Farmacología del Sistema Digestivo Antiácidos y Antiulcerosos DOCENTE : Q.F RODRIGO ARACENA P

Farmacología del Farmacología del Sistema DigestivoSistema Digestivo

Antiácidos y Antiácidos y AntiulcerososAntiulcerososDOCENTE : Q.F RODRIGO DOCENTE : Q.F RODRIGO

ARACENA PARACENA P

Conceptos secreción gástricaConceptos secreción gástrica Estomago : 1.000 millones cels parietales Estomago : 1.000 millones cels parietales

3.300 millones H+ p/seg3.300 millones H+ p/segHCL 150ml/L; HCL 150ml/L; Ph = 0,8Ph = 0,8- MEDIADORES ENDOGENOS : >o< secrecion- MEDIADORES ENDOGENOS : >o< secrecioncelulas Parietalescelulas ParietalesAGENTES AGENTES SECRETAGOGOSSECRETAGOGOS

Células parietales del estómago secretan Células parietales del estómago secretan HCL según diversos estímulos:HCL según diversos estímulos: Acetilcolina : terminaciones vagalesAcetilcolina : terminaciones vagales Gastrina : celulas G antralesGastrina : celulas G antrales Histamina : MastocistosHistamina : Mastocistos

Sinergismo potenciacion acciones Sinergismo potenciacion acciones histamina y las provocadas por A.C ohistamina y las provocadas por A.C o

GastrinaGastrinainteraccion sistemas interaccion sistemas transduccion intracelular : Ca+ y transduccion intracelular : Ca+ y AMPcAMPc

--> Por lo tanto,A.C Y GASTRINA : a) --> Por lo tanto,A.C Y GASTRINA : a) Actuan sobre cel.Parietal b) liberan Actuan sobre cel.Parietal b) liberan Histamina cels mucosaHistamina cels mucosa

Factores que aumentan la agresión Factores que aumentan la agresión en el epitelio gastrointestinalen el epitelio gastrointestinal::

Acido clorhídrico (HCL)Acido clorhídrico (HCL)Helicobacter PyloriHelicobacter PyloriAcidos BiliaresAcidos BiliaresEnzimas Proteoliticas (pepsina)Enzimas Proteoliticas (pepsina)Productos qcos exogenos Productos qcos exogenos

(AINE,cafeina,(AINE,cafeina,

etanol,etc)etanol,etc)

Factores protectores del Factores protectores del epitelio gastrointestinal:epitelio gastrointestinal:

Factores intrínsecos:Factores intrínsecos:Recambio rápido de las células epitelialesRecambio rápido de las células epitelialesCapacidad cicatrizante(mecs de reparacion) Capacidad cicatrizante(mecs de reparacion) Permeabilidad a H+Permeabilidad a H+

Factores extrínsecos:Factores extrínsecos:Secreción de mucusSecreción de mucusHCO3-HCO3-Flujo sanguíneo tisular(aumento capacidad Flujo sanguíneo tisular(aumento capacidad

resistencia)resistencia)

Perfusion sanguinea adecuada + Perfusion sanguinea adecuada + eq.ac-eq.ac-

basebasea)eliminacion ag.nocivos a)eliminacion ag.nocivos mucosa;mucosa;

b)suministra sustrato b)suministra sustrato cationico(H+)paracationico(H+)para

secrecion HCO3-;c) Aumenta secrecion HCO3-;c) Aumenta resistenciaresistencia

mucosamucosa+O2 y nutrientes+O2 y nutrientes

LESION EROSIVALESION EROSIVAUn desequilibrio Un desequilibrio entre entre

Ag.irritantes locales y mecanismos Ag.irritantes locales y mecanismos protectores desencadenará protectores desencadenará rápidamente un proceso de irritación rápidamente un proceso de irritación gastrointestinalgastrointestinal

Tratamientos farmacológicos Tratamientos farmacológicos tendientes a mejorar la irritación tendientes a mejorar la irritación

gástrica:gástrica:Fármacos antisecretoresFármacos antisecretoresFármacos neutralizadores del HCLFármacos neutralizadores del HCLFármacos protectores de la mucosa Fármacos protectores de la mucosa

GIGIFármacos erradicadores de H. pyloriFármacos erradicadores de H. pylori

Fármacos antisecretores:Fármacos antisecretores:

Antihistamínicos H2Antihistamínicos H2 Inhibidores de la ATP asa H+ K+ Inhibidores de la ATP asa H+ K+

(bomba de protones)(bomba de protones)AnticolinérgicosAnticolinérgicosAntagonistas de gastrinaAntagonistas de gastrina

Fármacos antihistamínicos H2Fármacos antihistamínicos H2

Derivados del imidazol :Derivados del imidazol : CIMETIDINA CIMETIDINA Derivados del furano :Derivados del furano : RANITIDINA RANITIDINA Derivados del guanidinotiazol:Derivados del guanidinotiazol: FAMOTIDINA FAMOTIDINA

RanitidinaRanitidina Comprimidos 75, 150, 300 mgComprimidos 75, 150, 300 mg Ampollas 2 mgAmpollas 2 mg

Famotidina Comprimidos 20, 40 mgFamotidina Comprimidos 20, 40 mg Ampollas 20 mgAmpollas 20 mg

FármacFármacoo

Dosis Dosis díadía

en mgen mg

V ½V ½

en en horashoras

PotenciPotenciaa

AntisecrAntisecretoraetora

% UPP% UPP

RanitidinRanitidinaa

300300 1.6 – 1.6 – 2.42.4

4 - 104 - 10 15 15

famotidinfamotidinaa

4040 2.5 – 2.5 – 4.04.0

40 - 50 40 - 50 15 – 20 15 – 20

Parámetros como Vd, Tiempo efecto máximo, biodisponibilidadSon similares. Su biodisponibilidad NO se ve afectada por losAlimentos, excepto por los antiácidos que la reducen en un 30%.Atraviesan bien las barreras encontrándose concentraciones en elLCR, circulación fetal y leche materna.

Usos principalesUsos principales

GastritisGastritisUlceras gástricasUlceras gástricasUlceras duodenalesUlceras duodenalesSíndrome de Zollinger Ellison Síndrome de Zollinger Ellison

(tumor hipersecretor de gastrina cel. Beta (tumor hipersecretor de gastrina cel. Beta

páncreaspáncreas))Reflujo gastroesofágicoReflujo gastroesofágico

Principales efectos adversosPrincipales efectos adversos

En general son más bien escasos, aún cuando es En general son más bien escasos, aún cuando es necesario nombrarlos:necesario nombrarlos: Hipersecreción de rebote(4 semanas tratamiento) Hipersecreción de rebote(4 semanas tratamiento) Efectos sobre SNC (cefaleas, delirio, psicosis, etc)Efectos sobre SNC (cefaleas, delirio, psicosis, etc) Efectos endocrinos (ginecomastia, excepto famotidina)Efectos endocrinos (ginecomastia, excepto famotidina) Efectos sanguíneos (neutropenia, trombocitopenia)Efectos sanguíneos (neutropenia, trombocitopenia) Tolerancia el efecto antisecretor Tolerancia el efecto antisecretor

Sensibilización aumentada a la secreción(mecs estimulantes)Sensibilización aumentada a la secreción(mecs estimulantes) Desensibilización homóloga mec.inhibitoriosDesensibilización homóloga mec.inhibitorios

Interacciones medicamentosas (ketoconazol, teofilina, Interacciones medicamentosas (ketoconazol, teofilina, warfarina, fenitoína), principalmente cimetidina, en warfarina, fenitoína), principalmente cimetidina, en menor grado la ranitidina y casi nulo la famotidina.menor grado la ranitidina y casi nulo la famotidina.

Inhibidores de la bomba de protonesInhibidores de la bomba de protones

OmeprazolOmeprazol (losec, Lomex, Zomepral) (losec, Lomex, Zomepral) Cápsulas 10 , 20 mgCápsulas 10 , 20 mg Ampollas 40 mgAmpollas 40 mg

PantoprazolPantoprazol (Zurcal, Ulcemex) (Zurcal, Ulcemex) Comprimidos 20 ,40 mgComprimidos 20 ,40 mg Ampollas 40 mgAmpollas 40 mg

LanzoprazolLanzoprazol ( Lanzopral) ( Lanzopral) Comprimidos 15 , 30 mgComprimidos 15 , 30 mg

Esomperazol Esomperazol ( Nexium)( Nexium) Comprimidos 20, 40 mgComprimidos 20, 40 mg Ampollas 40 mgAmpollas 40 mg

Efecto secretagogo Efecto secretagogo activacion activacion ATPasa-ATPasa-

H+/K+H+/K+enzima utiliza energia liberada enzima utiliza energia liberada metabolizacion ATPmetabolizacion ATPintercambio H+ intercambio H+ por K+por K+

- Estructura enzima : a) subunidad alfa –Estructura enzima : a) subunidad alfa –

complejo inhibitorio bomba ; b) complejo inhibitorio bomba ; b) subunidadsubunidad

beta (?¿)esencial funcionalidad beta (?¿)esencial funcionalidad

MECANISMO ACCION MECANISMO ACCION OMEPRAZOLOMEPRAZOL

A) Omeprazol alcanza cel.parietal A) Omeprazol alcanza cel.parietal transportada por la sangre.difunde al transportada por la sangre.difunde al citoplasmacitoplasma

B) En el canaliculo secretor,se B) En el canaliculo secretor,se protoniza,perdiendo capacidad para protoniza,perdiendo capacidad para atravesar barreras biologicasatravesar barreras biologicas

C) Modificacion de su estructura C) Modificacion de su estructura qca,convirtiendose en derivado qca,convirtiendose en derivado sulfonamidosulfonamido

D) Este ultimo compuesto,rx D) Este ultimo compuesto,rx rapidamente,rapidamente,

mediante enlaces covalentes,con los mediante enlaces covalentes,con los grupos sulfhidrilo del sector luminal grupos sulfhidrilo del sector luminal de la ATPasa-H+/K+,formando el de la ATPasa-H+/K+,formando el complejo inhibitoriocomplejo inhibitorio

Características generales:Características generales:

Son profármacos.Son profármacos. Son bases débiles.Son bases débiles. Requieren cargarse positivamente en la célula Requieren cargarse positivamente en la célula

parietal para efectuar su acción (derivado parietal para efectuar su acción (derivado sulfonamido).sulfonamido).

Se unen irreversiblemente a la subunidad alfa de Se unen irreversiblemente a la subunidad alfa de la ATP asa. (se requiere re-sintetizar enzima para la ATP asa. (se requiere re-sintetizar enzima para secretar nuevamente el HCL, lo que ocurre dentro secretar nuevamente el HCL, lo que ocurre dentro de 24 horas aprox.) PROCESO NO COMPETITIVOde 24 horas aprox.) PROCESO NO COMPETITIVO

El efecto antisecretor puede superar el 90% de la El efecto antisecretor puede superar el 90% de la secreción ácida basal. (tras la discontinuación se secreción ácida basal. (tras la discontinuación se requiere de varios días para secretar niveles requiere de varios días para secretar niveles normales de HCL) normales de HCL)

Algunos parámetros Algunos parámetros farmacocinéticos:farmacocinéticos:

Vida media corta : 1 – 2 horasVida media corta : 1 – 2 horas Biodisponibilidad oral 60 % aprox. Biodisponibilidad oral 60 % aprox.

preparados recubiertospreparados recubiertos Los alimentos parecen no afectar Los alimentos parecen no afectar

mayormente su acciónmayormente su acción Altamente unidos a Prot. Plasm. (glucoprot. Altamente unidos a Prot. Plasm. (glucoprot.

ácida) sobre el 95% en promedio.ácida) sobre el 95% en promedio. Metabolización hepática, 2 metabolitos Metabolización hepática, 2 metabolitos

inactivosinactivos.(diferencia entre distintas razas).(diferencia entre distintas razas) Volumen distribución 0.4 l / kgVolumen distribución 0.4 l / kg Eliminación renalEliminación renal

Usos principalesUsos principales

GastritisGastritisUlceras gástricasUlceras gástricasUlceras duodenalesUlceras duodenalesSíndrome de Zollinger EllisonSíndrome de Zollinger EllisonReflujo gastroesofágico Reflujo gastroesofágico

Principales reacciones Principales reacciones adversasadversas

DiarreaDiarreaNáuseasNáuseasMareosMareos JaquecaJaquecaAlteración flora bacteriana GI (PH Alteración flora bacteriana GI (PH

alto)alto)HipersecreciónHipersecreción

ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS

AtropinaAtropinaEscopolaminaEscopolaminaPirenzepinaPirenzepinaTelenzepinaTelenzepina

No representan un efecto antisecretor No representan un efecto antisecretor importante comparados con los demás importante comparados con los demás antisecretores (antag. H2 , inh.bomba antisecretores (antag. H2 , inh.bomba protones ), por ende no tienen un uso protones ), por ende no tienen un uso importante en terapia de importante en terapia de hipersecreción de HCLhipersecreción de HCL

Antagonistas de gastrina:Antagonistas de gastrina:

Actualmente se encuentran en Actualmente se encuentran en estudio para demostrar su eficacia estudio para demostrar su eficacia clínica.clínica.ProglumidaProglumidaBenzotriptBenzotript

Fármacos neutralizadores del Fármacos neutralizadores del HCLHCL

ANTIÁCIDOSANTIÁCIDOSBicarbonato de SodioBicarbonato de SodioCarbonato de CalcioCarbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioHidróxido de MagnesioMagaldrate (mezcla Al y Mg)Magaldrate (mezcla Al y Mg)


Actúan por reacción química de Actúan por reacción química de neutralización del ácido.neutralización del ácido.

Pueden producir alcalosis Pueden producir alcalosis ((bicarbonatobicarbonato yy carbonatocarbonato, además , además son absorbibles)son absorbibles)

Existe un elevado riesgo de sufrir un Existe un elevado riesgo de sufrir un efecto rebote ácido por la rápida efecto rebote ácido por la rápida elevación del PH G.I.(ion Ca+) elevación del PH G.I.(ion Ca+)

BicarbonatoBicarbonato yy carbonatocarbonato producen producen gases y son de efecto rápido y corto.gases y son de efecto rápido y corto.


AluminioAluminio es uno de los más es uno de los más usados, no se absorbe, es de usados, no se absorbe, es de acción lenta pero potente, se le acción lenta pero potente, se le atribuyen propiedades atribuyen propiedades mucoprotectoras, produce mucoprotectoras, produce estreñimiento y se asocia a un estreñimiento y se asocia a un aumento en la depleción de aumento en la depleción de fósforo.fósforo.

Magnesio posee menor potencia Magnesio posee menor potencia antiácida que aluminio, pero actúa antiácida que aluminio, pero actúa más rápido, posee efecto laxante.más rápido, posee efecto laxante.

Los antiácidos aún los NO absorbibles Los antiácidos aún los NO absorbibles se pueden absorber en algún se pueden absorber en algún porcentaje por ende en particular se porcentaje por ende en particular se debe controlar su uso en pacientes debe controlar su uso en pacientes con algún grado de falla renal.con algún grado de falla renal.

Fármacos mucoprotectores:Fármacos mucoprotectores:

Se usan para prevenir lesiones Se usan para prevenir lesiones ocasionadas por el uso de AINES.ocasionadas por el uso de AINES.Sales de BismutoSales de BismutoSucralfatoSucralfatoAnálogos de prostaglandinasAnálogos de prostaglandinas

MucoprotectoresMucoprotectores

Sales de bismutoSales de bismuto: : Quelan glucoproteínas Quelan glucoproteínas y aminoácidos del sitio ulcerado formando y aminoácidos del sitio ulcerado formando una sustancia coloidal que recubre la lesión. una sustancia coloidal que recubre la lesión.

se le atribuyen propiedades anti H.pylori se le atribuyen propiedades anti H.pylori

producirían aumento de secreción de PG´s y HCO3producirían aumento de secreción de PG´s y HCO3

finalmente poseen cierta afinidad por las sales finalmente poseen cierta afinidad por las sales biliares a las que se unen favoreciendo aún más biliares a las que se unen favoreciendo aún más sus características antiulcerosas.sus características antiulcerosas.

Farmacocinética y efectos adversos:Farmacocinética y efectos adversos:

Absorción mínima (1 – 2%)Absorción mínima (1 – 2%) Eliminación por heces (se oscurecen)Eliminación por heces (se oscurecen) De lo absorbido la v ½ es de 5 días De lo absorbido la v ½ es de 5 días

(excreción renal)(excreción renal) Entre sus efectos adversos encontramos Entre sus efectos adversos encontramos

que oscurecen la cavidad oral y las heces.que oscurecen la cavidad oral y las heces. Riesgo mínimo de encefalopatía por Riesgo mínimo de encefalopatía por

bismuto (concentraciones plasmáticas son bismuto (concentraciones plasmáticas son demasiado bajas)demasiado bajas)

Uso con precaución en insuficientes Uso con precaución en insuficientes renales y embarazadas .renales y embarazadas .

Sucralfato:Sucralfato:

Sal de sacarosa, sulfato e hidróxido de Sal de sacarosa, sulfato e hidróxido de aluminioaluminio

Se adhiere en condiciones de PH ácido a Se adhiere en condiciones de PH ácido a proteínas en el sitio de ulceración, proteínas en el sitio de ulceración, también se une a mucosa sana (6 veces también se une a mucosa sana (6 veces menos)menos)

Tiene la capacidad de adsorber la pepsinaTiene la capacidad de adsorber la pepsinaEs de baja absorción 3% (excreción renal)Es de baja absorción 3% (excreción renal)

Sucralfato: características Sucralfato: características generales:generales:

Puede afectar la absorción de distintos Puede afectar la absorción de distintos fármacos tales como:fármacos tales como:

CiprofloxacinoCiprofloxacinoPropanololPropanololDigoxinaDigoxinaVitaminas liposolubles, etc.Vitaminas liposolubles, etc.

Es bien tolerado menos del 4% de Es bien tolerado menos del 4% de pacientes describen reacciones pacientes describen reacciones adversas:adversas:

EstreñimientoEstreñimientoSequedad bucalSequedad bucalNauseasNauseasVómitosVómitos

Análogos de prostaglandinas:Análogos de prostaglandinas:

Derivados prostaglandinas E1Derivados prostaglandinas E1MisoprostolMisoprostolRioprostilRioprostil

Derivados prostaglandinas E 2Derivados prostaglandinas E 2ArbaprostilArbaprostilEmprostilEmprostilTrimoprostilTrimoprostil

Acciones generalesAcciones generales

Actúan como vasodilatadoresActúan como vasodilatadores Incrementan la producción de moco y HCO3Incrementan la producción de moco y HCO3 Estabilizan lisosomasEstabilizan lisosomas Fomentan la diferenciación y proliferación Fomentan la diferenciación y proliferación

celular.celular. En relación a En relación a misoprostolmisoprostol tiene una v1/2 tiene una v1/2

de 40 minutos y se excreta por los riñonesde 40 minutos y se excreta por los riñones Entre sus efectos adversos más comunes se Entre sus efectos adversos más comunes se

encuentra: diarrea y dolor abdominal, dosis encuentra: diarrea y dolor abdominal, dosis dependiente, dependiente, contracción uterinacontracción uterina..

MULCATELMULCATELComposición:Composición: Cada 100 ml de Cada 100 ml de

suspensión contiene: Sucralfato 10 g. suspensión contiene: Sucralfato 10 g. Acción Terapéutica:Acción Terapéutica: Antiulceroso. Antiulceroso. Indicaciones:Indicaciones: Ulcera gástrica y Ulcera gástrica y duodenal, esofagitis de reflujo en duodenal, esofagitis de reflujo en adultos y niños. adultos y niños.

Posología:Posología: Adultos:Adultos: para el para el tratamiento de la úlcera gástrica y tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal y para la esofagitis de duodenal y para la esofagitis de reflujo, 1 cucharada de las de postre reflujo, 1 cucharada de las de postre (10 ml) 4 veces al día, 1 ó 2 horas (10 ml) 4 veces al día, 1 ó 2 horas antes de las comidas y al acostarse. antes de las comidas y al acostarse. El tratamiento no debe suspenderse El tratamiento no debe suspenderse antes de 4 a 8 semanasantes de 4 a 8 semanas

SULCRANSULCRAN

Composición:Composición: Comprimidos:Comprimidos: cada cada comprimido contiene: Sucralfato 1 g. comprimido contiene: Sucralfato 1 g. Suspensión:Suspensión: cada 100 ml contiene: cada 100 ml contiene: Sucralfato 10 g. Sucralfato 10 g. Indicaciones:Indicaciones: Tratamiento de úlcera gástrica y Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal. duodenal.

Posología:Posología: Adultos:Adultos: por lo general por lo general se recomienda administrar 1 g 4 se recomienda administrar 1 g 4 veces al día, antes de las comidas (1 veces al día, antes de las comidas (1 hora antes) y al acostarse, con el hora antes) y al acostarse, con el estómago vacío. El comprimido estómago vacío. El comprimido puede desleírse en una pequeña puede desleírse en una pequeña cantidad de agua o ingerirse entero cantidad de agua o ingerirse entero con abundante líquido con abundante líquido

LOMEXLOMEXComposición: Cápsulas 10 mg: cada cápsula contiene: Omeprazol 10 mg. Cápsulas 20 mg: cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg. Indicaciones:Indicaciones: Esofagitis por reflujo, úlcera Esofagitis por reflujo, úlcera duodenal, úlcera gástrica, terapia de duodenal, úlcera gástrica, terapia de mantenimiento en la prevención de recurrencia mantenimiento en la prevención de recurrencia de esofagitis por reflujo severas y úlceras de esofagitis por reflujo severas y úlceras pépticas, erradicación de H. pylori, tratamiento pépticas, erradicación de H. pylori, tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática, síndrome de Zollinger-Ellison sintomática, síndrome de Zollinger-Ellison

Posología:Posología: Ulcera duodenal:Ulcera duodenal: 1 1 cápsula (20 mg) al día durante 2 cápsula (20 mg) al día durante 2 semanas. Si el control no indica semanas. Si el control no indica cicatrización total, continuar el cicatrización total, continuar el tratamiento durante otras 2 tratamiento durante otras 2 semanas. Se recomienda administrar semanas. Se recomienda administrar 40 mg 1 vez al día si se presenta 40 mg 1 vez al día si se presenta bajo nivel de respuesta durante 4 bajo nivel de respuesta durante 4 semanas semanas

GASTRIDE:Composición: Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación retardada contiene: Lansoprazol 30 mg. Acción Terapéutica: Inhibidor de la bomba de protones. Indicaciones:Indicaciones: Tratamiento a corto plazo de Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal activa; úlcera gástrica úlcera duodenal activa; úlcera gástrica activa benigna; esofagitis por reflejo activa benigna; esofagitis por reflejo gastroesofágico. Síndrome de Zöllinger-gastroesofágico. Síndrome de Zöllinger-Ellison y otras condiciones hipersecretorias. Ellison y otras condiciones hipersecretorias.

Posología:Posología: Se administra generalmente 1 Se administra generalmente 1 vez al día, por la mañana. Sin embargo, vez al día, por la mañana. Sin embargo, administrando la droga en dosis divididas administrando la droga en dosis divididas en 2 partes iguales, en la mañana y en la en 2 partes iguales, en la mañana y en la tarde, puede mejorar la eficacia en tarde, puede mejorar la eficacia en pacientes que reciben más de 120 mg pacientes que reciben más de 120 mg diarios. Para reflujo gastroesofágico, en diarios. Para reflujo gastroesofágico, en todos los grados de esofagitis erosiva, la todos los grados de esofagitis erosiva, la dosis adulto es de 30 mg de Lansoprazol dosis adulto es de 30 mg de Lansoprazol diarios, durante aproximadamente 8 diarios, durante aproximadamente 8 semanas o hasta que ocurra mejoría. semanas o hasta que ocurra mejoría.

NEXIUMComposición: Comprimidos 20 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Esomeprazol Magnésico Trihidratado 20 mg. Comprimidos 40 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Esomeprazol Magnésico Trihidratado 40 mg.

Indicaciones:Indicaciones: Reflujo gastroesofágico Reflujo gastroesofágico (RGE): (RGE): tratamiento de la esofagitis por tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva; tratamiento preventivo a reflujo erosiva; tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE). reflujo gastroesofágico (RGE). En En combinación con un régimen combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para erradicar Helicobacter pylori y para: para: cicatrización de la úlcera duodenal cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pylori; provocada por Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con Helicobacter pylori. en los pacientes con Helicobacter pylori.

Adultos y adolescentes desde los 12 Adultos y adolescentes desde los 12 años:años: Reflujo gastroesofágico (RGE): Reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de la esofagitis por reflujo Tratamiento de la esofagitis por reflujo corrosiva: 40 mg 1 vez al día durante 4 corrosiva: 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para los pacientes adicional de 4 semanas para los pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o que cuya esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas persistentes. presentan síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: recaídas de esofagitis cicatrizada: 20 mg 1 20 mg 1 vez al día. vez al día.

Conceptos secreción gástricaConceptos secreción gástrica

Células parietales del estómago Células parietales del estómago secretan HCL según diversos secretan HCL según diversos estímulos:estímulos:AcetilcolinaAcetilcolinaGastrinaGastrinaHistaminaHistamina

Todos ellos actúan sobre receptores Todos ellos actúan sobre receptores específicosespecíficos

Factores que aumentan la agresión Factores que aumentan la agresión en el epitelio gastrointestinalen el epitelio gastrointestinal::

Acido clorhídrico (HCL)Acido clorhídrico (HCL)Helicobacter PyloriHelicobacter PyloriEnzimas proteolíticasEnzimas proteolíticasStressStress

Factores protectores del epitelio Factores protectores del epitelio gastrointestinalgastrointestinal

Factores intrínsecos:Factores intrínsecos:Recambio rápido de las células epitelialesRecambio rápido de las células epitelialesCapacidad cicatrizante Capacidad cicatrizante Permeabilidad a H+Permeabilidad a H+

Factores extrínsecos:Factores extrínsecos:Secreción de mucusSecreción de mucusHCO3-HCO3-Flujo sanguíneo tisularFlujo sanguíneo tisular

Un desequilibrio entre ambos Un desequilibrio entre ambos factores desencadenará rápidamente factores desencadenará rápidamente un proceso de irritación un proceso de irritación gastrointestinalgastrointestinal

Tratamientos farmacológicos Tratamientos farmacológicos tendientes a mejorar la irritación tendientes a mejorar la irritación

gástrica:gástrica:Fármacos antisecretoresFármacos antisecretoresFármacos neutralizadores del HCLFármacos neutralizadores del HCLFármacos protectores de la mucosa Fármacos protectores de la mucosa

GIGIFármacos erradicadores de H. Fármacos erradicadores de H.

pyloripylori

Erradicación del Helicobacter Erradicación del Helicobacter PyloriPylori

Helicobacter Pylori.Helicobacter Pylori. Bacteria Bacteria microaerófila, espiroídea , se puede microaerófila, espiroídea , se puede encontrar en la mucosa encontrar en la mucosa gastrointestinal como agente gastrointestinal como agente colonizante y produce inflamación colonizante y produce inflamación aguda y crónica de la mucosa aguda y crónica de la mucosa ((gastritis crónicagastritis crónica), se puede ), se puede asociar su presencia a distintos asociar su presencia a distintos cuadros clínicos tales como úlcera cuadros clínicos tales como úlcera péptica o adenocarcinóma gástrico. péptica o adenocarcinóma gástrico.

Su presencia : (¿?)Su presencia : (¿?)

- 90 – 100% : pacientes gastritis - 90 – 100% : pacientes gastritis cronicacronica

- 90 – 95 % : ulceras duodenales- 90 – 95 % : ulceras duodenales

- 60 – 70 % : ulceras gastricas- 60 – 70 % : ulceras gastricas

Su eliminacion : Disminuye recidiva Su eliminacion : Disminuye recidiva ulcera ulcera

Helicobacter Pylori.

Helicobacter PyloriHelicobacter Pylori

Mecanismos deterioro integridad mucosaMecanismos deterioro integridad mucosa- accion enzimas bacterianas : - accion enzimas bacterianas : ureasa,mucinasa,lipasa y fosfolipasaureasa,mucinasa,lipasa y fosfolipasa- Presencia citotoxina VacA : degeneracion- Presencia citotoxina VacA : degeneracioncels epiteliales cels epiteliales ulcera peptica,carcinomaulcera peptica,carcinoma(no todas las cepas)(no todas las cepas)- Aumento IL1,TNF- Aumento IL1,TNFrespuesta inflama-respuesta inflama-toriatoria


De un estudio realizado en nuestro De un estudio realizado en nuestro país se pudo concluir que el 50% del país se pudo concluir que el 50% del grupo socioeconómico bajo y cerca grupo socioeconómico bajo y cerca del 20% del grupo socioeconómico del 20% del grupo socioeconómico más alto de una muestra de más alto de una muestra de pacientes de pacientes de 5 años5 años de edad, ya se de edad, ya se encuentran infectados con esta encuentran infectados con esta bacteria.bacteria.


Diversos estudios indican que la presencia Diversos estudios indican que la presencia de esta bacteria es bastante amplia en de esta bacteria es bastante amplia en nuestra población, pero sin duda esta nuestra población, pero sin duda esta presencia variará en relación a :presencia variará en relación a :

Edad del pacienteEdad del paciente RazaRaza Condición socioeconómicaCondición socioeconómica

Los estudios poblacionales realizados se Los estudios poblacionales realizados se basan en estudios serológicos que basan en estudios serológicos que pesquisan la presencia de anticuerpos pesquisan la presencia de anticuerpos específicos (ig G)específicos (ig G)


Por otro lado la prevalencia en Por otro lado la prevalencia en adultos de aproximadamente 30 adultos de aproximadamente 30 años alcanzó al 70% en el grupo años alcanzó al 70% en el grupo socioeconómico bajo y cerca del 40% socioeconómico bajo y cerca del 40% en el grupo más alto. La gran en el grupo más alto. La gran mayoría de estos pacientes mayoría de estos pacientes desarrollan endoscopías normales y desarrollan endoscopías normales y son asintomáticos.son asintomáticos.

Se determinó que existe una relación Se determinó que existe una relación importante para la transmisión fecal importante para la transmisión fecal oral, así también oro – oral oral, así también oro – oral ( consumo de vegetales y mariscos ( consumo de vegetales y mariscos crudos, tambien el contacto con crudos, tambien el contacto con mascotas ) mascotas )

Erradicación del helicobacter Erradicación del helicobacter PiloriPilori

La erradicación requiere de la La erradicación requiere de la elección del fármaco adecuado, así elección del fármaco adecuado, así como también de la dosis adecuada como también de la dosis adecuada y el tiempo necesario.y el tiempo necesario.

Fármacos a utilizar:Fármacos a utilizar:AntiulcerososAntiulcerososAntibióticosAntibióticos

Farmacoterapia de la erradicación del H. Farmacoterapia de la erradicación del H. PyloriPylori

Fármacos empleados:Fármacos empleados:AntiulcerososAntiulcerosos

BismutoBismuto Inh. Bomba protonesInh. Bomba protonesAntagonistas H 2Antagonistas H 2

AntibióticosAntibióticosAmoxicilinaAmoxicilinaClaritromicinaClaritromicinaMetronidazol, tinidazolMetronidazol, tinidazol

Esquemas de tratamiento:Esquemas de tratamiento:

Claritromicina + amoxicilina + Claritromicina + amoxicilina + omeprazolomeprazol

( ( 500 mg 2 v/d + 1 gramo 2 v/d + 40 500 mg 2 v/d + 1 gramo 2 v/d + 40 mg / día)mg / día)

Este esquema de tratamiento se debe Este esquema de tratamiento se debe desarrollar por al menos 10 días, la desarrollar por al menos 10 días, la erradicación con este esquema erradicación con este esquema alcanza cerca del 90% de los alcanza cerca del 90% de los pacientes.pacientes.

Esquemas de TratamientoEsquemas de Tratamiento

Subsalicilato deBismuto (525 mg) + Subsalicilato deBismuto (525 mg) + 500 mg metronidazol 3 v/d 500 mg metronidazol 3 v/d + tetraciclina 500 mg 4 + tetraciclina 500 mg 4 v/d + omeprazol v/d + omeprazol 20 mg 2 v/d 20 mg 2 v/d (esquema americano)(esquema americano)

Esquema de 14 días de duraciónEsquema de 14 días de duración

Esquemas de tratamientoEsquemas de tratamiento

Famotidina 20 mg (Ranitidina 150 Famotidina 20 mg (Ranitidina 150 mg) 2 v/d + Metronidazol 250 mg 4 mg) 2 v/d + Metronidazol 250 mg 4 v/ d + Tetraciclina v/ d + Tetraciclina 500 mg 4 v/d + 500 mg 4 v/d + Subsalicilato de Bismuto 525 mg 4 Subsalicilato de Bismuto 525 mg 4 v/dv/d

Enzimas pancreáticas:Enzimas pancreáticas:

Páncreas libera bajo distintos Páncreas libera bajo distintos estímulos aproximadamente 1.5 – 2 estímulos aproximadamente 1.5 – 2 litros de secreción, la cual contiene:litros de secreción, la cual contiene:Enzimas proteolíticasEnzimas proteolíticas

TripisinaTripisina QuimotripsinaQuimotripsina

Enzimas lipolíticasEnzimas lipolíticas Lipasa Lipasa

Amilasa pancreáticaAmilasa pancreáticaAguaAguaHCO3HCO3ElectrolitosElectrolitos

Enzimas pancreáticasEnzimas pancreáticas

Permiten la absorción de grasas y Permiten la absorción de grasas y proteínas a nivel intestinalproteínas a nivel intestinal

Son secretadas por acción directa sobre Son secretadas por acción directa sobre las células pancreáticas de enzimas como las células pancreáticas de enzimas como la secretina(vaciamiento acido duodeno) y la secretina(vaciamiento acido duodeno) y colecistoquinina.colecistoquinina.

Las principales enzimas pancreáticas son: Las principales enzimas pancreáticas son: lipasa, tripsina, quimotripsina, amilasalipasa, tripsina, quimotripsina, amilasa

Su acción a nivel intestinal se puede ver Su acción a nivel intestinal se puede ver disminuida si el pH intestinal es menor a 4disminuida si el pH intestinal es menor a 4inactivacion irreversible lipasa y inactivacion irreversible lipasa y quimiotripsina en grado menorquimiotripsina en grado menor


Cuando existe falla en la secreción Cuando existe falla en la secreción pancreática (pancreatitis, fibrosis pancreática (pancreatitis, fibrosis quística, carcinoma pancreático, etc.) quística, carcinoma pancreático, etc.) se debe recurrir a terapias de se debe recurrir a terapias de reemplazo para evitar problemas de reemplazo para evitar problemas de esteatorrea y azatorreaesteatorrea y azatorrea..Lo anterior requiere el uso de Lo anterior requiere el uso de extractos enzimáticos obtenidos de extractos enzimáticos obtenidos de cerdos o bien bovinoscerdos o bien bovinos


Tratamiento sustitutivoTratamiento sustitutivo::lipasa 25.000 – 40.000 UIlipasa 25.000 – 40.000 UItripsina 1.600 – 3.200 UItripsina 1.600 – 3.200 UI

Este tratamiento se aplica cuando la Este tratamiento se aplica cuando la capacidad funcional del páncreas es capacidad funcional del páncreas es inferior al 10%, por tanto las cantidades inferior al 10%, por tanto las cantidades requeridas de cada una de las enzimas, en requeridas de cada una de las enzimas, en este caso han sido calculadas en relación este caso han sido calculadas en relación a las necesidades de un paciente por cada a las necesidades de un paciente por cada comida que este realicecomida que este realice. .

Es importantísimo mantener un pH Es importantísimo mantener un pH intestinal en valores superiores a 4 y intestinal en valores superiores a 4 y evitar que el contenido ácido gástrico evitar que el contenido ácido gástrico inactive las enzimas administradas. inactive las enzimas administradas. (antagonistas H2, etc)(antagonistas H2, etc)tratamiento tratamiento

coadyuvantecoadyuvante

Secreción biliarSecreción biliar::

Tiene como objetivo fundamental la Tiene como objetivo fundamental la emulsificación de ácidos grasos de la emulsificación de ácidos grasos de la dieta, para favorecer su absorción así dieta, para favorecer su absorción así como la eliminación de compuestos como la eliminación de compuestos bio transformados a nivel hepáticobio transformados a nivel hepático..

Está compuesta principalmente por Está compuesta principalmente por agua, iones, sales biliares, pigmentos agua, iones, sales biliares, pigmentos biliares, colesterol y fosfolípidos.biliares, colesterol y fosfolípidos.

Secreción biliar:Secreción biliar:

Acidos biliares: ( 95 % de la bilis Acidos biliares: ( 95 % de la bilis contiene)contiene)Acido cólicoAcido cólicoAcido quenodesoxicólicoAcido quenodesoxicólicoAcido desoxicólicoAcido desoxicólico

Estos ácidos tienen como función Estos ácidos tienen como función aumentar la secreción de bilis aumentar la secreción de bilis (coleréticos), favoreciendo con ello la (coleréticos), favoreciendo con ello la disolución de cálculos biliares formados disolución de cálculos biliares formados a partir del colesterol.a partir del colesterol.

Acidos biliaresAcidos biliares::

Acido dehidrocólico 250 mg 3 v/ día.Acido dehidrocólico 250 mg 3 v/ día.

Ácido quenodesoxicólico ( 15 mg Ácido quenodesoxicólico ( 15 mg kg/día)kg/día)

- Aumento transaminasas- Aumento transaminasas

- Aumento colesterol sérico - Aumento colesterol sérico (receptores LDL)(receptores LDL)

- Diarrea- Diarrea

Ácido ursodeoxicólico: ( 10 mg Ácido ursodeoxicólico: ( 10 mg kg/día)kg/día)

-- No altera los parámetros No altera los parámetros anteriores, sin embargo No se anteriores, sin embargo No se recomienda en hepatopatía crónica recomienda en hepatopatía crónica avanzada ni en el primer trimestre avanzada ni en el primer trimestre de embarazo. (ursofalk)de embarazo. (ursofalk)

-- Disminuye la absorción de Disminuye la absorción de colesterol de la dieta y también del colesterol de la dieta y también del colesterol biliar.colesterol biliar.

URSOFALKURSOFALK Composición:Composición: Cada cápsula contiene: Cada cápsula contiene: Acido Ursodesoxicólico 250 mg. Acido Ursodesoxicólico 250 mg. Acción Acción Terapéutica:Terapéutica: Hepatoprotector. Litolítico. Hepatoprotector. Litolítico. Indicaciones:Indicaciones: Su efecto desaturante de Su efecto desaturante de colesterol en la bilis, como litolítico, le colesterol en la bilis, como litolítico, le permite disolver cálculos de colesterol en permite disolver cálculos de colesterol en colelitiasis y coledocolitiasis. Puede usarse colelitiasis y coledocolitiasis. Puede usarse como coadyuvante en cálculos como coadyuvante en cálculos intrahepáticos, intraprótesis, o con intrahepáticos, intraprótesis, o con disolventes como el etermetilterbutilo disolventes como el etermetilterbutilo

Posología:Posología: Disolución de cálculos:Disolución de cálculos: 10 10 mg/kg/día. mg/kg/día. Colestasis:Colestasis: 13 a 15 mg/kg/día 13 a 15 mg/kg/día (administrar en 2 a 3 dosis). (administrar en 2 a 3 dosis). Gastritis Gastritis alcalina:alcalina: 1 cápsula diaria durante 14 días. 1 cápsula diaria durante 14 días. Precauciones:Precauciones: No debe emplearse en el No debe emplearse en el curso de enfermedades agudas de la curso de enfermedades agudas de la vesícula y tracto biliar. En pacientes con vesícula y tracto biliar. En pacientes con hepatopatía crónica avanzada puede hepatopatía crónica avanzada puede observarse un deterioro de las pruebas de observarse un deterioro de las pruebas de función hepática. Se sugiere no usar en el función hepática. Se sugiere no usar en el primer trimestre del embarazo. primer trimestre del embarazo.

Reacciones adversas:Reacciones adversas:

Diarrea ( ac. Quenodesoxicólico)Diarrea ( ac. Quenodesoxicólico)Aumento de transaminasas Aumento de transaminasas

(hepatotoxicidad ?)(hepatotoxicidad ?)Aumento colesterol plasmáticoAumento colesterol plasmáticoAumenta el riesgo por movilización Aumenta el riesgo por movilización

de cálculos de menor tamaño?de cálculos de menor tamaño?

FARMACOS PROCINETICOSFARMACOS PROCINETICOS Fármacos que aumentan las contracciones y propulsión Fármacos que aumentan las contracciones y propulsión

del tracto GI por estimulación colinérgica sobre del tracto GI por estimulación colinérgica sobre receptores M3 de la musculatura lisareceptores M3 de la musculatura lisa..

Agonistas muscarínicos (Agonistas muscarínicos (betanecolbetanecol))

Inhibidores de la AChE (Inhibidores de la AChE (NeostigminaNeostigmina))

Inhibidores de Dopamina (Inhibidores de Dopamina (metoclopramida, domperidonametoclopramida, domperidona))

Agonistas de Serotonina ( 5-HT) (Agonistas de Serotonina ( 5-HT) (cisapridacisaprida))

Agonistas de Motilina ( Agonistas de Motilina ( eritromicinaeritromicina))

Antagonistas de DopaminaAntagonistas de Dopamina MetoclopramidaMetoclopramida : presentación oral y EV. : presentación oral y EV.

fomenta motilidad gástrica y aumenta la fomenta motilidad gástrica y aumenta la contracción de la musculatura antral, lo que contracción de la musculatura antral, lo que favorece el vaciamiento gástrico (disminuye favorece el vaciamiento gástrico (disminuye por ello la BD de otros fcos.)por ello la BD de otros fcos.)

Su acción se debe a la activación de Su acción se debe a la activación de receptores 5 HT 4 presinápticos, con receptores 5 HT 4 presinápticos, con liberación de acetilcolina al espacio sinápticoliberación de acetilcolina al espacio sináptico

En dosis altas puede también producir En dosis altas puede también producir bloqueo sobre receptores 5 HT-3, con un claro bloqueo sobre receptores 5 HT-3, con un claro efecto antiemético. efecto antiemético.

Induce prolactinemia y galactorrea en dosis Induce prolactinemia y galactorrea en dosis altasaltas

Metoclopramida:Metoclopramida:

Buena absorción oral (cercana al 100%)Buena absorción oral (cercana al 100%) Extenso efecto de PPH ( disminuye su BD)Extenso efecto de PPH ( disminuye su BD) Excelente distribución, atraviesa la BHE y Excelente distribución, atraviesa la BHE y

llega en buena concentración a la leche llega en buena concentración a la leche maternamaterna

V ½ 4 – 6 hrs.V ½ 4 – 6 hrs. Entre sus efectos adversos podemos Entre sus efectos adversos podemos

mencionar: mencionar: Efectos extrapiramidales (pac. Parkinson)Efectos extrapiramidales (pac. Parkinson) Somnolencia, mareosSomnolencia, mareos Hipersensibilidad mamariaHipersensibilidad mamaria Diarreas transitoriasDiarreas transitorias

METOCLOPRAMIDA L.CHMETOCLOPRAMIDA L.CH

Composición:Composición: Cada comprimido Cada comprimido contiene: Metoclopramida 10 mg. contiene: Metoclopramida 10 mg. Indicaciones:Indicaciones: Dispepsia. Reflujo Dispepsia. Reflujo gastroesofágico. Prevención y gastroesofágico. Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos tratamiento de náuseas y vómitos (citotóxicos). Gastroparesia en el (citotóxicos). Gastroparesia en el diabético. Estudio radiológico diabético. Estudio radiológico intestinal altointestinal alto

Posología:Posología: Niños: Niños: 0.1-0.2 0.1-0.2 mg/kg/dosis. mg/kg/dosis. Adultos: Adultos: 10-20 10-20 mg/dosis. Oral cada 6-8 horas. mg/dosis. Oral cada 6-8 horas. Contraindicaciones:Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Hipersensibilidad a la metoclopramida. Obstrucción metoclopramida. Obstrucción intestinal. Feocromocitoma. intestinal. Feocromocitoma. Epilepsia. Epilepsia. Presentaciones:Presentaciones: Envase Envase conteniendo 24 comprimidos. conteniendo 24 comprimidos.

Domperidona:Domperidona: Presentación oral y EVPresentación oral y EV Mecanismo de acción similar a Mecanismo de acción similar a

metoclopramida, posee menor potencia metoclopramida, posee menor potencia antiemética que metoclopramida, NO antiemética que metoclopramida, NO atraviesa la BHE ( sin incidencia de efectos atraviesa la BHE ( sin incidencia de efectos extrapiramidales)extrapiramidales)

Posee buena absorción oralPosee buena absorción oral Extenso efecto de PPHExtenso efecto de PPH Excreción principalmente biliarExcreción principalmente biliar V ½ 7 – 8 hrs.V ½ 7 – 8 hrs. Entre sus efectos adversos se cuenta: cefalea, Entre sus efectos adversos se cuenta: cefalea,

galactorrea, hipersensibilidad de las galactorrea, hipersensibilidad de las gl.mamariasgl.mamarias

IDONIDON DomperidonaDomperidona Composición:Composición: Cápsulas:Cápsulas: cada cada cápsula contiene: Domperidona 10 cápsula contiene: Domperidona 10 mg. mg. Gotas:Gotas: cada 24 gotas (1 ml) cada 24 gotas (1 ml) contiene: Domperidona 10 mg. contiene: Domperidona 10 mg. Supositorios,Supositorios,

SuspensionSuspension

Acción Terapéutica:Acción Terapéutica: Antiemético. Antiemético. Prokinético. Prokinético. Indicaciones:Indicaciones: Cápsulas y Cápsulas y supositorios adultos:supositorios adultos: vómitos y vómitos y náuseas de toda etiología; meteorismo náuseas de toda etiología; meteorismo gástrico y colónico; reflujo gástrico y colónico; reflujo gastroesofágico; dispepsias producidas gastroesofágico; dispepsias producidas por enlentecimiento de vaciamiento por enlentecimiento de vaciamiento gástrico; pirosis; hipo; vómito del post-gástrico; pirosis; hipo; vómito del post-operatorio; intolerancia gástrica a otros operatorio; intolerancia gástrica a otros fármacos; coadyuvante en el fármacos; coadyuvante en el tratamiento del Parkinsontratamiento del Parkinson

Cisaprida:Cisaprida: Su mecanismo de acción obedece a el Su mecanismo de acción obedece a el

antagonismo sobre receptores para 5 HT-4 antagonismo sobre receptores para 5 HT-4 (distintos de los R 5 HT-3)(distintos de los R 5 HT-3)

Además de aumentar la motilidad gástrica y Además de aumentar la motilidad gástrica y del intestino delgado, aumenta también la del intestino delgado, aumenta también la motilidad del colon pudiendo producir diarrea motilidad del colon pudiendo producir diarrea transitoria.transitoria.

Posee una absorción por vía oral intermedia la Posee una absorción por vía oral intermedia la cual puede incrementarse al administrar el cual puede incrementarse al administrar el medicamento con alimentos. (aumenta la medicamento con alimentos. (aumenta la absorción del alcohol y diazepam)absorción del alcohol y diazepam)

Sufre un extenso efecto de PPHSufre un extenso efecto de PPHEntre sus efectos adversos se han Entre sus efectos adversos se han

presentado problemas de tipo GI, presentado problemas de tipo GI, pero en niños se ha reportado una pero en niños se ha reportado una prolongación de la onda QT del prolongación de la onda QT del electrocardiograma por cuanto no electrocardiograma por cuanto no debería usarse en este grupodebería usarse en este grupo

Fármacos antieméticosFármacos antieméticos

Antagonistas 5 HT-3Antagonistas 5 HT-3OndansetrónOndansetrónGranisetrónGranisetrón

Antagonistas D2Antagonistas D2MetoclopramidaMetoclopramidaFenotiazinasFenotiazinasDomperidonaDomperidonaHaloperidolHaloperidolDroperidolDroperidol

CorticoidesCorticoidesDexametasonaDexametasona

CanabinoidesCanabinoidesDelta 9 tetrahidrocanabinol (Bob Marley)Delta 9 tetrahidrocanabinol (Bob Marley)

Antihistamínicos y AntimuscarínicosAntihistamínicos y AntimuscarínicosBenzodiazepinasBenzodiazepinas

Ondansetrón: (Izofran, etc)Ondansetrón: (Izofran, etc)

Fármaco antagonista de receptores 5 HT-3Fármaco antagonista de receptores 5 HT-3 Se administra por vía oral, EV y rectal (4, 8, Se administra por vía oral, EV y rectal (4, 8,

16 mg)16 mg) Posee buena BD oral (60%), concentraciones Posee buena BD oral (60%), concentraciones

máximas luego de 30 minutosmáximas luego de 30 minutos V ½ 4 hrs ( se administra 2 -3v/día, dosis V ½ 4 hrs ( se administra 2 -3v/día, dosis

máx. diaria 32 mg)máx. diaria 32 mg) Sufre extenso efecto de PPHSufre extenso efecto de PPH Entre sus efectos adversos se cuenta:Entre sus efectos adversos se cuenta:

MareosMareos CefaleasCefaleas estreñimientoestreñimiento

ONDANSETRON ComprimidosONDANSETRON Comprimidos Composición:Composición: Cada comprimido Cada comprimido contiene: Ondansetrón 8 mg. contiene: Ondansetrón 8 mg. Acción Terapéutica:Acción Terapéutica: Antiemético. Antiemético. Indicaciones:Indicaciones: Prevención de Prevención de náuseas y vómitos asociados a la náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia citotóxica y quimioterapia citotóxica y radioterapia como también a los radioterapia como también a los producidos en los estados post-producidos en los estados post-operatorios. operatorios.

Posología:Posología: Según indicación Según indicación médica, no obstante, la dosis usual médica, no obstante, la dosis usual recomendada es de 0.15 recomendada es de 0.15 mg/kg/peso. mg/kg/peso. Modo de Empleo:Modo de Empleo: Administración oralAdministración oral

Granisetrón: (Kytril)Granisetrón: (Kytril)

Mecanismo idéntico al ondansetrónMecanismo idéntico al ondansetrón También sufre extenso efecto de PPH, También sufre extenso efecto de PPH,

excreción renal y biliar (principalmente excreción renal y biliar (principalmente como metabolitos)como metabolitos)

Su ventaja comparativa frente a Su ventaja comparativa frente a ondanetron es que puede administrase 1 ondanetron es que puede administrase 1 vez al día, eventualemente hasta 2.vez al día, eventualemente hasta 2.

Efectos adversos: cefaleas, somnolencia, Efectos adversos: cefaleas, somnolencia, diarrea y en algunos pacientes diarrea y en algunos pacientes estreñimiento.estreñimiento.

ANTIPARASITARIOS,ANTIPARASITARIOS,

Q.F RODRIGO ARACENA Q.F RODRIGO ARACENA PEREZPEREZ

FARMACOS FARMACOS ANTIHELMINTICOSANTIHELMINTICOS

Existen 03 grupos helmintos Existen 03 grupos helmintos (gusanos) :(gusanos) :

- nematodos- nematodos

- trematodostrematodos

- cestodos- cestodos

PARASITAN Y ENFERMAN SER PARASITAN Y ENFERMAN SER HUMANOHUMANO

QUIMIOTERAPIA INFECCIONES QUIMIOTERAPIA INFECCIONES HELMINTICAS :HELMINTICAS :

- Nematodos: 1) Ivermectina Nematodos: 1) Ivermectina 2)Mebendazol2)Mebendazol

3)Pamoato de pirantel 4)Tiabendazol3)Pamoato de pirantel 4)Tiabendazol- Trematodos : PraziquantelTrematodos : Praziquantel- Cestodos : Niclosamida Cestodos : Niclosamida

Nematodos : Gusanos redondos Nematodos : Gusanos redondos alargadosalargados

con un sistema digestivo con un sistema digestivo completo,que incluye boca-ano.completo,que incluye boca-ano.

-Produce infecciones -Produce infecciones intestinales,sangre yintestinales,sangre y

tejidostejidos

Caracteristicas y Caracteristicas y tratamiento,infecciones tratamiento,infecciones

nematodosnematodosOncocercosis (ceguera fluvial)Oncocercosis (ceguera fluvial)- Agente causal : Onchocerca volvulusAgente causal : Onchocerca volvulus- Frecuente Mexico,Sudamerica y Africa Frecuente Mexico,Sudamerica y Africa

tropicaltropical- Se caracteriza por nodulos Se caracteriza por nodulos

subcutaneos,erupcion cutanea pruritica subcutaneos,erupcion cutanea pruritica yylesiones oculares que suelen producir lesiones oculares que suelen producir ceguera.ceguera.

- Tratamiento : Ivermectina- Tratamiento : Ivermectina

ENTEROBIOSIS (OXIUROSIS)ENTEROBIOSIS (OXIUROSIS)- Agente causal : Enterobius vermicularis+- Agente causal : Enterobius vermicularis+- Infeccion helmintica mas frecuente en - Infeccion helmintica mas frecuente en USAUSA- Produce prurito anal con gusanos visibles- Produce prurito anal con gusanos visiblesen el excremento o la region perianal.en el excremento o la region perianal.- Tratamiento : Mebendazol o Pamoato de- Tratamiento : Mebendazol o Pamoato dePirantel Pirantel

TRICUROSIS (TRICOCEFALOSIS)TRICUROSIS (TRICOCEFALOSIS)

-Agente causal : Trinchuris trichiura-Agente causal : Trinchuris trichiura

-La infeccion suele ser -La infeccion suele ser asintomatica;sin embargo pueden asintomatica;sin embargo pueden ocurrir dolor abdominal,diarrea y ocurrir dolor abdominal,diarrea y flatulenciasflatulencias

-Tratamiento : mebendazol-Tratamiento : mebendazol

UNCINARIOSISUNCINARIOSIS- Agente causales : Ancylostoma Agente causales : Ancylostoma

duodenale,duodenale,(uncinaria del Viejo Mundo) y Necator (uncinaria del Viejo Mundo) y Necator americanus (uncinaria del Nuevo Mundo)americanus (uncinaria del Nuevo Mundo)

- Los gusanos se fijan con sus ganchos a la Los gusanos se fijan con sus ganchos a la mucosa intestinal y producen mucosa intestinal y producen anorexia,sintomas de tipo ulceroso y anorexia,sintomas de tipo ulceroso y perdida cronica de sangre por el perdida cronica de sangre por el intestino,que culmina en anemiaintestino,que culmina en anemia

- El tratamiento es innecesario en - El tratamiento es innecesario en individuos asintomaticos que no individuos asintomaticos que no experimentan anemiaexperimentan anemia

- Tratamiento : Pamoato de pirantel o- Tratamiento : Pamoato de pirantel o

MebendazolMebendazol

ASCAROSIS(INFECCION POR LOMBRIZASCAROSIS(INFECCION POR LOMBRIZINTESTINAL COMUN)INTESTINAL COMUN)

- Agente causal : Ascaris lumbricoidesAgente causal : Ascaris lumbricoides- Ocupa el segundo lugar en relacion con los Ocupa el segundo lugar en relacion con los

oxiuros como parasito multicelular mas oxiuros como parasito multicelular mas preponderante en USApreponderante en USA

- Las larvas ingeridas crecen en el Las larvas ingeridas crecen en el intestino,producen sintomas abdominalesintestino,producen sintomas abdominalese incluso obstruccion intestinal,cuando se e incluso obstruccion intestinal,cuando se convierten en gusanos adultosconvierten en gusanos adultos

- Tratamiento : Pamoato de pirantel o - Tratamiento : Pamoato de pirantel o MebendazolMebendazol

ESTRONGILOIDOSISESTRONGILOIDOSIS

- Agente causal : Strongyloides - Agente causal : Strongyloides stercoralisstercoralis

- Es una parasitosis - Es una parasitosis infrecuente,puede causar muerte en infrecuente,puede causar muerte en individuos con trastornos defensivosindividuos con trastornos defensivos

- Tratamiento : mebendazol- Tratamiento : mebendazol

FILARIOSISFILARIOSIS

-Agente causal : wuchereria bancrofti y -Agente causal : wuchereria bancrofti y

Brugia malaylBrugia malayl

-Los gusanos producen bloqueo del flujo de -Los gusanos producen bloqueo del flujo de linfa ; ocurre inflamacion local y fibrosis linfa ; ocurre inflamacion local y fibrosis linfaticalinfatica

-Tras años deinfestacion,los brazos,las -Tras años deinfestacion,los brazos,las piernas y el escroto se llenan de liquido,lo piernas y el escroto se llenan de liquido,lo que causa elefantiasisque causa elefantiasis

-Tratamiento : dietilcarbamacina-Tratamiento : dietilcarbamacina

TRIQUINOSISTRIQUINOSIS

-Agente causal : trichinella spiralis-Agente causal : trichinella spiralis

-Suele deberse a la ingestion de -Suele deberse a la ingestion de carne carne

infectada mal cocida,sobre todo de infectada mal cocida,sobre todo de cerdocerdo

-Tratamiento : tiabendazol (etapas -Tratamiento : tiabendazol (etapas iniciales de la enfermedad)iniciales de la enfermedad)

FARMACOS TRATAMIENTO FARMACOS TRATAMIENTO TREMATODOSTREMATODOS

Los trematodos(duelas u hojuelas),son Los trematodos(duelas u hojuelas),son gusanos planos en forma de hoja,que se gusanos planos en forma de hoja,que se caracterizan de acuerdo a los tejidos que caracterizan de acuerdo a los tejidos que parasitanparasitanduelas hepaticas,pulmonares,duelas hepaticas,pulmonares,intestinales o sanguineas intestinales o sanguineas

- Estas infecciones suelen tratarse con Estas infecciones suelen tratarse con Praziquantel,preferido para la terapeutica Praziquantel,preferido para la terapeutica de todas las formas de esquistosomosis yde todas las formas de esquistosomosis yde las infecciones por cestodos como de las infecciones por cestodos como cisticercosiscisticercosis

FARMACOS PARA EL FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRATAMIENTO DE LOS

CESTODOSCESTODOSLos cestodos o tenias,tienen un Los cestodos o tenias,tienen un

cuerpo plano y segmentado y se cuerpo plano y segmentado y se sujetan a la mucosa intestinal del sujetan a la mucosa intestinal del huesped con los ganchos de su huesped con los ganchos de su cabeza.Carecen de boca y conducto cabeza.Carecen de boca y conducto gastrointestinal durante todo su ciclo gastrointestinal durante todo su ciclo de vidade vida

NICLOSAMIDA : farmaco de eleccion NICLOSAMIDA : farmaco de eleccion para parasitosis por teniaspara parasitosis por tenias

Ascaris lumbricoides

Trichuris trichiura

Enterobius vermicularis

Fármacos utilizados en el Fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasistratamiento de las helmintiasis

MebendazolMebendazolAlbendazolAlbendazolTiabendazolTiabendazolPiperazinaPiperazinaPamoato de pirantelPamoato de pirantelPamoato de pirivinioPamoato de pirivinioPraziquantelPraziquantel

Fármacos usados en Fármacos usados en helmintiasishelmintiasis

BenzoimidazolesBenzoimidazoles

TiabendazolTiabendazolMebendazolMebendazolAlbendazolAlbendazol

Benzoimidazoles: Mecanismo de Benzoimidazoles: Mecanismo de acciónacción

Su acción la ejercen Su acción la ejercen principalmente debido a que principalmente debido a que provocan degeneración de provocan degeneración de microtúbulos (inhibición de su microtúbulos (inhibición de su polimerización por unión directa polimerización por unión directa sobre Beta tubulina) sobre Beta tubulina) citoplasmáticos de células del citoplasmáticos de células del helminto.helminto.

Provocan bloqueo de la absorción Provocan bloqueo de la absorción de la glucosa y de otros nutrientes de la glucosa y de otros nutrientes de bajo PM en el intestino del de bajo PM en el intestino del parásito.parásito.

Producen desacoplamiento de la Producen desacoplamiento de la fosforilación oxidativa e inhibición fosforilación oxidativa e inhibición enzimática vital para el verme enzimática vital para el verme (inhibición de fumarato reductasa) (inhibición de fumarato reductasa)

Características farmacocinéticas:Características farmacocinéticas:

Tiabendazol:Tiabendazol: Excelente absorción oral, incluso vía dérmica, Excelente absorción oral, incluso vía dérmica,

consigue concentraciones máximas después consigue concentraciones máximas después de una hora de ingerido. Se recomienda de una hora de ingerido. Se recomienda administrar después de comidas administrar después de comidas

Es ampliamente metabolizado por Es ampliamente metabolizado por hidroxilación y posteriormente por hidroxilación y posteriormente por conjugación conjugación

Excreción renal, principalmente como Excreción renal, principalmente como metabolitos inactivos, su eliminación es total metabolitos inactivos, su eliminación es total luego de 48 horas.luego de 48 horas.

TiabendazolTiabendazol Espectro de acciónEspectro de acción: : A. lumbricoides, A. A. lumbricoides, A.

duodenale, E. vermicularis,duodenale, E. vermicularis, Las dosis a administrar dependen del peso Las dosis a administrar dependen del peso

del paciente:del paciente: Dosis habitual adultoDosis habitual adulto: 25 mg/kg dosis : 25 mg/kg dosis

para pacientes con menos de 70 kg. 1.5 para pacientes con menos de 70 kg. 1.5 gramos por dosis en pacientes de más de gramos por dosis en pacientes de más de 70 kg con una dosis máxima de 3 gramos 70 kg con una dosis máxima de 3 gramos día.día.

En niños la dosis normal es de 22 mg/kg/ En niños la dosis normal es de 22 mg/kg/ día, con una fuerte recomendación a NO ser día, con una fuerte recomendación a NO ser usada en pacientes con un peso menor a usada en pacientes con un peso menor a 13.5 kg. 13.5 kg.

Tiabendazol, efectos adversos:Tiabendazol, efectos adversos:

Ocurren 2 – 3 hrs. Luego de la administración, Ocurren 2 – 3 hrs. Luego de la administración, aproximadamente el 30% de los pacientes se aproximadamente el 30% de los pacientes se quejan de algún efectos adverso:quejan de algún efectos adverso:

Anorexia, náuseas, vómitos, diarreaAnorexia, náuseas, vómitos, diarrea Visión borrosa, alteraciones Visión borrosa, alteraciones

sicológicas,parestesia, eventualmente sicológicas,parestesia, eventualmente convulsionesconvulsiones

Bradicardia, shockBradicardia, shock En algunos casos ha aparecido En algunos casos ha aparecido A. lumbricoidesA. lumbricoides

vivas vivas por la boca y/o nariz del paciente.por la boca y/o nariz del paciente. Tratamiento en caso de intoxicación: emesis y Tratamiento en caso de intoxicación: emesis y

lavado gástricolavado gástrico

Características farmacocinéticasCaracterísticas farmacocinéticas

Mebendazol:Mebendazol:

Absorción errática luego de su Absorción errática luego de su administración oral, tan sólo entre administración oral, tan sólo entre el 2 – 10 % de la dosis es el 2 – 10 % de la dosis es absorbida, su peak plasmático se absorbida, su peak plasmático se consigue entre 0.5 – 7 hrs (puede consigue entre 0.5 – 7 hrs (puede variar con la dosis)variar con la dosis)

De lo absorbido el 95 % se De lo absorbido el 95 % se encuentra unido a proteínas encuentra unido a proteínas plasmáticas .plasmáticas .

Metabolización muy escasa, se Metabolización muy escasa, se elimina casi inalterado por la elimina casi inalterado por la orina, su vida media oscila entre orina, su vida media oscila entre las 3 y las 9 hrs.las 3 y las 9 hrs.

Mebendazol:Mebendazol:

Espectro de acción:Espectro de acción: A.lumbricoides, E.vermicularis, A.lumbricoides, E.vermicularis, T.trichiura, T.spirallisT.trichiura, T.spirallis

En relación a las dosis y tratamiento, En relación a las dosis y tratamiento, este deberá ser llevado a cabo este deberá ser llevado a cabo dependiendo del agente causal, si dependiendo del agente causal, si después de tres semanas de después de tres semanas de acabado el tratamiento no existe acabado el tratamiento no existe cura se deberá repetir.cura se deberá repetir.

Dosis habitual : Dosis habitual : Ascariasis Ascariasis : 100 mg 2v/d x 3 días: 100 mg 2v/d x 3 díasEnterobiasis: 100 mg DU y repetir 14 Enterobiasis: 100 mg DU y repetir 14

días despuésdías despuésTrichuriasisTrichuriasis: 100 mg 2 v/d x 3 días ( 500 : 100 mg 2 v/d x 3 días ( 500

mg DU)mg DU)TriquinosisTriquinosis : 200 – 400 mg 3 v/d x 3 días : 200 – 400 mg 3 v/d x 3 días

y luego 400 - y luego 400 -

500 mg 3 v/d x 10 días.500 mg 3 v/d x 10 días.

Mebendazol, efectos adversos:Mebendazol, efectos adversos:

A dosis normales casi no produce afectos A dosis normales casi no produce afectos adversos, sin embargo la gran mayoría adversos, sin embargo la gran mayoría corresponden a síntomas corresponden a síntomas gastrointestinales:gastrointestinales: Dolor abdominalDolor abdominal DiarreaDiarrea NáuseasNáuseas VómitosVómitos Dolor de cabeza (infrecuentemente)Dolor de cabeza (infrecuentemente) Se ha reportado neutropenia y trombocitopenia Se ha reportado neutropenia y trombocitopenia

en dosis altas.en dosis altas. No se ha comprobado su seguridad en No se ha comprobado su seguridad en

pacientes menores de dos años.pacientes menores de dos años.

Albendazol:Albendazol:

Es útil para el tratamiento de Es útil para el tratamiento de enfermedades causadas por enfermedades causadas por céstodes y nemátodes.céstodes y nemátodes.

De absorción baja a nivel GI no De absorción baja a nivel GI no obstante se puede aumentar obstante se puede aumentar cuando se administra en conjunto cuando se administra en conjunto a alimentos grasos.a alimentos grasos.

Luego de la administración oral y luego Luego de la administración oral y luego del proceso de absorción, éste fármaco del proceso de absorción, éste fármaco es metabolizado rápidamente a nivel es metabolizado rápidamente a nivel hepático hasta sulfóxido de albendazol, hepático hasta sulfóxido de albendazol, el cual es la forma activa a nivel el cual es la forma activa a nivel sistémico ( 70% unido a PP, con una v ½ sistémico ( 70% unido a PP, con una v ½ de 8 hrs.) con buena distribución de 8 hrs.) con buena distribución alcanzando incluso el interior de quistes alcanzando incluso el interior de quistes hidatídicos ( concentración equiv. al hidatídicos ( concentración equiv. al 20% del plasma)20% del plasma)

Albendazol:Albendazol:

Espectro de acción: Espectro de acción: A.lumbricoides, A.lumbricoides, E.vermicularis, T.trichiura, A.duodenale, E.vermicularis, T.trichiura, A.duodenale, Hidatidosis, neurocisticercosis (T solium).Hidatidosis, neurocisticercosis (T solium).

Dosis habitual: 400 mg DU. (niños Dosis habitual: 400 mg DU. (niños mayores de 2 años)mayores de 2 años)

Hidatidosis: 10 mg/Kg/día por 28 días, se Hidatidosis: 10 mg/Kg/día por 28 días, se repite 3 – 4 veces con intervalos de 2 repite 3 – 4 veces con intervalos de 2 semanas (para mejorar el pronostico semanas (para mejorar el pronostico luego debera intevenirse luego debera intevenirse quirurgicamente)quirurgicamente)

Neurocisticercosis: 15 mg/Kg/día por Neurocisticercosis: 15 mg/Kg/día por 28 días.(asociado a corticoides y 28 días.(asociado a corticoides y anticonvulsivantes)anticonvulsivantes)

Piperazina:Piperazina:

Espectro de acción: Espectro de acción: A.lumbricoides, A.lumbricoides, E.vermicularis.E.vermicularis.

Su mecanismo de acción obedece a procesos Su mecanismo de acción obedece a procesos de tipo anticolinérgico, debido a que produce de tipo anticolinérgico, debido a que produce parálisis flácida del verme, pues bloquea su parálisis flácida del verme, pues bloquea su respuesta a la acetilcolina, luego el verme es respuesta a la acetilcolina, luego el verme es eliminado debido a los movimientos eliminado debido a los movimientos peristalticos.peristalticos.

Es bien absorbido por vía oral y se metaboliza Es bien absorbido por vía oral y se metaboliza aproximadamente el 25 % de lo absorbido.aproximadamente el 25 % de lo absorbido.

Su excreción es renal en su mayoría Su excreción es renal en su mayoría inalteradoinalterado


Se puede administrar con las comidas, Se puede administrar con las comidas, constituye sin embargo un tratamiento constituye sin embargo un tratamiento de segunda elección frente a los de segunda elección frente a los benzoimidazoles. (su gran ventaja, sin benzoimidazoles. (su gran ventaja, sin embargo, es la de impedir la migración embargo, es la de impedir la migración de los vermes)de los vermes)

Las dosis usuales son:Las dosis usuales son:Ascariasis: 75 mg/Kg DU (máx. 3.5 g/d) x 2 díasAscariasis: 75 mg/Kg DU (máx. 3.5 g/d) x 2 díasEnterobiasis: 65 mg/Kg DU (máx.2.5 g/d) x 7 Enterobiasis: 65 mg/Kg DU (máx.2.5 g/d) x 7

díasdías


Entre sus efectos adversos se encuentran:Entre sus efectos adversos se encuentran: Trastornos GI aisladosTrastornos GI aislados Trastornos neurológicos transitoriosTrastornos neurológicos transitorios Reacciones dérmicas (urticaria) poco Reacciones dérmicas (urticaria) poco

frecuentes.frecuentes. Dosis letales producen convulsiones y Dosis letales producen convulsiones y

depresión respiratoria.depresión respiratoria. NO utilizar en pacientes epilépticos ni en NO utilizar en pacientes epilépticos ni en

pacientes con disfunción renal (ppal. vía de pacientes con disfunción renal (ppal. vía de elim.)elim.)

No se han observado efectos teratogénicos.No se han observado efectos teratogénicos.

Pamoato de pirantelPamoato de pirantel

Es un buen agente antihelmíntico, su espectro de Es un buen agente antihelmíntico, su espectro de acción abarca: acción abarca: A.lumbricoides, E.vermicularis, A.lumbricoides, E.vermicularis, A.duodenale.A.duodenale.

Su mecanismo de acción obedece a la Su mecanismo de acción obedece a la depolarización de la unión neuromuscular del depolarización de la unión neuromuscular del verme, induce bloqueo de los receptores nicotínicos verme, induce bloqueo de los receptores nicotínicos provocando parálisis espástica del verme. provocando parálisis espástica del verme.

Su absorción GI es pobre, de lo absorbido menos Su absorción GI es pobre, de lo absorbido menos del 15% se excreta a través de la orinadel 15% se excreta a través de la orina

Su principal vía de eliminación es a través de las Su principal vía de eliminación es a través de las heces.heces.

Dosis habitual: 11 mg /Kg/día ( máx. 1 g), se puede Dosis habitual: 11 mg /Kg/día ( máx. 1 g), se puede repetir el tratamiento un mes después.repetir el tratamiento un mes después.

Praziquantel:Praziquantel:

Derivado pirazinoisoquinolínico, su Derivado pirazinoisoquinolínico, su mecanismo de acción obedece a dos mecanismo de acción obedece a dos efectos, aumento de la actividad efectos, aumento de la actividad muscular segida de contracción y muscular segida de contracción y parálisis espástica del verme.parálisis espástica del verme.

Existe un aumento en la Existe un aumento en la permeabilidad de las membranas del permeabilidad de las membranas del verme a iones especialmente el calcio.verme a iones especialmente el calcio.

Posee una muy buena absorción oral, Posee una muy buena absorción oral, consiguiendo peak plasmáticos luego consiguiendo peak plasmáticos luego de 1-2 hrs de administrado.de 1-2 hrs de administrado.

Posee un extenso efecto de Posee un extenso efecto de primer paso hepático, lo cual primer paso hepático, lo cual disminuye de forma importante disminuye de forma importante su BD. su BD.

Inductores del CYP 450 Inductores del CYP 450 disminuyen su BD (fenobarbital, disminuyen su BD (fenobarbital, carbamazepina)carbamazepina)

Praziquantel, efectos adversos:Praziquantel, efectos adversos:

Luego de la administración oral, Luego de la administración oral, pueden surgir efectos GI, dolor pueden surgir efectos GI, dolor abdominal, náuseasabdominal, náuseas

cefalalgias., mareos, somnolencia cefalalgias., mareos, somnolencia transitorias (dosis dependiente)transitorias (dosis dependiente)

Fiebre, prurito,urticaria, artralgias, Fiebre, prurito,urticaria, artralgias, mialgiasmialgias

Es inocuo en niños mayores de 4 años.Es inocuo en niños mayores de 4 años.

PraziquantelPraziquantel

Posee un alto grado de unión a PP, Posee un alto grado de unión a PP, aproximadamente 80%aproximadamente 80%

Su vida media plasm. 0,8 – 2 hrs.Su vida media plasm. 0,8 – 2 hrs. Excreción renal 70% de la dosis se Excreción renal 70% de la dosis se

excreta como metabolitos, lo demás se excreta como metabolitos, lo demás se excreta por vía biliar.excreta por vía biliar.

Espectro de acción: Espectro de acción: H.nana, D.latum, H.nana, D.latum, T.solium, T.saginata.T.solium, T.saginata.

Dosis habituales: Dosis habituales: Hymenolepiasis: 25 mg/Kg DUHymenolepiasis: 25 mg/Kg DUTeniasis : 10 – 20 mg/KgTeniasis : 10 – 20 mg/Kg

CEPRAZOLCEPRAZOL Composición:Composición: Suspensión: Suspensión: cada 10 ml cada 10 ml contiene: Albendazol 400 mg. contiene: Albendazol 400 mg. Indicaciones:Indicaciones: Parasitosis causadas por cualquiera de los Parasitosis causadas por cualquiera de los siguientes parásitos gastrointestinales: siguientes parásitos gastrointestinales: oxiuriasis (Enterobius vermicularis). oxiuriasis (Enterobius vermicularis). Ascariasis (Ascaris lumbricoides). Ascariasis (Ascaris lumbricoides). Uncinariasis (Anquilostoma duodenale; Uncinariasis (Anquilostoma duodenale; Necator americanus). Tricocefalosis (Trichur Necator americanus). Tricocefalosis (Trichur trichiura). Estrongiloidiasis (Strongyloides trichiura). Estrongiloidiasis (Strongyloides stercoralis). Teniasis (Taenia saginata; Taenia stercoralis). Teniasis (Taenia saginata; Taenia solium). Hidatidosis. solium). Hidatidosis.

Posología:Posología: Niños: Niños: Mayores de 2 años Mayores de 2 años y adultos:y adultos: una dosis única de 2 una dosis única de 2 comprimidos o 10 ml de suspensión en comprimidos o 10 ml de suspensión en caso de oxiuriasis, ascaridiasis, caso de oxiuriasis, ascaridiasis, uncinariasis o tricocefalosis. Si se trata uncinariasis o tricocefalosis. Si se trata de estrongiloidiasis, teniasis (asociadas de estrongiloidiasis, teniasis (asociadas a otras parasitosis), se debe tomar una a otras parasitosis), se debe tomar una dosis única diaria de 2 comprimidos o dosis única diaria de 2 comprimidos o 10 ml de suspensión, durante 3 días 10 ml de suspensión, durante 3 días

VERMOILVERMOIL

Composición:Composición: Comprimidos:Comprimidos: cada cada comprimido contiene: Albendazol comprimido contiene: Albendazol 200 mg. Excipientes c.s.p. 200 mg. Excipientes c.s.p. Solución:Solución: cada 5 ml contiene: Albendazol 200 cada 5 ml contiene: Albendazol 200 mg. Excipientes c.s.p. mg. Excipientes c.s.p. Acción Acción Terapéutica:Terapéutica: Antiparasitario. Antiparasitario. Antihelmíntico. Antihelmíntico.

Indicaciones:Indicaciones: Parasitosis intestinales únicas o Parasitosis intestinales únicas o múltiples. Antihelmíntico polivalente. Teniasis y múltiples. Antihelmíntico polivalente. Teniasis y giardiasis. Efectivo en el tratamiento contra: giardiasis. Efectivo en el tratamiento contra: Ascardiasis, Ascaris lumbricoides, Trichuris Ascardiasis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura. trichiura. Oxiuriasis:Oxiuriasis: Enterobius vermicularis. Enterobius vermicularis. Anquilostomiasis:Anquilostomiasis: Ancylostoma duodenale y Ancylostoma duodenale y Necator americanus. Necator americanus. Hymenolepis nana y Hymenolepis nana y Teniasis:Teniasis: Taenia sp, Taenia solium y Taenia Taenia sp, Taenia solium y Taenia saginata. saginata. Estrongiloidiasis:Estrongiloidiasis: Strongiloides Strongiloides stercolaris, O. Viverrini, C. sinensis, larva migrans stercolaris, O. Viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y Giardia lamblia en niños. cutánea y Giardia lamblia en niños. Tricocefalosis:Tricocefalosis: Trichuris trichiura. Gnathostomiasis (causada por Trichuris trichiura. Gnathostomiasis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies Gnathostoma spinigerum y especies relacionadas). relacionadas).

ZENTELZENTEL Composición:Composición: Zentel 400 mg:Zentel 400 mg: Cada Cada comprimido contiene: Albendazol 400 mg. comprimido contiene: Albendazol 400 mg. Excipientes: Glucosa Microcristalina; Excipientes: Glucosa Microcristalina; Estearato de Magnesio; Sacarina Sódica; Estearato de Magnesio; Sacarina Sódica; Almidón de Maíz; Lactosa Monohidratada; Almidón de Maíz; Lactosa Monohidratada; Polividona; Almidón; Sodio Glicolato; Sodio Polividona; Almidón; Sodio Glicolato; Sodio Lauril Sulfato; Esencia de Vainilla; Esencia Lauril Sulfato; Esencia de Vainilla; Esencia de Naranja; Esencia de Maracuyá; Colorante de Naranja; Esencia de Maracuyá; Colorante FD& C Amarillo Nº 6; Hipromelosa; FD& C Amarillo Nº 6; Hipromelosa; Propilenglicol. Propilenglicol. Zentel suspensión 4%:Zentel suspensión 4%:

Acción Terapéutica:Acción Terapéutica: Antihelmíntico de amplio Antihelmíntico de amplio espectro. espectro. Indicaciones:Indicaciones: Zentel es un carbamato Zentel es un carbamato bencimidazólico con actividad antihelmíntica y bencimidazólico con actividad antihelmíntica y antiprotozoaria. Está indicado en el tratamiento antiprotozoaria. Está indicado en el tratamiento de parasitosis intestinales únicas y múltiples de de parasitosis intestinales únicas y múltiples de Ascaris lumbricoides (ascariasis), Trichuris Ascaris lumbricoides (ascariasis), Trichuris trichiura (tricocefalosis), Enterobius vermicularis trichiura (tricocefalosis), Enterobius vermicularis (enterobiasis), Ancylostoma duodenale y Necator (enterobiasis), Ancylostoma duodenale y Necator americanus (uncinariasis), Taenia solium y Taenia americanus (uncinariasis), Taenia solium y Taenia saginata (teniasis), Strongyloides stercoralis saginata (teniasis), Strongyloides stercoralis (estrongiloidosis), Hymenolepsis nana, (estrongiloidosis), Hymenolepsis nana, Opistorchis viverrini, Opistorchis sinensis y Opistorchis viverrini, Opistorchis sinensis y Giardia lamblia en niños.Giardia lamblia en niños.

Documents

Farmacología del Sistema Digestivo Antiácidos y Antiulcerosos DOCENTE : Q.F RODRIGO ARACENA P