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Antidepresivos
QF. Ricardo González
“En vista de la íntima conexión entre lo mental y lo físico,
podemos mirar hacia el futuro, hacia el día en que los caminos del conocimiento permitan que
la biología orgánica y la química lleguen al ámbito de los fenomenos neuróticos...”
Sigmund Freud
Neurobíología de la Depresión
Los antidepresivos actúan sobre diferentes procesos bioquímicos cerebrales, mediante los cuales los neurotransmisores prolongan sus acciones fisiológicas atenuando así los síntomas principales de la depresión
Neurobiología de la Depresión
Se ha comprobado que tras su administración, diversas clases de antidepresivos facilitan la transmisión noradrenérgica o serotoninérgica centrales, inhibiendo el catabolismo de las aminas o su recaptación, prolongando así la acción de estas en los receptores postsinápticos (ATC, ISRS, ISRN, ISRSN) o aumentando selectivamente la liberación de noradrenalina y modulando postsinápticamente la acción de la serotonina (mirtazapina)
Cambios en la depresión
Anhedonia
Depresión
Alteración del sueñoDéficit de memoria
Disminución delImpulso y la motivación
anorexiaalteración del sueño
Estado de ánimodeprimido
Hipercortisolemia
Ansiedad
Aumento de posiblesinfecciones
función DA
función colinérgica
función NA
Secreción CRF
función 5Ht
inhibe inmunidad celular
Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)
Mecanismo de acción: bloqueo de la recaptación de noradrenalina y/o serotonina por parte de la neurona presináptica, aumentando la biodisponibilidad de estos neurotransmisores
Efectos secundarios Anticolinérgicos: sequedad bucal, constipación, visión
borrosa, retención urinaria Histaminérgicos: sedación, aumento del peso corporal Alfa-adrenérgicos: hipotensión, vértigo Pueden producir taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco
Farmacocinética: Se absorben bien por vía oral Vida media variable Unión a las proteínas plasmáticas en un 75% Metabolismo hepático Excreción por orina y heces fecales No se eliminan bien con la diálisis renal
Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)
Contraindicaciones: Arritmias cardíacas IMA Hipertrofia prostática Glaucoma Epilepsia
Interacciones: Alcohol
Precauciones: Personas que trabajan en alturas, conducción de vehículos,
máquinas herramientas, armas de fuego. Dosis reducidas en ancianos
Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)
Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)
Medicamento Dosis
Inicial
Dosis
Terapéutica
(mg) (mg)
Imipramina 25-50 150-300
Amitriptilina 25-50 150-300
Clomipramina 25-50 150-250
Desipramina 25 100-200
Maprotilina 25-50 100-150
Trimeprimina 25-50 150-300
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
(ISRS) Mecanismo de acción: impiden casi exclusivamente la
recaptación selectiva de la serotonina por parte de la neurona presináptica aumentando así la biodisponibilidad de este neurotransmisor
Efectos secundarios: Escasos No poseen acción anticolinérgica, antihistaminérgica o alfa-
adrenérgica Cefaleas, náuseas, mareos, sudoración, temblor, acatisia,
disfunción sexual variable
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
(ISRS) Farmacocinética
Buena absorción oral Concentración terapéutica a las 6 horas Metabolismo hepático Excreción renal Vida media variable
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
(ISRS) Contraindicaciones:
No hay contraindicaciones absolutas. Reserva en cuanto a su uso durante el embarazo y lactancia
Interacciones: No administrar simultáneamente con otros
antidepresivos Alcohol
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
(ISRS)
Medicamento Dosis
Inicial
Dosis
Terapéutica
(mg) (mg)
Fluoxetina 10-20 20-60
Sertralina 50 50-200
Fluvoxamina 50 100-200
Paroxetina 20 20-50
Citalopram 20 20-60
Dobles Recaptadores (ISRSN)
Mecanismo de acción: Inhiben selectivamente la recaptación de noradrenalina y serotonina por parte de la neurona presináptica permitiendo un comienzo más rápido de la acción antidepresiva, con idéntico perfil de seguridad que los ISRS
Efectos secundarios: astenia, náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración, disfunción sexual variable
Dobles Recaptadores (ISRSN)
Farmacocinética: Buena absorción oral Distribución excelente Metabolismo hepático
Interacciones: No administrar simultáneamente con otros
antidepresivos Alcohol
Medicamentos: Venlafaxina 75 mgs 75-150 mg
Dobles bloqueadores alfa adrenergicos y serotoninergicos
Mecanismo de acción: bloqueo de receptores post-sinápticos 2 y 3 de la serotonina y receptores alfa de la noradrenalina
Efectos secundarios: Somnolencia, boca seca, náuseas, diarrea, aumento del
apetito y el peso
Medicamento Mirtazapina 15 mg 15-45 mg
Inhibidores selectivos de la recaptación de la noradrenalina
(ISRN) Mecanismo de acción: inhibe la recaptación de
noradrenalina y aumenta su liberación Efectos secundarios:
Boca seca, cefalea, náuseas, sudoración, constipación, temblor, retención urinaria
Absorción oral buena, metabolismo hepático, excreción por la bilis, orina y las heces
Precauciones: No administrar simultáneamente con otros antidepresivos
Medicamento: Reboxetina 4 mgs 8 -10 mgs
Antidepresivos. Indicaciones
Depresión Mayor Episodio depresivo del trastorno afectivo bipolar Depresiones reactivas Depresión asociada a causas médicas Trastorno de Pánico Trastorno de Ansiedad Generalizada Trastorno de Estrés Postraumático Fobia Social Trastorno Obsesivo Compulsivo
“Los hombres deberían saber que las alegrías, el placer, las risas y los
juegos, el dolor y los lamentos no tienen otro origen sino el cerebro...”
Hipócrates
Anticonvulsivantes
Q.F. Ricardo González
Terminología
Convulsión: trastorno transitorio de conducta, causado por la activación desordenada, sincrónica y rítmica de poblaciones enteras de neuronas cerebrales.
Epilepsia: trastorno de la función cerebral que se caracteriza por el surgimiento periódico e impredecible de convulsiones
Convulsiones parciales
Parciales simple: las manifestaciones dependen del lugar de la corteza cerebral que se vea afectada, duran de 20 a 60 segundos. Se conserva el conocimiento.
Parciales complejas: pérdida del conocimiento que dura de 30 segundos a 2 minutos. (chasqueo de labios, agitar la mano)
Parciales con convulsiones tónico clónicas generalizadas de manera secundaria: comienza como simple o parcial hasta convulsión tónico clónica.
Convulsiones generalizadas
Crisis de ausencia: inicio repentino de pérdida del conocimiento, aunado a mirada fija e interrupción de las actividades (menos de 30 segundos).
Convulsión mioclónica: Contracción muscular breve, de tipo choque eléctrico, ya sea circunscrita a parte de una extremidad, o generalizada.
Convulsión tónico clónica: no van precedidas por convulsiones parciales.
Fenilhidantoínas
Es eficaz contra todos los tipos de convulsiones menos en crisis de ausencia.
No produce depresión general del SNC Prolonga la inactivación de los canales de
sodio, y por tanto reducen la capacidad de las neuronas para efectuar activación de altas frecuencias.
Farmacocinética de Fenilhidantoínas
Por vía i.m se absorbe muy lentamente. Por vía oral, la abs. es lenta y variable. (3 a
12 horas). Se fija a proteínas plasmáticas en 90%. Su vida media plasmática varía de 6 a 24
horas. Interacciones con: cloramfenicol, dicumarol,
disulfiram, isoniazida, fenetidina, sulfonamidas.
Barbitúricos
Principalmente fenobarbital.
Eficaz para tratar convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales.
Intensifica las reacciones de GABA.
Primidona
Eficaz en convulsiones parciales y tonicoclónicas.
Su mecanismo de acción es similar al de fenobarbital, pero más potente ya que actúa como tal y tiene metabolitos activos.
Su vida media varía de 5 a 15 horas. UPP muy baja. Los síntomas de toxicidad son sedación,
vértigos, mareos, náuseas, vómito, ataxia, diplopía y nistagmo.
Carbamazepina
Tratamiento de convulsiones parciales y tónico clónicas.
Su mecanismo de acción es similar al de las fenilhidantoínas.
Tiene un metabolito activo oxcarbamazepina.
Interacciones con fenobarbital, fenilhidantoína y valproato.
Etosuccimida
En crisis de ausencia. Reduce las corrientes de calcio de bajo
umbral en neuronas talámicas. Puede ocasionar problemas GI,
Y efectos a nivel de SNC,
Somnolencia, letargo, síntomas
Parkinsonianos y fotofobia.
Acido Valpróico
Tiene acción sobre crisis de ausencia pero además en convulsiones parciales y generalizadas.
Actúa de igual manera que fenihidantoina y carbamazepina.
Se absorbe rápidamente y se une en un 90% a proteínas plasmáticas.
Benzodiazepinas
Clonazepam es de utilidad en crisis de ausencia y en convulsiones mioclónicas en niños.
Puede desarrollarse tolerancia luego de 6 meses de terapia.
Diazepam es el medicamento de elección para el tratamiento de estado epiléptico.
Gabapentina
En convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella.
Incrementa la descarga promovida de GABA.
Se absorbe bien, se excreta sin cambios, su vida media es de 5 a 9 horas.
No interacciona con otros anticonvulsivantes
Lamotrigina
En convulsiones parciales refractarias. Su mecanismo de acción es similar a
fenilhidantoínas y carbamazepina. Su vida media es de 24 horas.