ANALGESIK-ANTIPIRETIK

dan

ANTIINFLAMASI

•ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi

nyeri ringan sampai sedang

•ANTIPIRETIK : menurunkan demam

•ANTIINFLAMASI :

menanggulangi keradangan

ANALGESIK OPIOID :

• sifat seperti Opium/Morfin

• menghilangkan nyeri sedang

sampai berat

• dapat menimbulkan adiksi

Cedera Jaringan

Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG

Vasokostriksi (sementara)

vasodilatasi permeabilitas kapiler ↑

nyeri demam

eritema (kongesti

darah)

edema (penimbunan cairan&sel)

nyeri (uj. syaraf&

bengkak)

panas (vasodilatasi)

hilangnya fungsi

Enzim Siklo-Oksigenase

• Siklo – oksigenase 1 (COX-1) :

Lambung , Usus, Ginjal, Platelet

• Siklo – oksigenase 2 (COX-2) :

inflamasi

• Nonselective COX Inhibitors • Salicylic acid derivates : aspirin, sodium

salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine

• Para-aminophenol derivatives : acetaminophen

• Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac

• Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac

• Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin

• Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid

• Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)

• Alkanones : nabumetone

• Selective COX-2 Inhibitors

• Diaryl-substituted furanones : rofecoxib

• Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib

• Indole acetic acids : etodolac

• Sulfonanilides : nimesulide

ASPIRIN

• Asam Asetil Salisilat = Asetosal

• Batang pohon willow (Leroux; 1829)

Antipiretik

• Prototipe dari NSAID

• Penghambat non-selektif

COX-1 & COX-2

Farmakodinamik • Efek Analgesik :

• menghambat sintesis PGE&PGI

• Efek Antipiretik :

• memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2

• me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer

• Efek Antiinflamasi :

• hambatan sintesis PGE2 & PGI2

• tidak menghambat migrasi sel

• Efek pada darah :

• waktu perdarahan >>

• hipoprotrombinemia

• platelet disfungsi menghambat

agregasi

• Efek pada metabolisme :

• dosis > hiperglikemia glukosuria

Farmakokinetik

• Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat

• Distribusi : – Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular

– Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI

– Menembus sawar otak dan plasenta

• Metabolisme : di hepar

• Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

• Efek samping : • Iritasi lambung

• Allergi

• Kemungkinan peningkatan perdarahan

• Penggunaan klinis : • Analgesik - Antipiretik

• Demam reumatik akut

• Reumatoid artritis

• Mencegah trombus

• Kontra Indikasi : • Ulkus peptikum

• Haemophylia

• Allergi

PARA AMINO FENOL • Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol

• Digunakan pertama tahun 1893

• Menghambat sintesis PG di sentral

• Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin

• Antiinflamasi <<<

Parasetamol vs Aspirin

• Tidak antiinflamasi

• Tidak anti gout

• Tidak iritasi lambung

• Tidak gangguan pernafasan

• Tidak gangguan keseimbangan asam basa

• Tidak efek metabolisme karbohidrat

• Hambatan sintesis PG peroksid ↓

Efek Samping

• Jarang terjadi alergi

• Methemoglobinemia

• Nefropati

• Hepatotoksik

PIRAZOLON • Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon & Oksifenbutazon

• Efek analgesik <

• Efek antiinflamasi, efek urikosurik

• Retensi Na, Cl & air edema payah jantung

• Iritasi lambung >>, alergi

Dipiron

• Analgesik-antipiretik

• Antiinflamasi lemah

• Penggunaan klinis :

menurunkan demam penyakit hodgkin

ASAM MEFENAMAT • Analgesik

• Antiinflamasi <

• ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,

hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal

jangan > 7 hari

• KI: bumil, < 14 tahun

AS. PROPIONAT • Ibuprofen, Naproksen kurang toksik

• Ketoprofen, As. Tiaprofenat

• Analgesik, Anti inflamasi <<

• Gangguan fngs ginjal: diuresis

• KI: bumil, busu

• Ketoprofen: antiinflamasi sedang

INDOMETASIN • Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi

• Hambatan migrasi leukosit

• ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi

• Gangguan funsi ginjal:

– hiperkalemia

– diuresis

• KI: bumil, busu, < 14 tahun

DIKLOFENAK • Derivat asam fenil asetat

• KI: Bumil

• Penggunaan Klinis :

• Nyeri pada rematik

PIROKSIKAM • NSAID unsur baru Oksikam

• T 1/2 > 45 jm 1/hari

• Penggunaan klinis

– Nyeri pada rematik

– Nyeri pada tulang

• KI: bumil

MELOXICAM

(MOVI - COX) • Selektif menghambat COX-2

• Efek saluran cerna & ginjal (-)

• Penggunaan Klinis:

• Nyeri pada rematik

CELECOXIB

(CELEBREX) • Hambat PG terutama COX-2

• Antiinflamasi, analgesik & antipiretik

• Pengaruh agregasi platelet; edema (-)

• Penggunaan klinis:

Nyeri pada rematik

Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan

jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

NIMESULIDE

• Golongan Sulfonanilide

• Antiinflamasi, analgesik & antipiretik

• Hambat PG terutama COX-2

• Iritasi lambung <

GLUCOCORTICOID

> menghambat fosfolipase

> meningkatkan konsentrasi glycogen

hati, meningkatkan kadar gula darah

> mempengaruhi met.KH,Protein dan

Lemak

3 kategori glucocorticoid :

1. short acting : masa kerja < 12 jam

-Cortison, hydrocortison

2. Intermediate acting : masa kerja 12 – 36 jam

- prednisone, prednisolone,prednisolone

sodium succinat,methyl prednisolone, methyl

prednisolone acetat, triamcinolone

3. Long acting : masa kerja > 36 jam

-dexamethasone, betamethasone, fluosinolon

Aplikasi : Per Oral, topical

Keuntungan penggunaan glucocorticoid :

Mengurangi inflamasi dan rasa nyeri

Menghilangkan rasa gatal /pturitus

Mengurangi bekas luka atau goresan dgn

cara menunda /melambatkan proses

penyembuhan luka

Mengurangi kerusakan jaringan

Terima Kasih