8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

1/11

ANTAGONISTASADRENRGICOS

(BLOQUEADORES)

-BLOQUEDORESFENOXIBENZAMINA

- BLOQUEADORES

PROPANOLOL

FENTOLAMINA

PRAZOSINA

TERAZOSINA

TIMOLOL

ACEBUTOLOL

ATENOLOL

METOPROLOL

PINDOLOL

LABETALOL

FRMACOS QUE AFECTAN LARECAPTURA O LIBERACIN DEL Nt

RESERPINA

GUANETIDINA

COCAINA

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

2/11

LOS BLOQUEADORES -ADRENRGICOS TIENEN EFECTOSSOBRE LA PRESIN ARTERIAL, YA QUE SE REDUCE EL TONOSIMPTICO DE LOS VASOS SANGUNEOS, OCASIONANDO UNADISMINUCIN DE LA RESISTENCIA PERIFRICA. ESTO CONLLEVA A

UNA TAQUICARDIA PROVOCADA POR LA DISMINUCIN DE LAPRESIN SANGUNEA.

FENOXIBENZAMINA.

BLOQUEAN LOS RECEPTORES ALFA-ADRENRGICOSIRREVERSIBLEMENTE (ENLACE COVALENTE), SOLO LA SNTESIS DE NUEVOSRECEPTORES REVIERTE EL EFECTO (MINIMO 24 hs).

FARMACOCINTICA.

ABSORCIN GI ES INCOMPLETA SOLO DEL 20 AL 30 %

T1/2 ES DE APROXIMADAMENTE 24 Hs.

SU EFECTO NO SOLO DEPENDE DE SU UNIN A LOS RECEPTORES SI

NO DE LA VELOCIDAD DE SNTESIS DE NUEVOS RECEPTORES.

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

3/11

USOS TERAPUTICOS.

TRATAMIENTO DE FEOCROMOCITOMA (PRECIRUGA 1 A 2

SEMANAS ANTES DE LA INTERVENCIN)

TRATAMIENTO DE OBSTRUCCIN PROSTTICA BENIGNA

HIPERREFLEJIA AUTNOMA EN LESIN TRAUMTICA DE

MDULA ESPINAL.

EFECTOS TXICOS.

HIPTENSIN ORTOSTTICATAQUICARDIA REFLEJA.

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

4/11

FENTOLAMINA.

ES UN ANTAGONISTA -ADRENRGICO COMPETITIVO NO

SELECTIVO

SU EFECTO DURA APROX. 4 HORAS DEPUS DE DOSISNICA.

USOS TERAPUTICOS.

HIPERTENSIN EN FEOCROMOCITOMA

EFECTOS ADVERSOS.

EFECTOS CARDIACOS: TAQUICARDIA REFLEJA Y ARRITMIAS.HIPOTENSIN POSTURALESTIMULACIN GI CONLLEVA A LCERA PPTICA.

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

5/11

PRAZOSINA Y TERAZOSINA.BLOQUEADORES COMPETITIVOS SELECTIVOS 1

EFECTOS CARDIOVASCULARES.

DISMINUYE LA RESISTENCIA PERIFRICADISMINUYE LA PRESIN ARTERIALNO PROVOCA TAQUICARDIA REFLEJA.

FARMACOCINTICA.

POR VIA ORAL SE ABSORBE ADECUADAMENTE.

TIENE UNA BIODISPONIBILIDAD DEL 70 %

Cmx APROXIMADAMENTE DE 1 A 3 HORAS.

SE METABOLIZA POR VA HEPTICA.

T1/2 = 3 HORAS (PRAZOSINA) Y 12 HORAS (TERAZOSINA)

DURACIN DE EFECTO DE 4 A 6 HORAS (PARA PRAZOSINA)Y PARA TERAZOSINA ES DE18 HORAS

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

6/11

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

7/11

OTROS ANTAGONISTAS ALFAADRENRGICOS.

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO(AGONISTAS/ANTAGONISTAS PARCIALES).

INDORAMINA (1)

LABETALOL (NO SELECTIVO Y 1)

KETANSERINA ( Y 5HT)

YOHIMBINA (SELECTIVO 2 Y 5HT)

HIPERTENSINCRONOTROPISMO +

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

8/11

BLOQUEADORES BETA ADRENRGICOS (ANTAGONISTAS)

TODOS LOS BLOQUEADORES -ADRENRGICOS DISPONIBLES SON

COMPETITIVOS, NO SELECTIVOS (1 Y 2).

PROPRANOLOL.ES EL PROTOTIPO DE LOS BLOQUEADORES -ADRENRGICOS

FARMACOCINTICA.SE ABSORBE ADECUADAMENTE POR VIA ORAL

EFECTO DE PRIMER PASO 75 %.

EL METABOLISMO HEPTICO VARA.

ATRAVIESA LA BHE.

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

9/11

EFECTOS.

EL GASTO CARDIACOINOTRPICOCRONOTRPICOHAY COMPENSACIN POR RECEPTORES EL BLOQUEO DE LOS RECEPTORES 2 PROVOCA

BROCOCONSTRICCIN.HAY RETENCION DE Na+HIPOGLUCEMIA

USOS TERAPUTICOS.

EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN.MIGRAAHIPERTIROIDISMOPROFILCTICO DESPUS DEL INFARTO AL MIOCARDIO.

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

10/11

OTROS -BLOQUEADORES NO SELECTIVOS.TIMOLOLNADOLOLPINDOLOL

LABETALOL

8/9/2019 EFMPII-03-Antagonist As Alfa y Beta Adrenergicos

11/11