Anti Protozoarios

Anti-ProtozoariosAnti-Protozoarios

Dra. Sandra González RuvalcabaDra. Sandra González RuvalcabaMédico PediatraMédico Pediatra

Departamento de FarmacologíaDepartamento de Farmacología

S. G. R.S. G. R. Universidad Autónoma de GuadalajaraUniversidad Autónoma de Guadalajara

Haeckel 1886

UAG

S. G. R.

upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/...


Parásitos para el Parásitos para el HombreHombre

espanol.geocities.com/fosilbol/bolet/proto.JPGespanol.geocities.com/fosilbol/bolet/proto.JPG


PROTOZOOSPROTOZOOSClases:Clases:

* * SARCODINASARCODINA**MASTIGOPHORAMASTIGOPHORA

(Flagelados)(Flagelados)

* * CILIPHORACILIPHORA (Ciliata) (Ciliata)

* * SPOROZOASPOROZOA

www.microscope-microscope.org

biology.fullerton.edu

www.unex.es


Clase SarcodinaClase Sarcodina

* * EntamoebaEntamoeba histolytica histolytica

UAG

picasaweb.google.compicasaweb.google.com

www.mediglyphics.com


Clase SarcodinaClase Sarcodina

* * NaegleriaNaegleria fowlerifowleri

* * AcanthamoebaAcanthamoeba -- culbertsoniculbertsoni -- castellanicastellani -- astromyxisastromyxis -- poliphaga poliphaga

www.icp.ucl.ac.be


Características Características EstructuralesEstructurales

www.phx411.com


Clase Clase Mastigophora:Mastigophora:

* * LEISHMANIALEISHMANIA

* * DIENTAMOEBADIENTAMOEBA

* * GIARDIAGIARDIA

* * TRICHOMONASTRICHOMONAS

teaching.path.cam.ac.uk

www.smittskyddsinstitutet.se


Clase SporozoaClase Sporozoa

* * PLASMODIUMPLASMODIUM

* TOXOPLASMA* TOXOPLASMA

* PNEUMOCYSTIS carinii* PNEUMOCYSTIS carinii

* ISOSPORA* ISOSPORA

* CRYPTOSPORIDIUM* CRYPTOSPORIDIUM

weblogs.madrimasd.org

www.socialfiction.org

pawofjustice.org

www.monografias.com

upload.wikimedia.org


GiardiaGiardia

Infección:Infección: Asintomática, Asintomática, Sintomática.Sintomática.

QuistesQuistes y Trofozoítos. y Trofozoítos. Cuadro Clínico: Cuadro Clínico:

Gastrointestinal.Gastrointestinal.

UAG

bp1.blogger.com


Fisiopatogenia de Fisiopatogenia de GiardiaGiardia

www.stanford.edu


Trichomona VaginalisTrichomona Vaginalis

• Trofozoítos

• Infección Asintomática y Sintomática

• Tratamiento: Metronidazol

Tinidazol, Ornidazol,

secnidazol

es.wikipedia.org

www.iconocast.com


AmibiasisAmibiasis

Cosmopolita.Cosmopolita. Niveles socio-económicos Niveles socio-económicos

bajos.bajos. Vía fecal – oral.Vía fecal – oral. QuistesQuistes y Trofozoitos. y Trofozoitos.

www.invdes.com.mx

omega.ilce.edu.mx

dragonotopia.blogspot.com


AmibiasisAmibiasis

www.scielo.org.ve


AmibiasisAmibiasis

www.scielo.org.ar


AmibiasisAmibiasis

www.scielo.org.ar


AntiamibianosAntiamibianos

LuminalesLuminales: : - - HidroxiquinolinasHidroxiquinolinas

actúan sobre actúan sobre halogenadashalogenadas

la luz intestinal la luz intestinal - Arsenicales - Arsenicales PentavalentesPentavalentes

- Alcaloides- Alcaloides

- Dicloroacetamidas - Antibióticos



TisularesTisulares - - Alcaloides de la Alcaloides de la IpecaIpeca

actúan sobre pared actúan sobre pared * Emetina* Emetina

intestinal u otros intestinal u otros * * DehidroemetinaDehidroemetina

órganos órganos - 4 Aminoquinolina- 4 Aminoquinolina * Cloroquina (“Aralén”)* Cloroquina (“Aralén”)



MixtosMixtos --

NitroimidazolesNitroimidazoles actúan tanto en actúan tanto en * Metronidazol* Metronidazol

la luz como en la la luz como en la * Tinidazol * Tinidazol

pared intestinal y pared intestinal y * Secnidazol * Secnidazol

otros órganos otros órganos * Ornidazol * Ornidazol


8-HIDROXIQUINOLEINAS8-HIDROXIQUINOLEINASHALOGENADASHALOGENADAS

DiyodohidroxiquinoleínaDiyodohidroxiquinoleína

((Iodoquinol)Iodoquinol)

Yodoclorohidroxiquinoleína (Yodoclorohidroxiquinoleína (Clioquinol) Clioquinol)

Broxiquinoleina, Cloroquinaldol yBroxiquinoleina, Cloroquinaldol y

Quiniofón.Quiniofón.


DicloroacetamidasDicloroacetamidas

DiloxanidaDiloxanida Clefamida Clefamida EtofamidaEtofamida QuinfamidaQuinfamida


AntibióticosAntibióticos

• Aminoglucósidos:Aminoglucósidos: * Paramomicina* Paramomicina

• MacrólidosMacrólidos * * Estearato de EritromicinaEstearato de Eritromicina

• TetraciclinaTetraciclina


““8-Hidroxiquinolinas”8-Hidroxiquinolinas”

YodoquinolYodoquinol (“Diodoquin”, “Intestopan”)(“Diodoquin”, “Intestopan”)

Amebicida Amebicida luminalluminal

Acción contra Acción contra Dientamoeba fragilisDientamoeba fragilis y y Balantidium coli.Balantidium coli.

Mecanismo de acción Mecanismo de acción desconocido.desconocido.


YodoquinolYodoquinol

Administración bucal. Administración bucal.

Absorción Absorción escasa (escasa (bienbien dosificado dosificado))

< 10 % excretado por orina.< 10 % excretado por orina.

NoNo activoactivo contra contra trofozoítostrofozoítos en en pared intestinal o en tejidos pared intestinal o en tejidos extraintestinales.extraintestinales.


FarmacosologíaFarmacosología

** Náuseas Náuseas

* * Molestias abdominalesMolestias abdominales

** Prurito anal Prurito anal

** Erupción dérmica Erupción dérmica

** Tumefacción tiroidea Tumefacción tiroidea

** Alergia en sensibles al Yodo Alergia en sensibles al Yodo

rayuelaysugus.blogspot.com

www.glandulatiroides.com



• Neuropatía Mieloóptica Neuropatía Mieloóptica

SubagudaSubaguda:: Dolor y debilidad muscular: Dolor y debilidad muscular: alteraciones enalteraciones en

la marcha y disestesias de las piernas.la marcha y disestesias de las piernas.

foros.emagister.com

med.javeriana.edu.co


Neuropatía Mieloóptica Neuropatía Mieloóptica SubagudaSubaguda

Uso del Uso del ClioquinolClioquinol (“(“EnterobioformoEnterobioformo”)”)

Dosis Dosis altasaltas de de Yodoquinol.Yodoquinol.

AtrofiaAtrofia ópticaóptica

PérdidaPérdida dede lala visiónvisión


Hidroxiquinoleínas Hidroxiquinoleínas HalogenadasHalogenadas

PrimeraPrimera elecciónelección: : - - AmibiasisAmibiasis asintomáticaasintomática

-- DientamoebaDientamoeba fragilisfragilis

SegundaSegunda elecciónelección:: -- BalantidiasisBalantidiasis


FUROATO DE DILOXANIDAFUROATO DE DILOXANIDA

Dicloroacetamida (Bristow, 1956)Dicloroacetamida (Bristow, 1956)

Furoato Furoato hidrolizadohidrolizado en intestinos --- en intestinos ---

>> DiloxanidaDiloxanida + Acido Furoico. + Acido Furoico.

Concentraciones mayores en los Concentraciones mayores en los intestinos.intestinos.


Mecanismo de AcciónMecanismo de Acción

Degradación progresiva e Degradación progresiva e

irreversible de la matriz irreversible de la matriz

citoplasma del parásito.citoplasma del parásito.

Desintegración del protozoario.Desintegración del protozoario.


FarmacocinéticaFarmacocinética

** Absorción rápida en gastrointest.Absorción rápida en gastrointest.

** Acmé plasmático: 1 hora. Acmé plasmático: 1 hora.

** Glucurunoconjugación hepática Glucurunoconjugación hepática

** Excreción principal: Excreción principal: -- Por orina: 60 a 90 % Por orina: 60 a 90 % -- Por heces: 4 a Por heces: 4 a 9 % 9 %


FARMACOSOLOGÍAFARMACOSOLOGÍA

* * F l a t u l e n c i aF l a t u l e n c i a

** Náuseas y Vómitos Náuseas y Vómitos

** Prurito Prurito

** Urticaria Urticariawww.alimentacion-sana.com.ar


Usos ClínicosUsos Clínicos

SegundaSegunda ElecciónElección: : -- Amibiasis Amibiasis asintomáticaasintomática

AsociadaAsociada con amebicida con amebicida tisular tisular óó amebicida mixto amebicida mixto para para amibiasis invasoraamibiasis invasora..


Otras Otras Dicloroacetamidas:Dicloroacetamidas:

* * ClefamidaClefamida (“Mebinol”) (“Mebinol”) -- AdultosAdultos: : 500 mg/p.o./tid/5 a 500 mg/p.o./tid/5 a

10 días 10 días -- NiñosNiños: : 20 20 mg./p.o./tid/10 días mg./p.o./tid/10 días

* * EtofamidaEtofamida (“Kitnos”) (“Kitnos”) -- AdultosAdultos: : 500 mg. / p.o. / bid / 3 días 500 mg. / p.o. / bid / 3 días -- NiñosNiños: : 20 mg. / p.o. / bid / 3 20 mg. / p.o. / bid / 3 díasdías


Otras Otras Dicloroacetamidas:Dicloroacetamidas:

* * QuinfamidaQuinfamida (“Amefin” (“Amefin”

“Amenox”)“Amenox”) - - AdultosAdultos: : 100 mg. / 100 mg. /

p.o. / tid / p.o. / tid / UNUN día día - - NiñosNiños:: 4.5 4.5 mg. / Kg. / día / tid / mg. / Kg. / día / tid / UNUN día día

* * TeclozanTeclozan (“Falmonox”) (“Falmonox”) -- AdultosAdultos:: 100 mg / p.o. / tid 100 mg / p.o. / tid

/ p.c. / 5 días/ p.c. / 5 días -- NiñosNiños:: 50 mg / 50 mg / p.o. / tid / p.c. / 5 díasp.o. / tid / p.c. / 5 días


ParomomicinaParomomicina

Streptomyces RimosusStreptomyces Rimosus

Actividad antimicrobiana (Gram Actividad antimicrobiana (Gram -), antiprotozoaria y -), antiprotozoaria y antihelmínticaantihelmíntica

Acción Acción directa directa contracontra Entamoeba histolytica.Entamoeba histolytica.



Produce fugas por las Produce fugas por las membranas celulares.membranas celulares.

Reduce la población de la flora Reduce la población de la flora intestinal de donde se intestinal de donde se alimentan las bacterias.alimentan las bacterias.



Administración bucalAdministración bucal

Absorción muy pobreAbsorción muy pobre

En inflamación o ulceración En inflamación o ulceración extensa: mayor absorción ----> extensa: mayor absorción ----> toxicidadtoxicidad sistémicasistémica..


Farmacosología

Molestias gastrointestinalesMolestias gastrointestinales Erupciones cutáneasErupciones cutáneas C e f a l e aC e f a l e a V é r t i g oV é r t i g o N e f r o p a t í aN e f r o p a t í a

cefaleas.sen.es


Paromomicina Paromomicina Primera Elección:Primera Elección:

AmibiasisAmibiasis asintomáticaasintomática: : -- AdultosAdultos y y NiñosNiños:: * * 25 a 35 mg / Kg / 25 a 35 mg / Kg /

día / p.o. / tid / 7 díasdía / p.o. / tid / 7 días CryptosporidiosisCryptosporidiosis DientamoebaDientamoeba fragilis fragilis GiardiasisGiardiasis enen embarazadasembarazadas


Segunda Elección

GiardiasisGiardiasis::

Adultos y Niños:Adultos y Niños: 25 -35 mg / kg / p.o / tid / 7 día.25 -35 mg / kg / p.o / tid / 7 día.

LeishmaniasisLeishmaniasis:: (Aplicación (Aplicación

Tópica)Tópica)

* * Sulfato de Paromomicina al 15 % / bid / 15 Sulfato de Paromomicina al 15 % / bid / 15 díasdías


Amebicidas TisularesAmebicidas Tisulares

Emetina y DehidroemetinaEmetina y Dehidroemetina

Cephaelis ipecacuana o Cephaelis ipecacuana o Cephaelis acuminata (“Raíz de Cephaelis acuminata (“Raíz de Brasil”)Brasil”)

Activos contra Activos contra trofozoítostrofozoítos, , NONO

activos contra activos contra quistes.quistes.


Emetina y Emetina y DehidroemetinaDehidroemetina

Inhiben el alargamiento de Inhiben el alargamiento de cadenas de polipéptidos y la cadenas de polipéptidos y la síntesis de proteínas.síntesis de proteínas.

Administración intra-muscular o Administración intra-muscular o sub-cutánea, sub-cutánea, nono intravenosa, intravenosa, debido a su debido a su cardiotoxicidadcardiotoxicidad..


Emetina y DehidroemetinaEmetina y Dehidroemetina

Almacenamiento en hígado, Almacenamiento en hígado, pulmones y riñones.pulmones y riñones.

LentaLenta excreción renal ( excreción renal (1 a 2 1 a 2 meses).meses).



Náuseas, vómitos, Náuseas, vómitos, diarreadiarrea Debilidad muscularDebilidad muscular R i g i d e zR i g i d e z Dolor en el sitio de la inyecciónDolor en el sitio de la inyección Reacciones urticarialesReacciones urticariales Abscesos esterilesAbscesos esteriles

www.lavozdeldesierto.com



Dolor esquelético: cuello y Dolor esquelético: cuello y miembrosmiembros

Fatiga persistente durante todo Fatiga persistente durante todo el tratamientoel tratamiento

Trastornos sensitivos benignos Trastornos sensitivos benignos y temblor sin llegar a Neuritisy temblor sin llegar a Neuritis


CardiotoxicidadCardiotoxicidad

Dolor precordial, disneaDolor precordial, disnea TaquicardiaTaquicardia Hipotensión arterialHipotensión arterial Ritmo de galopeRitmo de galope Cambios en el EKGCambios en el EKG Dilatación cardiaca --> Dilatación cardiaca --> ICCICC --> -->

MuerteMuerte..

www.ftatesters.org


METRONIDAZOLMETRONIDAZOL

2 - Nitroimidazol sintético 2 - Nitroimidazol sintético (Azomicina).(Azomicina).

Amebicida tanto luminal como tisular.Amebicida tanto luminal como tisular. Absorción intestinal Absorción intestinal rápida.rápida.

En amebiasis tisular darlo En amebiasis tisular darlo asociadoasociado con anti-amebiano luminal para lograr con anti-amebiano luminal para lograr erradicación erradicación completacompleta..


Espectro Espectro AntimicrobianoAntimicrobiano

* * Anti-ProtozoosAnti-Protozoos -- Entamoeba histolytica Entamoeba histolytica

- - Trichomonas vaginalis Trichomonas vaginalis - - Giardia lamblia Giardia lamblia - - Balantidium Balantidium coli coli


Anti-BacterianoAnti-Bacteriano

BacteroidesBacteroides EubacteriumEubacterium FusobacteriumFusobacterium ClostridiumClostridium PeptococcusPeptococcus Gardnerella v Gardnerella v

PeptostreptocoPeptostreptococ.c.

Actinomyces Actinomyces Campylobacter Campylobacter

fetusfetus Helicobacter Helicobacter

piloripilori


FarmacodinamiaFarmacodinamia

* * Reducción del grupo 5’ Reducción del grupo 5’ nitro nitro - - aceptación de electrones aceptación de electrones donados por las donados por las ferredoxinasferredoxinas de de anaerobios.anaerobios.


FarmacodinamiaFarmacodinamia

Nitroimidazoles reducidos Nitroimidazoles reducidos modifican estructura modifican estructura helicoidal del DNA, con helicoidal del DNA, con roturarotura de sus hebras y de sus hebras y pérdida pérdida de de la función. la función.



* * Vida media: 8 horasVida media: 8 horas

* * 80 % bioinactivado80 % bioinactivado

* * Algunos metabolitos son activosAlgunos metabolitos son activos

** Disminuir dosis en pacientes: Disminuir dosis en pacientes: -- Insuficiencia hepática Insuficiencia hepática -- Insuficiencia renal Insuficiencia renal



* * Administración bucalAdministración bucal:: * * 250 mgs. = 6 mcg. / ml. 250 mgs. = 6 mcg. / ml. ** 500 mgs. = 12 mcg. / ml. 500 mgs. = 12 mcg. / ml.

** 2,000 mgs. = 40 mcg. / ml 2,000 mgs. = 40 mcg. / ml. .

* * Administración intra-venosaAdministración intra-venosa: : * * De saturación: De saturación: 15 mg./Kg. = 25 15 mg./Kg. = 25 mcg/ml. mcg/ml.

** De sostén: De sostén: 7.5 mg./Kg./qid = 18 mcg/ml.7.5 mg./Kg./qid = 18 mcg/ml.



Líquido seminalLíquido seminal Absceso hepáticoAbsceso hepático Líq. de empiemaLíq. de empiema Tejidos pélvicosTejidos pélvicos Saliva Saliva

HuesosHuesos BilisBilis PlacentaPlacenta S.N.C. S.N.C.

* Concentraciones bactericidas en:* Concentraciones bactericidas en:



AnorexiaAnorexia NáuseasNáuseas XerostomíaXerostomía Sabor metálicoSabor metálico Lengual Lengual

saburralsaburral Diarrea Diarrea mareosmareos

CefaleaCefalea VómitoVómito DérmatitisDérmatitis ““quemazón” quemazón”

uretral o uretral o vaginalvaginal

GlositisGlositis Tromboflebitis Tromboflebitis

(admón. i.v.)(admón. i.v.)


Farmacosología Farmacosología Neurológica:Neurológica:

Cosquilleos en extremidadesCosquilleos en extremidades ParestesiasParestesias Incoordinación Incoordinación AtaxiaAtaxia ConvulsionesConvulsiones


Farmacosología Farmacosología Neurológica:Neurológica:

NeutropeniaNeutropenia Reducción Triglicéridos y Reducción Triglicéridos y

ColesterolColesterol MutagenicidadMutagenicidad CarcinogenicidadCarcinogenicidad


Usos Anti-Protozoarios:Usos Anti-Protozoarios:• Tricomoniasis genitalTricomoniasis genital:: a): a): 2 grs. / una sola dosis /per-os 2 grs. / una sola dosis /per-os

b): 250 mg. / p.o. / tid / 7 días b): 250 mg. / p.o. / tid / 7 días

• Infecciones Infecciones nono curadascuradas o o recurrentesrecurrentes dejar transcurrir dejar transcurrir 4 4 a a 66 semanassemanas para para repetirrepetir la medicación. la medicación.

• Titulación Leucocitos Titulación Leucocitos pre, inter y post-pre, inter y post-tratamientotratamiento


Usos Anti-Protozoarios:Usos Anti-Protozoarios:

* * Amibiasis sintomáticaAmibiasis sintomática: : -- AdultosAdultos:: 750 mg. / p.o. / tid / 750 mg. / p.o. / tid / 5 a 10 días 5 a 10 días -- NiñosNiños: : 35 a 50 35 a 50 mg./Kg./día/p.o./tid/ 10 díasmg./Kg./día/p.o./tid/ 10 días

* * GiardiasisGiardiasis: : -- AdultosAdultos: : 250 mg. / p.o. / tid / 7 250 mg. / p.o. / tid / 7 días días - - NiñosNiños: : 5 mg. / Kg. / día / 5 mg. / Kg. / día / p.o. / tid / 7 díasp.o. / tid / 7 días


BibliografíaBibliografía

1.1. Goodman & Gilman. Goodman & Gilman. LAS BASES LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPÉUTICAFARMACOLOGICAS DE LA TERAPÉUTICA Undécima Undécima Edición. McGraw Hill. Pag: 1049 – 1072. Edición. McGraw Hill. Pag: 1049 – 1072.

2.2. Lorenzo, A. Moreno, A. Leza, JC. Lizasoain, L. Lorenzo, A. Moreno, A. Leza, JC. Lizasoain, L. VELÁZQUEZ: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA.VELÁZQUEZ: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Editorial Medica Panamericana, S.A. 17ª. Edición. Editorial Medica Panamericana, S.A. 17ª. Edición. Buenos Aires, España. 2005. Pag: 599 – 614.Buenos Aires, España. 2005. Pag: 599 – 614.

3.3. Katzung, B. Katzung, B. FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. El El Manual Moderno. Décima Edición. México. 2007. Manual Moderno. Décima Edición. México. 2007. Pag: 873 – 898. Pag: 873 – 898.

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