tartalmazzák.

2) Paraszimpatikus bénítók: muszkarin receptor antagonista, BELLADONNA ALKALOIDA = ATROPIN. A muszkarin receptor kompetitív antagonistája (elfoglalják, versengenek a kötéshelyért). Atropin hatás:

szem: mydriasis (pupillatágító): az alkalmazkodás bénul, fényiszony (glaucomás rohamot idézhet elő).

mirigyműködés: gátlódik. Szájszárazság, könnyváladék, bronchus szekréció csökken.


szív: akkor hat, ha fokozott paraszimpatikus működés van (bradycardia). Tachycardiát is okozhat, de a már meglévőt nem fokozza.

bronchus: bronchus tágulat, szekréció csökkenés. Jelentős az Asthma bronchiale-ban való alkalmazása.

simaizom: simaizom görcsoldásra is alkalmazzák a gastrointestinális tractusban. Főleg, mint kombinált gyógyszer: paraszimpatikus bénító + közvetlenül ható anyag (görcsoldó) Pl.: NOSPA.

gastrointestinális tractus: a gyomor illetve bélmotilitás csökken, a szekréció csökken, székrekedés alakul ki.

epehólyag: tónuscsökkenés, sphincter lazítás, epekő esetén görcsoldó (MORFIN-nal kombinált készítmény).

húgyhólyag: az izomzat ellazul, de a sphincter nem lazít => vizelet retenció. Az ATROPIN- nak túl széles hatásspektruma van és túl hosszú ideig hat.

Atropint utánzó szerek: a muszkarin típusú receptoroknak több fajtája van. Ezáltal lehetséges, hogy egy hatóanyag rövid ideig és egy adott receptorra hasson:

szem: szemfenék vizsgálathoz használják: 6 órás pupillatágulatot okoz a HUMAPENT szemcsepp (CYCLOPENTOLAT).

asthma bronchiale: csak a bronchus görcsét oldja: ATROVENT inhalátor (IPROTROPIUM).

szív: bradycardia a fő indikációs területe az atropinnak intravénás formában.

simaizom görcsoldó: RIDOL, MERISTIN

bélműködésre ható: MEBEVERIN, DUSPATALIN. Irritábilis colon syndromában alkalmazzák.

húgyhólyag: hiperaktív húgyhólyag kezelésére: OXIBUTIRIN, DITROPAN.

hasmenés kezelésére: REASEC: atropin + opiátszármazék, mely lokális bélműködést befolyásol (nem jut be a központi idegrendszerbe, nincs kábító hatás).

Az extrapyramidális rendszerhez szükség van acetilkolinra és dopaminra (az acetilkolin ellensúlyozza a működést).

Parkinson – kór: a dopamin mennyisége csökken, az acetilkolin lesz túlsúlyban. Ez a hatás a központi idegrendszer colinergjeire hat (PROCYCLIDIN, KEMADRIN).

Atropinszerű mellékhatások:

szájszárazság látászavar székrekedés vizeletretenció esetleg tachycardia (ritkán)

IV. Vegetatív idegrendszer – szimpatikus idegrendszer: Neurotranszmitter: noradrenalin (noradrenalin => adrenalin (mellékvesevelő hormon)).

a) Szimpatikus izgalom tünete:

α1: erek simaizma => vasoconstictio.

α2: idegvégződések preganglionáris neuronok membránján, a szimpatikus résben lévő noradrenalin kötődik hozzá, így gátlódik a további noradrenalin felszabadulás. Depresszió kezelésében alkalmazzák.

β1: cronotrop hatás (tachycardia), inotrop hatás (pozitív).


β2: bronchusok simaizma elernyed, kitágul a méh. Az asthma bronchiale- ban

gátolja a mediátor anyagok felszabadulását.

ß2 – receptor:

anyagcsere: fokozzák az anyagcserét, az izmok hőtermelését, a vércukorszintet.

szimpatikus izgalom: közvetlenül receptorhoz kötődve váltanak ki rá jellemző hatást.

catecolaminok: kémiai szerkezet. Három endogén anyag: adrenalin, noradrenalin, dopamin. Eltérő a hatáserősség a különböző colinerg receptorokon.

Adrenalin: minden adrenerg receptorhoz kötődik. Elsősorban a ß – receptorhoz kötött formában használatos. A generikus neve: epinefrin, de tonogén injekció néven van forgalomban. Splanchnikus érszűkületet, harántcsíkolt értágulatot okoz => véreloszlás jelentősége. A systolae –s vérnyomás nő, a perifériás ellenállás és a dyastolae –s vérnyomás nem változik. Cronotrop és inotrop hatás. Fokozódik a vércukorszint. Az akut, súlyos anaphilaxiás tüneteket megszünteti, hatása azonnali, de rövid. Indikációi: érszűkítő hatás elérése (fogászati: LIDOCAIN + ADRENALIN), műtéteknél vértelenítésre, anaphilaxiás shock kezelésére.

Noradrenalin: elsősorban α – receptorokon fejt ki hatást, főleg α1 izgató, érszűkítő hatású. A systolés – dyastolés vérnyomás nő. A ß – receptorra alig hat. Ma már nem alkalmazzák, mint hatóanyag.

Dopamin: neurotranszmitter, a noradrenalin elő anyaga. Hatása dózisfüggő:

kis adagban: vese ereket szűkít, specifikusan (ß) dopamin – receptorokon keresztül hat.

nagy adagban: ß1 receptor izgató, főleg fokozza a cronotrop, inotrop hatást.

nagyon nagy adagban: α1 izgató hatású, érszűkületet okoz. Shockos állapotban alkalmazzák.

Dopamin származék a DOBUTAMIN, DOBUTREX, ami a vesére nem fejt ki hatást így:

kis adagban: ß1 receptor izgalom => kevésbé hat a frekvenciára.

nagy adagban: α1 izgató => akut szívelégtelenségben alkalmazzák.

Specifikusan egy – egy receptor csoporthoz kötődik:

α1 receptor izgató: érszűkítő hatás. orrcsepp: VIBROCIL, túlzott érszűkület kiszárítja a nyálkahártyát és ki is

szakíthatja azt. szemészet: VISINE, lokális ödéma és vérbőség csökkentésére használják.

relatíve szelektíven ß2 receptor izgató: nem csak ß2 receptort izgatja. Ha perorálisan adjuk a ß1 receptort is izgathatja => nő a frekvencia, szívritmuszavar, izomrángás, vizelési nehézség.

Asthma bronchiale: hatáskezdetben és hatástartalomban lehet különbség.

gyorsan hat, de rövid ideig: SALBUTAMOL (VENTOLIN) – asztmásroham oldására

lassan hat, de tartós (8-12 óra): SALMETEROL, SEREVENT. Ezzel megakadályozható az asztmás roham kialakulása. Főleg inhalálva használják, így közvetlenül hat és kevesebb a mellékhatás. Perorálisan is szedhető (főleg idősek). Szükség esetén használható.


b) Szimpatikus izgató gátlók = szimpatoliticomok: különböző receptorokon keresztül gátolják az adrenalin, noradrenalin hatását.

α1- receptor blokkoló: hatékony, ha fokozott szimpatikus túlsúlyt kell megszüntetni. Vasodilatatiót okoz, a hypertónia kezelésére használják.

PRASOZIN (MINIPRESS): mellékhatása ortostaticus collapsus, erős szívdobogás, gyakori vizelési inger. Retard készítmény: hosszú hatás, időegység alatt ugyanannyi hatóanyag szívódik fel => kevesebb mellékhatás. Az időseknél ez a gyógyszer fáradékonyságot, vérnyomásesést okozhat.

DOXATOSIN (CARDURA): kevesebb mellékhatás, az idősek jobban tolerálják.

ß – receptor blokkoló: negatív szívhatás, azaz frekvencia csökkenés (bradycardia), szívizom összehúzó erő csökken. Enyhe szívelégtelenségben, szívritmuszavarban, angina pectorisban és hypertónia kezelésében alkalmazzák. nyílt zugú glaucoma: nő a könnyfolyadék mennyisége, s ezt gátolják a ß –

receptor blokkolók. szorongásos állapot: a negatív tünetek enyhítésére használják.

Választás szempontjai:

csak ß1 – receptort blokkol: ß2 –re nem hat: cardioszelektív ß –blokkoló.

farmakokinetikai tulajdonság: oldékonyság, a központi idegrendszerbe csak lipidoldékony anyag jut be.

milyen anyagcsere hatása van? lipidanyagcserébe: előnytelen beavatkozás (LDH fokozás, HDL

csökkenés => ARTERIOSCLEROSIS) szénhidrát anyagcserébe: cukorbetegség rontása =>

hypoglykaemia nő (túl sok inzulin) => szimpatikus aktivitásfokozódás: tremor (izomremegés), gyengeség.

egyéb járulékos hatás: egyéb előnyös hatás: gyökfogó hatás: atheriosclerosis profilaxis. NO-mediáta: értágulat.

mellékhatás: ha túl alacsony a pulzus, akkor nagy az adag (frekvencia: 50/min alatt), ritmuszavar is kialakulhat, bronchusgörcs (asthma bronchialenál óvatosan adható), hideg kéz – láb szindróma: nem szelektív gyógyszereknél érösszehúzódás miatt, hypoglykaemia.

ß – blokkolók: METROPROLOL B – BETALOC ZOK: első szelektív ß – blokkoló, ZOK: az

átalakulása szabályozott, hosszú hatást biztosít. Szívritmuszavarra alkalmazzák.

BISOPROLOL – CONCOR: szívelégtelenségre, angina pectoris – ra. NEVIBOLOL – NEBILET: nincs hatása a lipid anyagcserére, a szénhidrátra

is csak minimálisan. Gyökfogó képességű, NO – mediáta, értágító. A hypotónia kezelésére használják.

TIMOLOL –TIMOPTIC: szemcsepp => glaucoma PROPRANOLOL – HUMA PROLOL: szorongásos állapot izgalmi tüneteinek

csökkentésére.


Legfontosabb légzőközponti betegségek

ASTMA BRONCHIALE COPD

I. ASTMA BRONCHIALE: olyan gyulladásos betegség, amelynek következtében a légutak

hiperaktívak és bronchus görccsel reagálnak. Légúti szűkületet a bronchusgörcs, a nyálkahártya ödémája és a fokozott Viscosus váladékképződés okoz. Jellemző a kilégzési nehézség. Az asztmás roham gyógyszeres kezeléssel kivédhető, de gyógyítani nem lehet. Típusai:

érzékenység folyamán IgE termelődik és ez a hízósejt membránjához kötődik. A szervezetbe bejutó antigén ehhez kapcsolódik, így a hízósejtben lévő mediátor anyagok felszabadulnak. Ezek hatása: bronchus szűkület, bronchusgörcs a felszabaduló prosztaglandinok és

leukotrién származékok miatt. gyulladást kiváltó: nagy szerepe van a prosztaglandinoknak és a

leukotriénnek.

nem allergiás eredetű: légútban lévő irritáns receptor jön izgalomba (pl.: hideg levegő) => acetilkolin szabadul fel, ami bronchust szűkít és szekréciót fokoz. Ha ez sokáig fennáll, akkor mediátor felszabadulás is lehet.

Gyógyszeres kezelés:

cél: elsősorban profilaktikus kezelés: bronchusgörcs kialakulás megelőzésére, illetve ha ez már kialakult, akkor görcsoldás.

hatásmechanizmus: bronchus tágítók: relatíve szelektív ß2 receptor izgató: ennek kettős

mechanizmusa van: nem csak bronchust tágít, hanem a hízósejt membránon lévő ß2 receptor izgatással megakadályozza a mediátor anyagok felszabadulását is. Hatáskezdetben és hatástartamban van különbség. SALBUTAMOL – VENTOLIN: gyors kezdet, de rövid hatás (4 – 6 óra). FORMETEROL – FORABIL és SALMETEROL – SEVERENT: hosszú hatás, de lassan alakul ki. Perorálisan csak nem szelektív adható, melynek sok a mellékhatása: szív frekvencia zavar, tachycardia, tremor, szívritmuszavar. Ha a ß – receptor izgatót sokáig alkalmazzuk, akkor receptor rezisztencia alakul ki => csak akutan lehet használni, nem folyamatosan.

muszkarin receptor antagonisták: IPRATROPIUM – ATROVENT: gátolják a bronchus görcsöt és a szekréció

fokozódását. A nem asztmás rohamok alkalmával elsősorban inhalálva adják (kevés atropin szerű mellékhatás).

TRIDOPIUM – SPIRIVA: muszkarin receptor altípushoz kötődik, mely csak a bronchusban helyezkedik el. Erősen kötődik, hosszú hatástartalmú, napi egyszer kell adni. A Crown – betegségben is használják inhalálva.

xantin származékok: koffein: pszicho stimuláns hatású, motoros teljesítményt növel, fokozza a

légzőközpontot, álmatlanságot okoz, élvezeti szerként használható. TEOFILLIN: asztma kezelésére használják, oldja a bronchus görcsöt. Növeli a

gyomorsav szekréciót, a szív frekvenciáját. Kisebb mértékben pszicho stimuláns (alvászavar). Gyermekeknél nagy adagban epileptikus görcsöt válthat ki. Második vonalbeli szerként van használva éjszakai roham megelőzésére. Szűk hatásspektrumú szer. Retard készítményként használjuk: THEOSPIREX, EUPHYLONG.


TEOBROMIN: bizonyos teafajtákban van, diuretikus hatása van.

gyulladáscsökkentők: glikokortikoidok: mellékvesekéreg szteroid. Gyulladáscsökkentő hatás:

gátolják a prosztaglandinok és a leukociták szintézisét. Csökkentik a gyulladásban szerepet játszó sejtek migrációját és aktivitását. A hatás kialakulásához idő kell, fenntartó kezelésnél használják. Inhalálva is adható, Pl.: BUDESOMIN – PULMICORT: kevés mellékhatás, kisebb adag is elég. Mellékhatás: szájnyálkahártya gombás felülfertőzöttség gyakori, de csökkenthető fertőtlenítő szájhigiénével. Ha az inhaláció nem elegendő, akkor perorálisan kell adni => sok mellékhatás: osteoporosis, cukorbetegség, jellemző alkat kialakulása (Khusingoid – alkat), gyerekeknél hossznövekedés lelassulása, megállása.

CROMOLYN – INTAL – TALEUM: a hízósejt membránját megvastagítja, megakadályozza a mediátor felszabadulását. Fenntartó kezelésre jó, hatás-kialakulás 1 – 2 hét. Mellékhatás: rekedtség, főleg gyerekeknél jó terápiás hatás. INTAL: kapszula az inhalátorba, TALEUM: orrcsepp.

leukotrién receptor antagonisták (LT): a receptor elfoglalásával meggátolja a kötődést más anyagoknak. Gyulladás kialakulást gátol és bronchus görcsöt is old. Prevencióra alkalmas: perorális folyamatos szedés. MONTELUKAST – SINGULAIR: gyerekeknél is adható, mellékhatás: szomjúságérzés.

immunmoduláns: OMALIZUMAB – XOLAIR injekció: IgE antitest elleni antitest => mediátor felszabadulás megakadályozása. Nemrég vezették be, drága, akut rohamnál nem adható, a súlyos asztmásoknál alkalmazzák.

kombinált készítmény: két bronchustágító szer: FENOTEROL + IPRATROPIUM – BERODUAL egy bronchustágító és egy gyulladáscsökkentő: FORMETEROL – BUDESOMID

– SYMBICORT Mind a kettőt inhalálva alkalmazzuk.

II. COPD: nagyobb légúti elzáródás + krónikus gyulladás + légúti elégtelenség => dyspnoe

(nehézlégzés). Súlyosabb esetben a mély bronchus is károsodik, így elégtelen lesz a gázcsere, fontos a dohányzás abbahagyása, az allergiás környezet kerülése. A gyógyszeres kezelés ugyanolyan, mint az asztmásnál, főleg SPIRIVA, esetleg TEOFILLIN. Ha felülfertőzés áll fenn, akkor antibiotikum.

Antitussirum = köhögéscsillapítók: védekező mechanizmus, mely során az, idegenek anyagok és a felesleges váladékok eltávoznak a légútból. A köhögés központja az agytörzs érző receptorai a perifériás légutak nyálkahártyáján.

Köhögésnek két fajtája van:

produktív: köhögés + köpet a légútból. Ekkor nem lehet elnyomni a köhögést, mert a váladék nem ürül ki és felülfertőződhet.

improduktív: nincs köpet. Gyógyszeresen el kell nyomni a műszeres diagnosztikus beavatkozások során (Pl.: szemműtét: RR növekedés, bevérzés, hasprés => köhögés).

Köhögési inger: csökkenthető a szoba páratartalmának fokozásával (inhaláció), garat nyálkahártya izgalma: cukorszopogatás. Köptetővel is csökkenthető.

Köhögéscsillapítók hatásmechanizmus alapján:

köhögési központ ingerlékenységét csökkentő: KODEIN: obstipatio, légúti szárazság, elvonási tünetek. Ma már nem alkalmazzák.


CODERIT N (vagy CODERETTA): KODEIN + EFEDRIN: bronchus nyálkahártya izgalmat csökkent.

DEXTROMETHORPHAN – ROBITUSSIN antitussicum: ópiát származék, nem szárítja a légutakat, fájdalomcsökkentő hatás, nincs székrekedés.

BUTAMIRAT – SINECOD

periférián lévő nyálkahártya ingerlékenységét csökkentő: PRENOXDIAZIN – LIBEXIN: helyi érzéstelenítő hatás, eszközös vizsgálatok alkalmával

használják. LEVODROPROPIZIN – LEVOPRONT STREPSILS: helyi érzéstelenítő lidocainnal.

Köptető szedése során: több folyadékot kell inni, ne cigizzen, rágózzon, cukorkázzon => nyálkahártya váladéktermelést fokozza.

Expectorans = köptető: köpettávozás könnyítése a hörgőkből. Nincs jelentős – bizonyított – hatása.

Köptetők hatásmechanizmusa:

szekretolitikus hatás: szekréciófokozódással lesz hatás. IPECACUANHA (EMETIN) TINCTURA formában: hánytatónövény. Dózisfüggő hatás:

kisadagban köptető, nagy adagban hánytató. Gyomornyálkahártya izgatás által fejt ki hatást.

szaponinok: növényi hatóanyagok: PRINUXLA RADIX (kankalin gyökér) => SIMPRET csepp (kombinált kivonat).

illóolajok: a növény virágjában vagy levelében van, perorálisan a hörgőben fejt ki hatást => szekréció fokozódása, Pl.: Eucaliptus (mellékhatás: vetélés).

mucoliticus szerek: nyákoldók, a nyák poliszacharidait oldják, így csökken a szekrétum viszkozitása. ACETYLCISTEIN: ACC, FLUIMUCIL. ACETYLCISTEIN –t antibiotikummal nem ajánlott

szedni, mert a két szer csökkenti egymás hatékonyságát. AMBROXOL: HARIXOL, AMBROBENE CARBOCISTEIN: MUCOPRONT

kombinált szerek: Pl.: RADIPON

Cardiovascularis rendszer gyógyszertana

Normális működés feltételei:

preload = előterhelés: vénás beáramlás, vénák állapotától illetve a keringő vérmennyiségtől függ.

frekvencia

kontraktilitás: szívizom összehúzó erő.

afterload = utóterhelés: az arteriolás rendszerállapotától függ.

Ha a fentiek közül valamelyik károsodik, akkor szívelégtelenség következik be.

Szívelégtelenség: olyan káros állapot, amikor a szív nem képes ellátni a szerveket, szöveteket oxigéndús vérrel. Kezdetben terhelés alatt, majd később nyugalomban is vannak tünetek.

Systolés dysfunkció: izomerő csökken, ezáltal a perctérfogat és a szöveti perfúzió (átáramlás) is csökken. Kialakulhat: coronaria szűkület, arrytmiák (szívritmuszavar), cardiomyopathia.


Dyastolés dysfunkció: merev a bal kamra, így nem tud ellazulni, ezáltal romlik a tüdő vérellátása és perifériás ödémák alakulnak ki. Kialakulhat: billentyű zavar, pericarditis, kamrai hypertrophia (ha hipertónia is jelen van).

A szervezet próbálja kompenzálni a csökkent szöveti perfúziót: szimpatikus aktivitás növekedése, frekvencia növekedése, erősödő kontraktilitás, melyek által érszűkület jön létre az α1 – receptor izgalma miatt. Nő az elő- és utóterhelés, mely további állapotromláshoz vezet.

RAAS: angiotensin II érszűkítő hatás + szerkezeti módosulás (bal kamra hypertophia, ér intima megvastagodása) => állapot romlás.

Aldoszteron: Na + H2O visszaszívódás => ödéma kialakulás (állapotromlás).

Gyógyszeres kezelés célja: kompenzáló folyamatok hatásának kivédése.

NYIHA beosztás: szívelégtelenség fokozatai. Fontos az életmódváltás (diétás megszorítások) és a rendszeres testmozgás.

Gyógyszeres kezelés:

enyhe fok: NYIHA I-II: RAAS rendszer hatásának kivédése:

ACE – gátló: nem szelektív, bradikinin bontás, nem alakul ki az angiotensin II. angiotensin receptor antagonista (blokkolók):

szimpatikus rendszer ß1 – receptor blokkoló: CONCOR diuretikumok (INDAPAMID – PRETAXIN): csökken a volumen, az átáramló

vér, a beáramlás.

súlyosabb esetben: NYIHA III-IV: digitalisok:

pozitív (+) inotrop hatás: javul a kamrafunkció, jobb a dyastolae. nervus vagus izgatás: keringésjavulás (tüdő, periféria), így az ödéma

megszűnik. dromotrop hatása is van: csökken a pitvar – kamrai átvezetési idő, de ez által

AV – blokk is kialakulhat. heterotrop ingerképzés fokozása: kamrai eredetű arrytmiák. hatásmechanizmus: transzportfehérjék gátlása (Na – K – ATPáz), a digitális

megakadályozza az ionvándorlást, így a Na a sejtben marad. szűk terápiás szélességű, könnyen túladagolható. túladagoláskor mellékhatások: étvágytalanság, hányinger, hányás,

szemkáprázás, színlátászavar, feledékenység. bradycardia: fontos a beteg részéről a pulzus ellenőrzés. bigemia: AV blokk + kamrai tachyarrythmia túladagoláskor: szerelhagyás, K- adása perorálisan (Retard készítmény) –

infúzió, EKG – kontroll, ritmuszavar (tüneti kezelés megfelelő gyógyszerrel), digoxin – antitest: azonnali hatásmegszüntetés.

DIGITOXIN – DIGIMERCK: lipidoldékony, erős kötődésű, az első passage –ban fejti ki a hatást, aktív metabolista, felhalmozódhat (mellékhatás). felezési idő: 168 óra (időseknek adják, kis adagban).

DIGOXIN: lassú felszívódás, enyhe kötődés, a májban metabolizálódik. felezési idő: 48 óra (napi 1 tabletta 6 napig, majd 1 nap szünet => kummulatio /

felhalmozódás megakadályozása).


Új hatásmechanizmusok:

Ca érzékenyítők: nem fokozzák az intracelluláris Ca koncentrációt, de szívelégtelenségnél a myofibrillumok Ca érzékenységét helyreállítják, ezáltal nő a szív kontraktilitásának az ereje. LEVOSIMEDAN – SINDAX: rövid idejű akut kezelésnél alkalmazzák, ralaxációt nem

befolyásol, értágító hatás.

szívelégtelenségben csökken az intracelluláris cAMP, ezáltal a Ca szint is. Foszfodiészteráz (cAMP lebontása) gátlása => cAMP fokozódik, intracelluláris Ca szint nő és fokozódik az izomösszehúzó erő. Értágító hatása van. MILRINON – COROTRAPE: akut hatás kiváltására használják, ritmuszavart okozhat.

szimpatikus izgató: dopamin: nő a frekvencia. Dopamin származék a DOBUTAMIN – DOBUTREX, ami kevésbé befolyásolja a frekvenciát. Akut esetben használják.

Ischemiás szívbetegség gyógyszeres kezelése:

1. ANGINA PECTORIS: szívizom elégtelen oxigenizációja, coronariakeringési zavar. Ha ez sokáig fennáll, akkor nincs egyensúly az oxigén igény és a kínálat között. Általában atheriosclerosis ok (plakk képződés), így coronaria szűkület, néha spasmus alakul ki. Akut megjelenési forma:

stabil (effort) angina: fizikai megterhelés váltja ki a rohamot, mely jellemzően lassan alakul ki és nitroglicerinre mindig javul.

variens (prinzmetal) angina: hirtelen kialakuló coronaria spasmus, melyből jellemzően hajnali órákban alakul ki a roham. EKG – n ST elevatio figyelhető meg.

instabil angina: artscleroticus coronaria fala megreped=> trombocyták agregálódnak ezáltal trombózis alakulhat ki => szívinfarktus, tüdőembólia, agyvérzés. anticoaguláns szer adása fontos: ASPIRIN kis adagban, SYNCUMAR vagy kis

molekulasúlyú HEPARIN (injekció). lipidszint csökkentő szer: STATIN => LDL csökken. oxigénigény kielégítése: profilaktikusan anginás roham kialakulása. kezelés: ha már kialakult:

szerves nitrát: NO képződik => guanilcikláz enzim serkentés => Ca beáramlás gátlás => simaizom elernyedés, értágítás. Nitráttal szemben tolerancia alakulhat ki, így a dózisemelés ellenére sincs hatás. NO képzéshez és enzim serkentéshez SH (szulfid) csoport kell, melyet a szervezet cisztein raktára biztosít. Nagy adagban vagy túl sok használat esetén a ciszteint raktárak kimerülnek (nincs nitrát hatás) => nitrátmentes periódust kell alkalmazni: tapaszforma a fenntartó kezelésre (éjszaka ne!). Infarktusra, hipertóniára, akut tüdőödémában, nyelőcsővéna tágulatra is használják.

hatásmechanizmus: coronáriákat tágít (oxigén ellátás): a collaterális ágakat tágítja:

keringésjavítás. oxigénigényt csökkent: terápiás adagban vénát tágít, csökken a

vénás visszaáramlás illetve a bal kamra feszülése. nagy adagban arteriolát is tágít: vérnyomás csökkenés, reflexes

tachycardia, nyaki ér tágítása (kipirulás), agyi ér tágítás (lüktető fejfájás).

mellékhatás: ortostaticus collapsus: megelőzéséhez ülve kell bevenni a tablettát.

Nitroglicerin: bomlékony, az első passage során elbomlik a legtöbb része => rossz biológiai hasznosulás. A nyelvgyök alá kell tenni (sublingualis): 1-2 perc alatt kialakul a hatása, de csak rövid ideig tart (fél – egy óra). NITROMINT (aerosol), NITROLINGUAL (injekció).


Fenntartó kezelés: hosszú hatású tapasz (NITRODERM) biztosítja az egyenletes, folyamatos szérumszintet. Ritka a mellékhatás. Maximum 10-12 órás hatása van és éjszaka nitrátmentes szünet kell. A tapasz mérete határozza meg a hatóanyag koncentrációját. Hosszú hatástartam, jó biológiai hasznosulás, de nincs akut hatás: ISOSORBIT, MONONITRÁT: OLICARD tabletta. Éjszakai roham megelőzése: MOLSIDOMIN – CORVATON. Nem kell cisztein a hatásmechanizmushoz, így nem alakul ki tolerancia.

2. ISCHEMIA:

szívhatás (inotrop, kronotrop)

ß1 – receptor blokkoló: oxigénigény, bradycardia miatt javul a dyastolés idő: javul a vérellátás, nő az oxigén kínálat. Stabil angina kezelésére alkalmazzák: CONCORD.

Ca csatorna blokkoló: szívizomsejtekben és az erek (artériák) simaizmában lévő Ca csatornára hat. Több hatás: artériatágítás, csökken az utóterhelés, a falfeszülés, az oxigénigény és a vérnyomás. Kialakulhat reflexes tachycardia a túl tág artéria miatt. Tágítják a coronáriák collapsusait, így nő az oxigénkínálat. Érvédő hatása van, csökken az LDL szint és thrombocyta agregációt gátló hatása van.

felhasználás alapján: szívizom Ca csatorna blokkoló szívritmuszavar kezelése: VERAPAMIL angina pectoris: ereket tágító származékok, amik nem hatnak a

szívizom Ca csatornáira: NIFEDIPIN – CORDAFLEX (spray): akut roham kezelésére alkalmas.

hipertónia mellékhatás: a Ca csatorna blokkolóknak kevés van, de ha van: vizelési inger,

székrekedés, palpitáció, bokatáji ödéma.

Új készítmények az ischemia kezelésében: elsősorban metabolikus hatása van, mely nem befolyásolja a hemodinámiát, sejtvédő (sejtprotektív) hatása van. A sejt glükóz oxidációját fokozza, az aerob glikolízist növeli, így több ATP keletkezik, mely által javul a szívizom energiaellátása és mérséklődik a szabadgyök képződés. Kombinációs terápiás gyógyszer: TRIMETAZIDIN – PREDUCTAL, melynek mellékhatása: hányinger, ritkán hányás.

Frekvencia 70 felett: rontja az ischemiás állapotot. Aki nem tolerálni a ß – blokkolót, annak egy újabb szer: IVALRADIN – PROCOLARAN: a sinus csomóban kialakuló akciós potenciálban nagy szerepe van az Ig – nek. Ez az ionáram akkor aktív, ha a sejtmembrán hyperpoarizált. A csatorna működését a cAMP szint is befolyásolja. Ha nő a frekvencia, akkor több csatorna van nyitva. Ionáramlás megakadályozása: csak a frekvenciát csökkenti, a dilatációs képességet nem befolyásolja. Mellékhatása: bradycardia, AV blokk, homályos látás.


Hipertónia kezelése

1. Hipertónia: egy többtényezős betegség:

genetikai tényezők

környezeti tényezők

a szimpatikus idegrendszer (érszűkület, frekvenciafokozódás) és a RAAS (érszűkület, aldoszteron: ödéma képződés) aktív.

endogén vasodilatátorok (bradikinin) és vasoconstructorok egyensúlya felborul.

fokozódik a perctérfogat vagy a perifériás ellenállás, esetleg mind a kettő.

hosszú ideig tünetmentes a beteg.

legfőbb tünet: tarkótáji fejfájás, látászavarok

ha nincs kezelve: további látászavar, arrytmiák, szívelégtelenség, vesekárosodás.

hipertónia: 140/90 felett.

metabolikus szindrómánál (diabetes + viscerális elhízás + hipertónia +hyperlipidemia => közülük legalább kettő jelen van) a 130/ 80 – as vérnyomás a cél.

A hipertóniás beteg kezelésénél a cél nem csak a mortalitás kockázatának csökkentése, hanem a másodlagos szívelégtelenség kivédése. Fontos a dohányzás abbahagyása, a koleszterinszint csökkentése, a cukorbetegség megfelelő kezelése, ezek által a társbetegségek kivédése.

Lipidanyagcsere zavar: atheriosclerosis (triglicerid + koleszterin tartalmú plakkok) => érszűkület=> trombusképződés => embólia. A veszélyeztettek ASPITIN – t kapnak, mint trombocyta agregációt gátló szer. Lipidanyagcsere zavarra statimokat adnak.

Hipertónia gyógyszeres és nem gyógyszeres kezelése:

Nem gyógyszeres: életmódváltás megfelelő diéta (sószegény) alkohol és nikotin elhagyása stressz kerülése


rendszeres testmozgás (csökkenti a bal kamra hypertrophiát, diabetesnél csökkenti az inzulinszintet).

Gyógyszeres: enyhe esetben, elméletben elég egy gyógyszer, de gyakorlatban kombinációs készítményt alkalmazunk. Kombinációs kezelés:

fix kombinációs szerek: két hatóanyag meghatározott adagban, egy tabletta formájában. Előnye, hogy csökkenti a napszaki vérnyomás ingadozást, erősíti a compliance – t, kis adagban (napi 1 -2 tabletta), kevés mellékhatás, hosszú hatástartam.

egyéni kombináció: több tablettát kell szedni. Az egyik komponens mindig egy diureticum, amit vagy ß – blokkolóval vagy ACE – gátlóval kombinálnak. Az újabbakban ACE – gátlót kombinálnak Ca csatorna blokkolóval.

Fontos a beteg és az egészségügyi team kapcsolata. A hipertónia nem gyógyítható, fontos a rendszeres kezelés. Ha egy adag elmarad, akkor azt nem szabad pótolni. Fontos a túl forró fürdő kerülése.

Gyógyszercsoportok: első vonalbeli szerek.

A. Diuretikumok: a nephron különböző pontjaira hat, és gátolja a reabszorpciót és a Na+Cl kiürül. A Na vizet visz magával passzívan. A hipertónia, a szívelégtelenség, a krónikus ödémák, az akut agy – és tüdő ödéma kezelésére alkalmazzák.

tiazidok: közepes látencia idő után, közepes erősségű és tartós hatású diureticum. A distalis tubulus elülső szakaszán gátolja a Na és Cl visszaszívódást. K és Mg ürítést okoz, de a Ca –t megtartja. Mellékhatás: hypokalaemia => arrytmia, hyperuricaemia nő a szérum húgysav szintje => köszvény, rontja a diabetesek állapotát, impotenciát okozhat, fényérzékenység. Hipochlorotiazid: a legtöbb kombinációban jelen van. INDAPAMID – PRETANIX: ezt adják a külön diureticus kezelésre.

kacs diureticum: rövid látencia idő után, erős, de rövid ideig tartós hatás. A henle – kacs vastag felszálló szárán gátolja a Na és Cl visszaszívódást. Jellemző a Ca vesztés, növeli a vese véráramlását. Akut tüdőödémában is alkalmazzák (vénatágulat => preload csökken), a vénatágulat a diureticus hatás előtt jelentkezik. A mellékhatások megegyeznek a tiazidokéval. Akut esetben FUROSEMID –et adnak.

K - spóroló diureticumok: distalis tubusban hat, részben aldoszteron receptor blokkolással gátolja a Na és

Cl visszavételt: aldoszteron antagonisták. SPIRONOLACTONE – VEROSPIRON: gyenge diureticus hatás, hosszú idő után hat. közvetlenül a Na csatornát gátolja, így megakadályozza a Na

visszavételét. AMILORID. Mellékhatás: hyperkalaemia => arrytmia. Szűk indikációs terület: ascites (májcirrózisban), primer hyperaldoszteronizmus kezelése. Első sorban tiazidokat használunk, mely 6 -8 hétig csökkenti a perctérfogatot, majd a perifériás ellenállást csökkenti az értágulat miatt.

Gyógyszercsoportok: szimpatikus aktivitást csökkentők: több hatásmechanizmusa ismert, van, ami közvetlenül a vasomotoros központra hat, és a Na kiáramlást csökkentik. Ezek erős nyugtatók. Ritkán használják, legfeljebb várandósoknál.

ß1 – receptor blokkoló: negatív szívhatás: csökken a perctérfogat és gátolja a renin felszabadulását. negatív vasomotoros hatás: csökken a Na kiáramlás. gyökfogó hatás: csökken az artheriosclerosis kialakulása. NO függő értágulat


NEBIVOLOL – NEVILET

α1 – receptor blokkoló: értágulat: csökken a perifériás ellenállás MINIPRESS DOXAZOSIN – CARDURA URAPIDIL – EBRANTIL: kevert hatásmechanizmus: perifériás α1 – receptor blokkoló

és csökkenti a vasomotoros központ szimpatikus aktivitását.

Dózisfüggő hatás: ez az időseknél fontos, ha ez túl gyorsan csökken, akkor esély van az agylágyulásra.

Vegyes hatásmechanizmus: CARVEDILOL – DILATREND: α1 és ß1 – receptor blokkoló antioxidáns hatás, csökkenti az LDL szintet.

RAAS – gátlók:

ß – blokkolók (renin felszabadulás gátlás)

direkt reningátlók

ACE – gátlók

angiotensin receptor antagonisták a) Direkt reningátlók: célja, hogy az angiotensinogénből ne legyen angiotensin I. ALISKIREN –

RASILEZ: hosszú hatástartam, tartós, könnyen kombinálható más szerekkel. Mellékhatás: kevés, esetleg hasmenés. Alkalmazható a metabolikus syndrómánál, a diabetesnél, a szívelégtelenségnél. A proteinuriát előnyösen befolyásolja.

b) ACE – gátlók: a bradikinin lebontásában is van szerepe. Az angiotensin II érszűkítő, szerkezetmódosító: bal kamra hypertrophia, ér intima megvastagodás, csökkent perifériás ellenállás. Mellékhatás: kezelés elején szárazköhögés a bradikinin felszabadulása miatt, érzészavar (főleg íz), hyperkalaemia. Várandósoknál és kétoldali veseartéria szűkületben szenvedőknek nem adható. Sok készítmény van, melyek között főleg farmakokinetikai különbségek vannak: CAPTOPRIL – TENSIOMIN: e kivételével ezek a gyógyszerek prodrugok (előanyagot tartalmaz a tabletta, az átalakulás során lesz hatóanyag, nincs felszívódási probléma). Kötődésben is van különbség: vesén át vagy epén át ürül. Ezek főleg hosszú hatástartamúak. CAPTPRIL rövid hatástartamú, otthoni vérnyomáscsökkentőnek használják szükség szerint. Ez egy rágótabletta és 15 – 20 perc után hat. PERINDOPRIL – COVEREX –nek érvédő hatása van, megakadályozza az artheriosclerosis progresszióját és a szív eredetű betegségek kialakulását.

c) Angiotensin receptor blokkolók: hasonló az ACE – gátlókhoz. Mellékhatás: fáradtság, hasmenés, de nincs szamárköhögés. TELMISARTAN – MICARDIS: epén át ürül, hosszú hatástartamú, csökkenti az inzulin rezisztenciát, előnyösen hat a vese működésére.

d) Ca csatorna blokkolók: az érfalra ható anyagok adása által csökken a perifériás ellenállás. AMLODIPIN – NORVASC: érvédő hatása van. AMLODIPIN (Ca csatorna blokkoló) + PERINDOPRIL (ACE – gátló) => COVERCARD (kombinált készítmény).

Hipertóniás krízis: 200 – 230 / 160 felett, de ha valakinek fiziológiásan alacsony, akkor már a 160 –as systolae is vérnyomás kiugrás lehet.

Hyperlipidaemia

Hyperlipidaemia: a plazma koleszterin és triglicerid szintje magasabb az optimális értékeknél.

Okai:

primer: genetikai oka is lehet


secunder: más betegség okozza Pl.: diabetes, csökkent pajzsmirigyműködés, nephrosis, májbetegségek, alkoholizmus, gyógyszerek (régebbi ß – blokkolók, diureticumok).

Lipid: mono – di – trigliceridek, energiát szolgáltat Pl.: koleszterin (epesavak és szteroid szintézishez kell), a sejtmembrán felépítésében is van szerepe (foszfolipid). A vérben szállítófehérjékhez kapcsolódik és lipoproteinként szállítódik el.

Sűrűség, lipidösszetétel és fehérjetartam alapján 6 csoportba osztható (a 3 legfontosabb):

chilomikron: kis sűrűségű, főleg trigliceridet tartalmaz. A táplálékból eredő lipideket juttatják a májba és a szövetekbe.

LDL: közepes sűrűségű, elsősorban koleszterint tartalmaz. Az endogén lipideket szállítja el a májból a szervekhez, szövetekhez. ,,Rossz koleszterin”: oxidálódik és plakk formában kitapad az érre.

HDL: legnagyobb sűrűségű, csak koleszterint tartalmaz. Különböző szervektől származó koleszterint szállítja a májba.

Lipoprotein: a májban termelődik, VLDL formában jut a keringésbe, ahol a zsírszövet és a harántcsíkolt izom membránján lévő enzim – a lipoprotein lipáz – hidrolizálja a felszabaduló zsírsavakat, melyek a zsírszövetbe észterizálódnak illetve az izomszövetben elég és energiát ad. A megmaradó VLDL, LDL formában kerül a keringésbe és a máj valamint az egyéb szövetek receptorához képes kötődni, majd endocitózissal a sejtbe kerülhet, így csökken a vér LDL koncentrációja.

Koleszterin: a májban termelődik. A szintézisében egy reduktáz enzim játszik fontos szerepet. A táplálék koleszterin és triglicerid tartama felszívódik a vérből, s a bélhámsejtben chilomikronná alakul, mely a nyirokáram útján a véráramba jut, majd a VLDL útját követi. A terápiában alkalmaznak diétás eljárásokat. A gyógyszerek hatásmechanizmusa azon alapul, hogy fokozza az LDL receptorok számát, így több LDL kötődik a receptorhoz és így csökken a vér LDL szintje. A kezelés lehet gyógyszeres és nem gyógyszeres. Fontos a diéta (nő a telítetlen zsírsav és az Omega 3 zsírsav fogyasztás), rendszeres testmozgás, alkohol megvonás => gyógyszeres kezelés.

Hyperlipidaemia gyógyszeres kezelése:

statinok: a koleszterin szintézisét gátolják a reduktáz enzim gátlása révén, így csökken a máj koleszterin mennyisége. Ilyenkor az LDL receptorok száma megnő és több LDL jut a sejtbe, mely által csökken a vér LDL koncentrációja. SIMVASTATIN – ZOCOR: mellékhatás: izomgyengeség, izomfájdalom, myopathia. A

máj transzamináz aktivitását fokozza. ROSUVASTATIN – CRESTOR: csak a májban van hatása, így ritkább a myopathiás

mellékhatás. Erősebb gátló hatása van, hiszen nemcsak az LDL –t csökkenti, hanem a HDL –t növeli. Érvédő hatása is van: csökkenti a plakk képződést, illetve, ha már ez kialakult, akkor csökkenti ezek szétesését, repedését, mely által csökken a cardiovascularis mortalitások kockázata. Ez a leggyakoribb gyógyszercsoport, profilaktikusan is alkalmazzák.

fibratok: az intracellulárisan előforduló aktív receptor rendszerre hat. Fokozza a lipoprotein lipáz aktivitását, így nő a trigliceridek lebontása és csökken a szérum triglicerid szintje. Mellékhatása a myopathia. Statinnal nem kombinálható, mert a mellékhatás felerősödik, ha mégis kombinálni kell, akkor a fibratot reggel, a statint este kell bevenni. BENZOFILRAT – BENZOLIP: érvédő hatású, csökkenti a fibrinogén szintézist és a

trombocyta agregációt, viszont várandósoknak nem adható.


nikotinsav származékok: a lipoprotein lipáz aktivitását fokozza, így csökken a zsírszövetben a zsírsav felszaporodás, s csökken a trigliceridszint. Hátránya, hogy a hatás lassan (2 -3 hét) alakul ki és több mellékhatása van Pl.: bőrpír, viszketés, hányinger, hasmenés, hypotónia. ACIPIMOX – OLBETAM

koleszterin és triglicerid: a bélből való felszívódását gátolja az EZETIMIBE – EZETROL: mely hosszú hatástartamú (napi 1 tabletta). Gyakran kombinálják statinnal. Az OMACOR kapszula Omega 3 vajsav tartamú gyógyszer, melyet az infarktuson átesett betegeknél profilaktikusan alkalmaznak.

Fájdalomcsillapítók

Fájdalom: figyelmeztető jel, mely betegség vagy sérülés következtében alakul ki. Erős kémiai, mechanikai, elektromos ingerek is kiválthatják, ha intenzitásuk meghaladja a fájdalomküszöböt. A gyulladás fokozza a szövet érzékenységét és csökkenti a fájdalomküszöböt. A fájdalmat kísérő effektív emocionális megnyilvánulások szubjektív tapasztalatokra alapulnak és nagy egyedi különbségeket mutatnak.

Nociceptor: periférián lévő fájdalomérzékelő szabad idegvégződés.

A fájdalom csoportosítása:

kiindulási hely szerint: felületes: bőrből indul ki, jól lokalizálható, a kiváltó ok megszüntetésével a fájdalom

is megszűnik Pl.: tűszúrás. szomatikus: mélyebb területről indul ki Pl.: ízület, csonthártya, fog. Tompa a

fájdalom, sokszor nehezen lokalizálható és gyakran kisugárzik. viscerális: általában has és mellkas szerveiből indul ki, tompa jellegű fájdalom,

gyakran szimpatikus izgalom is kíséri. neurogén: a központi idegrendszer elváltozása miatt alakul ki Pl.: trigeminus,

neuralgia (agyidegzsába). kóros: általában idegsérülés miatt alakul ki (trauma, vérzés), állandó idegi izgalmat

idéz elő (hyperestesiák, áll ödéma).

időtartam szerint: akut: rövid ideig tart. krónikus:

lehet visszatérő Pl.: migrénes fejfájás, ischemiás fájdalom. lehet tartós Pl.: daganatos fájdalom.

Fájdalomcsillapítás módjai:

gyógyszeres fájdalomcsillapítás

nem invazív beavatkozás révén (TENS)

sebészeti eljárások: idegblokád létrehozása vagy a fájdalompálya részein átvágják az idegeket.

pszichoterápia: főleg krónikus fájdalomban szenvedőknél.

Gyógyszeres fájdalomcsillapítás:

nociceptor érzékenységét csökkentők: nem szteroid gyulladáscsökkentők Pl.: PARACETAMOL, ASPIRIN, ALGOPIRIN, CATAFLAM, stb.

fájdalominger vezetésének reverzibilis gátlása: helyi érzéstelenítők Pl.: LIDOCAIN.


a fájdalompálya különböző pontján lévő receptoron keresztül megszakítják a fájdalom továbbhaladását Pl.: OPIOID fájdalomcsillapító.

fájdalom percepcióját (átélését) befolyásoló Pl.: szorongáscsökkentők (XANAX), antidepresszív szerek.

Hatáseredmény alapján való csoportosítás:

gyenge hatású fájdalomcsillapító: nem szteroid gyulladáscsökkentők.

erős hatású fájdalomcsillapító: OPIOID fájdalomcsökkentők.

kombinált fájdalomcsillapító: nem szteroid gyulladáscsökkentő + opioid.

Helyi érzéstelenítők: az ingerület vezetését gátolják, így elsősorban a fájdalom kialakulását akadályozza meg. Hatásmechanizmus: a feszültségfüggő Ca csatornák gátlása révén fejt ki hatást, így az ingervezetés, sőt az ingerképzés is gátlódik (Na – nak nagy szerepe van ebben!). A fájdalomvezető idegrostok kis átmérőjűek és vagy myelin mentesek vagy kis myelin hüvelyesek, így a szer gyorsan bejut, s ezek a rostok magasabb frekvencián működnek.

Alkalmazás módjai:

felületi érzéstelenítés: elsősorban nyálkahártyára vagy a bőrfelszínre cseppentik, s az anyag szétdiffundál és kiváltja a fájdalommentes állapotot.

infiltrációs érzéstelenítés: szövetek közé fecskendezik a helyi érzéstelenítőt. Hátránya, hogy sokat kell adni, s így több a mellékhatás. Ritkán használják.

vezetéses érzéstelenítés: azoknak az idegtörzsnek közelébe juttatják az anyagot, mely felelős az érzéstelenítendő terület ellátásáért. Előnye, hogy nagyon pontos anatómiai ismeretet igényel.

speciális érzéstelenítés: hatóanyag a subarachnoideális térben.

epidurális érzéstelenítés: hatóanyag a durán kívül.

Hatékonyság: hatástartamban, penetrációs képességben (a behatolás és a megfelelő helyre való eljutás közti idő), toxicitásban különböznek egymástól. A hatás kialakulásához nem szükséges, hogy az anyag bejusson a szisztémás keringésbe, elég a megfelelő ideget elérni.

Helyi érzéstelenítők farmakokinetikája: érszűkítővel együtt adják, főleg ott ahol jó a vérellátás, így elkerülhető, hogy a hatóanyag a keringésbe jusson Pl.: LIDOCAIN – TONOGÉN (fogászat), EPINEFRIN – TONOGÉN. A végágak (Pl.: ujj) műtéténél nem alkalmaznak érszűkítőt az esetleges necrosis miatt.

Hatástartam: befolyásolja a metabolizmus.

Kémiai szerkezet alapján: észter: már a plazmában bomlik, átalakul, rövid hatástartamú Pl.: PROCAIN. amid: a májban alakul át, hosszú hatástartamú.

Ha a szisztémás keringésbe jut:

véráram útján eljut az ingerlékeny szövetekhez: szív: csökken az ingervezetés és az ingerületképzés Pl.: LIDOCAIN: kamrai

arrythmiában profilaktikusan alkalmazzák. központi idegrendszer: izgató hatást vált ki és gátolja a gátló hatást. Mellékhatás:

nyugtalanság, tremor, epilepsziás görcs.


az észterekre előfordulhat anaphilaxiás reakció a kémiai szerkezet miatt (ritkán az amidoknál is).

Észter: az első a kokain volt, mely a szimpatikus szinaptikusoknál gátolja a re – uptake-ot. PROCAIN: nem alkalmazható felületes érzéstelenítésre, mert rosszul diffundál és erősen allergénhatású.

Amid: LIDOCAIN: minden fajta adásra alkalmazható: felületi 10% - os spray, injekció: 1 -2% - os. BUPIVASCAIN – MARCAIN: hosszú hatástartamú. Mellékhatás: szívkárosítás. Érszűkítővel együtt adják.

Opioid fájdalomcsillapítók: a perifériáról bekerülő ingerület a gerincvelő hátsó szarvához jut (a szabályozó neuronhoz). Itt kereszteződnek, s a következő átkapcsoló pálya a thalamus, ahonnan a limbikus rendszeren keresztül módosul az érzet. A thalamusból a kéregbe jut, ahol tudatosul a fájdalom lokalizációja. A pálya lokalizációjában szerepe van a leszálló pályának, melyek szintén a szabályozó neuronra hatnak. A fájdalom a pálya különböző neorotranszmitterein és különböző receptorokon keresztül zajlik. A szabályozó neuronon opioid receptorok vannak, melyek gátló hatást fejtenek ki, így nem halad tovább a fájdalom. A leszálló gátló pályán is opioid receptorok vannak, melyek fokozzák a szerotonin és noradrenalin által kiváltott gátló hatást.

Opioid anyagok: minden olyan anyag, mely az ópium receptoron fejt ki hatást, s mely hatása ópium antagonistával felfüggeszthető Pl.: ópium: mákgubó tejnedve, mely kétféle kémiai szerkezetű:

MORFIUM, KODEIN PAPAVERIN: simaizom elernyesztő szer, de rosszul szívódik fel, ma már inkább NOSPA- t

használnak helyette.

A morfin szintetikus és félszintetikus származékai is ide tartoznak, valamint a fájdalom pályán működő neuropeptidek (enkefalin, endorfin).

Opioid receptor: a fájdalom pálya mentén és a gastrointestinális traktuson helyezkednek el. Fő képviselője a MORFIN.

Morfin: fájdalomcsillapító, a gerincvelő hátsó szarvában lévő ópium receptoron keresztül gátolja meg a fájdalmat, a felszálló pályán pedig a gátló hatást erősíti.

emocionális hatása is van: a beteg a fájdalmat másképp éli meg. jó közérzetet, eufóriát vált ki, a daganatos betegeknél, ez előnyös, de dysfóriát is okozhat. szedatív, nyugtató, szorongásoldó hatású, e miatt infarktusban is alkalmazzák (csökkenti a

halálfélelmet). jelentős köhögéscsillapító. pupillaszűkítő (tűhegy pupilla), ez csak a morfinra jellemző, a származékokra nem. hányinger, hányás: nem a hányásközponton keresztül, hanem a kemoszenzitív zónán át, ez

terápiás adagban is előfordulhat, de a fekvőbetegeknél ritkább. légzőközpontra deprimáló hatású: csökken a CO2 érzékenység, így a légzés volumene és a

száma is. Kontraindikált asztmásnál és COPD – nél. Infarktusnál alkalmazzák a nehézlégzésre. gastrointestinális traktus: csökken a gyomor – bél motilitás => székrekedés. epehólyag: epekő colicával szenvedőknél az epeút falát lazítja, de a sphinctert nem, csökken

a fájdalom, de romlik az alapbetegség. húgyhólyag: epéhez hasonló. akut has esetén nem adható!


Kombinált készítmény: ATROPIN + MORFIUM => a sphincter görcs is oldódik.

csökken a vasomotoros központ működése vasodilatator hatású, nem receptoron keresztül, hanem kémiai szerkezet alapján szabadít fel

közvetlenül hisztamint. M – ESLON tabletta.

Morfin indikációi:

daganatos betegségek polytrauma súlyos sérülések infarktus akut kezelése

Morfin kontraindikációi:

COPD akut has asztma fejsérülés (mert a CO2 értágító, s ez a további diagnózisokat nehezíti)

Morfin származékok:

PETIDIN – DOLARGAN: jól felszívódik (tabletta, injekció), rövidebb hatástartamú, mint a morfin, de nincs pupillaszűkület, sem köhögéscsillapító hatás, kevésbé hat az epe- és a húgyhólyagra, ezért akut has esetén is alkalmazható.

LOPERAMID – IMODIUM: nem kábítószer, lokálisan a bélben marad, nem szívódik fel, nincs fájdalomcsillapító hatása, hashajtó hatású.

FENTANYL – DUROGESIC: rövid hatású, de erős. Injekciót műtéti előkészítésnél adnak. A tapasznak 8 – 10 – 12 órás fájdalomcsillapító hatása van. Gyakori mellékhatása székrekedés, légzésdeprimáló hatás.

Kevert hatású származékok: az egyik receptoron agonista (izgató) a másikon antagonista (gátló).

NALBUFIN – BUFIMORF: nem kábítószer.

TRAMADOL – CONTRAMAL: nem kábítószer, ez a legenyhébb. A leszálló gátló pályák hatását. Gerinc eredetű fájdalmak kezelésére alkalmazzák.

kombinált készítményeknél kevesebb a mellékhatás, de a hatás erős.

Opioid antagonista:

NALTREXON: minden opioid receptoron gátolja a hatást (teljes antagonista), hosszú hatásmechanizmus, van perorális formában is.

METIL – NALTREXON: nem jut be a központi idegrendszerbe, a bélben marad és gátolja a székrekedést.

KODEIN: köhögéscsillapító, sok fájdalomcsillapító kombinációban szerepel, főleg PARACETAMOL – lal.


Documents

gyogyszertan