Biofarmasetik Sediaan Oral

8/12/2019 Biofarmasetik Sediaan Oral

1/7

BIOFARMASETIK SEDIAAN ORAL

Rumusan masalah

1. Bagaimana biofarmasetik sediaan oral terhadap bentuk sediaan?2. Bagaimana proses zat aktif tersebuk?3. Bagaimana proses absorbsi sedian oral padat (tablet, kapsul cangkang keras,

tablet salut enterik)?

4. Bagaimana biofarmasetik sediaan oral terhadap pengaruh eksipien (pengisidan pelincir)?

5. Bagaimana biofarmasetik sediaan oral terhadap pengaruh teknologi formulasi(daya kempa tablet)?


2/7

A. Bentuk sediaan oral dan absorbsinya1. Larutan

Larutan adalah sediaan cair yang mengandung 1 jenis obat atau lebih

dalam pelarut air suling kecuali dinyatakan lain, dimaksudkan untuk

digunakan sebagai obat dalam, obat luar atau di masukkan kedalam rongga

tubuh.

Berikut adalah bentuk sediaan larutan sebagai penggunaan oral:

a. SuspensiSuspensi adalah dispersi kasar dimana partikel padat yang tak terlarut

terdispersi dalam medium cair. Partikelnya mempunyai diameter yang

sebagian besarlebih dari 0,1 mikron. Beberapa partikel terlihat dibawah

mikroskop menunjukan gerakan Brown bila dispersinya mempunyai

viskositas rendah.

Sifat dari fase dispersi dipilih sedemikian rupa hingga membentuk

suspense yang mempunyai sifat-sifat fisika-kimia dan farmakologi yang

optimum. Factor-faktor yang mempengaruhi stabilnya suspensi adalah :

Ukuran partikel

Sedikit banyaknya bergerak partikel atau viskositas Tolak menolak antar partikel, karena adanya muatan listrik Kadar partikel tersuspensi

b. EmulsiEmulsi adalah suatu sediaan yang mengandung dua zat cair yang tidak

mau campur, biasanya air dan minyak dimana cairan satu terdispersi

menjadi butir-butir kecil dalam cairan yang lain. Dispersi ini tidak stabil,

butir-butir ini akan bergabung dan membentuk dua lapisan air dan minyak

yang terpisah. Emulgator merupakan komponen yang penting untuk

memperoleh emulsi yang stabil. Ada dua macam tipe emulsi yang


3/7

terbentuk yaitu tipe M/A,dimana tetes minyak terdispersi ke dalam fase

air, dan tipe A/M dimana fase intern adalah air dan fase ekstern adalah

minyak. Penggunaan emulsi dibagi menjadi dua yaitu emulsi untuk

pemakian dalam dan emulsi untuk pemakaian luar. Emulsi untuk

pemakaian dalam meliputi peroral atau pada injeksi intravena. Emulsi

untuk penggunaan oral biasanya mempunyai tipe M/A.

2. TabletTablet adalah sediaan padat, dibuat secara kempa cetak berbentuk rata

atau cembung rangkap, umumnya bulat, mengandung 1 jenis obat atau lebih

dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat

berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pembasah.

3. KapsulKapsul adalah bentuk sediaan obat terbungkus cangkang kapsul keras

atau lunak. Cangkang kapsul dibuat dari gelatin dengan atau tanpa zat

tambahan lain. Cangkang dapat pula dibuat dari metilselulosa atau bahan lain

yang cocok.

B. Mekanisme Absorpsi dari Sediaan OralUntuk dapat melewati barier absorpsi, maka perlu adanya mekanisme

transpor. Beberapa mekanisme transporabsorpsi adalah:

1. Difusi pasif. Difusi pasif adalah pergerakkan obat dari konsentrasi tinggi kekonsentrasi rendah. Bersifat spontan, non selektif, bergantung pada

konsentarasi, proses ini akan berhenti pada saat konsentrasi yang dicapai telah

sama.

2. Difusi aktif. Difusi aktif adalah pergerakkan zat yang melawan gradienkonsentrasi sehingga perlu energi. Karena adanya energi, maka pergerakkan


4/7

obat dapat bergerak dari keadaan konsentrasinya rendah ke konsentrasinya

tinggi. Pergerakkan ini akan berhenti jika energi telah habis.

3. Difusi terfasilitasi. Pada proses ini terdapat carrieryang memfasilitasi prosestranspor. Bersifat spesifik, karena hanya zat yang cocok dengan carrier

sajalah yang dapat terbawa. Proses ini tidak tergantung dari konsentrasi dan

berhenti ketika carrier tidak ada lagi.

4. Pinositosis dan Fagositosis, jarang terjadi pada obat, umumnya terjadi padasistem imun.

5. Osmosis, termasuk difusi pasif (difusi pelarut).

C. Zat aktif terserbukBentuk serbuk harus mudah terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.

Pembahasan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif. Factor-

faktornya di antaranya :

1. Energy penggabungan2. Pirositas serbuk3. Karakter hidrofil atau hidrofob zat aktif4. Bentuk keadaan dan pirositosis partikel5. Kelembaban serbuk

D. Proses Absorbsi Sediaan Oral Padat1. Tablet

Tablet merupakan bahan obat dalam bentuk sediaan padat yang biasanya

dibuat dengan penambahan bahan tambahan farmasetika yang sesuai. Obat

tablet akan mengalami 3 proses yaitu:

Disintegrasi yaitu proses pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil.

Disolusi yaitu proses melarutnya partikel- partikel kecil dalam cairangastrointestinal untuk di absorpsi.

Absorbsi adalah pegerakan partikel- partikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam cairan tubuh.


5/7

2. Kapsul cangkang kerasKapsul keras merupakan kapsul yang cangkangnya terbuat dari gelatin

berkekuatan gel relatif tinggi. Pembebasan obat dan karenanya, penyerapan

juga dapat menyebar keluar ketika obat disajikan dalam bentuk menyerpihkan

terdiri dari pelet dilapisi dengan licin film ketebalan bergradasi. Tergantung

pada ketebalan film, pembubaran bertahap terjadi selama transit enteral,

melepaskan obat pada tingkat variabel untuk penyerapan. Prinsipnya, untuk

kapsul juga dapat diterapkan untuk tablet. dalam hal kasus ini, baik pelet obat

dilapisi dengan film dari berbagai ketebalan yang dikompresi menjadi tablet

atau obat yang tergabung menjadi matriks-jenis tablet.

3. Tablet salut enterikDalam kasus tablet salut, Ketebalan lapisan dapat dirancang sedemikian rupa

sehingga rilis dan penyerapan obat terjadi baik di proksimal atau distal usus.

Jadi, dengan pencocokan waktu pembubaran waktu transit usus kecil,

pelepasan obat dapat diatur untuk terjadi di usus besar.

E. Pengaruh Eksipien Terhadap Sediaan Oral1. Pengisi

Zat pengisi Adalah zat yang ditambahkan ke dalam massa tablet

untuk mencapai bobot tablet yang diinginkan. Zat pengisi biasanya

diperlukan bila dosis obat tidak cukup untuk membuat bulk.

bahan pengisi (filler/diluents), dengan fungsi menambah massa dan volume

tablet sehingga dapat dikempa dengan ukuran punch dan die yang sudah

ditentukan, contoh: lactose. Zat inert secara farmakologi yang dapat

ditambahkan dalam sebuah formulasi tablet untuk penyesuian bobot dan

ukuran tablet sesuai dengan yang ditetapkan, jika jumlah bahan aktif kecil,

juga untuk mempermudah pembuatan tablet walaupun pengisi adalah zat yang

inert secara farmakologi, zat tersebut masih dapat mempengaruhi sifat fisika,


6/7

kimia dan biofarmasi dari sedian tablet.

Contoh : laktosa, avicel, kalsium sulfat anhidrat, kalsium fosfat dibasic,

dextrose, sukrosa

interaksi basa atau garam garam amin dengan laktosa dan alkali basa yang

menyebabkan terjadinya perubahan warna coklat sampai hitam. Laktosa tidak

bercampur dengan asam askorbat dan salisilamide. Penggunaan dari pengisi

tergantung dari volume atau berat tablet yang diingan. Bahan pengisi yang

sering digunakan: laktosa USP, lactose anhydrous, spray dried lactose.

Amylim : maydis, oryzae, meranthae, solany, mannitol, sukrosa dan lain- lain.

Sifat Umum :

Pada umumnya adalah zat inert dan dapat mempengaruhi sifat

biofarmasi, kimia, disolusi zat aktif. Misalnya ; garam Ca dalam

Tetrasiklin mempengaruhi absorpsinya, karena terjadi kompleks,

Laktosa bila dicampurkan dengan basa amin garamnya maka lama-

kelamaan tablet menjadi hitam.

Adanya lembab akan mempengaruhi zat aktif,oleh karena itu sifat

higroskopis merupakan hal yang penting dalam pemilihan eksipien

dengan alasan :

Air yang diserap zat aktif dan eksipien tidak selalu dapat dilepaskembali.

Kandungan lembab dalam granul mempengaruhi sifat-sifat fisikdan kimia zat aktif.

zat aktif yang peka terhadap lembab hendaknya tidakdikombinasikan dengan eksipien yang higroskopis.

Pengemas harus dipilih yang cocok terhadap zat aktif yanghigroskopis.


7/7

Data higroskopis dapat membantu dalam mendesain tablet.

2. PelincirLubrikan adalah bahan yang mengurangi gesekan antara granul

dengan dindng di selama proses pengempaan dan pengeluaran.

Lubrikan yang sering digunakan adalah yang tidak larut air, hal ini

karena lubrikan ini efektif pada konsentrasi yang rendah. Lubrikan

larut air hanya digunakan pada saat akan membuat tablet yang larut

air dengan sempurna sebelum diminum, contohnya tablet

effervescent. Kedua lubrikan ini haruslah dicampurkan dalam

granulasi setelah dilewatkan pada ayakan no Mesh 200, karena fungsi

lubrikan adalah melapisi sehingga keefektifannya ditentukan oleh

luas permukaan.

F. Pengaruh Teknologi Formulasin (Daya Kempa Tablet) Terhadap Sediaan Oral

Documents

Biofarmasetik Sediaan Oral