Ace inhibitor

Ace InhibitorPendahuluan ACE inhibitor atau Angiotensin Converting Enzym Inhibitor adalah obat yang menghambat enzim yang mengubah angiotensin, yang nantinya akan menghambat perubahan Angiotensin I menjadi Angiotensin II sehingga menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi retensi sodium dengan mengurangi sekresi aldosteronObat golongan ACE Inhibitor adalah obat yang efektif digunakan untuk terapi Hipertensi esensial (ringan sampai sedang) dan hipertensi yang parah.ACE inhibitor harus diberikan pertama kali dalam dosis yang rendah untuk menghindari resiko hipotensi dan ketidakmampuan ginjal mentoleransi.Sediaan Obat golongan ACE-Inhibitor NoNama ObatDosis(mg/hari)FrekuensiPemberian/hariSediaan1.Kaptopril25-1002-3 kaliTab 12,5 dan 25 mg2.Benazepril10-401-2 kaliTab 5 dan 10 mg3.Enalapril2,5-401-2 kaliTab 5 dan 10 mg4.Fosinopril10-401 kaliTab 10 mg5.Lisinopril10-401 kaliTab 5 dan 10 mg6.Perindopril4-81-2 kaliTab 4 mg7.Quinapril10-401 kaliTab 5, 10 dan 20 mg8.Ramipril2,5-201 kaliTab 10 mg9.Trandolapril1-41 kali10.Imidapril2,5-101 kaliTab 5 dan 10 mgCaptoprilCaptopril adalah salah satu obat golongan ACE(Angiotensin Converting Enzyme) Inhibitor yang pertama ditemukan dan banyak digunakan di klinik untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung.Mekanisme kerjaAngiotensinogenAngiotensin IReninAngiotensin IIAngiotensin Converting EnzymeACE-Inhibitor co: CaptoprilVasokonstriksiPeningkatan Tekanan DarahSekresi AldosteronPeningkatan tahanan vaskuler periferPeningkatan retensi natrium dan airFarmakokinetikObat ini diabsorbsi dengan baik pada pemberian oral dengan bioavailabilitas 70-75%. Pemberian bersama makanan akan mengurangi absorbsi sekitar 30%, oleh karena itu obat ini harus diberikan 1 jam sebelum makan. Volume distribusinya adalah 0,7 L/kg dan plasma protein binding adalah 30%. Obat ini dimetabolisme di hepar dan obat ini akan di eliminasi di ginjal. Sedangkan plasma half-life adalah 1-2 jam.Tabel perbandingan obat golongan ACE Inhibor

FarmakodinamikCaptopril adalah D-3 mercaptomethyl-propionyl-L-proline. Captopril mempunyai efek yang menguntungkan pada hipertensi dan gagal jantung, yaitu penekanan sistem renin-angiotensin-aldosterone. Captopril mencegah perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II oleh inhibisi ACE (angiotensin Converting Enzym).

Efek sampingBatuk KeringMerupakan efek samping yang paling sering terjadi dengan insidens 5-20%,lebih sering pada wanita dan lebih sering terjadi pada malam hari. Diduga efek samping ini ada kaitannya dengan peningkatan kadar bradikinin. Efek samping ini bergantung pada besarnya dosis dan bersifat reversibel bila obat dihentikan.RashSekitar 10% pemakai kaptopril mengalami rash makulopapular atau morbiliform yang bersifat reversibel pada penghentian obat atau dengan pemberian antihistamin.Gagal Ginjal AkutDapat terjadi pada pasien dengan stenosis arteri renalis bilateral atau pada satu-satunya ginjal yang berfungsi. Hal ini disebabkan dominasi efek ACE-Inhibitor pada arteriol eferen yang menyebabkan tekanan filtrasi glomerulus semakin rendah sehingga filtrasi glomerulus semakin berkurang.Interaksi ObatACE-Inhibitor dikontraindikasikan pada wanita hamil karena bersifat teratogenik. Pemberian pada ibu menyusui juga kontraindikasi karena ACE-Inhibitor diekskresi melalui ASI dan berakibat buruk terhadap fungsi ginjal bayi.Pemberian bersama diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia. Pemberian bersama antasida akan mengurangi absorpsi. Sedangkan kombinasi dengan AINS akan mengurangi efek antihipertensinya dan menambah resiko hiperkalemia.