Agen anestesi lokal dan sejarahEdwyn Saleh, drg. Prodi KG FKIK UMY

Anestesi lokal pertama adalah Kokain yang diisolasi dari daun koka oleh Albert Niemann di Jerman pada tahun 1860an. Dalam penggunaan klinis pertama dari Kokain di tahun 1884 oleh Sigmund Freud yang menggunakannya untuk menyapih pasien dari kecanduan morfin. Saat itu Freud dan rekannya Kollar Karl yang pertama mengaplikasikan langsung kepada pasien. Pada tahun 1884, Dr William Stewart Halsted adalah orang pertama yang menggambarkan injeksi kokain ke dalam batang saraf sensorik untuk menciptakan anestesi bedah. Halsted adalah seorang ahli bedah terkenal yang telah dilatih di Britania. Ia juga yang pertama untuk mendirikan pelatihan formal untuk dokter bedah di Amerika. Dia juga menemukan dan mempelopori penggunaan sarung tangan karet. Obat bius lokal sintetis pertama yang ditemukan adalah prokain, dengan nama dagang "Novocain". Novocain bukan tanpa masalah, butuh waktu sangat lama waktu untuk mengatur durasi dan onsetnya (untuk menghasilkan obat bius yang diinginkan hasilnya, mereda dengan cepat dan tidak hampir sama kuat seperti kokain). Prokain diklasifikasikan memliki gugus ester. Ester potensi yang sangat tinggi untuk menyebabkan reaksi alergi karena pseudocholinesterase enzim mengkonversi mereka menjadiasam para aminobenzoic yang merupakan alergen. Diperkirakan bahwa sekitar satu dari 100 orang yang menerimanya setidaknya didapatkan reaksi alergi kecil.

Anestesi modern agen lokal pertama adalah lidokain (nama dagang Xylocaine ). Saat itu ditemukan pada tahun 1940-an. Sebelum diperkenalkan, gas Nitrous oksida dan prokain (plus alkohol dalam bentuk wiski) anastesi ini adalah sumber utama pereda nyeri selama prosedur perawatan gigi. Lidocaine terbukti sukses sehingga selama 1940-an dan 1950-an. Lidokain (bersama dengan semua injeksi anestesi lain yang digunakan dalam kedokteran gigi modern) berada dalam kelas yang luas dari bahan kimia yang disebut amida, dan tidak seperti anestesi berbasis ester, amida adalah hypoallergenic. Golongan ini memiliki onset cepat dan ketika digabungkan dengan jumlah kecil epinefrin (adrenalin), itu menghasilkan anestesi yang mendalam selama beberapa jam. Lidocaine masih yang paling banyak digunakan obat bius lokal di Amerika saat ini. Selama tiga puluh tahun berikutnya, sejumlah lainnya bius lokal amida ditemukan, paling tidak berbeda secara signifikan dari lidokain. Masalah utama dengan lidokain adalah bahwa larutan anastesi ini menyebabkan vasodilatasi, atau kecenderungan dari pembuluh darah lokal untuk membuka lebih lebar meningkatkan aliran darah di daerah tersebut. Hal ini menyebabkan anestesi diserap terlalu cepat dan berakibat efek anastesi cepat hilang. Oleh karena itu anestesi ini selalu dicampur dengan konsentrasi rendah epinefrin yang memiliki efek berlawanan (yaitu vasokonstriksi) dan menutup pembuluh darah sehingga anestesi tetap di posisi cukup lama untuk menghasilkan rasa krbal jangka panjang.

Mepivicaine (Carbocaine ) dan prilocaine ( Citanest ) telah mengandung vasodilative kualitas yang cukup banyak maka dapat digunakan tanpa vasokonstriktor epinefrin. Keuntungan untuk ini adalah bahwa anestesi dapat digunakan lebih aman pada pasien yang mempunyai resiko pada obat-obatan yang dapat berinteraksi negatif dengan yang vasokonstriktor), misalnya obat tekanan darah tertentu (terutama beta blocker non selektif dan antidepresan trisiklik (Elevil dan imipramine adalah dua contoh) Bupivicaine (Marcaine) Bupivicaine adalah kasus khusus dalam anestesi gigi. Hal ini digunakan sebagian besar oleh ahli bedah yang ingin melakukan tindakan sangat panjang waktunya sehingga dibutuhkan efek anestesi yang lama untuk menunda nyeri pasca operasi hasil dari operasi yang lama. Bupivicaine tersedia dalam larutan 0,5% dengan suatu vasokonstriktor . Ini adalah yang paling beracun dari semua agen anestesi dan racun ini tercermin dalam konsentrasi rendah dalam carpules, obat ini memiliki basa kuat yang berarti bahwa persentase yang relatif rendah bermuatan radikal dasar (RN). Dengan demikian dibutuhkan waktu yang cukup lama untuk mengatur metabolisme dalam selaput sel, lebih dari 80% dari radikal yang menyebar akan mengikat ke saluran natrium protein, pengikatan yang tinggi ini menyebabkan obat untuk tetap aktif untuk waktu yang lama sekali telah disebarkan melalui membran sel. Obat ini sering digunakan untuk mencegah rasa sakit pasca operasi setelah prosedur pembedahan yang lama. Beberapa dokter gigi akan menyuntikkan carpule dari Bupivicaine setelah ekstraksi dimaksudkan untuk menunda awal terjadinya rasa sakit sampai sembilan jam.

Prilocaine (Citanest ) Prilocaine memiliki umum yang sama seperti lidokain, yang berarti bahwa untuk semua tujuan praktis dapat digunakan dengan cara yang sama dan pada konsentrasi yang sama dengan lidokain, menghasilkan anestesi yang sama tentang mempengaruhi dalam pengaturan waktu yang sama untuk durasi yang sama, namun agak lebih beracun dalam dosis lebih tinggi daripada lidokain, dan dengan demikian dalam larutan 4% akan menempatkan sekitar dua kali lebih banyak molekul anestetik yang menginduksi saraf seperti halnya pada lidokain atau mepivacaine. Selain itu, oleh karena memiliki sedikit aktivitas vasodilatory, maka dapat digunakan tanpa vasokonstriktor. Sayangnya, toksisitas dari carpule tunggal prilocaine 4% masih lebih besar daripada toksisitas dari carpule tunggal lidokain 2%. Tinggi toksisitas juga diterjemahkan ke dalam kemungkinan lebih tinggi atau permanen paresthesia berkepanjangan setelah menggunakan obat ini untuk blok saraf utama. Articaine (Septocaine ) Articaine adalah tambahan terbaru untuk obat bius lokal dan telah disetujui oleh Food and Drug Administration pada bulan April 2000. Hal ini telah digunakan di Eropa sejak tahun 1976 dan di Kanada sejak tahun 1983, sedangkan persetujuan di AS telah tertunda oleh FDA karena dengan keberadaan bahan pengawet yang dikatakan lembaga yang tidak perlu dalam carpules penggunaan tunggal dan merupakan alergen potensial. Ini disetujui ketika perusahaan Perancis Septodent akhirnya mengeluarkan pengawet untuk pengiriman produk ke Amerika. Articaine memiliki sama dan toksisitas sebagai Lidocaine, namun dimetabolisme berbeda. Ia memiliki waktu paruh

dalam tubuh kurang dari 1 / 4 lebih lama daripada lidokain dan hanya 1 / 5 dari mepivicaine. Articaine dirumuskan dalam larutan 4,0% dengan vasokonstriktor. Kehadiran vasokonstriktor sistemik menghambat penyerapan anestesi memungkinkan konsentrasi yang lebih tinggi dari obat untuk tetap di bidang injeksi dan memperlambat penyerapan ke dalam aliran darah Konsentrasi lokal lebih tinggi dari obat menghasilkan tingkat tinggi radikal bermuatan (RN) untuk hadir pada membran yang sangat cepat membawa penyerapan obat pada permeabilitas. Selain itu, cincin benzena di ujung kiri molekul telah digantikan dengan cincin thiophene. Modifikasi ini memungkinkan dan lebih lengkap penyerapan lebih cepat melalui membran sel saraf. Kemampuan obat ini untuk menembus hambatan begitu besar yang telah digunakan untuk menembus tulang tebal untuk menghasilkan anestesi dengan cara yang tak biasa disbanding anestesi lain. Dengan laporan klinis anestesi yang mendalam, onset cepat, dan keberhasilan dalam-ke-membius pasien yang sulit, Septocaine telah menjadi merek yang paling sering digunakan anestesi gigi di AS, meskipun lidokain masih tetap yang digunakan sebagian besar jenis obat bius. Karena kemampuan menembus tulangnya, articaine telah menjadi populer untuk menghasilkan anestesi yang mendalam di bawah dan gigi premolar anterior bawah menggunakan lokal infiltrasi tanpa menggunakan blok mandibula.

Articaine dan paresthesia

mati

rasa

berkepanjangan

dan

Sayangnya, satu komplikasi tentang penggunaan articaine telah muncul,. Ada laporan yang gigih telah dijelaskan dari paresthesia (terbakar, kesemutan dan kadang-kadang tajam menembak sakit di jaringan sebelumnya dibius dengan anestesi ini) dalam persentase yang rendah dari pasien. Efek ini telah dicatat hanya ketika articaine digunakan dalam blok saraf utama seperti blok mandibula. Ini belum dicatat dalam infiltrasi anastesi. Sejauh ini tidak ada faktor umum telah ditemukan untuk menjelaskan hubungan antara paresthesia articaine dan gigih, namun semakin tinggi konsentrasi molekul obat bius dalam larutan anestesi (4% untuk articaine bukan untuk lidokain 2% atau 3% untuk mepivicaine tanpa vasokonstriktor) mungkin adalah suatu faktor. Statistik diproduksi untuk fenomena ini sejauh ini telah cukup konsisten. Insiden untuk paresthesia telah berkisar antara 1 dari 5286 pada tahun 2002, dan 1 dari 45.900 pada tahun 2004. Sedangkan tahun 2005 antara 1 dari 25.850 (semua statistik perkiraan; CRA Juni 2005; 29 isu vol 6). 1. 2. 3. 4. 10% kasus paresthesia berlangsung selama 24 jam atau kurang. 52% dari kasus paresthesia berlangsung 1-4 minggu. 29% dari kasus paresthesia berlangsung 1 bulan sampai 1 tahun. 10% kasus paresthesia berlangsung selama lebih dari setahun.

Hal yang paling umum dengan articaine dan paresthesia adalah pada suntikan blok saraf mandibula. Untuk alasan ini beberapa dokter gigi telah meninggalkan

penggunaan articaine untuk blok saraf mandibula tapi masih menggunakannya untuk anestesi infilatration untuk gigi anterior mandibula dan premolar mandibula. Pengobatan anestesi dan paresthesia Belum diketahui adanya cara khusus untuk mengobati mati rasa yang disebabkan oleh Articaine (selain menunggu efeknya berangsur mereda), namun sering paresthesia mengganggu dan menyakitkan, termasuk sakit seperti ditembak, dalam distribusi saraf lokal yang terkena mungkin dikontrol dengan obat anti convulsant tertentu. Salah satu obat tersebut adalah Lyrica (Pregabalin) 50 mg. 3x1 dalam sehari. Obat yang lain adalah gabapentin (Gabapentin) dan Tegretol (carbamazepine).