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Antagonistas del Antagonistas del receptor de receptor de
Angiotensina IIAngiotensina II
Ariel Fariña
Receptores de Angiotensina II
Diferentes tipos => distintas funciones.
- AT1: AT1A , AT1B
- AT2
- AT atípicos (no en humanos)
ANTAGONISTAS
Angiotensina I
Angiotensina II
ECA
AT1 AT2
Estimulaciónsimpática
Vasoconstric.
Liberaciónde Aldosterona
- Apoptosis- Vasodilatación- crecimiento cell
Presión Arterial
Efectos cardiovasculares
Inhibición del efecto vasoconstrictor directo mediado por A-II
liberación de aldosterona y reabsorción de Na+.
actividad simpática.
actividad renina angiotensina en SNC
=> sensibiliza baroceptores.
hipertrofia del músculo liso vascular y cardiaco.
Usos en clínica
HTA escencial leve a moderada. ICC. Potenciales usos:
- Reestenosis vascular post-angioplastía
- progresión en insuficiencia renal.
- Eritrocitosis post TxT renal (Conlon et al., 1996)
- Reynaud (Pancera et al., 1997)
IECA v/s Antagonistas AT1
1) HTA: - Kininas podrían contribuir a PA por liberación de NO
endotelial al usar IECA.
- Igual eficacia para tto de HTA.
- Fh basal no se afecta
- < incidencia de Tos (hasta el 2% de tratados con IECA requieren discontinuación de la droga.
IECA v/s Antagonistas AT1
2) Hipertrofia VI: - Controversia si es capaz de revertirla, lo que está
demostrado para IECA.
3) ICC: - disminución de mortalidad que IECA.
- Tto de 2ª elección.
- Dosis recomendadas: (mg/día)
Losartán: 50-100 Irbesartán: 150-300
Candesartán: 4-16 Telmisartán: 40-80
Valsartán: 80-320
IECA v/s Antagonistas AT1
4) IRC: - IECA son beneficiosos, la progresión del daño renal.
- Controversia respecto a los antagonistas AT1:
Estudios demostrarían que serían parecidos a IECA.
Otros exponen que tienen disminución de proteinuria.
5) Nefropatía DM: - IECA: beneficio demostrado para DM-1.
- Antagonistas AT1: beneficio demostrado para DM-2.
Contraindicaciones1) Absolutas: Hipersensibilidad. Hiperaldosteronismo 1º. Estenosis renal bilateral. Embarazo: Trimestres 2º y 3º.
2) Relativas: Embarazo: Primer trimestre. Lactancia.
Efectos adversos más frecuentes
Mareos: 4% Insomnio: 1% Hipotensión con 1ª dosis (dosis dependiente) Infección respiratoria alta: 8% Tos: 3% Congestión nasal: 2% Náuseas: 2% Diarrea: 2%
LOSARTÁN
Biodisponibilidad: 33 %. Importante primer paso hepático Metabolizado por P450 => E-3174 , 40x más potente Inicio de acción: 6 hrs. Peak: 1 / 3-4 hrs. T ½: 1.5-2 / 6-9 hrs Excreción: Urinaria = 35% Heces = 60%
Propiedades Farmacocinéticas:
LOSARTÁN
Usuales: 25 – 100 mg/día. Inicio: - 25 mg 1/día, si diurético o intravascular.
- 50 mg 1/día si no recibe diurético.
Dosis:
LOSAPRES: 50 mg x 28 : $11.000
CORODIN: 50 mg x 30 : $15.500
COZAAR: 50 mg x 30 : $20.500
Valor:
CANDESARTÁN
V/S Losartán: Menor metabolismo Hepático. Biodisponibilidad: 15 %. Inicio de acción: 2-3 hrs. Peak: 6-8 hrs. Duración: > 24 hrs T ½: 5-9 hrs Excreción: Urinaria = 30% Heces = 70%
Propiedades Farmacocinéticas:
CANDESARTÁN
Usuales: 4 – 32 mg/día. Inicio: 16 mg 1/día (monoterapia)
8 mg en hipovolemia y daño hepático.
Dosis:
BLOX: - 8 mg x 30 : $10.500
- 16 mg x 30: $ 14.500 ATACAND: - 8 mg x 30 : $12.000
- 16 mg x 15 : $ 8.000 BLOPRESS: - 8 mg x 30 : $18.000
- 16 mg x 30 : $23.500
Valor:
IRBESARTÁN
Biodisponibilidad: 60-80 %. Inicio de acción: 1-2 hrs. Peak: 1.5-2 hrs. Duración: > 24 hrs T ½: 11-15 hrs Excreción: Urinaria = 20% Heces = 80%
Propiedades Farmacocinéticas:
IRBESARTÁN
Usuales: 150 mg/día (hasta 300).Dosis:
APROVEL: 150 mg x 28 : $17.000
Valor:
VALSARTÁN
Biodisponibilidad: 23 %. Inicio de acción: 6 hrs. Peak: 2 hrs, con efecto máximo a las 4-6 hrs T ½: 9 hrs Excreción: Urinaria = 13% Heces = 83%
Propiedades Farmacocinéticas:
VALSARTÁN
Usuales: 80 mg/día (máxima: 320)
Puede aumentarse a 160 mg/día
(eff máximo se observa a las 4-6 sem). Ajuste en daño hepático: hasta 80 mg/día.
Dosis:
TAREG (cápsulas): 80 mg x 28 : $12.890
160 mg x 28 : $12.890
Valor:
TELMISARTÁN
Dosis:
Usuales: 40 mg/día (máxima: 80) En hipovolemia: 20 mg/día.
Valor:
MICARDIS : 40 mg x 28 : $11.500
80 mg x 28 : $15.000
Al cambiar tto antihipertensivo por antagonista AT1
Betabloqueador: dosis progresivamente Diuréticos: Corregir, si existe, depleción
de volumen o de sodio. Clonidina: dosis progresivamente. Otros: Suspender inmediatamente y
comenzar con antagonista AT1.
FinFin