FarmacologieFarmacologia este tiina care studiaz totalitatea medicamentelor cu specific n studiul efectelor benefice sau toxice pe care acestea le pot avea asupra organismului uman. Studiaz etapele parcurse de medicament din momentul introducerii n organism pn la producerea efectelor terapeutice i eliminarea lui din organism. Ca neles, farmacologia se compune din ,,pharmakon care nseamn remediu i ,,logos tiin. Pentru practica medical, farmacologia comport mai multe ramuri : Farmacocinetica = studiaz transformrile suferite de medicamente n organism de la administrare i pn la eliminarea lor Farmacodinamica = studiaz aciunea i mecanismele de acionare ale medicamentelor asupra organismului normal i patologic i stabilete locul de acionare al medicamentului Farmacotoxicologia = studiaz efectele adverse sau nedorite ale medicamentelor, precum i intoxicaiile acute sau cronice produse de medicamente, prevenirea i tratamentul acestora Farmacologia mai are si alte clasificri : Farmacologia experimental = urmrete stabilirea efectelor unui medicament, a mecanismelor de aciune, a toxicitii pe diferite animale de laborator Farmacologia clinic = stabilete utilitatea terapeutic a medicamentelor la om Farmacologia general = cuprinde principiile comune care condiioneaz aciunea medicamentelor, generaliti privind mecanismele de aciune i principalele etape farmacocinetice Farmacologia special = studiaz diferite tipuri de medicamente, clasificate n funcie de organele i sistemul asupra crora acioneaz sau n funcie de aciunea lor terapeutic Ramurile cu caracter aplicativ sunt : Farmacografia = studiaz modul de administrare Farmacoterapia = studiaz indicaiile tratamentului Farmacoepidemiologia = studiaz contraindicaiile Biofarmacia este o tiin farmaceutic nou, situat ntre farmacologie i tehnicofarmacie i studiaz influena formrii medicamentelor terapeutice asupra eficienei terapeutice.

Noiuni de farmacocinetic1

Are 3 etape mari: 1) absoria 2) distribuia reprezint trecerea substanelor active din snge n esuturi 3) epurarea Tipuri de substane biologice - subcelular - suborganite intracelulare - epiteliile mucoaselor - epiteliul pielii Factorii ce influeneaz absoria a. factori generali sunt factorii ce influeneaz dizolvarea b. factori particulari c. tipuri de substane biologice, condiii, locale, stare fiziologic i patologic Medicamentul este acea substan care se administreaz n scopul de a preveni, ameliora, vindeca sau a diagnostica o boala sau un simptom. Ca alctuire, medicamentul poate fi : o substan pur bine definit din punct de vedere chimic un produs vegetal sau animal, n compoziia cruia intr mai multe substane active denumite principii active care realizeaz efectul terapeutic Pe piaa farmaceutic, medicamentele se desemneaz cu mai multe denumiri : 1. denumirea chimic red structura complet a substanelor care este lung i greu de reinut 2. denumirea comun internaional (DCI) sugereaz structura chimic a medicamentului care este mai scurt i se ntrebuineaz n mod curent; ea figureaz n prospecte i pe ambalajul medicamentelor alturi de denumirea comercial 3. denumirea comercial sau numele depus difer pentru acelai medicament de la o ar la alta; aceast denumire este aleas n aa fel nct s fie uor de reinut Clasificarea medicamentelor I. Dup modul de administrare : 1. medicamente cu aciune sistemic sau general cele administrate pe cale digestiv, respiratorie, parenteral (injecii) 2. medicamente administrate local sau cu efect topic care se administreaz n uz extern a nivelul pielii i mucoaselor

2

II. Dup toxicitate : 1. medicamente puin active 2. medicamente foarte active se pstreaz n farmacii in compartimente denumite separanda 3. medicamente cu potenial toxice i stupefiante se pstreaz la menena III. Dup modul de preparare 1. medicamente obinute n farmacie 2. medicamente obinute oficinale se prepar dup formule fixe care se gsesc n farmacopeea n vigoare sau dup reete individualizate denumite preparate magistrale n industria farmaceutic se prepar medicamente tipizate sau industriale.

Biodisponibilitatea medicamentelorBiodisponibilitatea este un parametru farmaceutic ce poate fi exprimat prin dou variabile: - cantitatea de substane active eliberat i absorbit n circulaia sistemic - viteza cu care substana activ este eliberat i absorbit Tipuri de biodisponibilitate : a. Biodisponibilitate absolut corespunztoare fraciuni de substane activnd din forma formulei de soluie apoas care ajunge n circulaia sanguin general. b. Biodisponibilitatea relativ se determin atunci cnd din substana respectiv nu se poate prepara o soluie apoas, injectabil intramuscular, n consecin nu se poate determina biodiversitatea suprafeei respective. Suspensiile nu se administreaz intravenos i nu se dizolv. c. Biodisponibilitatea optimal Bioechivalena stabilete cnd doza de pe etichet nu este egal cu doza absorbit i care este format pe biodisponibilitate. Factorii care influeneaz biodisponibilitatea 1. dependena de medicamente 2. dependena de 3. dependena de substane asociate

Cile de administrare ale medicamentelorCile de administrare ale medicamentelor sunt de 2 tipuri : - cai naturale - cai artificiale

3

Cile naturale (la nivelul mucoaselor) : 1. calea oral (per os) 2. calea sublingual (medicamentul este inut sub limb, absoria se face la nivelul mucoasei sublinguale) 3. calea intra-rectal (absoria se realizeaz la nivelul mucoasei rectale) 4. calea respiratorie (absoria se realizeaz prin mucoasa nazal, broniolar i alveolar) 5. calea ocular (medicamentele administrate la nivelul ochiului, la nivel conjunctival, iar absoria are loc la nivelul conjunctivei sau corneei) 6. calea intra-vaginal (medicamentele se absorb la nivelul mucoasei vaginale 7. calea uretral (medicamentele se absorb prin mucoasa uretrei 8. calea cutanat topic (absoria se realizeaz prin piele) Cile artificiale 1. la nivelul sistemului cardio-vascular = ci intravasculare : - cale intravenoas - cale intraarterial - cale intracardiac la nivel tisular (piele) : - ci extra-vasculare : - subcutan - intramuscular cale intra-osoas (n mduva oaselor spongioase) la nivelul seroaselor : - ci intra-seroase : - intra-peritoneal intra-pleural intra-pericardic cale intra-articular : - cale intra-rahidian (LCR) - cale intra-ventricular (ventriculii cerebrali) Cile de administrare pot fi utilizate pentru aciune : - general i local - exclusiv general i exclusiv local

2.

3.

Absoria pe cile naturale1. Absoria pe cale natural Calea oral se mai numete i luteral (grecescul ,,entero = intestin). Utilizare : 4

pentru aciune general pentru aciune local (topic) : la nivelul gtului, stomacului (tub digestiv) Mod de administrare : prin nghiire Mucoasa gastric are o vascularizaie bogat i un pH acid 1 3. n stomac gsim HCl 0,1 normal. Mucoasa intestinului subire are un pH 4,8 8,2 (uor alcalin). Mucoasa intestinului gros este mai puin adaptat pentru absorie, are un pH 7 7,5. Factori specifici care influeneaz absoria i biodisponibilitate pe cale oral : Factori fiziologici factori locali : - pH-ul extrem : - acid gastric - bazic-intestinal - motilitatea gastric i intestinal (micrile peristaltice) - timpul de golire al stomacului - sisteme enzimatice : - secreia salivar - secreia gastric - secreia pancreatic - bacteriile intestinale Stri fiziologice particulare ce influeneaz absoria : starea de graviditate este nsoit de hiposecreie (scderea cantitii de HCl) nou-nscutul are un pH gastric neutru la natere (6 8), care scade progresiv pn la 2 3 ani vrstnicul prezint o reducere a secreiei gastrice acide

Forme farmaceutice ce se pot administra pe cale oral : comprimate capsule siropuri suspensii soluii

Avantajele si dezavantajele caii orale : Avantaje : este util pentru administrri repetate i pentru tratamentul de ntreinere

5

poate fi locul activrii unor substane medicamentoase (Exemplu : acidul ricinoleic se folosete n constipaie) substanele iritante ale mucoasei gastrice se pot administra dup mas substanele cu miros i gust neplcut se pot ncorpora n forme farmaceutice care le mascheaz gustul (ndulcitori, corectori de gust => capsule) Dezavantaje : latena (debutul aciunii) este relativ mare i nu reprezint o cale pentru urgenele medicale biodisponibilitatea este mai mic dect pe cale parenteral este inutilizabil la bolnavii cu stri de vom, n crize convulsive, la bolnavii incontieni i la sugari nu se utilizeaz pentru substane medicamentoase care nu se absorb digestiv : streptomicina, penicilina G 2. Calea sublingual Dup locul de administrare distingem : - cale sublingual propriu-zis - cale bucal a. Calea sublingual propriu-zis Locul de administrare : sublingual Locul absoriei : mucoasa sublingual Este indicat pentru aciune general sistemic. Exemplu : nitroglicerina cu efect local antianginos pH 6,2 7,2 Avantajele caii sublinguale : absorie rapid i laten scurt reprezint o cale de urgen n criz de angin pectoral oprete degradarea sub influena sucurilor digestive b. Calea bucal Locul administrrii : medicamentele sunt aezate ntre gingie i buze sau ntre gingie i peretele interior al obrazului Locul absoriei : la nivelul mucoasei sublinguale, mucoasei gastrice i mucoasei intestinale 3. Absoria pe cale rectal

6

Este util pentru : aciune general : la copii, la bolnavii incontieni, n com, cu vrsturi, cu gastrit aciune local : la hemoroizi, purgative, antiseptice, pH 5,5 7,5 Avantaje : ocolirea primului pasaj hepatic i intestinal Dezavantaje : absorie incomplet i inegal apariia eventual a reflexului de respingere 4. Absoria pe cale respiratorie Se realizeaz : - pe cale nazal - pe cale respiratorie propriu-zis (pulmonar) Calea nazal este util pentru : aciune local : inflamaii, rinite aciune general b. Calea respiratorie propriu-zis este util pentru : aciune local : antiseptice, bronhodilatatoare, expectorante aciune general : gaze, anestezice generale gazoase sau volatile (protoxid de azot, clorofor, eter) 5. Absoria pe cale ocular Se folosete exclusiv pentru aciune local : glaucom, conjunctivite (anti-microbiene), sau n leziuni oculare folosim anestezicele locale. Nivelul absoriei : la nivelul conjunctivei (cale conjunctival) i la nivelul corneei Secreia lacrimal are pH 7,4 i presiunea osmotic 0,9 %.

a.

6. Absoria pe cale cutanat (per cutan) Se folosete pentru : aciune local : afeciuni dermatologice (cheratolitice, cheratoplastice) aciune general : n formele moderne LTS cu eliberare programat i prelungit

Absoria pe ci artificiale (injectabile)Cale intravasculara Sunt excluse substanele hemolitice.

.

7

a.

Cale intravenoas

Administrare : se face prin injectare direct n sngele circulaiei sistemice venoase. Este indicat exclusiv pentru aciune general : n cazuri de urgen (nlocuitori de snge pentru hemoragii acute, antidot pentru otrviri, cardiotonice pentru edem pulmonar acut) pentru efectul rapid (anestezicele generale), pentru volume mari peste 500 ml (perfuzii). Particulariti farmacocinetice ale caii intravenoase Timpul de absorie : zero Timpul de transport : 25 45 secunde Substanele administrate intravenos : hidrosolubile Se pot administra : substane iritante pentru esuturi (aminofilin = miofilin, digoxin, sruri de calciu) i soluii iritante datorit pH-ului care nu este egal cu 7,4 Nu se pot administra : substane ce produc hemoliza i substane ce precipit proteinele plasmatice Formele farmacocinetice : soluii apoase i rar se administreaz intravenos perfuzii cu lipide Formele farmacocinetice trebuie sa fie sterile. Avantajele caii : latena efectului este scurt Dezavantajele : posibile accidente precum frisonul i reaciile febrile declanarea unei insuficiene cardiace prin creterea presiunii arteriale b. Este Este Cale intra-arterial

utilizat foarte rar. util n tratamentul unor tulburri periferice grave ca : vasodilatatoare n arterite insulina n cangrena diabetic n vederea diagnosticarea radiologic cu substane de contrast n tumori canceroase se administreaz regional substane citotoxice Dezavantaje : poate provoac apariia de hematom la locul injeciei sau un spasm arterial c. Cale intra-cardiac

Este o cale de excepie folosit n stopul cardiac.

8

.

Cai la nivel tisular Cai extra-vasculare a. Cale intramusculara Este indicat pentru aciune general i pentru forme cu efect retard (procain sau benzatin penicilin). Substanele absorbite intramuscular : lipo- i hidrosolubile Nu sunt admise : substane iritante pentru esuturi b. Cale subcutanat Administrare : prin injectare la nivelul dermului Este indicat pentru aciune general i pentru forme farmaceutice cu efect retard. Particulariti : Absoria : mai lent dect calea intramuscular, pentru c vascularizaia este mai redus Substanele administrate subcutan : hidro- i liposolubile Nu se administreaz : substane iritante pentru esuturi Cale intra-osoasa Administrare : n mduva oaselor spongioase scurte (stern) sau largi (osul iliac) Absoria : rapid i echivalent cu calea intravenoas Este utilizat pentru aciune general mai ales n pediatrie, n situaii speciale. Cai la nivelul seroaselor Seroasele sunt membrane ce cptuesc cavitile organismului i nvelesc organele. Exemplu : organele abdominale plmni i inim Este utilizat pentru tratamentul local (antibioticele). a. Calea intra-peritoneal Se pot administra abdominale. substane citotoxice n cazul unor tumori nchise ale

.

.

9

b. Cale intra-articular Intra-articular se folosesc pentru aciune locala, antiiflamatoare. Dezavantaje : durerea provocata de injecie riscul mare de injecii i formare de aderene c. Calea intrarahidian Administrare : printre vertebrele L 2 i L 5 i n LCR Utilizarea caii este pentru aciune local la nivelul LCR. d. Calea intraventricular Este o cale de excepie. Administrare : direct n ventriculii cerebrali Este utilizat pentru aciune local. Exemplu : n tumori cerebrale i n encefalite virotice acute

DistribuiaDistribuia este etapa farmacocinetic ce urmeaz dup absorie i se desfoar la nivelul esuturilor. Are 4 subetape : - transportul n snge al substanelor medicamentoase = vehicularea substanelor active cu ajutorul sngelui n sistemul circulator - difuziunea n esuturi = ptrunderea n esuturi - distribuirea propriu-zis - fixarea n esuturi 1. Transportul n snge Substanele medicamentoase pot fi transportate n plasm i elemente figurate. n plasm se gsete forma liber care este dizolvat n plasm i o form legat de proteinele plasmatice care se numete form de depozit. 2. Difuziunea n esuturi Difuziunea este etapa de trecere a medicamentelor compartimentul intravascular n esuturi : - n compartimentul interstiial (ntre celule) - n compartimentul intracelular (n interiorul celule) din

10

3. Distribuirea propriu-zis Distribuirea propriu-zis a medicamentelor n esuturi cuprinde 2 aspecte : - distribuirea n compartimentele hidrice - distribuirea n esuturi Exist 3 compartimente hidrice care sunt separate prin membrane : a. compartimentul intravascular (n interiorul vaselor de snge, plasm) b. compartimentul intercelular c. compartimentul intracelular 4. Fixarea n esuturi Tipuri de fixare : - reversibil ireversibil (mult mai rar) Consecinele fixrii : - eliminare lent prelungirea duratei de aciune la administrare repetat prin efecte adverse

cumulare

apar

Epurarea medicamentelor din organismEpurarea este etapa farmaceutic n care structura chimic a medicamentelor este degradat i eliminat din organism. Se poate face prin 2 procese : - biotransformare (metabolizare) - eliminare (excreia) Biotransformarea sau metabolizarea medicamentelor reprezint etapa farmaceutic de transformare a structurii chimice a medicamentelor. Structurile chimice rezultate se numesc metabolii. Biotransformarea reprezint o reacie de detoxifiere specific organismului. Locul biotransformrilor : - la locul administrrii (tubul digestiv) la nivelul sngelui la nivelul ficatului (majoritatea) la nivelul altor esuturi (rinichi, plmni) Eliminarea medicamentelor este etapa farmacocinetic n care structurile active medicamentoase i metaboliii acestora sunt ndeprtate din organism. Cile fiziologice de eliminare : cale renal cale digestiv cale respiratorie

11

cale cutanat prin secreii :

secreie salivar secreie lacrimal secreie biliar secreie lactat

Formele de eliminare : - substane medicamentoase netransformate (antibiotice, sulfamide, diuretice, purgative - substane medicamentoase transformate (metabolii)

Farmacodinamia generalFarmacologia general studiaz aciunea medicamentelor n organism (aciune farmacodinamic). Aciunea farmacodinamic este rezultatul contactului dintre medicament i organism. Etapele fazei farmacodinamice se desfoar de la locul de aciune i au ca rezultat apariia aciunilor farmacodinamice : a. legarea medicamentelor de receptor cu formarea complexului medicament receptor : M + R = MR b. apariia unei modificri locale declanate de prezena complexului MR la locul de aciune, modificri ce se traduc prin apariia efectului farmacodinamic Parametrii definitorii ai aciunii farmacodinamice 1. Sensul aciunii farmacodinamice poate fi stimulator i excitant sau inhibitor i deprimant Exemplu : antiaritmicele au rol inhibitor Sensul stimulator reiese din stimularea unei funcii. Exemplu : efectul diuretic poate fi obinut prin ceaiuri diuretice stimuleaz filtrarea glomerular Sensul inhibitor apare prin inhibiia unei funcii sau prin stimularea excesiv a funciei respective pn la epuizarea ei. 2. Selectivitatea este proprietatea unei substane medicamentoase de influena un teritoriu ct mai limitat din organism i de a avea un numr ct mai limitat de aciuni farmacodinamice. Exemplu : pilocaplina pentru scderea presiunii intraoculare, atropina pentru aciunea farmacodinamic necesar 3. Potena este capacitatea unei substane de a avea activitate biologic. Se exprim prin doze eficace.

12

Exemplu : Aciunea fenobarbitalului sedativ si anticonvulsiv au poten mai mare dect aciunea hipnotic. Acid acetil salicilic (ACC) are o poten mai ridicat antiagregantplacentar dect aciune antiinflamatoare. 4. Eficacitatea maxim (intensitatea) este capacitatea unei substane medicamentoase de a avea activitate biologic cu un anumit efect maxim posibil. Se exprim prin efectul maxim. Exemplu : clasa analgezicelor morfinomimetice (de tip morfin) au eficacitate maxim mai mare dect analgezicele antipiretice de tip aspirin. 5. Latena (timpul de debut al efectului) este timpul scurs de la administrarea substanelor medicamentoase pn la apariia efectului. L = A + T + D + B , unde : L latena A schimb de absorie T timp de transport D timp de distribuie B timp de apariie a efectului biologic 6. Durata aciunii farmacodinamice este intervalul de timp n care se menine efectul. Se exprim printr-un parametru farmacocinetic : timp de njumtire (T), adic timpul la care concentraia plasmatic ajunge la jumtate. Cnd nu exist recomandare, este preferabil ca medicamentele sa fie administrate : cu o or nainte de mas sau 3 ore dup mas pentru a favoriza biodisponibilitatea i a mpiedica eventualele interaciuni neplcute ntre alimente i medicamente. Medicamente administrate dimineaa nainte de mas cu 30 minute : purgative, diuretice, antihelmitice Medicamente administrate nainte de mas cu 30 minute : hipoglicemiante, stimulatoare ale secreiei gastrice, anorexigene Medicamente administrate n timpul sau imediat dup mese : substitueni ai secreiei gastrice (HCl i pepsin), iritante ale mucoasei (antiinflamatoare, aspirin, sruri de fier, sruri de potasiu, teofilina, aminofilin, miofilin) Medicamente administrate la 30 60 minute dup mas : antiacide, hipocolesteromiante, coleretice

Farmacotoxicologie13

Farmacotoxicologia studiaz efectele (reaciile) adverse produse de medicamente, precum i patologia medicamentelor (patologie iatrogen). Boli iatrogene sunt bolile produse de luarea n exces de medicamente prescrise de medic. Efectele secundare sunt consecina direct sau indirect a aciunii farmacodinamice secundare ale medicamentelor. Exemplu : uscciunea gurii (hiposalivaie) i constipaia (scderea tonusului i peristaltismului intestinal) date de atropin Efectul toxic sunt tulburri funcionale sau morfologice diferite de efectele farmacodinamice i care apar la o parte din indivizii tratai n condiii similare. Efectele toxice pot fi uoare, grave sau letale. OMS : Reacia advers sunt reacii nedorite, duntoare ce apar la doze eficace terapeutice. Exemplu : tratament prelungit, sarcina Tipuri de reacii alergice Ag (antigenul) = medicament alergizant + om Ig (antigene = anticorpi) Tip I anafilactic : IgE Tip II citotoxic : IgG, IgM Tip III mediat prin complexe imune : IgM, IgG Tip IV mediat celular : limfocit T oc anafilactic tip I astm bronic alergic penicilina G, ampicilina, aspirina, anestezicele locale administrate intravenos oc alergic medicamentos este cea mai grav form de reacie advers alergic cu frecven n continu cretere. Are debut n minute sau secunde, simptomatologie de alarm (edeme) i forme clinice cu diferite localizri, evoluie scurt i un sfrit care poate fi existus (moarte). Tratamentul reaciilor adverse alergice : 1. oprirea imediat a medicaiei incriminat 2. farmacoterapie cu antihistaminice H1 : adrenalin, glucocorticoizi 3. adrenalina administrat intravenos lent ntre 0,1 0,5 mg n 10 ml n 5 15 minute 4. hidrocortizon hemisuccinat ntre 200 250 mg administrat intravenos lent sau n perfuzie n insuccesul adrenalinei

14

Clasificarea medicamentelorSistemul digestiv Antiulceroase Boala ulceroas : ulcer gastric i/sau duodenal, reprezint o afeciune cronic ce evolueaz cu episoade de activitate simptomatice sau asimptomatice care alterneaz cu perioada de reemisiunea, cu tendin spontan spre vindecare. Episoadele de activitate se manifest prin ulcer activ ulceraie o pierdere de substan cu o ntrerupere circumscris a continuitii peretelui stomacal i/sau duodenal cu diametru ce 5 mm, ncepnd de la nivelul mucoasei i putnd penetra pn la seroase n funcie de gravitatea bolii. Eroziunea se difereniaz de ulceraie, fiind o leziune superficial ce cuprinde exclusiv mucoasa. Boala ulceroas este cunoscut i sub numele de ulcer peptic. Factorii favorizani : alimentaie neraional alcool fumat cafea stres etc.

Simptomatologia ulcerului activ : 1. durere (foame dureroas) n epigastru i/sau hipocondrul drept 2. tranzit accelerat golirea stomacului de 2 ori mai repede dect la oamenii sntoi 3. hemoragii gastrice i duodenale cu hematemez sau melen Complicaiile bolii ulceroase : a. hemoragie digestiv superioar sub form de melen i/sau hematemez b. perforaii comunicare ntre cavitatea stomacal i peritoneal, nsoite de durere violent c. penetraie n organele nvecinate d. malignizarea ulcerului gastric Clasificarea medicamentelor antiulceroase 15

Medicamentele antiulceroase favorizeaz vindecarea ulcerului activ i previn decderile. a. b. a. a. b. c. d. 1. Antiulceroase ce reduc factorii agresivi antiacid inhibitoare ale secreiei gastrice 2. Antiulceroase ce cresc factorii protectori protectoare ale mucoasei i stimulatoare ale regenerrii 3. Adjuvani anestezice locale : anestezina, lidocaina antispastice : atropina, butilscopolamina, propantelina tranchilizante : diazepam, hidroxizin antidepresive triciclice sedative : amitriptilina, doxepina Farmacoterapie Ulcerul gastroduodenal se cicatrizeaz i fr tratament, dup 6 sptmni. Farmacoterapia ulcerului gastroduodenal urmrete : nlturarea durerii grbirea cicatrizrii prevenirea complicaiilor creterea procentului de vindecri profilaxia recderilor scderea numrului de cazuri cu indicaie de tratament chirurgical Antiacide Antiacidele sunt medicamente ce reduc cantitatea de HCl. Clasificare : a. alcalinizante : carbonat acid de sodiu b. neutraliante : carbonat de calciu, derivai de magneziu i aluminiu c. adsorbante : sruri de bismut

-

Carbonat acid de sodiu : farmacocinetica : - n sucul gastric : NaHCO3 + HCl = NaCl + H2CO3 - n exces : produce alcaloz (sistemic) i alcalinizarea urinii 16

farmacodinamie : aciune antiacid farmacotoxicologie : - n exces alcalinizarea coninutului gastric - n cantiti mari alcaloz - timp ndelungat n asociere cu continut ridicat de calciu calculoza (litiaza) urinar farmacoterapie (indicaii) : hiperaciditate gastric, stri de acidoz, alcalinizarea urinei n intoxicaii barbiturice farmacografie : ca antiacid per os, se folosete la 1 2 ore dup mas Carbonat de calciu : farmacodinamie : aciune antiacid neutralizant intens farmacotoxicologie : n exces are efect constipant i se elimin prin scaun farmacoterapie i farmacografie : - ca antiacid n doze mici 0,5 1 g/o dat - ca antidiareic n doze mari 2 10 g/zi, dar tratament scurt interaciuni : calciul din carbonatul de calciu formeaz chelai neabsorbabili cu tetraciclina i nu se administreaz asociat per os

Derivai de magneziu : farmacodinamie : derivaii de magneziu pot crete pHul gastric pn la 9 farmacotoxicologie : - n exces efect secundar laxativ (2 5 g) sau purgativ (doze mari) - n insuficien renal i hipermagnezemie poate provoca tulburri cardio-vasculare, neuromusculare (atonie muscular) i sedare puternic farmacoterapie i farmacografie : - ca antiacid n asociere cu alte antiacide - asocierea cu carbonat de calciu i derivati de aluminiu este indicat pentru antagonizarea efectului secundar constipant al acestora

17

Derivai de aluminiu farmacodinamie : - pH-ul gastric este 3 4 - are aciune neutralizant, adsorbant, astringent i decongestionanta a mucoasei gastrice, inhibitoare asupra pepsinei farmacotoxicologie : efecte secundare : constipaia hipofosfatemie i osteomalacie datorit mpiedicrii absorbiei fosforului farmacoterapie i farmacografie : gastrit hiperacid, sindrom diareic Inhibitoare ale secreiei gastrice Ranitidina farmacografie : - 150 mg 300 mg, doz unic, seara per os se administreaz i intravenos i intramuscular Famotidina farmacografie : n tratamentul ulcerului 40 mg, doz unic, seara Inhibitoare ale pompei de protoni reprezentani (clasificare) : omeprazol, rabeprazol, pantoprazol, esomeprazol farmacoterapie : antiulceroase foarte potente, de rezerv, n cazuri de rezisten la alte antiulceroase

Omeprazol farmacoterapie i farmacografie : - ulcer duodenal evolutiv per os, 20 mg o dat/zi , timp de 1 lun de zile - ulcer gastric evolutiv per os, 20 mg o dat/zi , timp de 1 2 luni de zile - esofagita de reflux 1 2 luni (eficacitate net superioar fa de antihistaminice 18

- timp optim de administrare : ntre mese Esomeprazol farmacoterapie i farmacografie : - esofagita de reflux 40 mg, doz unic/zi, timp de 1 lun - ulcer cu Helycobater Pylorii (HP) pozitiv triterapie : 20 mg de 2 ori/zi esomeprazol + 1 g amoxicilin de 2 ori/zi + 500 mg claritromicin de 2 ori/zi Aparatul respirator 1. Antiastmatice Astm bronic = boala inflamatorie a cailor respiratorii cu caracter cronic care se manifesta clinic, periodic in crize de dispnee cu senzaii de sufocare. Componentele crizei de astm bronic : - bronhospasm - hipersecreie bronica (vscoasa, aderenta, obstructiva) - inflamaie - edem al mucoasei Clasificare : a. bronhodilatatoare : salgutamol, teofilina, amiofilina b. chetotifen (antialergic) c. antiinflamator (pe cale orala cortice) : predisolon, predipson, hidrocortizon, hemisuccinat Farmacoterapie : - masuri nefarmacologice : renunarea la fumat, fara, stres, fara praf Tratament asociat farmacoterapei antiasmatice in criza severa si ru asmatic : oxigenoterapia carbonat acid de sodiu 4,2 % pentru corectarea acidozei, metabolice hidratare cu glucoza 5% si ser fiziologic asociat in volum 2:1 antibiotice (ampicilina + gentamicina pentru tratamentul infeciei cu sputa purulenta) intubare si ventilaie mecanica asistata 2. Antitusive

19

Tusea este reprezentata de secuse rapide, avnd ca rezultat expulzarea materiilor aflate in cile respiratorii (exsudat faringian). Tusea este un act reflex. Antitusivele sunt medicamente ce diminua sau suprima tusea. Tusea este de 2 feluri : - tuse duntoare -> tusea seaca - tuse productiva -> tuse utila Clasificare : - opioase : codeina, dextrometrofan, oxladina (sirop Paxeladin) Codeina se ia numai pe reeta. Poate da dependenta. 3. Expectorante Secreia bronica = este rezultatul activitii celulelor mucoase si seroase ale glandei bronice. Sputa = produsul evacuat din cile respiratorii prin tuse. Expectoraia = aciune de eliminare voita a sputei. Expectorantele produc o diluare a sputei. Clasificare : - secreto-stimulante : ceaiul antibronic - bronho-secretolitice : ACC, carbocisteina, erdosteina, bronhexina, ambroxol

ASOCIERI CONTRAINDICATE SAU CU PRECAUTIEAsocierile urmate de interaciuni pot avea loc : - in vitro (in seringa si flacoane de perfuzie) - in vivo (in organism)

Incompatibiliti in vivo si in vitroUnele medicamente in soluie injectabila i.v. nu se amesteca cu nici un alt medicament. exemplu : ampicilina, cefazolina, ciclofosfamida, diazepam, digogxina, titomex, gentamicina, insulina, etc. Gentamicina nu se asociaz cu substane ce au funcie de acid carboxil (penicilina sau cefalosporine). Heparina nu se asociaza cu kanamicina, gentamicina. Ionii de calciu sau magneziu nu se asociaza cu tetraciclina. Unele solutii perfuzabile sunt incompatibile cu medicamente, datorita pH-ului bazic sau acid. exemplu : carbonatul acid de sodiu

20

Penicilinele clasa 1 : amoxicilina, ampicilina, benzil penicilina, meticilina sau instabilitatea in soluii perfuzabile de bicarbonat de sodiu, de glucoza si de lactat de sodiu. Exemplu de interaciuni medicamentoase prescrise : anticoagulant oral prescris pe reteta + acid acetilsacilic => accidente hemoragice biseptol, sumetrolim neoxazol efect advers hematologic (risc crescut de leucopenie si agranulocitoza cu efect letal in absenta terapiei de urgenta)

Interaciuni medicamente alimenteAlimentele influeneaz absoria medicamentelor. Produc o bariera fizica spre suprafaa de absoria, intarzie absoria intestinala sau scad absoria pentru medicamente degradate in stomac. exemplu : penicilina Cafeaua reduce eficacitatea antiulceroasa, iar suntoarea interacioneaz cu foarte multe medicamente. Sucul de grefe, buturile acidulate influeneaz absoria substanelor : ampicilina, oxacilina. Lactate (lapte, brnza, smntna, frica) in asociere cu antiacide, coninnd Ca in doze mari, timp ndelungat poate induce sindromul antiacide-lapte, manifestat ca : hiercalcemie marcata si litiaza calcica.

21