atbt Anti Inflammatoires · 2 3 LES ANTIBIOTIQUES DEFINITION : Substance naturelle (produite surtout par des par des micro-organismes) ou synthétique, ayant la propriété d'empêcher

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E.M ATB_AI_AINS 2010 - 2011 1

PHARMACOLOGIEPHARMACOLOGIE

INTRODUCTION INTRODUCTION –– LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUES

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LESLES FAMILLES THERAPEUTIQUESFAMILLES THERAPEUTIQUES

LES PSYCHOTROPES

Les différents médicaments agissant sur les troubles du système nerveux.

LES ANTICOAGULANTS

Les différents médicaments destinés à rendre le sang moins coagulable.

CHIMIOTHERAPIE ANTICANCEREUSE

Les différents médicaments s’opposant à la prolifération des cellules cancéreuses.

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUES

DEFINITION :

Substance naturelle (produite surtout par des par des micro-organismes) ou synthétique, ayant la propriété d'empêcher la croissance des micro-organismes ou de les détruire

ROLE DES ATB :

Diminuer les quantités de bactéries présentent sur le site infectieux afin de permettre aux défenses immunitaires d’assurer leur rôle.

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESACTIVITE DES ATB :LES BACTERIOSTATIQUES : inhibent la

multiplication des micro-organismes.LES BACTERICIDES : détruisent les micro-

organismes.SPECTRE D’ACTION DES ATB :C’est l’ensemble des germes sur lesquels l’ATB

exerce son action : bactériostatique ou bactéricide. Il traduit l’activité de cet ATB. On parle de spectre : très large – large – moyen – étroit.

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESTYPES DE BACTERIES Micro-organismes unicellulaires de très petite taille (1 à

10 microns).Leur classification est essentiellement basée sur : la forme de la bactérie:

en sphères : coques ou cocci en bâtonnets : bacilles en spirales : tréponèmes, vibrions

leur affinité à la coloration de Gram : les bactéries qui retiennent les colorants utilisés dans la réaction de Gram elles sont Gram positif, les autres sont Gram négatif.

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESLeurs caractères culturaux : on distingue :

les bactéries aérobies : la plupart des bactéries sont aérobies

les bactéries anaérobies (sensibles à l'oxygène). Ex : tétanos, botulisme…

les apparentés : appartenant à 2 mondes différents mais proches des bactéries : les chlamydias responsables d’urétrites, salpingites, et certaines pathologies pulmonaires, les mycobactéries (BK), les

rickettsies (typhus)

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESSENSIBILITE DE LA BACTERIE AUX ATB:

CMI : concentration minimale inhibitrice

La plus faible quantité d’ATB permettant d'inhiber(bactériostase) totalement la multiplication bactérienne, après 18 à 24 heures de contact à 37 ° .

CMB : concentration minimale bactéricide

La plus faible concentration d’ATB permettant de détruire (bactéricidie) 99,9 % des bactéries après 18 à 24 heures de contact avec l'antibiotique.

L’ATB est actif soit par : bactériostase ou bactéricidie.

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESANTIBIOGRAMME L’antibiogramme est l’examen bactériologique

permettant de cibler la molécule active vis-à-vis de la souche bactérienne identifiée.

INDICATIONS THERAPEUTIQUESPeut être de 3 sortes : PROBALISTE : l’état clinique présume un diagnostic

et oblige une antibiothérapie immédiate. CURATIVE : envers une infection (présence de

germes) PREVENTIVE : chez des personnes

immunodéprimées, avant ou après une intervention chirurgicale

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESMECANISME D’ACTION DES ATB :1. Qu’il pénètre :

a) au niveau du foyer infectieuxb) dans la bactérie

2. Qu’il ne soit ni modifié, ni détruit,a) dans l’organisme,b) dans la bactérie

3. Qu’il se fixe à une cible pour:a) Inhiber la synthèse de la paroi bactérienne b) Inhiber la synthèse de la membrane cytoplasmiquec) Inhiber la synthèse protéique - le ribosomed) Inhiber la synthèse de l’ADN

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESPENETRATION DE L’ATB AU NIVEAU DU FOYER INFECTIEUX:

L’ATB doit atteindre une concentration >CMI du germe.

Plusieurs facteurs conditionnent cette pénétration : Etat anatomique du foyer infecté : (enkystement,

ischémie …) Siège de l’infection (diffusion différente selon les

tissus)L’obtention de concentrations efficaces d’ATB dépend :

La voie d’administration Posologie suffisante Répartition des doses journalières

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESL’ANTIBIORESISTANCE

La résistance aux ATB est une situation thérapeutique de plus en plus fréquente dans le milieu hospitalier et inquiétante, c’est devenu un problème de santé publique.

Les souches bactériennes deviennent de plus en plus insensibles aux ATB.

La résistance peut être : naturelle : l’ATB n’a pas d’activité sur le germe acquise : apparition de germes mutants la résistance peut être croisée dans une même

famille (ex : résistance aux pénicillines)

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESDUREE DE TRAITEMENT Généralement de 5 à 10 jours, parfois monodose ou

parfois plus long lors d’une ostéite ou d’une prostatite. Selon la pathologie une bi ou trithérapie peut être mise en place .

CHOIX DE L’ANTIBIOTHERAPIEIl est défini en fonction : du spectre d’action de l’ATB du patient (état pathologique : hypersensibilité à une

molécule, insuffisance rénale…et physiologique : âge, grossesse, allaitement…)

de sa voie d’élimination (hépatique, biliaire, rénale…) de sa résistance des ses effets indésirables.

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LES ANTIBIOTIQUESLES ANTIBIOTIQUESSURVEILLANCE D’UNE ANTIBIOTHERAPIECLINIQUE : Observance du traitement et l’évaluer au bout de 48

à 72 heures disparition des signes cliniques initiaux : apyrexie,

CPR, VS… absence de rechute à l’arrêt du traitement, surveiller le risque de survenue d’accidents

allergiques chocs anaphylactiques (avec les pénicillines), rénaux avec les tétracyclines, aminosides, audiogramme avec la streptomycine,

surveiller le risque de survenue d’effets indésirables : diarrhées, candidoses…

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CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON LEUR CIBLE DSELON LEUR CIBLE D’’ACTIONACTION

Les principales familles sont :

1. ACTIF SUR LA PAROI

les bêtalactamines

les pénicillines : G – V – M – A –antipyocaniques – Uréidopénicillines – autres

les céphalosporines : CG1 – CG2 – CG3

la fosfomycine

Les glycopeptidiques

2. ACTIF SUR LA MEMBRANE

Les polymyxines

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CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON LEUR CIBLE DSELON LEUR CIBLE D’’ACTIONACTION3. ACTIF SUR LE RIBOSOME

les aminosides les phénicolés les tétracyclines les macrolides L’acide fusidique

4. ACTIF SUR L’ADN les quinolones les imidazolés

5. ACTIF SUR LE METABOLISME ENZYMATIQUE la rifampicine

6. ACTIF SUR L’ACIDE FOLIQUE les sulfamides

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CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON LEUR CIBLE DSELON LEUR CIBLE D’’ACTIONACTION

ACTIFS SUR LA PAROI1. LES BETALACTAMINES

A. LES PENAMS (pénicillines)ACTIVITE : Bactéricide Spectre étroit Durée d’action assez courteCINETIQUE : Bonne diffusion tissulaire Elimination rénale

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LES BETALACTAMINES LES BETALACTAMINES –– LES PENAMS LES PENAMS ACTIFS SUR LA PAROIACTIFS SUR LA PAROI

INDICATIONS :

ORL, pneumologie, uro-génital, septicémies et péricardite en IV à l’hôpital, lystériose, maladie de Lyme, typhoïde, en association avec un autre ATB (clarithromycine ou imidazolé) et un IPP, dans le traitement de Helicobacter pylori

CONTRE INDICATION :

Allergie aux antibiotiques de la famille des bêta-lactamines

EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Affections de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée,

urticaire et prurit Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements Infections et infestations : candidose cutanéo-muqueuse

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Oracilline®Phénoxyméthylpénicilline

PENICILLINE – GROUPE V

PENICILLINE – GROUPE G

Extencilline®Sels de benzylpénicilline

Pénicilline GBenzylpénicilline

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Unacim®Ampicilline + sulbactam

Augmentin®Amoxicilline + acide clavulanique

Clamoxyl® - Amodex® -Agram®

Amoxicilline

Ampicilline

PENICILLINE – GROUPE A

Orbénine®

Bristopen®Oxacilline

Cloxacilline

PENICILLINE – GROUPE M

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Tazocilline®Ticarcilline + tazobactam

UREIDOPENICILLINES

Claventin®Ticarcilline + acide clavulanique

Ticarpen®Ticarcilline

PENICILLINES ANTIPYOCYANIQUES –CARBOXYPENICILLINES

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MéropénemMeronem®MéropénemMeronem®

Invanz®

Tienam® 500 mg IV Imipénem + cilastatine

Ertapénem

Doribax®Doripénème

Azactam®Aztréonam

AUTRES BETA-LACTAMINES

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LES BETALACTAMINES LES BETALACTAMINES -- LES CEPHALOSPORINESLES CEPHALOSPORINES

ACTIFS SUR LA PAROIACTIFS SUR LA PAROI

2. LES CEPHALOSPORINES

On distingue 3 familles de céphalosporines :

1ère génération : C1G

2ème génération : C2G

3ème génération : C3G

ACTIVITE : Bactéricide

Spectre large

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CINETIQUE : Bonne diffusion tissulaire sauf dans le LCR Elimination urinaireINDICATIONS : ORL, pneumologie, uro-génital, ostéo-articulaire, cutanée, infection

graveCONTRE INDICATION : Allergie aux antibiotiques de la famille des bêta-lactaminesEFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Affections de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée,

urticaire et oedème de Quincke Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements Infections et infestations : prurit vaginal, avec ou sans candidose

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CéfradineCéfradine

CéfazolineCéfazoline

CéfatrizineCéfatrizine

Keforal®Céfalexine

CéfalotineCéfalotine

Oracéfal®Céfadroxil

Alfatil® - Alfatil® LP-Haxifal®

Céfaclor

CEPHALOSPORINES 1G

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CéfoxitineCéfoxitine

CéfamandoleCéfamandole

Zinnat®Céfuroxime

CEPHALOSPORINES 2G

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Orelox®Cefpodoxime

Taketiam® - Texodil®Céfotiam

Oroken®Céfixime

VOIE ORALE

CEPHALOSPORINES 3G

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Rocéphine®Ceftriaxone

Fortum®Ceftazidime

Cefrom®Cefpirome

Claforan®Céfotaxime

Axepim®Céfépime

VOIE INJECTABLE

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LA FOSFOMYCINE LA FOSFOMYCINE ACTIFS SUR LA PAROIACTIFS SUR LA PAROI

ACTIVITE : BactéricideINDICATIONS : Infections sévères – souvent utilisé en association

pour éviter l’apparition de germes mutantsCONTRE INDICATION : Allergie connue aux antibiotiques de la famille EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Atteintes hématologiques : cas d'agranulocytose et

neutropénies ont été rapportés - possibilité de réactions allergiques avec éruption cutanée

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LA FOSFOMYCINE LA FOSFOMYCINE ACTIFS SUR LA PAROIACTIFS SUR LA PAROI

Fosfocine®FOSFOMYCINE

VOIE INJECTABLE

Monuril® - Uridoz®

Traitement de la cystite aigue de jeune fille

FOSFOMYCINE

VOIE ORALE MONODOSE

LA FOSFOMYCINE

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LES GLYCOPEPTIDIQUESLES GLYCOPEPTIDIQUESACTIFS SUR LA PAROIACTIFS SUR LA PAROI

ACTIVITE : Bactéricide Spectre étroit INDICATIONS : Infections sévères à staphylocoques et entérocoques

résistants aux autres ATB – prophylaxie des endocardites si allergie à la pénicilline – colites pseudo membraneuses

CONTRE INDICATION : Allergie connue aux antibiotiques de la famille EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Toxicité : rénale et auditive

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LES GLYCOPEPTIDIQUESLES GLYCOPEPTIDIQUESACTIFS SUR LA PAROIACTIFS SUR LA PAROI

Vancomycine®Vancomycine

Targocid®Téicoplanine

LES GLYCOPEPTIDIQUES

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LES POLYPEPTIDES LES POLYPEPTIDES –– POLYMYXINESPOLYMYXINESACTIFS SUR LA MEMBRANEACTIFS SUR LA MEMBRANE

ACTIFS SUR LA MEMBRANE1. LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES ACTIVITE : BactéricideINDICATIONS : En inhalation : mucoviscidose - traitement des infections

pulmonaires chroniques En injectable réservé au milieu hospitalier : rénales,

urogénitales, septicémiques, méningées (en y adjoignant un traitement local).

Voie locale (exceptionnelle) : dermatologie : ulcères de jambes; surinfections des brûlures superficielles et des plaies superficielles.

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CONTRE INDICATION : Allergie connue aux antibiotiques de la famille - myasthénie

EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : En inhalation : Fréquents : Bronchospasme, dyspnée et

oppression thoracique , toux et augmentation des expectorations comme au cours de toute exposition à un aérosol.

Voie générale : Insuffisance rénale. Troubles neuropsychiques, si surdosage : paresthésies péribuccales et des extrémités, désorientation temporospatiale, confusion. Possibilité de réaction allergique qui nécessite l'arrêt du traitement.

Voie locale : Possibilité d'eczéma allergique de contact en cas d'emploi prolongé.

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Vancomycine®Vancomycine

Colimycine® 1 MUI* poudre et solvant pour inhalationet injectable

Colistine

LES POLYPETIDES – POLYMYXINES

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LES AMINOSIDES LES AMINOSIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

ACTIFS SUR LE RIBOSOME1. LES AMINOSIDESACTIVITE : Bactéricide Large spectre CINETIQUE : Détruits par les enzymes gastriques

administrés en IM, se concentrent dans les os, ne diffusent pas dans le LCR

Elimination urinaire

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LES AMINOSIDESLES AMINOSIDESACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

INDICATIONS :

Infections endocardiques, respiratoires, rénales, génito-urinaires, ostéo-articulaires, cutanées, septicémie –prophylactique en postopératoire

CONTRE INDICATION :

Allergie aux antibiotiques de la famille des aminosides, myasthénie

EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :

Ototoxicité : induite par de fortes doses

Néphrotoxicité: induite par de fortes doses

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LES AMINOSIDESLES AMINOSIDESACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

Nebcine®Tobramycine

Streptomycine Streptomycine

Trobicine®Spectinomycine

Nétromicine®Nétilmicine

Gentalline®Gentamicine

AmikacineAmikacine

LES AMINOSIDES

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LES CYCLINESLES CYCLINESACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

2. LES CYCLINES

ACTIVITE :

Bactériostatique

Large spectre

CINETIQUE :

Bonne diffusion tissulaire surtout pour les os et les dents

Elimination hépatique et rénale

Absorption perturbée par les aliments lactés (le Ca bloque l’effet de la tétracycline)

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INDICATIONS : Maladies infectieuses transmises par les animaux – affections

dermatologiques : acné, rosacée – antibioprophylaxie du paludisme du voyageur en cas de résistance, de contre-indication ou d'intolérance à la méfloquine

CONTRE INDICATION : Allergie aux antibiotiques de la famille des cyclines, enfant de

moins de 8 ans, femme enceinte (à partir du 2e trimestre), allaitement déconseillé - exposition aux UV – faire respecter le protocole d’administration afin d’éviter tous risques d’atteintes oesophagiennes

EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Dyschromie dentaire : coloration jaune de l’émail des dents,

photosensibilisation, troubles digestifs, gastralgies, candidoses digestives

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Tygacil®Tigécycline

Minocyne® - Mestacine®Minocycline

Lysocline® - Physiomycine®Métacycline

Tétralysal®Lymécycline

Doxy® - Doxypalu® -Granudoxy® - Tolexine®

Vibramycine®

Doxycycline

LES CYCLINES

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LES MACROLIDESLES MACROLIDESACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

3. LES MACROLIDESACTIVITE : Bactériostatique Spectre comparable à celui de pénicilline G avec en plus

une action envers les mycoplasmes : Chlamydia, Rickettsia, Légionella – anaérobies pour la clindamycine, toxoplasmose (clindamycine, spiramycine)

CINETIQUE : Bonne diffusion pulmonaire et capable de diffuser là ou

les autres ATB ne peuvent se concentrer, salive et os –ne passent pas dans le LCR.

Elimination hépatique

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INDICATIONS : ORL, pneumologie, alternative aux pénicillinesCONTRE INDICATION : Allergie connue à la molécule EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées,

vomissements Affections hépatiques : augmentation des enzymes

hépatiques, réversible à l’arrêt du traitement Erythromycine en IV : troubles du rythme cardiaque,

irritation veineuse

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Rovamycine®Spiramycine

Rulid®Roxithromycine

Mosil®Midécamycine

Josacine®Josamycine

Erythrocine® - Ery® -Egery® - Abboticine®

Erythromycine

Zeclar® - Monozeclar® -Naxy® - Mononaxy®

Clarithromycine

Zithromax® 250 mg et monodose - Azadose®

Azithromycine

LES MACROLIDES

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LES MACROLIDES LES MACROLIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

Ketek®Kétolides :

Télithromycine

Pyostacine®Synergistines :

Pristinamycine

Dalacine® - Lincocine ®Lincosamides :Clindamycine - lincomycine

Macrolides apparentés

Pediazole®Macrolide + sulfamide

Rodogyl® - Birodogyl®Macrolide + métronidazole

LES MACROLIDES ASSOCIES

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ACIDE FUSIDIQUEACIDE FUSIDIQUEACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

4. ACIDE FUSIDIQUEACTIVITE : Bactériostatique Infections staphylococciques quel qu'en soit

le type, en dehors des infections urinaires et cérébroméningées

INDICATIONS : Infections staphylococciques quel qu'en soit

le type, en dehors des infections urinaires et cérébroméningées

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CONTRE INDICATION : Infection urinaire staphylococcique (sauf si elle

résulte d'une atteinte rénale) : l'acide fusidiquediffuse dans le parenchyme rénal mais ne s'élimine pas par l'urine.

Insuffisance hépatiqueEFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Troubles digestifs : nausées, vomissements,

diarrhées, goût métallique dans la bouche. Possibilité de réactions allergiques avec éruption

cutanée – Anomalies du bilan hépatique – Atteintes hématologiques : cas d'agranulocytose

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Fucidine®Acide fusidique

ACIDE FUSIDIQUE

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LES PHENICOLESLES PHENICOLESACTIFS SUR LE RIBOSOMEACTIFS SUR LE RIBOSOME

5. LES PHENICOLES

ACTIVITE : Bactériostatique

INDICATIONS : Fièvre typhoïde, infections des voies respiratoires,

certaines infections digestives, hépatiques, urétrites à et sans gonocoques, méningites à haemophilus, germes anaérobies résistants aux autres antibiotiques

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CONTRE INDICATION : Sujets présentant des antécédents d'insuffisance

médullaire, insuffisant rénal grave, allergie aux phénicolés, nouveau-né et, d'une façon générale, nourrisson de moins de 6 mois, allaitement.

EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Effets secondaires hématologiques : déficit des trois

lignées (rouge, granuleuse et plaquettaire), disparaissant à l'arrêt du traitement.

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Thiophenicol®Thiamphénicol

LES PHENICOLES – LE CHLORAMPHENICOL

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LES QUINOLONESLES QUINOLONESACTIFS SUR LACTIFS SUR L’’ADNADN

ACTIFS SUR L’ADN1. LES QUINOLONES

Elles répertoriées en 2 groupes :

les quinolones « anti bactériennes urinaires »

les quinolones à spectre large 2ème génération

Per os en ville en injection dans le milieu hospitalier

ACTIVITE :

Bactéricide

Large spectre

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CINETIQUE : Bonne diffusion tissulaire Elimination urinaire sous forme activeINDICATIONS : Infections sévèresCONTRE INDICATION : Allergie aux antibiotiques de la famille des quinolonesEFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Troubles digestifs : nausées, vomissements,

épigastralgies, diarrhées Troubles musculosquelettiques (douleurs des extrémités,

douleurs dorsales, douleurs thoraciques, par exemple), arthralgie

Troubles dermatologiques : photosensibilisation

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Noroxine®Norfloxacine

Enoxor®Énoxacine

Pipram® Fort« anti bactériennes urinaires »

Acide pipémidique

LES QUINOLONES – LES FLUROQUINOLONES

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Peflacine®Péfloxacine

Oflocet®Ofloxacine

Izilox®Moxifloxacine

Tavanic®Lévofloxacine

Ciflox®Spectre large 2ème génération

Ciprofloxacine

LES QUINOLONES – LES FLUROQUINOLONES

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LES IMIDAZOLESLES IMIDAZOLESACTIFS SUR LACTIFS SUR L’’ADNADN

2. LES IMIDAZOLESACTIVITE : Bactéricide INDICATIONS : Utilisé comme antiparasitaire pour traiter les

amibiases et les vaginites à Trichomonas, mais également infections dues aux anaérobies, les artérites infectées et gangrènes à l’hôpital.

CONTRE INDICATION : Allergie connue aux antibiotiques de la familleEFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Troubles digestifs : nausées, vomissements,

diarrhées, goût métallique dans la bouche. Effet antabuse

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LES IMIDAZOLESLES IMIDAZOLESACTIFS SUR LACTIFS SUR L’’ADNADN

Fasigyne®Tinidazole

Secnol®Secnidazole

Tiberal®Ornidazole

Fagyl®Métronidazole

LES IMIDAZOLES

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LES SULFAMIDES LES SULFAMIDES ACTIF SUR LACTIF SUR L’’INHIBITION DE LINHIBITION DE L’’ACIDE FOLIQUEACIDE FOLIQUE

ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE 1. LES SULFAMIDESACTIVITE : Bactéricide mais aussi bactériostatique Large spectre – nombreuses résistances aux

pyocyaniquesCINETIQUE : Bonne diffusion tissulaireINDICATIONS : Infections urinaires – comme préventif de la

toxoplasmose notamment chez l’immunodéprimé –infections génitales

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LES SULFAMIDESLES SULFAMIDESACTIF SUR LACTIF SUR L’’INHIBITION DE LINHIBITION DE L’’ACIDE FOLIQUEACIDE FOLIQUE

CONTRE INDICATION : Allergie aux antibiotiques de la famille des sulfamides

– classe très allergisanteEFFETS INDESIRABLES FREQUENTS : Réactions allergiques : urticaire, éruptions, œdème

de Quincke, Troubles digestifs : Nausées, vomissements,

épigastralgies, diarrhées Troubles hématologiques : neutropénie, anémie par

carence en acide folique Troubles dermatologiques : photosensibilisation

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LES SULFAMIDESLES SULFAMIDESACTIF SUR LACTIF SUR L’’INHIBITION DE LINHIBITION DE L’’ACIDE FOLIQUEACIDE FOLIQUE

Pediazole®Erythromycine + sulfafurazole

Rufol®Sulfaméthizol

Bactrim® - Bactrim® forte Sulfaméthoxazole + triméthoprime

Aziadine®Sulfadiazine

LES SULFAMIDES

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LA RIFAMPICINELA RIFAMPICINEACTIF SUR LACTIF SUR L’’INHIBITION DU METABOLISME INHIBITION DU METABOLISME

BACTERIEN BACTERIEN

ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME BACTERIEN

1. LA RIFAMPICINEACTIVITE :

BactéricideINDICATIONS :

Antituberculeux et antistaphylocoque –utilisée en association dans le traitement de la tuberculose et en prévention de certaines méningites

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BACTERIEN BACTERIEN

Rimactan®

Rifadine ®

Rifampicine

LA RIFAMPICINE

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BACTERIENBACTERIEN

CONTRE INDICATION :

Allergie connue aux antibiotiques de la famille – C.I relative au cours de l’allaitement

EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :

Colore les sécrétions en rouge – lors de traitements intermittents : syndrome grippal, troubles respiratoires et asthmatiformes, baisse de la pression artérielle et choc, anémie hémolytique aiguë, insuffisance rénale aiguë habituellement due à une nécrose tubulaire aiguë réversible

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PRINCIPALES INTERACTIONS PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSESMEDICAMENTEUSES

Risque d’hypertension intracrânienne diminution des concentrations plasmatiques de la

doxycycline

diminution de l'absorption digestive

des cyclines

↑ risque hémorragique

RETINOÏDES per os

Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques

Fer (sels de), voie orale

Topiques gastro-intestinaux

Anti coagulants oraux

CYCLINES

CI

Déconseillé :

risque accru de néphrotoxicité et ototoxicité

AMINOSIDESAMINOSIDES

CI

RISQUECLASSECLASSE

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diminution de l'absorption digestive

des quinolones

↑ risque hémorragique

Topiques gastro-intestinaux

Anti coagulants oraux

QUINOLONES

Déconseillé :

ergotisme

torsade de pointe

diminution de l'absorption digestive des macrolides

d'augmentation des concentrations sanguines de ciclosporine

ALCALOÏDES DE L'ERGOT DE SEIGLE

CISAPRIDE

Anticoagulants oraux

Ciclosporine

MACROLIDES

CI

Déconseillé :

RISQUECLASSECLASSE

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diminution de l'efficacitécontraceptive

contraceptifs oraux estr/progest.

RIFAMPICINE

Déconseillé :

augmentation des effets et de la toxicitéhématologique du méthotrexate

hyperkaliémie

METHOTREXATE

Hyperkaliémiants

SULFAMIDES

CI

Déconseillé :

RISQUECLASSECLASSE

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PRINCIPALES CONTRE PRINCIPALES CONTRE INDICATIONSINDICATIONS

Cyclines

Céphalosporines 3G

Cyclines

Céphalosporines 3G

Cyclines –8ans

Quinolones –6ans → fin adolescence

Sulfamides

Glycopeptidiques

Phénicolés

Cyclines

Quinolones

Sulfamides

Glycopeptidiques

Rifampicine

Phénicolés

Aminosides

Cyclines

Macrolides

Sulfamides

INS. RENALE

INS. HEPATIQUE

NOUVEAU –NE / ENFT / ADO/

ALLAITEMENT

GROSSESSE

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LES ANTI INFLAMMATOIRES

PHARMACOLOGIE

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LES ANTI INFLAMMATOIRESLES ANTI INFLAMMATOIRESGENERALITESGENERALITES

L’INFLAMMATIONEst l’ensemble des réactions physiologiques permettant

à l’organisme de protéger, réparer, et/ou réparer un territoire agressé.

Ces agressions peuvent être de type : Physique : traumatisme (entorse, foulure…)Chimique brûlures, médicaments…Infectieux : angine…, Immunologique : présence de corps étrangers (greffes),

ou substances allergènes (allergies)La réaction d’abord favorable, devient gênante si elle

perdure.

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LES ANTI INFLAMMATOIRESLES ANTI INFLAMMATOIRESGENERALITESGENERALITES

SYMPTOMATOLOGIE

L’inflammation se manifeste par 4 symptômes :

Chaleur,

Rougeur,

Douleur,

Œdème

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LES MEDICAMENTS ANTI LES MEDICAMENTS ANTI INFLAMMATOIRESINFLAMMATOIRES

LES ANTI INFLAMMATOIRES

DEFINITION

Ce sont des médicaments destinés à limiter l’amplitude, la durée des signes inflammatoires. Ils atténuent les signes de l’inflammation. Certains ont une activité antipyrétique et analgésique.

Il existe 2 types d’anti inflammatoires :

1. Cortisone et corticoïdes

2. Les AINS (anti inflammatoires non stéroïdiens)

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71

GLANDE SURRENALEGLANDE SURRENALE Glande surrénale

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CORTISONE ET CORTICOCORTISONE ET CORTICOÏÏDESDES

La cortisone est l’hormone anti inflammatoire naturellement secrétée par les surrénales.

Les dérivés synthétiques ou corticoïdes, ont une structure chimique proche de la cortisone. Ils sont nettement plus efficaces et plus faciles d’emploi que celle – ci.

MODE D’ACTION :

action sur les prostaglandines et les leucotriènes, impliqués dans le processus inflammatoire.les corticoïdes

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CORTISONE ET CORTICOCORTISONE ET CORTICOÏÏDESDES

ACTION ANTI INFLAMMATOIRE DES CORTICOÏDES

PHASE VASCULAIRE :

↓ de la vasodilatation → œdème et exsudat

PHASE CELLULAIRE

↓ de la migration des cellules de l’inflammation : macrophages, lymphocytes (libèrent les médiateurs de l’inflammation : histamine)

PHASE DE CICATRISATION

↓prolifération cellulaire (correspondant à la synthèse de collagène par les fibroblastes)

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ACTIONS DES HORMONES ACTIONS DES HORMONES CORTICOCORTICOÏÏDESDES

œdème, ↑poids

hypertension

crampes, troubles cardiaques, décalcification

rétention sodium et eau

fuite du potassium et du calcium

ELECTROLYTES ET DE L’EAU

obésité

surcharge graisseuse de la face et du tronc

mise en réserve des graisses

hypercholestérolémie

LIPIDES

↑ glycémie (car ↓ de la sécrétion d’insuline)

fonte masse musculaire

vergetures

ostéoporose (adulte) retard de croissance chez l’enfant

↑ catabolisme des protides

PROTIDES

↓ utilisation périphérique du glucose

↑ néoglycogénèse

SUR LE METABOLISME GLUCIDES

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-↓ de la résistance aux infections

-effet parfois recherché(maladies allergiques ou greffes d’organes hétérologue = Provenant d'un autre organisme

↓ du nombre de lymphocytes

EFFET IMMUNODEPPRESSEUR

Diminution de la réaction inflammatoire ACTIONS ANTI INFLAMMATOIRES ET ANTIALLERGIQUES

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-brûlures et douleurs épigastriques

-ulcère gastroduodénal

-↑ de la sécrétion d’acide chlorhydrique et de pepsine

-↓ du mucus protecteur

SÉCRÉTION D’ACIDE GASTRIQUE

excitation

insomnie

euphorie

effet stimulant ACTION SUR LE SNC

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INDICATIONS DE LA INDICATIONS DE LA CORTICOTHERAPIECORTICOTHERAPIE

1. CORTICOTHERAPIE SUBSTITUTIVEOn utilise les hormones naturelles dans

l’insuffisance surrénalienne aigue et chronique

2. CORTICOTHERAPIE CURATIVE MALADIES INFLAMMATOIRES :

RAA, en rhumatologie

MALADIES ALLERGIQUES : Chocs anaphylactiques, asthme, rhume des

foins, dermites

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INDICATIONS DE LA INDICATIONS DE LA CORTICOTHERAPIECORTICOTHERAPIE

CERTAINES HEMOPATHIES Certaines leucémies, anémies hémolytiques

PHENOMENES INFLAMMATOIRES ET/OU IMMUNO-ALLERGIQUE PASSAGERS

Les corticoïdes utilisés pour ces pathologies sont administrés soit par :

Voie orale

Voie injectable générale

Voie injectable locale

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AUTRES VOIES LOCALESAUTRES VOIES LOCALES

On retrouve de nombreux corticoïdes sous des formes galéniques différentes selon le site à traiter. On distingue en autre :

Les dermocorticoïdes : crèmes et pommades Répertoriés en 4 classes selon leur activitéthérapeutique C1 : activité très forte – C2 activité forte – C3 activité assez forte – C4 activité modérée – on peut aussi les retrouver en association avec d’autres DCI

Ophtalmologie : collyres et pommades Pneumologie : sprays, suspensions pour inhalation,

suspensions pour inhalation ORL : gouttes auriculaires, collutoires Gastro – entérologie : mousses et solutés

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CONTRE INDICATIONS DE LA CONTRE INDICATIONS DE LA CORTICOTHERAPIECORTICOTHERAPIE

CONTRE INDICATIONS ABSOLUES hypersensibilité à la molécule, tout état infectieux ; certaines viroses en évolution (notamment hépatites,

herpès, varicelle, zona) ; états psychotiques encore non contrôlés par un

traitement ; vaccins vivants.

CONTRE INDICATIONS RELATIVES grossesse, allaitement

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81


Adaptation des doses du corticoïde

Les inducteurs enzymatiques : phénobarbital – rifampicine

Contrôler l’INR pendant et après le ttt - renforcer la surveillance risque hémorragique

Anticoagulants oraux

Héparine

Adaptation des doses des salicylés

Salicylés

Adaptation posologique de l’antidiabétique pendant le tttcorticoïde et après son arrêt (augmentation de la glycémie)

Antidiabétiques

PRECAUTIONS A PRENDRE LES CORTICOÏDES DIMINUENT L’ACTION

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Association déconseillée surveillance de la kaliémie avec si besoin correction

Anti arythmiques donnant des torsades de pointe (amiodarone, disopyramide, brétylium, bépridil

Médicaments non anti arythmiques donnant des torsades de pointes (érythromycine, sultopride, vincamine)

Adaptation des doses du corticoïde

I.M avec les médicaments hypokaliémiants : digitaliques -diurétiques – amphotéricine B

PRECAUTIONS A PRENDRE LES CORTICOÏDES DIMINUENT L’ACTION

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ADMINISTRATION ADMINISTRATION –– SURVEILLANCESURVEILLANCELORS DLORS D’’UN TRAITEMENT PROLONGEUN TRAITEMENT PROLONGE

CRITERES D’ EFFICACITÉ : diminution des signes cliniques de l’inflammation

SURVEILLER ET EVALUER : CLINIQUE : poids – pression artérielle – température –

la vue + bilan – l’état cutané – bilan hématologique (hypokaliémie –hyperglycémie – dyslipidémie –apparition d’une anémie) – douleurs abdominales –pulmonaire – candidose buccale.

BIOLOGIQUE : CRP, ionogramme sanguinDEPISTER : d’éventuels effets indésirablesCONSEILS DE PRISE : administrer le médicament au

moment du repas (prise le matin) – ne pas arrêter brutalement le ttt – pas d’automédication - ne pas appliquer les dermocorticoïdes en pansement occlusif

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ADMINISTRATION ADMINISTRATION –– SURVEILLANCESURVEILLANCELORS DLORS D’’UN TRAITEMENT PROLONGEUN TRAITEMENT PROLONGE

CONSEILS HYGIENO DIETETIQUES : limiter les apports en sodium, lipides, glucides, augmenter les apports en protides et potassium, calciumReconnaître les syndromes de sevrage lors

de la diminution des doses : asthénie, anxiété, syndrome dépressif, myalgie, arthralgies, amaigrissement

NE PAS OUBLIER QUE LA VOIE LOCALE EXPOSE AUX MÊMES RISQUES QUE LA VOIE SYSTEMIQUE

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LES AINS GENERALITES

LES ANTI INFLAMMATOIRES NON STEROÏDIENSDEFINITIONLes AINS sont des médicaments symptomatiques capables de s’opposer

au processus inflammatoires, qu’elle qu’en soit la cause ils agissent sur les signes locaux : rougeur, chaleur, douleur, œdème.

Ils appartiennent à plusieurs familles chimiques, et présentent tous les caractères suivants :

Activité anti inflammatoire, Activité antalgique, Activité antipyrétique, Activité anti agrégante (surtout pour l’aspirine) Pouvoir ulcérogène plus ou moins marqué. L’aspirine en outre agit sur le métabolisme de l’acide urique à forte

dose >4 g / jour. Ils se différencient des glucocorticoïdes par l’absence de structure

chimique stéroïdienne.

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LES AINSMODE D’ACTION :

Le mécanisme d’action commun à tous les AINS est la diminution de la production des prostaglandines du fait de l’inhibition la cyclo-oxygénase

Les PGE sont directement impliquées dans l’inflammation, la douleur et l’hyperthermie.

Il existe 2 sous types de PGE (COX-1 et 2). La cox 2 est responsable des PGE induisant la douleur et l’inflammation, la cox1 synthétise les PGE constitutives qui en autre protègent la muqueuse digestive.

44

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INDICATIONS DES AINS

Poussées aigues de : Rhumatisme subarticulaire (tendinite…) - Arthrose microcristalline – Arthrose -Lombalgie, radiculalgies sévères – Traumatologie -Dysménorrhée - Colique néphrétique -Manifestations inflammatoires en ORL et stomatologie

COURTE DUREE

Rhumatismes inflammatoires chroniques : Polyarthrite rhumatoïde -Spondylarthrite ankylosante -Rhumatisme psoriasique

Arthroses douloureuses invalidantes

LONGUE DUREE

PATHOLOGIES DUREE DE TRAITEMENT

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CONTRE INDICATIONS DES AINS

CONTRE INDICATIONS ABSOLUES allergie à l’AINS et aux substances apparentées

ulcère gastroduodénal en évolution

insuffisance hépato-cellulaire sévère

insuffisance rénale sévère

grossesse

allaitement

enfants de < 13 ans ou 15 ans selon les médicaments.

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PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES DES AINS

Risque d’hypoglycémieSulfamides hypoglycémiants

Diminution de l’efficacitécontraceptive

DIU

Risque d’augmentation de la lithiémie

Lithium

Augmentation du risque ulcérogène

Association à d’autres AINS

Augmentation de la toxicitéhématologique du méthotrexate

Méthotrexate

Augmentation du risque hémorragique

Anticoagulants ( AVK et héparine) et ticoplidine

RISQUES POUR LE MALADEINTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

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PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES DES AINS

Réduction de l’effet antihypertenseur

Bêta bloquants

Risque majoré d’anémieAZT

Risque d’inhibition de l’action de l’interféron

Interférons

Surveiller la fonction rénaleDiurétiques

RISQUES POUR LE MALADEINTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

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CLASSES THERAPEUTIQUES

CARTREX - FLANID – SURGAM

MINALFENE - VOLTARENE –FLECTOR – XENID (cp-suppos-inj-gel-emplatres)

ARTOTEC – LODINE – ANTADYS –CEBUTID - ANTARENE – BRUFEN – NALGESIC - NUREFLEX –NURENPRO enft-nn SB - PONSTYL - PROFNEID – BI PROFENID –KETUM – TOPFENA XENID (cp-suppos-inj-gel) – NABUCOX -APRANAX – NAPROSYNE

LES ARYLCARBOXYLIQUES

ACECLOFENAC - ACIDE TIAPROFENIQUE –ALMINOPROFENE –DICLOFENAC - DICLOFENAC + MISOPROSTOL –ETODOLAC –FENOPROFENE -FLURBIPROFENE –IBUPROFENE –KETOPROFENE –NABUMETONE -NAPROXENE

Per os :

ASPIRINE – ASPRO - CATALGINE

LES SALICYLES

ACIDE ACÉTYLSALICYLIQUE

SPECIALITES CLASSES

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CLASSES THERAPEUTIQUES

CELEBREXLES INHIBITEURS SELECTIFS DE LA COX-2 CÉLÉCOCIB

NEXEN LES NIMÉSULIDES

NIMÉSULIDE

BUTAZOLIDINE LES INDOLIQUES

INDOMETACINE

SULINDAC

NIFLURIL

PONSTYL

LES FENAMATES

ACIDE NIFLUMIQUE

ACIDE MEFENAMIQUE

MOBIC – FELDENE – BREXIN –CYCLADOL – INFALCED –PROXALYOC - TILCOTIL

LES OXICAMS

MELOXICAM

PIROXICAM

SPECIALITES CLASSES

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EFFETS INDESIRABLES LES PLUS FREQUENTS

troubles digestifs : nausées, vomissements, gastralgies

syndromes hémorragiques

allergie, asthme

insuffisance hépatique

baisse de l’acuité visuelle

bourdonnement d’oreilles, vertiges

photosensibilisation (+++ kétoprofène voie locale)

Les EI sont plus importants avec le CELECOXIB

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ADMINISTRATION – SURVEILLANCELORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE

CRITERES D’ EFFICACITÉ : diminution des signes cliniques de l’inflammation

SURVEILLER ET DEPISTER : l’apparition d’éventuels effets indésirables

BIOLOGIQUE : lors des traitements de longues durées (NFS – ionogramme…)

CONSEILS DE PRISE : administrer le médicament au moment du repas (prise le matin) – attention àl’automédication nombreuses IM

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atbt Anti Inflammatoires · 2 3 LES ANTIBIOTIQUES DEFINITION : Substance naturelle (produite surtout par des par des micro-organismes) ou synthétique, ayant la propriété d'empêcher