Mecanismo de acción de la vancomicina

Inhibición de la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles por parte de vancomicina

G&G

• Vías de administración: Intravenosa y oral (G&G)• Absorción: Menor absorción por vía oral y mayor

absorción por vía intravenosa(G&G)• Unión a proteínas: 10-50%(F)• Concentración Max. En sangre 20-50 ug/ml(F)• Metabolismo:5% (w) • Vida media: 3-9H(F)• Excreción: 90% renal y 10 % hepática y biliar(F)• Interacciones: FARMACOS

NEUROTOXICOS,NEFROTOXICOS,FUROSEMIDA,ACIDO ATACRINICO , ETC(T)

• Toxicología: Niveles plasmáticos mayores a 50 ug/ml(hombre rojo, insuficiencia cardiaca, etc.)(R)

• Se usa en pacientes alérgicos a la penicilina(F)• Nombre comercial: genéricos (H)

Farmacocinética

FARMACODINAMIA

SE USA EN :Neumonías endocarditisosteomielitis(G&G)

Maculas cutáneas ,anafilaxia, ototoxicidad(K)

SEGURIDAD

RAMS

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

EMBARAZOS : Debe administrarse solo si es necesario, porque atraviesa la placenta.(C)PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD(T)

Fármacos neurotóxicos, nefrotoxicos, furosemida, acido atacrinico , etc(T)

Mx Ax

AZT AZT AZT-MP AZT-DP AZT-TP

Timidinacinasa

Timidilatocinasa

Timidina nucleósidodi-

fosfatocinasa

T T-MP T-DP T-TP

ADN Provírico

ARNVírico

TI

Intracelular

Extracelular

Farmaco Antirretroviral Inhibidor de la Transcriptasa inversa: Análogos Nucleósidos y Nucleótidos.

ZIDOVUDINA

EFICACIASEGURIDAD

Farmacocinética: Se encuentra en presentaciones de V.O (Jarabe), I.V (K). Se absorbe bien por vía digestiva, y al término de una hora aproximadamente, se alcanza se alcanza cifras máximas en el suero (G&G). Atraviesa bien la BHE alcanzando nivel terapéutico en el LCR (0,6), así como la barrera placentaria. Biodisponibilidad 65-70% tras una dosis oral (F). Se Metaboliza en el hígado por glucuronidación en un 75% y el resto se elimina inalterado por la orina. Su TVM: SVP es de 1.1 h y su SMIC es 3 h (F).Farmacodinamia: fue usado inicialmente como antineoplásico de escasa potencia , posteriormente se comprobó su actividad frente al retrovirus de la leucemia murina (F).

RAMS: La Mielosupresión, que causa anemia macrocítica o neutropenia; intolerancia gastrointestinal, cefalea e insomnio; náuseas, vómitos, diarrea, erupciones, fiebre y malestar general (K).

INTERACCIONES: Con Alimento: La comida grasa disminuye las concentraciones séricas en un 50% (F). La estavudina y la ribavirina compite con la zidovudina por las vías comunes de activación intracelular (G&G). La zidovunina combinada con otros inhibidores nucleósidos de la inversotranscriptasa, ha producido mayor beneficio clínico que sola (G&G).

CONTRAINDICACIONES: En hipersensibilidad al fármaco (G&G). Pacientes con insuficiencia renal y hepática.

EN EL EMBARAZO: Un esquema de Zidovudina oral con inicio entre las semanas 14 y 34 de gestación, su administración I.V en el trabajo de parto y la forma farmacéutica de jarabe en el RN desde el nacimiento hasta las 6 semanas de edad, disminuye hasta en 23% la tasa de transmisión vertical de VIH(K). DOSIS: La dosis en adultos es de 250-300

mg bid, para su fácil cumplimiento. En pediatría su dosificación es de 380-600mg/m2/día, cada 8-12 horas en presentación especial de solución oral (10mg/ml) y 720 mg/m2/día cada 6 horas por vía IV en bebes con encefalopatía (F).

MECANISMO DE ACCIÓN DE CEFTRIAXONA

EFICACIA SEGURIDAD

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Su absorción es rápida por vía parenteral. Se administra por vía IM e IV.(K)DISTRIBUCIÓN: Mayor porcentajes de unión a proteínas plasmáticas(80-95%). (F)EXCRESIÓN: Por vías biliares en un 40%. (F)TVM: 7-8h(inyectarse1 vez al día c/ 24h). (k)BIODISPONIBILIDAD: La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%, igual que la vía intravenosa. 

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

-Tienen aprobación de uso para el tratamiento de las meningitis.(k)-Infecciones de transmisión sexual(gonorrea). (F)-Profilaxis quirúrgicas.(F)-Infecciones de las vías biliares.(F)

Por IM, e IV.En adulto: 1-2g cada 12 o 24h(F)En niños: 25-50mg/kg, cada 12-24h(F)

RAMS

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

DOSIS

Alergias: ocasiona Hipersensibilidad que incluyen anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica.(K)

La irritación local puede producir dolor intenso después de la inyección intramuscular y trombo flebitis después de la inyección intravenosa.(K).

El uso concomitante de ceftriaxona con otros fármacos que producen nefrotoxicidad (vancomicina, polimixina o diuréticos tiazídicos) aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.(Va).Reacciones parecidas a las del disulfiram cuando un paciente bajo tratamiento con ceftriaxona ingirió cantidades significativas de alcohol.(Va)

MECANISMO DE ACCIÓN de fluconasol

1

2

4

3

FARMACOCINÉTICA

VIA DE ADMINISTRACIÓN Oral- IV (RyD)DISTRIBUCIÓN Vd: 0.81 /kg (F)

SEMIVIDA 25 Hrs (RyD) 30 Hrs (F ,K)EXCRECIÓN 90 % en orina y 10% heces ( R y D)

80 % vía renal sin modificaciones de orina (F)DOSIS

100 mg suficiente para candiasis muscular (K)FARMACODINAMIA

INTERACCIONES FARMACEUTICAS

Aumenta las concentraciones plasmáticas de adosporina, fenitoína, y los hipoglucemiantes orales (F)

Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales (F)

La RIFAMPICINA disminuye la SV de eliminación del fluconazol (F)

Las TIAZIDAS aumentan la concentración plasmática del fluconazol (F)

REACCIONES ADVERSAS

Cefaleas, nauseas, exantema cutáneo, dolor abdominal, vómitos y diarreas (F)

ESCASA UNIÓN A PROTEINAS PLASMATICAS ( 11%) (F)

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a compuestos azólicos

DOSIS ALTA400 – 800 mg/día

EN EL EMBARAZO Efectos teratogenicos

MECANISMO DE ACCIÓN DE LEVOFLOXACINO

12

BIODISPONIBILIDAD

SEMIVIDA

DOSIS ORAL

EXCRECIÓN

DOSIS ESTÁNDAR

95 % (K)

500 mg/al día (K)

5 - 7h (K) 6 - 8h (F)

Renal orina 80% (F)

750 mg por vía oral cada 12 h (K)

Náuseas, vómitos y diarrea. En ocasiones cefalea, mareo, insomnio, exantema o anomalías

de las pruebas de función hepática. Pueden dañar el cartílago de crecimiento y causar atropia.

FARMACODINÁMIA

FARMACOCINÉTICAREACCIONES ADVERSAS

Fluoroquinolonas penetran a través del canal acuoso de las parinas, uniéndose a las topoisomerasas bacterianas inhibiéndolas. En las bacterias grampositivas el blanco principal es la topoisomerasa IV que separa las hebras del DNA, después de la replicación.

Infecciones urinarias I. respiratorias I. gastrointestinal I. osteoarticulares

INDICACIONES I. ginecológicas Profilaxis Otras infecciones: Piel y Tejidos

blandos, biliares, septicemias

EFICACIA SEGURIDAD

Estos no deben administrarse en pacientes con hipersensibilidad a levofloxacino, pacientes con epilepsia, pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos, niños o adolescente en fase de crecimiento, mujeres en periodo de lactancia.

CONTRAINDICACIONESEmbarazo: No deberá utilizarse en la mujer embarazada, debido al riesgo experimental de lesión de los cartílagos que soportan peso en el organismo en desarrollo observado con las fluoroquinolonas.

Estructura química

AzitromicinaMECANISMO DE ACCIÓN

Farmacodinamia

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONESLa administración de antiácidos que contengan sales de aluminio o magnesio pueden reducir la absorción de azitromicina. Con el nelfinavir, los niveles de azitromicina están marcadamente aumentados. (N)

Farmacocinética

EFICACIA SEGURIDAD

DOSIS

RAMS

•Es administrada por vía oral y también por vía intravenosa y se abosrve con rapidez. (G Y G) •Vida media: de 2 a 4 días (K)•Se distribuye de manera amplia en todo el cuerpo excepto en el líquido cefalorraquideo. (G Y G) •Biodisponibilidad: varía entre 38% a 83% , (N) pasa por un metabolismo hepático moderado hasta generar metabolitos inactivos. (G Y G) • La mayor parte del fármaco absorbido se elimina por la bilis en forma de fármaco activo o como metabolitos bacteriológicamente inactivos ,sólo entre el 6% y el 15% se elimina por la orina. (F)

Tras la administración de azitromicina se puede observar: diarrea, náuseas, dolor abdominal, cefeléa, vértigo y aumento de la transaminasas. (F)

La azitromicina puede utilizarse en la enfermedad de Lyme y en infecciones respiratorias por H.influenzae.(F)Se recomienda como tratamiento de primera línea para la proflaxia y terapeútica de infección diseminada causada po M.AVIUM-INTRACELULARE en enfermos con SIDA. (G Y G).

Hipersencibilidad a la azitromicina ,erittromicina y las mismas contraindicaciones que los otros macrólidos. (N).

En el embarazo : se recomienda una dosis oral de azitromicina como alternativa a la doxiciclina para el tratamiento de infección por clamidias pero no durante el embarazo o la laztancia debido a que no se ha establecido su seguridad y eficacia. (C)

- La dosis de azitromicina en adultos es de 500mg (día1) y 250mg/ 24h (días 2-5).

- En los niños, la dosis es de 10-12mg/kg (día 1) y 1-5mg/kg/24h ( días 2 a 5). (F).

Estructura química

(V) N= NicanorC=Consuelo