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7/12/2019 Aula_5_6_7 prepaçãoes fitoterápicas Ricardo Marreto(2)
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Extratos VEGETAIS e
preparações derivadas
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Parte i: procedimentos de extração: Tipos e fatores que influem na qualidade dos extratos
Parte II: Tipos e padronização de extratos vegetais
Parte III: formas farmacêuticas contendoextratos vegetais
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Definições
• Matéria prima vegetal: Planta fresca, drogavegetal e derivado de droga vegetal
• Droga vegetal: planta ou parte de planta processada
• Derivado de droga vegetal : Produto de extraçãode matéria-prima vegetal
• Medicamento fitoterápico
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Outras definições importantes
RDC 67/2007
• Preparação magistral: é aquela preparada na farmácia, a
partir de uma prescrição de profissional habilitado, destinadaa um paciente individualizado, e que estabeleça em detalhessua composição, forma farmacêutica, posologia e modo deusar.
• Preparação oficinal: é aquela preparada na farmácia, cujafórmula esteja inscrita no Formulário Nacional ou emFormulários Internacionais reconhecidos pela ANVISA.
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extração
• Operações extrativas: Operações que visam retirarde forma mais SELETIVA E COMPLETA possível assubstâncias ativas contidas na droga vegetal
Indústriafarmacêutica
e de cosméticos
Indústria dedefensivos agrícolas
Indústria dealimentos
Preferência por
materiais secos
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mecanismos DE EXTRAÇÃO
Células íntegras(processo oposto à secagem)
Células rompidas
Umedecimento dasestruturas celulares,
dissolução e difusão dosconstituintes
(processo lento)
Lixiviação doscomponentes
(processo maisrápido)
Mistura
Processos convencionais de extraçãoProcessos não convencionais
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Os diferentes métodos de extração e Variáveis operacionais relevantes
Variabilidade da matéria-prima empregada no processo de extração (1) Questões agronômicas(2) Processamento pós-colheita
O
controle do insumo a ser extraído é garantiade constância na qualidade dos extratos e
medicamentos???
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Natureza do solvente e suaconcentração
Propriedade extrativa (seletividade)
Solvente Constante dielétrica Utilização
Água potável 78,3 Ampla e irrestrita
Glicerina 43,0 Ampla
Etanol 24,3 Ampla
Acetona 20,7 restrita
Clorofórmio 4,87 restrita
Água potável? DurezaPureza microbiológica
Glicerina – líquido viscoso, higroscópico e de elevado ponto de ebulição
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Adequação tecnológica (questões ambientais)
Inocuidade fisiológica
Água, etanol, propilenoglicol, glicerina
Natureza do solvente e suaconcentração
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•Extraem a grande maioria das substâncias naturais deinteresse
•Diferentes proporções são indicadas para a extração de
diferentes grupos químicos em plantas específicas
•Folhas ou partes verdes – 1:1
•70 a 80% de etanol para partes lenhosas
Misturas hidroetanólicas
Classe química Solvente
Cumarinas (do guaco-cheiroso) Etanol 80%
Flavonóides (da carqueja) Etanol a 50%
Triterpenos (da castanha da índia) Etanol a 70%
Saponinas (da polígala) Etanol a 70%
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Estado de divisão da droga
Moagem – processo exotérmico que visa reduzir o tamanho das partículas antes daextração (aumento da eficiência da operação extrativa)
(1) Formação de canais preferenciais
(2) Problemas com a etapa de separação
Tipo de corte Diâmetro médio Tipo de tecido
Grosso 5-10mm Folhas, flores e ervas
Semifino 0,5-5mm Cascas, sementes,raízes e outros
Adaptado de Sonaglio (2003)
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temperatura
(1) Aumento no coeficiente de transferência de massa da operação(2) Dissolução e difusão – fenômenos dependentes do estabelecimento
de gradiente de concentração
Aumento na solubilidadeDegradação química e
perda de voláteis
agitação
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Tempo de extração(minutos a dias)
Parâmetros de extração Método 1 Método 2 Método 3
Teor alcoólico 70 70 70
Tempo de extração (h) 0,5 1 2
Temperatura (oC) 60 60 60
Rendimento (%) 1,6 2,9 2,9
Tempo necessário para saturação ou esgotamento:
(1) Método de extração (convencional ou não convencional)(2) Planta e grupo (s) de metabólito (s) secundário (s) de interesse
Extração de alcalóides
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Alguma variável pode ser consideradacomo a mais importante?
Natureza dos solventes é uma variável de extremaimportância para a determinação da qualidade dos
extratos....
Parâmetros T1 T2 T3 T4 EG1 EG2 EG3
Teor alcoólico (oGL) 60 65 60 55 --- --- ---
Sólidos solúveis (% p/v) 6,44 2,23 2,20 4,5 0,35 0,72 2,47
Flavonóides totais em quercetina mg/mL 0,783 0,311 0,360 0,529 0,080 0,110 0,400
Adaptado de Oliveira e Berretta (2005)
Características físico-químicas de tinturas e extratos glicólicos de calêndula
....mas nem sempre é determinante do teor de princípiosativos
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Procedimentos de extração
() Infusão/decocção
() Maceração
() Percolação
() Turbólise
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Procedimentos de extração
Infusão/decocção
Infusão
Procedimento tradicional de preparo de chás
(1) Ferver a água
(2) Adicioná-la ao material vegetal(3) Manter o material em contato por 5 a 10 minutos e filtrá-lo(4) Concentração usual: 5 % (p/v)
Para qual tipo de material esse método é mais indicado?
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Procedimentos de extração
Infusão/decocção
Decocção
(1) Procedimento mais eficiente quando comparado a infusão(2) Fervura da água juntamente com a droga vegetal(3) Potencial elevado de alteração química
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Procedimentos de extração
Maceração
Procedimento clássico (maceração simples ou estática)
(1) Recipiente fechado(2) Temperatura ambiente por período prolongado (dias)(3) Agitação ocasional (estática?)
(4) Sem troca de solvente(5) Não há esgotamento da droga vegetal(6) Etapa final: Prensagem
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Procedimentos de extração
Maceração
• Processo estático em desuso• Maceração dinâmica (tipo de agitação)• Temperatura: digestão
(1) Processo lento(2) Sem esgotamento(3) Não adequado para
drogas de elevado custo
Vantagens:(1) Plantas ricas em
mucilagem
(2) Transposição de escala
Extrator nauta
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percolação
Processo de extração que leva ao ESGOTAMENTO da drogapela passagem do solvente por uma camada compactada
Saída
Tela e grade metálica
Entrada
Percolador
Outros componentes:(1) Camisa de vapor(2) Bomba peristáltica
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percolação
(1) Umedecimento prévio (fora dopercolador)
(2) Maceração prévia
(3) Velocidade de percolaçãoespecificada
Vantagens:
Aproveitamento da droga
Desvantagens
(1) Uso de grande quantidade desolvente (extrato fluido)
(2) Uso de temperatura na etapa
de concentração
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percolação
Especificações farmacopéicas:
Parâmetro DAB USP BP
Umedecimento
prévio
2 h (30% de líquido) monografia 4 h (quantidade
suficiente delíquido)
Maceração prévia 24 h 2-48 h 24 h
Taxa de percolação(100 g)
4-6 gotas/min. 0,1 mL/min.0,1 – 0,3 mL/min.
0,3 a 1,0 mL/min.
monografia
Prensagem + - +
Quantidade desolvente
1:4 Até exaustão monografia
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Turbólise
(1) Processo que envolve extração com trituraçãoconcomitante do material vegetal
(2) Elevada eficiência de extração (poucosminutos com esgotamento)
(3) Aquecimento do meio (controle detemperatura, não utilização de solventesvoláteis)
(4) Problemas com etapa de separação
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Parte ii. Tipos de extratos
TINTURAS
CARACTERÍSTICAS DE UMA TINTURA
(1) Solução alcoólica ou hidroalcoólica, com grau alcoólicovariável
(2)Preparadas com materiais vegetais ou animais viaextração ou diluição de extratos secos ou concentrados
(3)Proporção entre constituintes solúveis da droga esolvente de 1:3 até 1:10
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Parte ii. Tipos de extratos
TINTURAS
(4)Classificadas como simples ou compostas (número dematérias-primas empregadas)
(5)Processos extrativos empregados: maceração oupercolação
(6) Tinturas heróicas (drogas potentes): Percolação, 1:10
droga: solvente (etanol 70%)
(7)Tinturas não heróicas (drogas comuns): 1:5droga:solvente (teor alcoólico variável)
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATO FLUIDO
• Preparação obtida por percolação• Denominada de “preparação 100%”
1 mililitro de extrato
Totalidade dosconstituintes
presentes em 1 gda droga vegetal
Em geral esse tipode preparação é 10x mais concentrada
que as tinturas
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATO FLUIDO
• Pode-se admitir a presença de sedimento durante suaarmazenagem
• Preparações extremamente úteis para a prescriçãomédica e manipulação farmacêutica, até recentemente
• Diminuição no uso: Complexidade no preparo associada
a formas mais adequadas e convenientes
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATO GLICÓLICO
• Preparações que contém água e um solvente glicólico(propilenoglicol ou glicerina) em quantidade variável
• Obtidas por percolação ou maceração
• Relação droga: solvente de 1:10 ou 1:5
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATO GLICÓLICO
• Emprego em fitocosméticos
• Emprego de glicerina/propilenoglicol em preparaçõescosméticas
• Problemas tecnológicos
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Parte ii. Tipos de extratos
ALCOOLATURAS
• Preparações alcoólicas ou hidroalcoólicas obtidas pormaceração estática de plantas frescas (e muitosensíveis a processos de degradação)
• Relação droga:solvente de 1:1 a 1:2
• Nas preparações hidroalcoólicas o título de álcool ébastante elevado
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Parte ii. Tipos de extratos
Extratos aquosos
• Diferenciam-se de tinturas, extratos fluidos,glicólicos e alcoolaturas por suasusceptibilidade ao crescimentomicrobiano
• Etanol e glicerina apresentam poderconservante.
• 15-20% de etanol conservam uma
preparação aquosa
• 1 g de glicerina conservam até 1 g de água(2x seu volume na preparação)
Preparaçõesaquosasprecisam da
adição deconservantes(químicos e
microbianos)ou devem ser
usadas deforma
extemporânea
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Parte ii. Tipos de extratos
SUCOS
• Vários tipos de preparações obtidas por diferentesmétodos
• Preparações aquosas obtidas por prensagem afrio (sucos cítricos)
• Sucos expressos diferem de sucos concentrados
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATOS MOLES
Definição: Preparações semi-sólidas (de consistênciapastosa,15 a 20% de água) obtidas a partir de extratosetanólicos, aquosos ou misturas destes. Necessitam daadição de conservantes
Vantagens: (1) São mais concentrados que os extratosfluidos. (2) Facilmente redispersos
Desvantagens: (1) Processo de obtenção pode levar adegradação química (2) Precisam ser PESADOS e diluídosantes do uso
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATOS SECOS
Definição: Preparações sólidas e pulverulentas com teor deágua reduzido
Obtenção: Secagem por nebulização ou liofilização
Características gerais:
(1) Produtos secos com biodisponibilidade mais elevada frenteas drogas vegetais moídas
(2) Produtos bastante higroscópicos (alteração de teordependente das condições de armazenamento)
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Parte ii. Tipos de extratos
EXTRATOS SECOS
(3) Formulação apropriada (dióxido de silício coloidal,maltodextrinas, amido, ciclodextrinas, lactose, entre tantosoutros...)
SECAGEM POR NEBULIZAÇÃO
www.malvern.com
Parte ii Padronização de
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Parte ii. Padronização de extratos
Parâmetros de qualidade usados na padronização de extratos
Parâmetros
Exame macro e microscópico
Exame por cromatografia em camada delgada
Quantificação do resíduo de pesticidas
Determinação do conteúdo de água
Determinação de cinza
Determinação de fibras
Determinação do teor de extrativos
Avaliação da contaminação microbiana
Determinação de material estranho de natureza orgânica e inorgânica
Determinação do teor de princípios ativos
***Padronização e ajuste (regulagem) de extratos são medidas de controle de
qualidade
Parte ii Padronização de
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Parte ii. Padronização de extratos
Estabelecimento dos parâmetros de qualidade
(1) Monografias farmacopéicas
Plantas com princípiosativos conhecidos
Facilmenteexecutável
Plantas com princípiosativos desconhecidos
Quantificação demarcadores não
ativos é umaabordagem
cientificamenteválida?
Parte ii Padronização de
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Parte ii. Padronização de extratos
Ajuste do conteúdo em extratos secos:
Procedimento A
(1) Evaporação do extrato líquido até consistência de mel
(2) Quantificação dos princípios ativos e resíduo seco
(3) Adição de diluentes (lactose, dextrina)
(4) Secagem até o teor de umidade residual desejado
Ajuste ou regulagem das produtos vegetais intermediários
Parte ii Padronização de
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Parte ii. Padronização de extratos
Ajuste do conteúdo em extratos secos:
Procedimento B(1) Evaporação do extrato líquido até a obtenção de sólidopulverulento
(2) Mistura com quantidade adequada de diluente
Ajuste ou regulagem das produtos vegetais intermediários
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Parte iii. Formas farmacêuticascontendo extratos vegetais
Estado final de apresentação: Facilitação do manuseio eobtenção do efeito terapêutico adequado
Adjuvantes
(1) Garantir a estabilidade do fármaco na preparação
(2) Proporcionar volume a forma farmacêutica (transportar
o fármaco convenientemente)(3) Modificar propriedades organolépticas
(4) Modular as características biofarmacêuticas
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biofarmácia
Propriedades físico-químicas do fármaco
+
Forma farmacêutica (e sua formulação)
+
Via de administração
Velocidade eextensão de
absorção
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Parte iii. Formas farmacêuticascontendo extratos vegetais
Mercado farmacêutico em função da forma de apresentação
Forma farmacêutica Freqüência Comprimidos 45,8Cápsulas 13,0
Líquidos orais 16,0
Injetáveis 15,0
Tópicos uso externo 3,0
Supositórios 3,3
Prep. Oculares 1,8
Aerossóis 1,2
Outros 0,3
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Parte iii. Formas farmacêuticascontendo extratos vegetais
A escolha da forma farmacêutica:
(1) Fatores mercadológicos
(2) Eficácia para determinada aplicação
Creme e gel contendo 0,5% do extrato de Aloe vera:
70 x 45% de remissão no tratamento de herpes genital
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Alvo 1: Estruturas da barreira
Tratamento da superfícieProteção (filtros solares)
Antimicrobianos (p. ex.
desodorantes)
Tratamento do estrato córneoHidratação (emolientes)
Ação queratolítica (ácidosalicílico)
(Liberação a partir do veículo)
(Liberação e penetração)
Tratamento dos apêndicesAcne, calvície (minoxidil)
Micoses, hiperidrose(antiperspirantes)(Penetração problemática)
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ALVO 2 -Tratamento da epiderme viável e derme
Permeação pelo estrato córneo
Dificilmente conseguida pela maioria dos fármacos
Modificações químicas (pró-fármacos) e adição depromotores de absorção
Antiinflamatórios: Corticosteróides (derivados projetadospara tratamento tópico)
ALVO 3 - Tratamento sistêmico via absorção transdérmica
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Parte iii. Formas farmacêuticascontendo extratos vegetais
Eficácia para determinada aplicação (dependente da formulação)
Dissolução de fármacos a partir de comprimidos
Desintegração e desagregação
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Parte iii. Formas farmacêuticascontendo extratos vegetais
A escolha da forma farmacêutica:
(3) Estabilidade dos constituintes presentes no extrato*
(4) Solubilidade*
* Diferenciação entre o preparo de formas contendo fármacossintéticos e extratos vegetais
TODAS AS FORMAS FARMACÊUTICAS PODEM SEREMPREGADAS EM FITOTERAPIA
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COMPRIMIDO: Forma farmacêutica sólida
obtida por processo mecânico de compressão,
contendo um ou mais fármacos, com ou sem
excipientes previamente selecionados paraajudar as propriedades do fármaco e o
processo de sua fabricação.
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Características de pós ou extratos secos
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Vantagens• Elegância na apresentação, fácil uso, portáteis;• Dosagem correta e alto grau de precisão;• Praticidade na fabricação;• Maior estabilidade do fármaco quando comparado com as
formas líquidas (soluções e suspensões);
• Maior facilidade de administrar fármacos insolúveis emágua;
• Menor sensação de sabores e odores desagradáveis;• Deglutido com reduzido contato com a mucosa bucal;
• Possibilidade de liberar o fármaco imediatamente após asua administração, assim como regular a liberação dofármaco de forma gradual e programada no tempo e aindaprogramar a liberação do fármaco no suco gástrico ouintestinal.
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Tipos de comprimidos
• Comprimidos para deglutição:liberam o fármaco no localdesejado (estômago ouintestino)
• Comprimidos mastigáveis:exemplos de antiácidos evitaminas.
• Comprimidos bucais: osingredientes se dissolvemrapidamente na boca e ofármaco é absorvido pelamucosa bucal.
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• Comprimidos sublinguais: sãocomprimidos pequenos de formaoval para serem colocadosembaixo da língua e o fármaco éabsorvido rapidamente.
• Comprimidos efervescentes: aefervescência é causada pelareação do ácido cítrico combicarbonato de sódio em água.
• Supositórios: comprimidos feitosno formato apropriado para seruso como tal.
Tipos de comprimidos
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• Comprimidos commulticamadas: fabricadospor múltipla compressão,limitados por 2 a 3camadas, com a função de:
– Separar ingredientesincompatíveis; – Liberação programada; – Aparência.
• Comprimidos revestidos porcompressão: para separarsubstâncias incompatíveisou liberação programada.
Tipos de comprimidos
Ti d i id
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• Comprimidos revestidos com
açúcar
• Comprimidos revestidos compolímeros
• Comprimidos comrevestimento entérico
Tipos de comprimidos
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Parâmetros para comprimidos
• Aspecto;• Peso;
• Dureza;
• Friabilidade;
• Teor ou dosagem do fármaco ou fármacos;
• Desintegração;
• Dissolução;
• Prazo de validade nas condições de armazenamentoestipuladas.
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Cápsulas
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Definição
• As cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais assubstâncias ativas e/ou inertes são encerradas em umpequeno invólucro de gelatina.
• Invólucro duro –
cápsulas de duas peças (two-piece)
• Invólucro mole – cápsulas de um peça (one-piece)
• Cápsulas vegetais
Cápsulas de gelatina dura
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Cápsulas de gelatina dura
• Facilidade de deglutição (quando comparadas aos
comprimidos)
• Mascaramento de sabor e odor
• Formulação simples e processo de produção compequeno número de etapas
• Não afetam negativamente a biodisponibilidade do
fármaco
• Facilidade de identificação (configurações únicas de cor)
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Cápsulas de gelatina dura
Versatilidade (uso magistral)
• Incorporação de líquidos, semi-sólidos, pós e outrasformas farmacêuticas
• Preparo de pequeno número de unidades por lote
• Facilidade no preparo
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Cápsulas de gelatina dura
Desvantagens
• Não são fracionáveis
• Podem se aderir facilmente a parede do esôfago
• Não são adequadas para fármacos extremamentesolúveis (irritação gástrica)
• Incompatíveis com substâncias higroscópicas,deliqüescentes, eflorescentes quando as mesmas nãoestão protegidas
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Cápsulas de Gelatina dura
• Consistem em duas peças com formato cilíndrico fechadas em uma dasextremidades.
• Peça mais curta e larga – tampa
• Peça mais comprida e longa – corpo
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Composição do invólucro
• Gelatina• Água
• Açucares
• Corantes e flavorizantes
• Opacificantes• Conservantes
Obtenção da gelatina – hidrólise parcial do colágeno obtido da pele e ossos
de animais
Gelatina obtida a partir da suinocultura
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Propriedades da gelatina
• Substância atóxica
• É facilmente dispersa nos fluidos biológicos a 37 ºC
• Estável do ponto de vista microbiológico (quando a umidade é
mantida em níveis aceitáveis - 13 a 16% de umidade)
• Absorve até 10 vezes seu peso em água
• Pode perder água e se tornar quebradiça
Formulação de cápsulas
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Formulação de cápsulas• Fármaco (s)
• Diluentes – quando necessário ? Quando a dose não é suficiente para oenchimento completo do corpo da cápsula
Dose do fármaco é expressa em peso, mas o enchimento é volumétrico(generalização: 65 miligramas a 1 grama, na dependência da DENSIDADE ECOMPRESSIBILIDADE DO PÓ)
Tamanho das cápsulas e volumes de enchimento
Tamanho dacápsula
Volume deenchimento (mL)
Capacidademédia em mg
000 1,37 750 mg
00 0,95 500 mg
0 0,68 400 mg
1 0,5 350 mg
2 0,37 250 mg
3 0,30 200 mg
4 0,21 150 mg
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Formulação de cápsulasEmprego de outros excipientes
• Produção industrial – adição de agentes deslizantes (dióxido de silíciocoloidal, estearato de magnésio....)
• Agentes molhantes – lauril sulfato de sódio (até 1,5%)
• Substâncias absorventes : caulim (silicato hidratado de alumínio),carbonato de magnésio, óxido de magnésio.
Manipulação de formulações
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Manipulação de formulaçõesem cápsulas duras
• Cálculos para a pesagem correta dos princípios ativos
Prescrição:Piridoxina (vit. B6) -----60 mg
Cistina---------------------200 mg
Vitamina B12-------------100 mcg
Biotina----------------------0,2 mg
Vitamina A---------------25000 UI 100 cápsulas
Considere que:
Diluição da vitamina B12 é 1:100Diluição da biotina é 1:10
500.000 UI de vit. A correspondem a 1 g do material
Faça o cálculo das quantidades a serem pesadas para o preparo da fórmula
Manipulação de formulações
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Manipulação de formulaçõesem cápsulas duras
Antes da operação de pesagem
• Evitar correntes de ar
• A balança deve estar apoiada em base fixa e firme (superfície semtrepidação)
• Deve-se ligar a balança 30 minutos antes da pesagem
• Cuidado: Nivelamento
• Cuidado: Calibração (deve ser periódica e registrada)
Pesagem propriamente dita
• Conferir as informações das matérias-primas com as informações da fichade manipulação
Manipulação de formulações
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Manipulação de formulaçõesem cápsulas duras
Pesagem propriamente dita
• Transportar as matérias-primas para um lado da balança e posicioná-lasde acordo com a ordem mostrada na ficha de manipulação;
• Zerar a balança
• Anotar na ficha o número do lote da matéria-prima a ser pesada
• Transferir o material do recipiente segundo a técnica. Anotar a quantidadepesada
• Fechar o recipiente e transferi-lo para o outro lado da balança
• Limpeza da balança
S l ã d h d á l
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Seleção do tamanho das cápsulas
• Dose do princípio ativo, densidade e compressibilidade da misturade pós determinam o tamanho da cápsula;
• Sempre escolher o MENOR tamanho de cápsula para uma dadaformulação
• As cápsulas deverão apresentar seu corpo completamente
preenchido pela formulação
S l ã d t h d á l
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Seleção do tamanho das cápsulas
MÉTODOS DE SELEÇÃO
• Por tentativa e erro
() Qual a massa formada pelo(s) princípio ativo(s) da prescrição?
() Comparar tal massa com a capacidade média teórica dos diferentestamanhos de cápsulas (em termos de massa)
() Caso não seja possível determinar o tamanho das cápsulas viaabordagem teórica, preencher uma cápsula, pesar e comparar oresultado com o peso teórico esperado
S l ã d t h d á l
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Seleção do tamanho das cápsulas
MÉTODOS DE SELEÇÃO• Por tentativa e erro
Exemplo:
Cimetidina----------------200 mg
Inositol---------------------100 mg
Alcachofra ext. seco----50 mg60 cápsulas
Peso total dos princípios ativos por cápsula 350 mg (corresponde a cápsula n. 2 oun.1)
Testar a número 2, se não for possível preparar com a número 1
E se a massa for demasiadamente elevada para preencher a cápsula número 2, masinsuficiente para preencher a número 1 ?????
S l ã d t h d á l
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Seleção do tamanho das cápsulas
MÉTODOS DE SELEÇÃOMétodo volumétrico
• Sistema que trabalha com o fato de que o volume das cápsulas ébem definido e invariável
Exemplo 1 (a densidade aparente do pó
é conhecida):
• Princípio(s) ativo(s) = 500 mg por
dose• Densidade aparente = 0,8 g/mL
• V= m/d ----- V=0,5/0,8 ------V=0,63mL
Tamanho das cápsulas evolumes de enchimento
Tamanhoda cápsula
Volume deenchiment
o (mL)
00 0,95
0 0,67
1 0,5
2 0,37
S l ã d t h d á l
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Seleção do tamanho das cápsulas
MÉTODOS DE SELEÇÃOMétodo volumétrico
Exemplo 1(continuação)
• Quantidade de diluente
0,67 – 0,63 = 0,04 mL
Se for lactose (0,62 g/mL)
M= dv
M= 0,62.0,04 = 0,025 g ou 25 mg por
cápsula
Tamanho das cápsulas evolumes de enchimento
Tamanhoda cápsula
Volume deenchiment
o (mL)
00 0,95
0 0,67
1 0,5
2 0,37
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Seleção do tamanho das cápsulas
MÉTODOS DE SELEÇÃO
• Método volumétrico
Exemplo 2 (densidade desconhecida)• Pesar os componentes
• Determinar o volume aparente
• Calcular o volume por cápsula
• Proceder conforme exemplo 1
(usando a tabela ao lado)
Tamanho das cápsulas e
volumes de enchimento
Tamanho dacápsula
Volume deenchimento
(mL)
000 1,3700 0,95
0 0,68
1 0,5
2 0,373 0,30
4 0,21
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Produção
• Etapas para o preparo do mistura pulverulenta
Por trituração
Cominuição + mistura
ATENÇÃO: Nos casos em que a uniformidade na distribuição do princípioativo não for atingida após o procedimento de mistura deve-se controlar otamanho das partículas dos diferentes componentes via tamisação
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Preparo magistral
Encapsulação
• Paramentação adequada
• Umidade relativa controlada
• Temperatura controlada• Limpeza do instrumental
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Preparo magistralInstrumental
() encapsulador manual (por tamanho de cápsula)
() bastões de regulagem de altura
() espátula espalhadora
() compactador de pó
() haste delimitadora de campo() folha de papel manteiga
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Preparo magistral
• Selecionar a placa de acordo com os cálculos para seleção do tamanho dacápsula
• Encaixar a placa sobre a base do encapsulador e colocar a haste deregulagem de altura
• Usar, se necessário, o limitador de campo. Forrar a bancada
• Preencher os orifícios com as cápsulas fechadas
• Remover manualmente as tampas das cápsulas
• Espalhar a mistura pulverulenta com auxílio de espátula
l
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Preparo magistral
• Bater a placa sobre a bancada de maneira ritmada (nunca bater de formaangulada!)
• Se necessário usar o socador (colocando primeiro o pó na lateral da placae empregando força equitativa em todas as regiões)
• Abaixar os bastões reguladores de altura e recolocar as tampas
• Exercer leve pressão manual sobre as cápsulas de forma a travá-las
• Limpar a superfície das cápsulas
Parte iii Formas farmacêuticas
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Parte iii. Formas farmacêuticaslíquidas
Formas de grande apelo para a administração defitoterápicos
*** Tinturas e extratos fluidos como formas farmacêuticas finais
(1) Sabor amargo
(2) Teor de etanol (RE 01/ 2002) em preparações de uso interno
(0,5% para crianças até 12 anos; 2% para adultos)
(3) Correção do sabor (discussão sobre adjuvantes)
Parte iii Formas farmacêuticas
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Parte iii. Formas farmacêuticaslíquidas
Aromatização ou flavorização
A aceitação da forma farmacêutica, em especial as líquidas,depende:
(1) Odor, cor, textura e sabor da preparação (considerar opapel fundamental do odor)
(2) Aromatizantes específicos devem ser utilizados paramascarar sabores específicos:
Flavorizantessalgados, doces
ou ácidos (cacau)
Sabor amargo Sabor azedo ou amargo
Flavorizantescítricos
Parte iii Formas farmacêuticas
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Parte iii. Formas farmacêuticaslíquidas
Aromatização ou flavorização
Sabor salgado
Xarope de canela,de laranja
Menta, hortelã
Sabor oleoso
Edulcorantes
(1) Calóricos: sacarose, glicose, sorbitol, manitol(problemas?)
(2) Não-calóricos: sucralose (600), sacarina (500),acessulafame (180-200) aspartame (180) ciclamato