1. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA PROFESIONAL DEFARMACIA Y BIOQUIMICA ANESTESICOSLOCALES FARMACOLOGIA IDOCENTE: Q. F. MAGINO SUYN, MATIASALUMNA: YUPANQUI CUEVA, MARLENE

2. ANESTESICOS LOCALESSon frmacos que se utilizan para modificar la respuesta quirrgicaen aquellas membranas sensibles a los estmulos elctricos, esdecir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, larecuperacin de la funcin nerviosa es completa.Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos,sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronconervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurrepor nervios aferentes somticos como vegetativos.ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia 3. ANESTESICOS LOCALESRESEA HISTORICAA finales del siglo XIX, Albert Niemann (1860) fue se descubri el 1el 1 en aislar este frmaco.anestsico local : laProb que producacocana (erythroxylon adormecimiento en la lengua. coca)Sigmund Freud estudio las Halstead generalizacciones fisiolgicas de la su uso como anestesiacocana.infiltrativa Procana 1905 Carl Koller la introdujo en elsintetiz.ejercicio clnico 1884 comoanestsico tpico en cirugasoftlmicas. 4. ANESTESICOS LOCALESPROPIEDADES Los anestsicos locales bloquean(suprimen)laconduccinnerviosa deun estmulonociceptivo. Actan sobre cualquier zona ysobre cualquier tipo de la fibranerviosa. La recuperacin es total. 5. ESTRUCTURAS DE ANESTESICOS LOCALES 6. ANESTESICOS LOCALESESTRUCTURA QUMICALamolcula de los anestsicos locales est estructurada enun plano y constituida por un anillo aromtico y una aminaterciaria o secundaria, separados por una cadena intermediacon un enlace de tipo ster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlacecondiciona la velocidad de metabolizaciny, por lo tanto, la duracin de la accin. El anillo aromtico confiere lipofilia,mientras que la regin de la amina terciariaes relativamente hidrfila. 7. ANESTESICOS LOCALESESTRUCTURA QUMICA Todos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores depKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiolgico estnionizados en una gran proporcin, aunque no completamente. La fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubrenel nervio y es responsable del acceso de la molcula hasta lamembrana axonal, pero la forma activa es el catin.FormaForma activa: permeable a catin anfiflico membranas Habilidad para penetrar pobre barreras lipoflicas bueno 8. ANESTESICOS LOCALESESTRUCTURA QUMICA 9. ANESTESICOS LOCALESCLASIFICACIN: Por potencia y duracin:Potencia baja y duracin corta: procana,cloroprocaina.Potencia y duracin intermedia: mepivacana,lidocana.Potencia alta y duracin larga: bupivacana,ropivacana. 10. ANESTESICOS LOCALES CLASIFICACION QUIMICA:Segn el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de lamolcula. LOS AMINOESTERES:LAS AMINOAMINAS:Son hidrolizados en el plasma Se metabolizan a nivel heptico(poraccin dela por mecanismos de hidrlisis,seudocolinesterasa plasmtica), oxidacin y glucuronidacin. Elpor lo tanto su accin es mas prototipo de las aminoamidas es lacorta. El prototipo de loslidocana.aminosteres es la procana. 11. ANESTESICOS LOCALESCLASIFICACION QUIMICA: AMINOSTERESAMINOAMIDASCocana LidocanaProcanaBupivacana (marcana)Cloroprocana BenzocanaTetracanaDibucana (mupercana)ProparacanaEtidocanaLevobupivacanaMepivacanaCincocanaPrilocanaRopivacaina 12. OTROS ANESTESICOS LOCALESCLORHIDRATO DE DICLONINACLORHIDRATO DEPRAMOXINASE INICIA CON RAPIDEZ Y SU ANESTESICO DE SUPERFICIE,EFECTO DE DURACION ES QUE NO ES UN ESTER DESIMILAR AL DE LA PROCAINA.BENZOATO.SE ABSORVE POR PIEL YUTIL PARA REDUCIR EL PELIGROMUCOSAS.DE SENSIBILIDAD CRUZADA.EL COMPUESTO SE UTILIZA EN PRODUCE ANESTESIASOLUCION A UNASUPERFICIAL SATISFACTORIA .CONCENTRACION DE 0.5-1.0%PARA ANESTESIA TOPICA.UTIL PARA ENDOSCOPIAS ,SE TOLERA BIEN EN PIEL YDOLOR DE MUCOSITIS BUCAL, Y MUCOSAS.QUIMIOTERAPIA. 13. TOXINAS BIOLOGICAS TETRODOTOXINA: Se encuentra en algunos pecesde Asia y da lugar a intoxicaciones alimentarias.Puede actuar como neuro protector a partir de estesurgen el riluzol y lubeluzol. SAXITOXINA: La producen ciertas algas, que enciertas condiciones se reproducen en forma elevaday dan origen a las mareas rojas. Ambas bloquean el canal por interaccion de loscationes guanidinio, con una zona del canal. 14. ANESTESICOS LOCALES3.- MECANISMO DE ACCION:Actan bloqueando la conduccin nerviosa actuandoprincipalmente sobre los canales de Na+ voltajedependientes. 15. a) Fisiologa bsica de la transmisin nerviosa: Potencial de reposo: en estado de reposo, la membrananerviosa mantiene una diferencia de voltaje de -60 a -90 mVentre sus caras interna y externa, que se denomina potencial dereposo, el cual se mantiene por la bomba Na+-K+. En estasituacin los canales de sodio se encuentran en estado de reposoy no permiten el paso de Na+. 16. Despolarizacin de la membrana: el campo elctrico generadoactiva a los canales de Na+ que permiten el paso masivo de ste alintracelular. La negatividad del potencial transmembrana se hacepositiva, de unos 10 mV.Cuando la membrana se despolariza al mximo disminuye lapermeabilidad de los canales de Na+, cesando el paso de ste. Por lotanto los canales de K+ aumentan su permeabilidad y ste saleextracelular por gradiente de concentracin. Repolarizacin: la bomba Na+-K+ extrae el sodio hacia elextracelular e introduce el K+ al intracelular. Por lo tanto el canal desodio pasa del estado inactivo a estado de reposo. El proceso de despolarizacin-repolarizacin dura 1 mseg. 17. b) Mecanismo de accin de losAnestsicos Locales:Actan en la membrana celular de la fibra nerviosa,bloqueando los canales de Na+ impidiendo el aumento de supermeabilidad, con lo que impiden la despolarizacin de lamembrana, fenmeno necesario para la generacin yconduccin del impulso nervioso. Por lo tanto no afectan elpotencial de reposo y al impedir que el estmulo alcance elvalor umbral, bloquean la fase inicial del potencial de accin.Los canales de sodio pueden estar en estados (reposo,cerrado, abierto e inactivo). 18. MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES D: Equivale a la doceava (1/12) parte de la masa de un tomo de carbono-12 19. Canal de Na+ activado. Canal de sodio inactivado porAnestsicos Locales CatinicosAnfiflicosCanal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Sin Carga. 20. ANESTESICOS LOCALES 4.- FARMACOCINETICA: se unen a protenas plasmticas en proporcin variable (lidocana 64%; bupivacana 95%). Se absorbe en piel lesionada, no intacta Muy rpida en casi todas las vas mucosasCaractersticas del rea de aplicacinABSORCIONSu velocidad hacia la Concentracin y dosis circulacinVelocidad de inyeccin depende de:Asociacin con vasoconstrictores De acuerdo alTipo ster: es insignificante, pues se metaboliza tipo demuy rpido Anestsico Tipo amida: atraviesan la BHE y placenta, se Localacumulan en el msculo y pulmn.DISTRIBUCIONEl grado de unin a las protenas plasmticas Se modificaEstado de ionizacin debido:El pH 21. 4.- FARMACOCINETICA:Varia segn el Tipo ster: t1/2 es cortoMETABOLISMO tipo deTipo amida: metabolismo lento a nivelanestsico:heptico.Principalmente renal en forma de metabolitos libres oconjugados.EXCRECION Slo 1-5%, por la orina.Depende del pKa del frmaco, capacidad renal filtrado,fijacin a protenas plasmticas y pH de la orina. 22. COCAINA Bezoilmetilecgonina (Ester del cidobenzoico) Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca). Se usa en solucin (1-4 %) para uso tpico. Se absorbe desde todos los sitios de aplicacin. Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora Metabolismo: esterasas plasmticas. Es anestsico local, estimula el SNC, produce euforia,taquicardia, vasoconstriccin, HTA, hipertermia yfarmacodependencia. Produce esfacelo corneal en el ojo. Para la mucosa nasal: tpico vasoconstrictor potente. No se usa con vasoconstrictores. 23. PROCAINA Aminoster de sntesis que reemplaz a la cocana. Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones. Se absorbe fcilmente por administracin parenteral. Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores. Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros frmacos yprolongar su accin. Metabolismo: esterasas plasmticas. Se hidroliza a PABA - cido Paraaminobenzoico 24. CLOROPROCAINA Derivado halogenado dela procana. Posee latencia y duracin de accin corta (30-60 min) Toxicidad sistmica reducida. Se usa en solucin al 1% para bloqueos perifricos yal 2-3 % para bloqueos epidurales. Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducidadebido a un rpido metabolismo. Metabolismo: seudocolinesterasa plasmtica, sumetabolito (acido 2-cloroaminobenzoico). Se utiliza a veces asociado a la bupivacana. Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en casode inyeccin subaracnoidea accidental. 25. TETRACAINA o ametocanaEs el ms potente. Posee duracin de accin prolongada (2-3 horas) y conadrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min). Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%. Eficaz en aplicacin tpica en oftalmologa junto a laproparacana. Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico ydietilaminoetanol. Existen accidentes por la aplicacin intratraqueal, su DL50por esta va de administracin y la va EV son similares. 26. BENZOCANA La benzocana es un anestsico local utilizadoexclusivamente por va tpica. Es idntica estructuralmente a la procana, exceptoen que carece del grupo dietilamino terminal y dadasu baja solubilidad se absorbe demasiadolentamente para ser txico. Existen diversas presentaciones para su aplicacinsobre heridas y superficies ulceradas dondepermanece para producir una accin anestsicamantenida. Se emplea tambin en dolores de gargantamenores, procesos dentales, prurito local yHemorroides. El uso prolongado puede provocar sensibilizacin. 27. BUPIVACAINADerivado de la mepivacana, es 4 veces mas potente y mas liposoluble que la lidocana. Perodo de latencia: 20-25 min. y duracin deaccin mayor (160-180 min) por va epidural. Es el ms txico de las aminoamidas, no se utilizapor va tpica. Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad,el bloqueo motor solo se produce en forma completaa concentracin del 0,75 %. Se presenta en mezcla racmica, frasco-ampollas yampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina.En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras paraadministracin subaracnoidea. Metabolismo: en el hgado a 4-hidroxibupivacainay desbutilbupivacana. El 1-5 % se elimina sin alterar por rin. 28. Existe riesgo de acumulacin por administracincontinua, en inyecciones repetidas especialmente por vaepidural. A concentraciones bajas 0.125-0.0625 % producebloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderadobloqueo motor. Dosis mximas en pediatra hasta el aos de edad: 1mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg. La mayor duracin se produce en bloqueos nerviososperifricos. Utilidad clnica:- Infiltracin (solucin al 0.25 %), con duracin de accin de 2-4 horas. - Analgesia y anestesia epidural (solucin al 0.25-0.75%) con duracin de accin de 2-5 horas. Para uso obsttrico se utiliza al 0.25 %. - Anestesia espinal (solucin al 0.75 %). - Bloqueo perifrico de la conduccin (solucin al 0.25- 0.50 %) 29. DIBUCAINA Anestsico de accin prolongada. Para anestesia intradural. Mas potente que la tetracana, se utiliza en solucin al 0.25-0.5%isobara. 30. LEVOBUPIVACAINA Enantimero (S) de labupivacana. La dosis mxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg. La duracin del bloqueo con concentraciones al 0.5 %es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos . Las caractersticas clnicas son similares a losbloqueos producidos con ropivacana.. 31. ETIDOCAINA Estructura molecular similar, con mas liposolubilidad y mayor % de unin a protenas plasmticas que la lidocana. Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos perifricos yepidurales. No se emplea por va subaracnoidea y tampoco como anestsico tpico. Periodo de latencia corto y una duracin de accin de 180 minutos por va epidural. Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable. Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacana en inyecciones vasculares accidentales. Dosis mxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina. Se asocia con la bupivacana para producir bloqueo motor y sensitivo potente. 32. XILONEST Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL.XILONEST 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g. LIDOCAINAXILONEST AL 2% SOLUCIN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL.XILONEST S.P. AL 2% SOLUCIN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50,60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL.XILONEST S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solucininyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL. Latencia corta (3 minutos) y duracin de accin intermedia (30-60minutos). Vida media de distribucin (8.3 minutos), vida media de eliminacin (108minutos). Dependiendo de la concentracin plasmtica tiene acciones anti arrtmicas,antiepilptica, analgsica y anestsica. Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central.Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen perifrico.Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante.Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue: - Adormecimiento de la lengua, gusto metlico. - Mareos y vrtigos (sensacin de flotar). - Alteraciones visuales y auditivas; desorientacin y somnolencia. - Contracciones musculares y convulsiones. 33. Metabolismo: en el hgado por el citocromo P450. Eliminacin: un 10 % por el rin en forma inalterada. Tiene mas afinidad por los glbulos rojos que por elplasma; por lo tanto la concentracin sangunea es masfiable que la concentracin plasmtica. Uso: - Infiltracin. - Anestesia regional endovenosa. - Bloqueos centrales. - En anestesia tpica de mucosas. - En piel como mezcla eutctica. Se ha mezclado con bupivacana para disminuirlatencia y aumentar duracin de accin. Dosis mxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte porfibrilacin ventricular y paro cardiaco. 34. MEPIVACAINA Comparable con a la lidocana, conefecto vasodilatador menos marcado. Latencia corta, duracin de accin intermedia ytoxicidad intermedia. Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % parabloqueos perifricos y epidurales, tambin comosolucin hiperbara al 4 % para administracinsubaracnoidea. Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal. Metabolismo: en el hgado Utilidad clnica:- Infiltracin en piel (solucin al 1 %). - Bloqueo perifrico (solucin al 1 %). - Anestesia epidural (solucin al 2%). - Anestesia espinal - Anestesia odontolgica (solucin al 2-3 % con adicin de levonordefrina). 35. Potencia comparable a la lidocana, conPRILOCAINA tiempo de latencia corto y duracin mayor. Es el menos txico de los anestsicos localesaminoamdicos por su distribucin tisular yeliminacin rpida. Agente de eleccin para anestesia regionalEV, pero con riesgo de producirmetahemoglobinemia. Puede ser utilizada en bloqueos perifricos(solucin al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales. Alrededor del 45 % se encuentra en plasma en forma libre. Metabolismo: en el hgado. Dosis mxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg conepinefrina. 36. ROPIVACAINA Enantimero levgiro puro (99.5 %) paraanalgesia postoperatoria y obsttrica. En bajas concentracionesproduce unbloqueo diferencial acentuado. Por va epidural no altera el flujo sanguneoutero-placentario ni la circulacin fetal y suabsorcin es bifsica: fase inicial (t1/2: 14minutos) y una vida media de eliminacin de4.2 horas. Presenta tiempo de latencia prolongada yuna duracin de accin prolongada debido a suefecto vasoconstrictor por lo que no se utilizacon epinefrina. Es un 25 % menos txica que la bupivacana,pero mas que la lidocana. 37. Metabolismo: en el hgado por el citocromo P450. Eliminacin: el 1 % se elimina por rin sin modificaciones. Su presentacin farmacutica:Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml.En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %. Dosis mxima: 2-3 mg/kg Dosis txica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg. 38. MEZCLA EUTECTICA DELIDOCAINA Y PRILOCAINA Mezcla equimolar de base pura de lidocana 2.5 % yprilocana 2.5 % destinada a la analgesia de la piel,emulsin lipdica con alta proporcin de anestsico localen forma no ionizada. La profundidad mxima de anestesia es de 3-4 mm en 1hora y de 5 mm en 2 horas, la zona de aplicacin se debeproteger con una apsito oclusivo. Absorcin: es mayor en lactantes que en nios. Indicaciones: punciones con aguja, para cirugadermatolgicas, urolgicas y tratamiento de algiasproducidas por herpes. 39. ANESTESICOS LOCALESEFECTOS FARMACOLOGICOS:a) Efecto local:Los efectos son estrictamente locales, para conseguirlos elanestsico local debe aplicarse en forma tal que alcance unaconcentracin eficaz a nivel del nervio que inerva el reaque se desea anestesiar. 40. Asociacin con vasoconstrictores:En general los anestsicos locales producen vasodilatacinque tiende a aumentar su absorcin sistmica y a disminuirla duracin de su accin. Excepto la cocana pues produce vasoconstriccin.Se suele emplear la asociacin de anestsico local con unvasoconstrictor, pues el efecto del vasoconstrictor esdisminuir el flujo sanguneo y reducir la absorcin delanestsico.Ventajas: - Se reducen los niveles plasmticos y el riesgo de toxicidad delanestsico local.- Se prolonga el tiempo de accin del anestsico: la duracin delefecto es proporcional al tiempo que el anestsico esta en contactocon la membrana neuronal. El vasoconstrictor retrasa la salida delanestsico del tejido. 41. USO DE VASOCONSTRICTORES CONLOS ANESTSICOS LOCALES Procana, y Mepivacana + Bupivacana, Etidocana Adrenalina: + Adrenalina:-Duracin del efecto -Duracin del efectoanestsico: prolongado anestsico: mnimamente-Niveles plasmticos:prologando.reducidos en un 25 % -Niveles plasmticos: no afectado. -Bloqueo motor: mejorado. 42. b) Efecto sistmico:Una vez absorbidos (o inyectados en una vena) actan sobreel Sistema Nervioso Central y cardiovascular, provocandodiversos efectos como txicos y Reacciones AdversasMedicamentosas. 43. USO CLINICO DE LOSANESTESICOS LOCALESProducen perdida de dolor , sin perdida de la conciencia, ni de las funciones vitales, la granventaja es que evitan laagresin fisiolgica. 44. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES1.- ANESTESIA SUPERFICIAL.- Se administra en las membranas de las mucosas como de la nariz,la boca, garganta, rbol traqueobronquial, esfago y aparato genito urinario. Se utiliza Tetracaina al2%, Lidocaina al 5%.2.- ANESTESIA POR INFILTRACION .- Se administra directamente sobre la piel o tejido y seextiende a zonas mas profundas. La desventaja es que se usa grandes cantidades de anestsicopara reas relativamente pequeas. Por ej. Lidocana 0.5 - 1 %, Bupivacana 0.125 0.25 %.3.- ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL.- Se administra la solucin subcutneamente, laventaja es que se usa menos droga para asegurar un rea de anestesia mayor , por ej. En el cuerocabelludo, pared abdominal y en miembros inferiores.4.- ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO.- Se administra alrededor de los nervios perifricosindividuales o plexos nerviosos, se anestesia reas mucho mas grandes con pequeas cantidadesde anestsico local. Por ej. Bupivacana 1-3%, en dosis de 7mg/kg. 45. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOSANESTESICOS LOCALES5.-ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA.- Se administra en la vena de la extremidadpreviamente EXANGUINADA con un vendaje de Esmarch y cuya exanguinacin se mantiene conun torniquete neumtico colocado en la parte superior de la extremidad e insuflado por encima de lapresin arterial. Por ej. Lidocaina 0.5 %, dosis 1.5 mg/kg.6.- ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL.- Se administra en el espacio subaracnoideo lumbar debajode la terminacin de la medula ( 2 vertebra lumbar), el problema es la vasodilatacin perifrica,hipotensin. Por ej. Tetracana y Lidocana < 5%. Epinefrina 0,2 - 0.5 mg. Y se prolonga 30% ms.7.- ANESTESIA EPIDURAL O INTRATECAL.- Se administra en el espacio epidural, se difunde a travsde la duramadre hasta el espacio subaracnoideo, donde acta sobre las races nerviosas y medulaespinal. Por ej. Bupivacana, lidocaina. 46. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALESSUPERFICIALPOR INFILTRACIONPOR BLOQUEO REGIONAL POR BLOQUEO NERVIOSO 47. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOSANESTESICOS LOCALESREGIONAL INTRAVENOSARAQUIDEA O ESPINALEPIDURAL O INTRATECAL 48. ANESTESIA TOPICA-Los ms usados son: Lidocana , dibucana , tetracana y benzocana-Analgesia eficaz con duracin breve.- EMLA ( Lidocana 2,5 % - Prilocana 2,5 %)- TAC : Anestesia tpica en piel lesionada(Tetracana 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 ,cocana 11%) 49. ANESTESICOS LOCALESTOXICIDAD Y RAMs:Son raras luego de los 30 minutos y remotas luego de unahora, pueden prevenirse mediante la eleccin adecuada delanestsico local.a) Toxicidad local:Lesin tisular: pueden producir edema, inflamacinabscesos, isquemia, hematomas. 50. Lesin nerviosa: -Por causa mecnica: por la aguja, momento de inyeccin, o por compresin de fibras debido a la inyeccin de un volumen excesivo de anestsico local. -Por causa qumica: debido al contacto directo del anestsico local sobre la fibra nerviosa. 51. b) Toxicidad sistmica: son consecuencias de altasconcentraciones sanguneas, que ocasionan estimulacin delSNC y a su vez depresin de los centros medulares y sistemasrespiratorio y cardiovascular.SNC: que se describe en 2 fases:-Fase de excitacin: inquietud,entumecimiento de la lengua y tejidoperibucal con sabor metlico en la boca,trastornos visuales y auditivos, tembloresy convulsiones tnico-clnicas. -Fase de depresin: inconsciencia,hipotensin, sncope vascular y parorespiratorio. 52. Corazn: el sistema cardiovascular es mas resistente a latoxicidad que el SNC, de los anestsicos locales. -Efectos electrofisiolgicos: aumento del periodorefractario y una disminucin de la excitabilidad,contractilidad y conduccin cardiaca. -Manifestaciones clnicas: inicialmente se produce unhipertensin e hipertensin por estimulacin simptica.Posteriormente se presenta hipotensin por accinvasodilatadora y finalmente colapso cardiovascular. 53. Vasos sanguneos: Produce vasoconstriccin debido a que losEn dosis anestsicos locales posee efectos simpaticolticosbajas: pequeos a concentraciones bajas. Produce vasodilatacin marcada, debido alEn dosis bloqueo total simptico y provoca hipotensin. Sealtas: observa palidez, taquicardia y perdida del conocimiento. 54. Otros efectos txicos:Asociada principalmente a losaminosteres que generan imidinasMetahemoglobinemia:los cuales inhiben el intercambiogaseoso de la hemoglobina.Son poco frecuentes, se asocian aFenmenos alrgicos:los aminosteres debido a sumetabolito PABA. 55. LaSe produce al administrar una cantidad sobredosificacinexcesiva de anestsico absoluta:local.Etiologa de Se da en nios, ancianosla toxicidad y enfermos en malas condiciones, en los que dosis normales paraotros sujetos resultanLatxicas para ellos. sobredosificacin relativa: La hiperergia: dosisnormales de anestsicosgenerales provocan trastornos generalizados. 56. ANESTESICOS LOCALESCONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:No administrar anestsicos En tejidos que reciben irrigacin por arterias terminales.locales con vasoconstrictores:Lidocana esta contraindicada: En casos de bloqueo A-V total o parcial.Bupivacana esta Para el bloqueo paracervical durante el parto.contraindicada:Procana esta proscrita: En pacientes que reciben sulfonamidas.Uso en gestantes:La administracin epidural o subaracnoidea pueden prolongar la segunda etapa del parto. Con el uso de anestesia regional existe el riesgo de hipotensin en la madre por vasodilatacin secundaria a bloqueo simptico.Uso peditrico:-Bupivacana: riesgo de mayor toxicidad sistmica. Para infiltracin no se recomienda en menores de 12 aos. -Lidocana: riesgo de toxicidad sistmica.Uso geritrico:Mayor riesgo de toxicidad sistmica. 57. ANESTESICOS LOCALES INTERACCIONES:Los anestsicos locales aumentan: El bloqueo neuromuscular de los relajantes muscularesLa asociacin de anestsicos localesReduce la absorcin del anestsico, prolongando la duracincon vasoconstrictores:de su efecto y disminuyendo sus efectos txicos.La procana al liberar PABA:Reduce la actividad bacteriosttica de las sulfonamidas.El uso de lidocana con cimetidina oPuede causar toxicidad por lidocana debido a la reduccinbeta-bloqueadores:de la eliminacin heptica.A altas dosis de lidocana conPuede aumentar los efectos neuromusculares de lasuccinilcolina :succinilcolina.El uso de lidocana con otros frmacos: Puede causar efectos aditivos o antagonistas.fenitona, procainamida, propanolol yquinidinaLa asociacin de bupivacana conInduce analgesia de inicio mas rpido y mayor duracin.analgsicos opioides:Al adicionar fentanilo a la infusinProduce analgesia sostenida y consistente durante el trabajoepidural de bupivacana:de parto. 58. CONCLUSIONES La anestesia local es una tcnica que, con una mnima prctica, es fcil,segura y cmoda para el paciente. Hay que realizarla correctamente,seleccionando e informando bien a los pacientes. La anestesia local con sedacin es una opcin muy til en la ciruga , requierede instrumental y medicamentos disponibles en una sala de operaciones, lascomplicaciones inherentes a la tcnica son nfimas o nulas, el riesgo-beneficiopara el paciente demuestra la aplicabilidad del mtodo . La lidocana es un anestsico relativamente seguro y es el ms usado. La bupivacana es ms potente que la lidocana, pero su margen de seguridades menor 59. BIBLIOGRAFIA FARMACOLOGIAINTEGRADA; Page-Curtis- Sutter- Walker- Hopffman ,pags. 404-409. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LATERAPEUTICA ; Goodman & Gilman , 11edicion, Capitulo XIV.