estrogeni modulatori!

7/25/2019 estrogeni modulatori!

1/13

Estrogeni modulatori i antiestrogeni:

raloksifen,tamoksifen, toremifen, klomifen, ciklofenil,fulvestrant

-seminarski rad-

Mentor: E Keam Studenti: Pikau

arizard

Psadak

Saraevo, novem!ar "#$%&

Sadr'a


2/13

$(vod )

$&$*izioloke uloge estrogena %

$&"Me+anizam destva estrogena %

$&)ruga klinika destva

".ntiestrogeni

"&$/esteroidni antagonisti estrogena

"&"Steroidni antagonisti estrogena

)SE0M

)&$Prednosti i mane 1

%etalnie o liekovima 1

%&$2amoksifen 1

%&"2oremifen 3

%&)Klomifen 4

%&%0aloksifen 4

%&*ulvestrant $#

5lou6otre!a ovi+ liekova $#

&$2oremifen i do6ing kontrola $$

75akluak $$

18iteratura $$

Sa'etak


3/13

Slino kao i ostali steroidni +ormoni, i estrogeni morau ui u eliu i vezati se za intracelularnerece6tore&(tica +ormona se ogleda 6romenama u edru koe nastau nakon vezivana istvarana kom6leksa +ormon-rece6tor& estvo se mo'e oitati kao stimulacia gensketranskri6cia ili re6resia gena 6osredstvom in+i!icie transkri6cie& a !i estrogeni iskazali svoedestvo 6otre!no e da se ve'u za rece6tore na 6ovrini ezgre elie, stoga e ni+ov uinak !iti

vidliv na eliama koe imau odgovaraue rece6tore& Selektivni modulatori mogu stimuliratielisku 6roliferaciu na nivou tkiva maternice a istovremeno in+i!irati rast tkiva doke& 5!ogovakve uloge selektivni modulatori su nali i medicinsku u6otre!u kao tera6ia kod estrogenosetlivi+ karcinoma doke ili maternice& 9sim toga u6otre!lavau se i kao 6reventivno sredstvou nastanku i razvou osteo6oroze kod 'ena u meno6auzi, te 6okazuu mogunost u6otre!e kaokontrace6tivno sredstvo& 9no z!og ega e u6otre!a ovi+ su6stanci iroko ras6rostranena estesuz!iane ne'eleni+ destava tokom steroidnog ciklusa& ovorimo o efektima kao to ezadr'avane, retencia vode, ginekomastia i sl& Ciljevi seminara: o!asniti 6omoveantiestrogena i selektivni+ modulatora estrogeni+ rece6tora te 6ri!li'iti me+anizme ni+ovog

delovane te mogunosti ni+ove u6otre!e i zlou6otre!e&

Klune riei: estrogeni, selektivni modulatori, efekti, SEM0, u6otre!a, zlou6otre!a

$& (vod


4/13

Estrogeni su +ormoni neo6+odni za razvo 'enski+ 6olni+ karakteristika i re6rodukciu, 6o svoogra;i s6adau u steroidne +ormone& ( ovo gru6u s6adau estradiol, estron i estriol& Pose!no seistie estradiol er e negovo destvo mnogostruke ae, $" 6uta od estrona a ak 3# od estriola&


5/13

Smatra se da estrogen 6okazue i neka destva 6reko odre;eni+ do sada nedovolno istra'eni+mem!ranski+ rece6tora


6/13

Sa u6otre!om tamoksifena dolo e do uoavana negovi+ drugi+ agonistiki+ funkcia& 2ako edokazano da 'ene u 6ostemno6auzalnom 6eriodu a koe su uzimale ova 6re6arat imau veugustou kosti za razliku od kontrolne gru6e koa e uzimala 6lace!o& 9no to e dale uoeno eda dovodi do smanivana nivoa 88 6artikula, odnosno li6o6roteina niske gustoe koi sedirektno 6ovezuu sa aterosklerozom& Slina istra'ivana su dovela do toga da tamoksifen

6ostane 6rvi antiestrogen koriten u klinike svr+e i 6redvodnik selektivni+ modulatora rece6toraestrogena


7/13

)&$& Prednosti i mane

Postoe tri ti6a SE0M-a:

2amoksifen u o!liku 6ilule


8/13

Slika )& Model molekule tamoksifena


9/13

2oremifen e oralni SE0M koi e odo!ren od strane amerike *. za u6otre!u kodmetastatskog karcinoma doke, ime !renda e *areston& Koristi se i kao 6reventiva za karcinom6rostate 6od imenom .ca6odene&


10/13

(inak razliiti+ agenasa na 6ostmeno6auzalnu osteo6orozuJ L 6ozitivan efektJ L negativanefektJ # L !ez efektaJ N L ne6oznato


11/13

estrogena& Sa druge strane SE0M liekovi 6okazu dvoak uinak tako u tkivima kao to su tkivodoke, masno tkivo i +i6otalamus 6okazuu antiestrogensko destvo, dok u kotanom tkivudeluu estrogenski&


12/13

$- u@ton .>, ?all CE /E25at%Une+KX-

l"v6.iXdk0gWVsig"L6f#(4U/EX*C@C!7K!o.V!vmL!v&14$%""%7,d&!W6reuzeto dana $&$$&"#$%&- Zorui ., ?ormonsko 8ieene [ene i enitalni 0ak


13/13

4- cott >

Documents

estrogeni modulatori!