ANTI

MIKROBA

II

TIM FARMAKOLOGI

FKH UB 2019

ANTI PARASIT

ANTI FUNGAL

ANTI PARASITIC DRUG

•Anthelmintic

•AntiprotozoaENDOPARACITIDES

• InsectisidaECTOPARACITIDES

• Endo dan ectoENDECTOCIDES

ANTHELMINTIC

WATER INSOLUBLE

• Suspension, pasta, granule

SOLUBLE

• Inject, oral, topical

PARTICLE SIZE

• Small : mudah diabsorbsi GI tract

• Large

GOL. BENZIMIDAZOLE

– Bekerja dengan mempengaruhi metabolisme energi cacing

– Umumnya diakhiri dengan –azole

– Albendazole, mebendazole, tinidazole, Thiabendazole

– Efek samping : relatif jarang, vomite, diare, lethargy

– Masing2 obat memiliki keefektifan terhadap cacing tertentu

– Resistensi small strongyles (horses) & abomasal

trichostrongylus (sheep)

– Punya efek antiinflamasi & anti fungi

– Broad spectrum : roundworms, lungworms,

tapeworms &adult flukes of Fasciola hepatica

– ternak

– Efek : hepatotoksisitas & teratogenik

– KI : hewan bunting

ALBENDAZOLE

– Broad spectrum

– Efek anthelmintik : nematoda, Thricuris sp,

Thricostrongylus sp, u/ cestoda efeknya bervariasi

– KI : Tidak boleh diberikan utk hewan bunting

(embriotoksik & teratogenik)

– Hati2 penggunaan pada hewan sirosis

MEBENDAZOLE

– Biasa dipakai utk kuda, produk utk anjing umumnya kombinasi

– Menyebabkan Liver toxicity, kombinasi dengan diethylcarbamazine: heartworm, not used anymore

– Small animal, food animal,

horses, birds, reptiles

– Lungworm & Liver fluke: 10

– 14 days

– Bisa utk Giardiasis yg

resisten metronidazole

– Bisa utk hewan laktasi

OXIBENDAZOLE FENBENBENDAZOLE

PRAZIQUANTEL

– Schistosomiasis dan cercaria

– Mekanisme :

Peningkatan permeabilitas membran sel

nematoda

Gangguan Ca shg terjadi kontraksi

muskulus

Paralisis dan kematian cacing

PYRANTEL

– Nematoda : ascaris, strongylus, hookworm

– Embryonic effect

– Aman utk hewan laktasi

– pyrantel embonat spastic (tetany) paralyzing

agent obstruksi usus akibat overload cacing

– Cacing keluar bersama feses & muntah

PIPERAZINE

– Efektif utk Ascaris, tidak untuk tapeworms, whipworms, hookworm, protozoa

– KI : hewan bunting

– Mekanisme :

Gangguan permeabilitas membran & hambatan asetilkolin

Hiperpolarisasi, hambatan GABA pd

otot cacing

Paralisa & kematian cacing

– Hambat neuromuscular transmission parasit, ekspulsi parasit

– (GABA) agonis pembukaan saluran klorida, hiperpolarisasi saraf dan paralisis parasit. Cacingdikeluarkan oleh gerakan enteric

– Hanya efektif sbg ascarids

– Tidak membunuh tapeworms, whipworms,hookworm, protozoa

– tidak boleh digunakan pada hewan dengan infestasi berat, khususnya anak kuda ascarid-impaction colic atau perforasi usus.

MACROCYCLIC LACTONES

(AVERMECTIN)

– Milbemycin &

avermectin

– Endo &ectoparasites,

tdk efektif u/ cestodes

or trematodes

Obat berikatan dengan

glutamat-gate Cl ion channel ion pd otot cacing

Gangguan regulasi ion

fluks membran sel

Paralisis

– Avermectins (ivermectinlike drugs)

– Milbemycins (milbemycin, doramectin, &

moxidectin)

– KI pada anjing yg memiliki mutasi pada mdr

gene 1 gene deletion non fungsional P

glycoprotein (transporter, transmembrane

efflux pump) neurotoksisitas

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1636591/pdf/cvj47pg1165.pdf

– Isolasi actinomycete Streptomyces

avermitilis

– 50 - 300 μg/kg PO, SC

– Tidak punya efek antibakteri / antifungal

– heartworm preventative : 6 μg/kg PO

once a month

– Penggunaan lebih luas pd hewan ternak

IVERMECTIN

– Sintetik avermectin, topical parasitisides, toksisitas rendah

– Neurotoksik pd parasit mempengaruhi glutamate-gated

chloride ion channels.

– Paralisis dan kematian parasit disebabkan oleh peningkatan

permeabilitas terhadap ion klorida dan hiperpolarisasi sel

saraf. Obat-obatan ini juga mempotensiasi saluran klorida

lainnya, termasuk yang dijaga oleh GABA.

SELAMECTIN

– Setelah aplikasi topikal, selamektin memiliki

afinitas tinggi untuk kelenjar sebaceous dan

kulit.

– Waktu paruh terminal selamektin : 11 hari

(anjing) dan 8 hari (kucing)

– Anjing : Heartworm, fleas, ear mites,

sarcoptes mange, beberapa caplak tertentu

– Kucing : heratworm, roundworm, hookworm,

fleas, ear mites

– Efektif terhadap psoroptic & sarcoptic mange

– Sediaan 60 or 120 mg/mL spot-on solution.

– Kelinci mite infestations 12 mg/kg

– Penggunaan umumnya 1 bulan sekali

– Kitten umur > 8 mgu

IMIDAZOTHIAZOLES

– Levamisole, Tetramisole

– Ruminant, poultry

– ascarids, strongyles (paling efektif), whipworms, and

hookworms

– Hambat neuromuskular junction paralisis keluar

bersama feses

– Efek imunomodulasi treatment colon cancer,

rheumatoid arthritis (anti inflamasi)

– Sediaan umumnya kombinasi dg Niclosamide utk

tapeworm

NICLOSAMIDE

– Efektif utk tapeworm

– Digunakan pada poultry, perikanan

– Sediaan kombinasi dg Levamisole, albendazole

– Aman digunakan pada hewan bunting, hewan muda

– Niclosamide hambat uptake glukosa, fosforilasi oxidative & anaerobic metabolism pada tapeworm

– Efek lain : Hambat H. Pylori; aktivitas kuat thd methicillin-resistant S aureus (MRSA)

TREATMENT UTK

HEARTWORM

DAILY ORAL

– Diethycarbamazine

– Gunakan selama banyak

ditemukan vektor

– Sediaan kombinasi dg

oxfendazole

MONTHLY ORAL

– Ivermectin

– Milbemycine oxime

Hambat L3, preventif

MONTHLY TOPICAL

– Moxidectin +

imidacloprid (insektisida)

– KI : hewan sakit

– Melarsomine (anti trypanosoma ) diberikan

pada otot antara Lumbal 3 & 5

– Microfilaricid, konsentrasi maks arsenic darah

dicapai dlm 11 menit (2,5 mg/kg IM)

– Tidak boleh diberikan pd kucing

ADULT HEARTWORM

– Less toxic dibandingkan thiacetarsamide

– SE : coughing, gagging, lethargy

– Nephrotoxicity & hepatotoxicity

– Tidak direkomendasikan pada hewan dg lage stage /

caval syndrome (large numbers of adult heartworms in

the right ventricle, right atrium, and vena cava).

ANTI EKTOPARASIT

TIPE

Dips

Spray

Powder

Spot on

Injeksi

Oral

Pour on

JENIS BAHAN AKTIF

– Chlorinated Hydrocarbons

– Organophosphates

– Carbamates

– Pyrethrins and pyrethroids

– Formamidines

– Imidacloprid

– Fipronil

– Nitenpyram

– Insect Growth Regulators

– Insect Repellents

– Rotenone

– D-limonene

– Kontak insektisida dg ektoparasit, beracun pada

saluran cerna parasit

– Shampoo anjing

– harmful side effects in people & pets

gunakan pelindung

– Jangan digunakan pd cats, puppies <3 weeks,

lactating animals, food animals.

CHLORINATED

HYDROCARBONS

– Jenis : Coumaphos, cythidates, cythioat,

diazinon

– Hambat AchE Ach meningkat

overstimulation produces muscle tremors

paralysis (ataxia, loss of motor control).

– Keracunan pd hewan & manusia (OPS)

ORGANOFOSFAT & CARBAMAT

cythioat Coumaphos

– Pyrethrins : natural plant products, derivat bunga chrysanthemum

– Pyrethroids : synthetic pyrethrins

– Sangat aman; quick kill

– Adulticide, insecticide/miticide

– Kombinasi dg imidacloprid & pyriproxyfen

– Mempengaruhi membran sel parasit gangguan sodium channel delays polarization paralisis

PYRETHRINS & PYRETHROIDS

– Non sistemik acaricid dan insecticid

– Aktivitas agonist alfa adrenergik hambat

monoamin oksidase paralisis insekta

– Bahaya bagi mamalia minimal, u/ anjing

demodicosis

– Dipping

AMITRAZ

– Insektisida broad spectrum

– Disrupt CNS insekta blocking channel GABA-

gate chloride & glutamat-gate chloride (GluCl)

hipereksitasi

FIPRONIL

– Toksik pd ikan & babi

– “Derris Powder” (derived

from derris root)

ROTENON

– Dari citrus peel

– Aktivitas insektisida

rendah, bau enak,

kombinasi

D-Limonene

ANTI PROTOZOA DARAH & SAL CERNA

– Allopurinol (Leishmaniosis)

– Doxycycline (Erhliciosis,

Anaplasmosis)

– Imidocarb (babesiosis,

trypanosomiasis)

– Azytrhromycine (Babesiosis)

ANTI COCCIDIOSIS

– Poultry

– Thiamine antagonist

– Hambat transporter thiamin

Eimeria mencegah uptake

glukosa

– mengganggu proses reproduksi

aseksual Eimeria sp.

AMPROLIUM

– mengganggu fungsi mitokondria

Eimeria kematian pada semua

tahap perkembangan sel Eimeria

sp. (reproduksi seksual maupun

aseksual).

– Dicampur air minum

TOLTRAZURIL

– sulfadiazine, sulfadimethylpirimidine, sulfaquinoxaline,

sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine

– efektif untuk Eimeria yang menyerang usus halus (E.

acervulina, E. maxima, E. necratix, E. brunetti, E. mitis).

– Potensi sulfanamide meningkat 10 kali

dikombinasikan golongan diamino pyrimidine

(trimetoprim, pyrimethamin)

GOL SULFONAMIDE

ANTI FUNGAL

– Nystatin

– Amphotericin B

– Natamycin

– Rimocidin

– Filipin

– Pimaricin

POLYENE

ANTIBIOTIK

– Berikatan dg sterol (ergosterol)

membran sel jamur sel jamur

pecah

– sel hewan tdk mengandung

ergosterol tp kolesterol

– Hambat enzim sitokrom P450 14α-demethylase.

– Enzim ini mengubah lanosterol menjadiergosterol, dan diperlukan dalam sintesismembran sel jamur.

– Gol ini juga memblokir sintesis steroid padamanusia.

IMIDAZOLE & TRIAZOLE

– Imidazoles:

– Miconazole Bifonazole

– Ketoconazole Oxiconazole

– Butoconazole Fenticonazole

– Econazole Isoconazole

– Sertaconazole

– Sulconazole

– Tiaconazole

TRIAZOLE are newer, less toxic and more

effective:

– Fluconazole

– Itraconazole

– Ravuconazole

– Posaconazole

– Voriconazole