Aspirin

De la Wikipedia, enciclopedia liber

Aspirin

Formula structural

Nume IUPAC

acid 2-acetoxibenzoic

Alte denumiriAcid acetilsalicilic

Identificare

Numr CAS50-78-2

Informaii generale

Formul chimicC6H4(OOCCH3)CO2H

Aspectacidsolidfolosit ca analgezic

Mas molar180,157 g/mol

Proprieti

Densitate1,4 g/cm3

Starea de agregaresolid

Punct de topire136C (277F)

Punct de fierbere140C (284F)

Solubilitaten ap: 3 mg/mL (20 C)

Date clinice

Ci de administrareadesea oral, sau rectal

Date farmacocinetice

Metabolismhepatic

Excreieurin(80-100%), fecale, sudoare i saliv

Pericol

Reglementri europene

Nociv,

Fraze RR22,R36/37/38

Reglementri mondiale

Atenie

H302,H315,H319,H335,P261,P305,P338,P351,

NFPA 704

UnitileSIi condiii de temperatur i presiune normale dac nu s-a specificat altfel.

modific

Aspirina, sauacidul acetilsalicilic, este un medicamentantiinflamatornon-steroidian din familia salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. n plus, aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe termen lung ca s diminueze riscul de infarct.

Numele deAspirinreprezint denumirea sub care companiaBayerdinGermaniaa produs pentru prima dat acest medicament. Astzi, termenul este folosit n mod curent pentru desemnarea acestui medicament, incluznd chiar variantele care nu sunt produse de Bayer. Exist ns ri n care cuvntulAspirinse refer numai la versiunea produs de Bayer - orice alt versiune a medicamentului purtnd numele de "acid acetilsalicilic".

Pentru c s-a dovedit rolul aspirinei n etiologiaSindromului Reye, medicamentul nu mai este folosit pentru a trata simptomele degripla copii. Un alt efect negativ al aspirinei, mai ales n doze mari, este iritarea mucoasei gastroduodenale, ce poate duce la hemoragii digestive superioare n episoadele acute. Acest neajuns a fost compensat prin folosirea aspirinei tamponate, un amestec de acid acetilsalicilic i sruri ale calciului (n special carbonat). Cercetrile moderne au dat acidului acetilsalicilic noi valene terapeutice cum ar fi: antitrombotic (acid acetilsalicilic n concentraie de 75 sau 325 mg), antiagregant plachetar n profilaxiainfarctului miocardicacut, al anginei pectorale instabile, ischemiei acute, i accidentelor cerebrovasculare ischemice.

Istoria descoperirii[modificare|modificare surs]Hipocrate, medicul grec dup care s-a numitjurmntul lui Hipocrate, a scris nsecolul al V-lea .Hr.despre o pudr amar extras din scoara desalciecare avea puterea de a uura durerile i de a reduce febra. Acest remediu este menionat n texte antice dinSumer,EgiptiAsiria. De asemenea,amerindieniifoloseau scoara de salcie pentru a uura durerile de cap, febra, durerile de muchi ireumatismul. Preotul Edmund Stone, dinChipping Norton,Anglia, a notat n1763c scoara salciei este un remediu eficace mpotriva febrei.

Extractul activ al scoarei, numit salicin, dup numelelatinpentru salcia alb (Salix alba), a fost izolat n forma sa cristalin n1828, de ctre farmacistul francezHenri Lerouxi chimistul italianRaffaele Piria, care au reuit s separe acest acid n forma sa pur. Salicina este foarte acid cnd este ntr-o soluie apoas saturat, avnd un nivelpHde 2,4, de aici numele de acid salicilic.

n1839s-a observat c acidul salicilic cauza probleme digestive, cum ar fi, de exemplu, iritarea stomacului saudiaree. n1897, un cercettor de la companiaFriedrich Bayer, dinGermania, a nlocuit una dintregrupele funcionalehidroxildin acidul salicilic, cu o grup acetil, care reducea semnificativ efectele negative. Acesta a fost primul medicament de sintez i nceputul industriei farmaceutice.

Cine a descoperit acidul acetilsalicilic este o problem destul de controversat. Oficial, inventatorul aspirinei a fostFelix Hoffmann. Pe de alt parte,Arthur Eichengrna spus n1949c el a plnuit i dirijat sinteza aspirinei, pe cnd rolul lui Hoffmann a fost doar sinteza iniial a medicamentului, folosind procesul lui Eichengrn. Versiunea lui Eichengrn a fost ignorat de istorici i chimiti pn n1999, cnd Walter Sneader de la Departamentul de tiine Farmaceutice de laUniversitatea din Strathclyde(Glasgow,Regatul Unit) a reexaminat cazul i a ajuns la concluzia c Eichengrn a avut dreptate i c ntr-adevr el este cel care ar trebui recunoscut pentru invenia aspirinei. CompaniaBayernu recunoate aceast variant nici pn n ziua de astzi.