BLOPRESS PRODUCTO Y COMPETENCIADr. Marco Antonio Silva
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. MARCO A. SILVA
Blopress Producto
Blopress Candesartan Cilexetilo Antagonista del receptor de
angiotensina II, selectivo para los receptores AT1, no tiene
actividad agonista. Tratamiento de todos los grados de hipertensin
arterial, ya sea como monoterapia o en combinacin con (diurticos
tiazidas y antagonistas del calcio.) Tratamiento de pacientes con
insuficiencia cardiaca y deterioro de la funcin ventricular
sistlica
Farmacocintica Biodisponibilidad: 40% Conc. mxima.: 3 4 horas
Unin a protenas plasmticas: 99% Volumen de distribucin: 0.1 l/kg.
Vida media: 9 horas Eliminacin: orina y bilis Depuracin plasmtica
total: 0.37 ml/min/kg
Farmacodinamia Tiene fuerte unin y lenta disociacin con el
receptor AT1. No hay efecto sobre la ECA y no hay potenciacin de la
bradicinina ni la sustancia P, por lo que es poco probable la
produccin de tos. No hay ninguna indicacin de hipotensin seria o
exagerada con la primera dosis ni efecto de rebote despus de
interrumpir el tratamiento.
ContaindicacionesPacientes con hipersensibilidad conocida al
mismo, o a sus analogos. No debe ser usado durante el embarazo. La
lactancia al seno materno debe descontinuarse si el uso de
candesertan se considere esencial.
Reacciones Secundarias Los eventos adversos reportados fueron:
cefalea, infeccin de vas respiratorias altas, dolor de espalda y
mareo No hay interaccin con medicamentos cuyo metabolismo es
dependiente de las isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4
Dosis Iniciar el tratamiento con una dosis de 4 a 8 mg una vez
al da Dosis de mantenimiento recomendada es de 8 mg o 16 mg una vez
al da En pacientes con ICC la dosis inicial recomendada de Blopress
es 4 mg una vez al da. Se titular la dosis hasta una dosis de 32 mg
una vez al da o la mxima dosis tolerada. Esta titulacin se llevar a
cabo por medio de duplicar la dosis a intervalos de 2 semanas.
Pacientes con deterioro renal o heptico, se recomienda una dosis
inicial de 2 mg
BLOPRESS Principales Competidores: Cozaar (Losartn, MSD) Diovan
(Valsartn, Novartis) Micardis (Telmisartn, Boehringer Ingelheim)
Almetec (Olmesartn, SP) Exforge (Valsartn-Amlodipino, Novartis)
Tekturna (Aliskiren, Novartis) Atacand (CC, AZ) Avapro (Irbesartn,
BMS)
VENTAJAS DE BLOPRESS VS. COZAAR (LOSARTAN)
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
La relacin dosis-respuesta del cambio en la PAD es mayor con
Candesartan
Blopress tiene mayor efecto antihipertensivo que Cozaar.
Blopress controla mejor la presin arterial de su paciente.
Despus de 8 semanas la PAS y PAD se reduce significativamente ms
con Candesartan 32mg (13.3/10.9mmHg) vs. Losartan 100mg
(9.8/8.7mmHg) p0.001 Despus de 8 semanas la proporcin de pacientes
que se controlaron con la terapia antiHTA es mayor con Candesartan
32mg (56%) vs. Losartan 100mg (46.9%) p0.05
Blopress es ms eficaz que Cozaar en reducir la presin
arterial.
Blopress controla ms la presin arterial de su paciente.
Blopress controla la presin arterial en mayor cantidad de
pacientes.
Blopress le permite a su paciente menores complicaciones a largo
plazo.
CARACTERISTICA Candesartan tiene mayor afinidad por el receptor
AT1 vs. otros ARAII. (candesartan > irbesartan > valsartan
/EXP-3174/ telmisartan > tasosartan > losartan >
eprosartan)
VENTAJA
BENEFICIO
El efecto antihipertensivo de Blopress dura ms de 24 horas
despus de la dosificacin.
Blopress ofrece mayor proteccin a su paciente en caso de olvidar
tomar una dosis.
Candesartan se libera del receptor AT1 ms lento, logrando una
vida media del complejo de 152 min vs. losartan 5 min.
- El estudio ELITE II demuestra que Losartan tiene una utilidad
limitada en el tratamiento de la ICC - CHARM se demostr que
Candesartan se puede utilizar en pacientes que no toleran un IECA o
en aquellos que ya estn recibiendo un IECA.
Blopress es la mejor alternativa que Losartan para tratar la
insuficiencia cardiaca crnica.
Blopress protege ms pacientes del riesgo cardiovascular.
VENTAJAS DE BLOPRESS VS. DIOVAN (VALSARTAN)
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
La relacin dosis-respuesta del cambio en la PAD es mayor con
Candesartan vs. Valsartan.
Blopress tiene mayor efecto antihipertensivo vs. Diovan.
Blopress controla mejor la presin arterial de su paciente.
Candesartan tiene mayor afinidad por el receptor AT1
El efecto antihipertensivo de Blopress dura ms de 24 horas
despus de la dosificacin. Blopress es la mejor alternativa que
Valsartan para tratar la insuficiencia cardiaca crnica.
El estudio Val-HeFT demuestra que la terapia triple (Valsartan +
B-bloqueador + IECA) incrementa el riesgo de morbimortalidad en
pacientes con ICC. El estudio CHARM Aadido demuestra que la terapia
triple (Candesartan + BBloqueador + IECA) reduce el riesgo de
morbimortalidad menor
Blopress ofrece mayor proteccin a su paciente en caso de olvidar
tomar una dosis. Blopress protege ms pacientes del riesgo
cardiovascular.
VENTAJAS DE BLOPRESS VS. MICARDIS (TELMISARTAN)
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
Candesartan tiene mayor afinidad por el receptor AT1 (El efecto
antihipertensivo de Blopress dura ms de 24 horas despus de la
dosificacin. Candesartan tiene una lenta disociacin con el receptor
AT1, permitiendo una duracin del efecto que llega incluso a rebasar
las 24 horas. Blopress ofrece mayor proteccin a su paciente en caso
de olvidar tomar una dosis.
Blopress tiene un precio inferior a Micardis.
PRECIO DE BLOPRESS
VENTAJAS DE BLOPRESS VS. ALMETEC (OLMESARTAN)
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
Candesartan tiene mayor afinidad por el receptor AT1
El efecto antihipertensivo de Blopress dura ms de 24 horas
despus de la dosificacin. Blopress ha demostrado tener una curva
dosis-respuesta lineal (mayor dosis/ mayor efecto antiHTA).
Blopress reduce la morbimortalidad CV independiente de su efecto
antihipertensivo.
Blopress ofrece mayor proteccin a su paciente en caso de olvidar
tomar una dosis. Blopress le ofrece la confianza de obtener mayor
eficacia antiHTA al aumentar la dosis. Blopress le ofrece la
confianza de prescribir un medicamento ms estudiado que olmesartan.
(en un grupo ms amplio de pacientes: diabticos, ICC, HVI,
nefrpatas)
Candesartan, a diferencia de olmesartan, cuenta con evidencia
clnica en todo su rango de dosis teraputico.
Candesartan, a diferencia de olmesartan, ofrece beneficios
clnicos que van ms all de reducir la PA, especficamente proteccin a
rgano blanco.
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
La mayora de los estudios clnicos publicados de Exforge no van
ms all de 8 semanas, por lo que no est comprobada la eficacia y
tolerabilidad a largo plazo.
Blopress y Blopress Plus tienen un desarrollo clnico a largo
plazo. (1)
Blopress y Blopress Plus le ofrecen a su paciente eficacia y
seguridad antiHTA a largo plazo[A1].
A pesar de que Exforge ha demostrado disminuir la incidencia de
edema en comparacin con Amlodipina monoterapia, el edema sigue
siendo el efecto secundario ms frecuente de Exforge. (2)
El edema no est reportado dentro de los 10 efectos adversos ms
frecuentes de Blopress y Blopress Plus, quienes tienen un perfil de
tolerabilidad similar a placebo.
Blopress y Blopress Plus le asegura a sus pacientes mayor apego
al tratamiento.
VENTAJAS DE BLOPRESS VS. TEKTURNA (ALISKIREN)
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
Los estudios clnicos de Aliskiren son a corto plazo (4 a 12
semanas, solo 2 a 24 semanas), por lo que no est comprobada la
eficacia y tolerancia a largo plazo.
Blopress tiene 10 aos de experiencia clnica comprobada.
Blopress le ofrece a su paciente eficacia y seguridad antiHTA a
largo plazo[A1].
An no se conoce si Aliskiren tiene beneficios en trminos de
mortalidad, morbilidad cardiovascular y dao a rganos blanco.
Blopress ofrece beneficios clnicos que van ms all de reducir la
PA, especficamente proteccin a rgano blanco. (*)
Blopress protege a sus pacientes del riesgo cardiovascular.
FARMACODINAMIABlopressCC es un profrmaco adecuado para uso oral.
Se convierte rpidamente al frmaco activo, por hidrlisis estrica,
durante la absorcin desde el tracto GI. CC es un antagonista del
receptor de ANG II, selectivo para los receptores AT1, con una
fuerte unin a y lenta disociacin del receptor. No cuenta con
actividad agonista.
CozaarSe une a los receptores AT1 y bloquean todas las acciones
de importancia fisiolgica de la ANG II. No cuenta con actividad
agonista. No se une ni bloquea a otros receptores hormonales o
canales de iones importantes en la regulacin cardiovascular. no
inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que degrada la
bradicinina.
AtacandProfrmaco que se convierte rpidamente en el frmaco
activo, candesartn durante la absorcin en el tracto GI. Antagonista
del receptor de angiotensina II, selectivo para los receptores AT1.
No tiene actividad agonista.
Avapro
Escuela de Ventas Enero 2008
Antagonista especfico e insuperable de los receptores de la
ANGII (subtipo AT1). Irbesartn no requiere de la activacin
metablica para su accin. Bloquea los efectos de vasoconstriccin y
de secrecin de aldosterona, de la ANG II, por antagonismo selectivo
de los receptores AT1 localizados en las clulas del msculo liso
vascular y en la BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA corteza
suprarrenal.DR. MARCO A. SILVA
BlopressCC es un profrmaco adecuado para uso oral. Se convierte
rpidamente al frmaco activo, por hidrlisis estrica, durante la
absorcin desde el tracto GI. CC es un antagonista del receptor de
ANG II, selectivo para los receptores AT1, con una fuerte unin a y
lenta disociacin del receptor. No cuenta con actividad
agonista.
CozaarSe une a los receptores AT1 y bloquean todas las acciones
de importancia fisiolgica de la ANG II. No cuenta con actividad
agonista. No se une ni bloquea a otros receptores hormonales o
canales de iones importantes en la regulacin cardiovascular. no
inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que degrada la
bradicinina.
AtacandProfrmaco que se convierte rpidamente en el frmaco
activo, candesartn durante la absorcin en el tracto GI. Antagonista
del receptor de angiotensina II, selectivo para los receptores AT1.
No tiene actividad agonista.
AvaproAntagonista especfico e insuperable de los receptores de
la ANGII (subtipo AT1). Irbesartn no requiere de la activacin
metablica para su accin. Bloquea los efectos de vasoconstriccin y
de secrecin de aldosterona, de la ANG II, por antagonismo selectivo
de los receptores AT1 localizados en las clulas del msculo liso
vascular y en la corteza suprarrenal.
BLOPRESS PLUSPERFIL Y COMPETENCIA
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. MARCO A. SILVA
Blopress Plus Candesartan Cilexetilo/Hidroclorotiazida
Tratamiento de la hipertensin arterial cuando la monoterapia con
candesartan o hidroclorotiazida no es suficiente para el control de
las cifras tensionales
Farmacocinetica Biodisponibilidad: Candesartan Cilexetilo - 40%,
HTC 70% Conc. mxima.: 3 4 horas Unin a protenas plasmticas:
Candesartan Cilexetilo - 99%, HTC 60% Volumen de distribucin:
Candesartan Cilexetilo - 0.1 l/kg, HTC 0.8 l/kg Vida media:
Candesartan Cilexetilo - 9 horas, HTC 8 horas Eliminacin: orina y
bilis Depuracin plasmtica total: 0.37 ml/min/kg
ContraindicacionesPacientes con hipersensibilidad conocida al
mismo, o a sus anlogos. Pacientes con anuria o hipersensibilidad a
otros medicamentos derivados de la sulfonamida No debe ser usado
durante el embarazo. La lactancia al seno materno debe
descontinuarse si el uso de candesertan se considere esencial.
Reacciones Secundarias
Dosis Dosis recomendada de candesartan/hidroclorotiazida es 16
mg/12.5 mg una vez al da Se recomienda titular la dosis en
pacientes con deterioro de la funcin renal. La dosis de candesartan
de inicio es 4 mg en pacientes con deterioro renal leve y 2 mg en
pacientes con deterioro renal moderado. Candesartan no deber usarse
en pacientes con deterioro renal severo
Dosis Se recomienda titular la dosis en pacientes con alteracin
heptica de ligera a moderada. La dosis de candesartan de inicio
recomendada es de 2 mg en estos pacientes. Candesartan
/hidroclorotiazida no debe usarse en pacientes con afecciones
hepticas severas, colestasis o ambas.
LABORATORIOBlopress PlusAbbott
Atacand Plus
Avalide
Co-Diovan
AstraZeneca Bristol Myers
Novartis
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. MARCO A. SILVA
FORMULACINBlopress Plus Atacand Plus Candesartn cilexetilo /
HCTZ Candesartn cilexetilo / HCTZ Avalide Irbesartn / HCTZ
Co-Diovan Valsartn / HCTZ
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. MARCO A. SILVA
INDICACIONES TERAPUTICASBlopress PlusTx. de la HTA cuando la
monoterapia con candesartan cilexetilo o hidroclorotiazida no es
suficiente para el control de las cifras tensionales.
Atacand PlusHTA cuando la monoterapia no es suficientemente
efectiva.
AvalideTx. de la HTA. Se puede utilizar solo o en combinacin con
otros agentes AH (p.e., betabloqueadores, bloqueadores de los
canales del calcio de larga accin).
Co-DiovanTx. de la HTA en pacientes cuya PA no se controla
adecuadamente mediante monoterapia. Este tipo de asociacin de dosis
fijas debe utilizarse como tratamiento de segunda lnea.
Diurtico.
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. MARCO A. SILVA
FARMACODINAMIABlopress PlusAntagonista del receptor de
angiotensina II, selectivo para los receptores AT1. No tiene
actividad agonista. La HCTZ es una tiazida diurtica que inhibe la
reabsorcin activa del sodio, principalmente en los tbulos renales
distales y promueve la exrecin urinaria de sodio, cloruro y
agua
Atacand PlusCC: profrmaco que se convierte rpidamente en el
frmaco activo, candesartn durante la absorcin en el tracto GI.
Antagonista del receptor de angiotensina II, selectivo para los
receptores AT1. No tiene actividad agonista. HCTZ reduce el volumen
plasmtico, el lquido extracelular, el gasto cardiaco y la presin
arterial.
AvalideAntagonista especfico e insuperable de los receptores de
la ANGII (subtipo AT1). Irbesartn no requiere de la activacin
metablica para su accin. Bloquea los efectos de vasoconstriccin y
de secrecin de aldosterona, de la ANG II, por antagonismo selectivo
de los receptores AT1 localizados en las clulas del msculo liso
vascular y en la corteza suprarrenal.
Co-DiovanValsartn es un antagonista del receptor de la Ang II.
Acta preferentemente sobre el receptor AT1, responsable de los
efectos de la ANGII. Las concentraciones plasmticas elevadas de la
ANGII tras el bloqueo del receptor AT1 puede estimular el receptor
AT2 no bloqueado, lo que aparentemente contrarresta el efecto del
receptor AT1. La accin inicia en 2 hrs, con mxima reduccin en 4-6
hrs.. El efecto persiste ms de 24 hrs.
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. MARCO A. SILVA
FARMACOCINTICABlopress Plus Atacand PlusCmx 3 a 4 hrs CC: BD:
40% Eliminacin: orina y bilis, menor heptico. Vida media 9 hrs. No
hay acumulacin despus de dosis mltiples. HCTZ: BD: 99% 70% se
elimina por la orina dentro de las 48 hrs. Cmx 3 a 4 hrs CC: BD:
40% Eliminacin: orina y bilis, menor heptico. Vida media 9 hrs. No
hay acumulacin despus de dosis mltiples. HCTZ: BD: 99% 70% se
elimina por la orina dentro de las 48 hrs.
AvalideIrbesartn: BD 60-80% Cmax 1.5 a 2 hrs. HCTZ: BD: 50-80%
Cmax 1 a 2.5 hrs. Concentracin plasmtica: 96 68% 70% se elimina por
la orina dentro de las 48 hrs. Los alimentos no afectan la BD
Co-DiovanValsartn: BD 23% 70% se excreta en las heces y el 30%
en la orina La admon. con alimentos disminuye la Concentracin
plasmtica 48% HCTZ: BD 60 a 80% tras la admon. oral. >de 95% se
excreta en la orina
Escuela de Ventas Enero 2008
*La BD de la HCTZ < en cerca de 30% cuando se administra con
el valsartn. La coadministracin de HCTZ no afecta BLOPRESS: PERFIL
Y COMPETENCIA pronunciadamente a la cintica de valsartn.
DR. MARCO A. SILVA
EFECTOS ADVERSOSBlopress PlusDolor de cabeza Dolor de espalda
Mareo Infeccin respiratoria Sntomas tipo catarro Sinusitis
Bronquitis Infeccin de las vas urinarias Nusea Taquicardia Fatiga
Dolor abdominal Faringitis
Atacand Plus
Avalide
Co-DiovanDolor de cabeza Mareos Nasofaringitis Fatiga Dolor de
espalda Tos Sinusitis Diarrea Dolor torcico Dolor en las
extremidades Nuseas
Escuela de Ventas Enero 2008
Cefalea Fatiga Dolor lumbar Debilidad Mareo Edema Infeccin del
tracto Salpullido respiratorio Disfuncin sexual Sntomas parecidos
Boca seca a la influenza Nusea/Vmito Sinusitis Uresis anormal
Bronquitis Dolor muscular Infecciones de tracto Mareo urinario
Cefalea Nusea Lesiones relacionadas Taquicardia Fatiga Dolor
abdominal BLOPRESS: PERFIL Y COMPETENCIA FaringitisDR. MARCO A.
SILVA
CONTRAINDICACIONESBlopress PlusAnuria hipersensibilidad a
medicamentos derivados de la sulfonamida Enf. Hepticas severas
Embarazo Lactancia Nios
Atacand PlusHipersensibilidad a sulfonamidas Embarazo Lactancia
Ins. Renal Ins. Heptica Colestasis Gota
AvalideAnuria Hipersensibilidad a sulfonamidas (tiazidas)
Alergia Asma bronquial Embarazo Lactancia Nios (No se ha
establecido seguridad o eficacia)
Co-DiovanEmbarazo. Deterioro grave de la funcin heptica,
cirrosis biliar y colestasis. Anuria y deterioro grave de la funcin
renal (depuracin de creatinina < 30 ml/min). Hipocaliemia
hiponatremia, Hipercalcemia hiperuricemia
Escuela de Ventas Enero 2008
BLOPRESS PLUS: PERFIL Y COMPETENCIA DR. ARTURO CORVERA
VENTAJAS DE BLOPRESS VS. EXFORGE (VALSARTAN/AMLODIPINO)
CARACTERISTICA
VENTAJA
BENEFICIO
La mayora de los estudios clnicos publicados de Exforge no van
ms all de 8 semanas, por lo que no est comprobada la eficacia y
tolerabilidad a largo plazo.
Blopress y Blopress Plus tienen un desarrollo clnico a largo
plazo. (1)
Blopress y Blopress Plus le ofrecen a su paciente eficacia y
seguridad antiHTA a largo plazo[A1].
A pesar de que Exforge ha demostrado disminuir la incidencia de
edema en comparacin con Amlodipina monoterapia, el edema sigue
siendo el efecto secundario ms frecuente de Exforge. (2)
El edema no est reportado dentro de los 10 efectos adversos ms
frecuentes de Blopress y Blopress Plus, quienes tienen un perfil de
tolerabilidad similar a placebo.
Blopress y Blopress Plus le asegura a sus pacientes mayor apego
al tratamiento.
CARACTERISTICA Candesartan, a diferencia de olmesartan, cuenta
con evidencia clnica de eficacia y reduccin del riesgo CV en
pacientes con ICC.
VENTAJA Blopress es la mejor alternativa para tratar ICC.
BENEFICIO En pacientes con ICC Blopress reduce el riesgo de
morbimortalidad.
La mayora de los estudios clnicos publicados de olmesartn no van
ms all de 8 semanas, por lo que no est comprobada su eficacia y
seguridad a largo plazo.
Blopress tiene 10 aos de experiencia clnica comprobada.
Blopress ofrece a su paciente eficacia y seguridad antiHTA a
largo plazo.[A1]
