PRESENTADO POR:NEIDA PATRICIA NOSSA ARENAS

1630206

UNIVERSIDAD FRANCISCO DE PAULA SANTANDERSAN JOSE DE CUCUTA

2011

ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS

El dolor es una experiencia vital muy presente, quizás más de lo deseado, que nos acompaña, cuidándonos, en la previsión del peligro.

El dolor ha sido definido por la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor como una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con un daño real o potencial, o descrita en términos de tal daño.

INTRODUCCION

    

PROSTAGLANDINAS, INFLAMACIÓN Y DOLOR

ANTIINFLAMATORIOS

Es un fármaco o medicamento capaz de detener la inflamación localizada en un parte del cuerpo originada por traumatismo o destrucción de los tejidos y que sirve para destruir tanto el agente que lo ha ocasionado el daño como los tejidos lesionados, se caracteriza por presentarse dolor, rubor y calor en la zona inflamada.

Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios:

Esteroides

No esteroides

ANTIINFLAMATORIOS

Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides sintéticos, compuestos análogos estructurales de los corticoides naturales y en particular de los glucocorticoides.

Particularmente los mas utilizados son losa esteroides sintéticos como la dexametasona o la prednisona, entre otros.

Estos además de antiinflamatorios se utilizan como inmunodepresores y antialérgicos, así como para terapia de sustitución hormonal.

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES

Son fármacos que por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de ciclooxigenasa – 2, es decir según su acción frente a la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

El AINE prototipo es el acido acetilsalicílico, su mecanismo de acción es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilar irreversiblemente un residuo de serina.

Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos incluyendo los derivados del acido propílico, derivados del acido acético y ácidos enolicos, todos competidores con el acido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

USOS:

Para combatir la inflamación producida pro traumas y enfermedades como artritis, artrosis y en el proceso de inflamación de las articulaciones.

EFECTOS ADVERSOS:

Dado a que los antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus efectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen como es la cito protección gástrica, la agregación plaquetaria, la autorregulación vascular renal y el mecanismo del parto.

Generalmente producen irritación de la mucosa gástrica y son causa de ulcera péptica manifestándose esto por dolor estomacal y acidez.

El efecto de acción de todos los antiinflamatorios es de controlar el proceso inflamatorio que nuestro propio cuerpo esta desarrollando como un mecanismo de defensa ante un factor agresivo conocido o desconocido.

Básicamente el proceso inflamatorio se produce por la liberación de unas sustancias llamadas prostaglandinas, que normalmente se hallan almacenadas en todas las células del cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera la prostaglandina como medio de defensa y se presenta el cuadro típico de la inflamación con hinchazón de la parte afectada, enrojecimiento y dolor.

ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS EN EL CUERPO

1. LA DOSIS DE INICIO:

2. LA RESPUESTA DEL PACIENTE AL FÁRMACO:

El efecto de acción de un fármaco antiinflamatorio depende de:

FARM

ACOS

ANTIIN

FLAM

ATORIO

S EXIS

TENTE

S

Clase química Droga Dosis diaria (mg) Vida _ plasma (horas)

Ácidos carboxílicos Acetil salicílico 1.300-4.000 4-15 Salsalato 1.500-3.000 4-15 Diflunisal 500-1.500 7-15

Ácidos propiónicos Ibuprofeno 1.200-3.200 2 Naproxen 500-1.000 13 Ketoprofen 150-300 2 Flurbiprofen 200-300 3-9

Ácidos acéticos Indometacina 75-150 3-11 Sulindaco 300-400 16 Diclofenaco 100-200 1-2 Etodolaco 600-1200 2-4 Ketorolaco 20-40 2

Ácidos fenámicos Mefenámico 500-1.000 2 Meclofenámico 200-400 2-3

Ácidos enólicos Fenilbutazona 200-600 40-80 Piroxicam 10-20 30-86 Tenoxicam 20 30-90 Meloxicam

Naftilkanonas Nabumetona 500-1.000 19-30

Sulfonanilida Nimesulide 100-200 12

Coxib Celecoxib 200-400 11 Rofecoxib 12,5-25 10-17

ANALGESIC

OS

Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre algún tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamación o por enfermedades diversas.

Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN – significa No, y ALGIA – Dolor. Generalmente la palabra analgésico se utiliza para referirse a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.

Los analgésicos se clasifican en:

Analgésicos no narcóticos.

Analgésicos narcóticos agonistas y antagonistas.

Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.

ANALGESICOS

Primer escalón: dolor leveAnalgésicos menores, solos o asociados a coadyuvantes.

Segundo escalón: dolor moderadoAnalgésicos menores asociados a opiáceos débiles (codeína)

Tercer escalón: dolor severo/insoportable

Opiáceos potentes (mórficos), casi siempre asociados a analgésicos menores y a coadyuvantes.

Tratamiento analgésico escalonado.

Representan un grupo de fármacos (también denominados analgésicos menores) con tres efectos comunes: analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Sin embargo, difieren en la importancia relativa que cada una de sus propiedades representa en el conjunto de su efecto farmacológico; es por esto que de acuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar en tres grupos:

Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES):

Inhibidores centrales de las prostaglandinas

Inactivadores del receptor sensibilizado:

ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS (opiáceos débiles)

Fármaco DosisDosis

máxima por día

Ácido acetil salicílico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg

Acetil salicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mg

Paracetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg

Metamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mg

Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg

Indometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mg

Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg

Ibuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mg

Naproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mg

Piroxicán 10-30 mg/día -----

Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas -----

Dexketoprofeno trometamol

12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas

120 mg

Analgésicos no narcóticos más empleados y sus dosis.

Los analgésicos narcóticos son los fármacos más potentes que existen en la actualidad para aliviar el dolor. Además, su espectro de acción es el más amplio de todos los analgésicos y constituyen el recurso más seguro para aliviarlo rápidamente. Existen tres grandes grupos según su mecanismo de acción:

Narcóticos agonistas puros

Narcóticos agonistas/antagonistas

Narcóticos antagonistas puros

Según la potencia analgésica pueden agruparse en:

Narcóticos débiles

Narcóticos de acción intermedia (agonistas-antagonistas):

Narcóticos potentes

Analgésicos narcóticos (Opiáceos potentes)agonistas y antagonistas

Nombre genéricoDosis

parenteral (mg)

Dosis oral (mg) Observaciones

Codeína30-60 cada 4 horas

30-60 cada 4 horas-Nauseas frecuentes. -Puede verse asociada a paracetamol o ASA.

Tartrato de hidrocodeína ---- 60-120 cada 8-12 horas-Derivado de la dihidrocodeína con una potencia analgésica doble que la codeína.

Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas-Habitualmente en combinación con ASA o paracetamol.

Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas -Se prefiere la vía oral por ser menos molesta y permitir al paciente preservar su independencia.

Morfina de liberación mantenida

---- 60-180 cada 8-12 horas -Preparado oral de liberación lenta.

Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Acción más breve que el sulfato de morfina

Levorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas-Acción más prolongada que el sulfato de morfina.

Metadona10 cada 6-8 horas

20 cada 6-8 horas -Acción sedante tardía por su larga hemivida.

Dextropropoxifeno ---- 150 cada 8-12 horas-Su sobredosis produce depresión respiratoria rá_ pidamente, sobre todo si se mezcla con alcohol.

Pentazocina ---- 50-100 cada 3 horas-Efectos hemodinámicos, se contraindica en IMA y cardiopatía isquémica.

Buprenorfina ----0.2-0.4 cada 6-8 horas (sublingual)

-Escasa biodisponibilidad por vía sistémica.

Petidina75-100 cada 3-4 horas

300 cada 4 horas -Se absorbe mal por vía oral.

Butorfanol ---- 1-2 cada 4 horas -Pulverización intranasal.

Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.

Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales.

Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos:

Náuseas y vómitos Embotamiento Confusión Vértigos e inestabilidad Constipación Aumento de la presión intracraneal Aumento de la presión de las vías biliares Retención urinaria Delirio y alucinaciones en los ancianos Disforia Depresión respiratoria (más grave en pacientes

portadores de EPOC) Miosis Farmacodependencia Poco frecuente: rash, dermatitis de contacto,

broncoespasmo en asmáticos

En cuanto a sus interacciones con otros fármacos tenemos que:

Al combinar meperidina y antidepresivos tricíclicos se ha reportado excitación, hiperpirexia, convulsiones y depresión respiratoria severa.

Las anfetaminas potencian los efectos analgésicos de la morfina y sus análogos.

Retardan el vaciamiento gástrico y por tanto retardan la absorción oral de diversos fármacos.

No deben asociarse entre sí sin conocer a profundidad su farmacología.

Se obtienen efectos aditivos al combinarlos con inhibidores de la COX, se obtiene igual grado de analgesia con una dosis menor de cada uno de ellos.

La asociación de un opioide (codeína, morfina, tramadol) con un analgésico no opioide (dipirona, paracetamol, ASA, ibuprofeno) potencia su efecto analgésico y disminuye los secundarios.

Los alimentos aumentan la absorción del tramadol. El permanganato de potasio oxida a la morfina

transformándola en un producto atóxico (oxidimorfina). Útil en la intoxicación morfínica por vía oral.

Se contraindican los narcóticos potentes en caso de:

Insuficiencia respiratoria grave

Síndrome abdominal agudo de etiología desconocida

Insuficiencia hepatocelular grave

Traumatismo craneal e hipertensión endocraneal

Estados convulsivos

Intoxicación alcohólica aguda y delirium tremens

Niños menores de 30 meses

Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida, tranilcipromina, fenelzina).

Este amplio grupo se constituye por fármacos, que sin ser estrictamente analgésicos, se emplean en la terapia del dolor crónico, ya sea por presentar un efecto analgésico "per se", o por potenciar a los opioides permitiendo disminuir sus dosis o alargar su uso, o dado que contrarrestan los efectos secundarios o mejoran determinados síntomas acompañantes.

Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos

Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:

Ansiolíticos Antidepresivos Anticonvulsivantes -Alprozolam -Amitriptilina -Carbamacepina -Bromacepam -Imipramina -Difenilhidantoina -Cloracepato -Clorimipramina -Clonacepam

-Hidroxicina -5OH triptófano -Baclofen -Difenhidramina -Doxepina

Hipnóticos Neurolépticos Miscelánea -Triazolam -Levomepromacina -Calcitonina -Brotizolam -Haloperidol -Corticoides -Midazolam -Clorpromacina -Capsaicina -Anti ulcerosos -Laxantes -Espasmolíticos

-Dolor neuropático, sordo

Antidepresivos tricíclicos--------------------------Dosis oral inicial (mg/día) Amitriptilina 25-100 Doxepina 25-100 Imipramina 50-100 Clorimipramina 25-50 Desipramina 50-100 Nortriptilina 40 - 80

- Dolor por desaferenciación, lacerante

Anticonvulsivantes---------------------------------Dosis oral inicial (mg/día) Carbamacepina 100 Clonacepam 0.5-1 Fenitoina 300 Acido valproico 15 mg/kg/día en varias tomas

Los coanalgésicos, indicaciones y dosis iniciales empleadas

-Espasmo muscular ----------------------------Dosis inicial (mg/horas) Ciclobenzaprina 10mg cada 8 Carisoprodol 350 mg cada 8 Baclofeno 5 mg cada 8

-Dolor por compresión nerviosa u ósea o aumento de presión intracraneal

Corticoides---------------------------------------Dosis (mg/día) Dexametasona 100 (iv), después 1-24 (Vo) Prednisona 5-15 (Vo) Metilprednisolona 125-250 (Im)

Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta ciertas consideraciones; el empleo del medicamento específico para cada tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento farmacológico del analgésico que se prescribe eleva el nivel de asertividad del tratamiento impuesto.

Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis empleada, siendo específicos para cada grupo en dependencia de sus características. Las interacciones medicamentosas entre los fármacos deben considerarse seriamente

CONCLUSIONES

GRACIAS