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第二十八章 作用于呼吸系统药物. 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状,三者往往同时存在,互为因果。. 咳嗽对呼吸道是机械刺激,引起粘膜充血,分泌物增多,也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。. 支气管痉挛主要引起哮喘,同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀,刺激牵张感受器引起咳嗽。. 痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽,阻塞细支气管诱发哮喘。. 临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用,以发挥协同作用提高疗效。 这三类药物均是对症治疗,临床应同时采用相应的对因治疗措施(抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等)。. 第一节 ┃ 平喘药. 哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 - PowerPoint PPT Presentation
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咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状,三者往往同时存在,互为因果。
第二十八章 作用于呼吸系统药物
痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽,阻塞细支气管诱发哮喘。
支气管痉挛主要引起哮喘,同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀,刺激牵张感受器引起咳嗽。
咳嗽对呼吸道是机械刺激,引起粘膜充血,分泌物增多,也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。
第一节┃平喘药
哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。
哮喘的基本病理:炎症细胞浸润→炎性介质(组胺、 LTB4 、 PGD2 等)释放增加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿→微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌亢进→气道张力增高等。
1. 气道扩张药
①β 受体激动药:沙丁胺醇、特布他林、 AD 、 ISO 等 ;
② 茶碱类:氨茶碱、二羟丙茶碱 ;
③ M 受体阻断药:异丙托溴铵、氧阿托品 ;
④ 钙拮抗药,如硝苯地平。
药物分类 :
平喘药从以往单纯扩张支气管为目的外已向抗过敏、抗炎症等多环节发展。
2. 抗炎抗过敏平喘药
① 肾上腺皮质激素:如倍氯米松、倍他米松、氟尼缩松;
② 抗过敏平喘药:如色甘酸钠、萘多罗米;
③ 炎症介质拮抗药:如 5- 羟色胺拮抗药芬司匹利,组胺 H1 受体拮抗药阿司咪唑。
本类药物中
β 受体兴奋药激活腺苷酸环化酶( AC ),使 cAMP生成增多;
茶碱类则抑制磷酸二酯酶( PDE ),使 cAMP 分解减少;
M胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化酶( GC ),使 cGMP生成减少;
结果 cAMP/cGMP 的比值升高,支气管平滑肌扩张,哮喘缓解。
1. β 受体兴奋药: AD 、 ISO 、 Eph 等兴奋 β2 受体的同时,兴奋 β1 受体,出现心脏不良反应。长期反复用药产生耐药性。
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合成的,对 β2 受体选择性作用高的药物,稳定性增高,作用时间延长,可多途径给药。
呼吸道平滑肌上的 β2 受体兴奋使平滑肌松弛;
肥大细胞上的 β2 受体兴奋能抑制组胺、 SRS-A 等过敏介质释放;
结果利于缓解或消除喘息。
2. 茶碱类 共性:松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。 平滑肌舒张机制:
( 1 )抑制细胞内磷酸二酯酶,提高气道平滑肌细胞内 cAMP 水平;
( 2 )促进内源性儿茶酚胺类物质释放;
( 3)阻断腺苷受体,预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用;
( 4 )干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运,抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。
① 平喘作用弱于 β2 受体兴奋药。用于各型哮喘,急性哮喘用氨茶碱缓慢推注;
② 强心、利尿作用,通过正性肌力作用,增加心排出量,增加冠状动脉血流量。用于心源性哮喘、肾性水肿;
③ 松弛胆道平滑肌:用于胆绞痛。
本品碱性较强,局部刺激性大,不宜 i.m ,口服宜饭后服药,静注过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋等。
氨茶碱
3. 抗胆碱药 胆碱能神经兴奋时,支气管平滑肌细胞内 cGMP含量增高,气道张力增高,导致支气管痉挛及腺体分泌增多。
抗胆碱药可阻断支气管平滑肌上的 M 受体,从而产生平喘作用。阿托品选择性低,副作用大,抑制支气管腺体分泌,使痰液变稠,不易咳出,不利于平喘。
为阿托品的异丙基衍生物。能选择性阻断支气管平滑肌的 M1-R,其气雾剂有强大的松弛支气管作用,对喘息性慢性支气管炎疗效与沙丁胺醇相似。
该药由于含有季铵基团,不易被气道或消化道吸收,气雾吸入给药只在局部发挥平喘作用,不影响痰液粘稠度,对心率和中枢无明显影响。
异丙托溴胺
二、抗炎抗过敏平喘药
1.糖皮质激素类(倍氯米松、倍他米松、布地奈德、曲安西龙等)
本类药物抗炎和抗过敏作用强大,平喘效果好。
■用于重症哮喘或哮喘持续状态。雾化吸入具有强大局部抗炎作用,而全身不良反应轻微。
平喘机制:
① 抑制磷酯酶 A2 (PLA2),使炎症介质 PG 和LTB4生成减少,从而产生抗炎作用。
② 抗免疫作用,可减少炎症介质的合成而抑制过敏反应。
③ 收缩小血管,降低血管通透性,使炎症渗出、水肿减轻。
④ 加强儿茶酚胺( CA )对腺苷酸环化酶的激活作用。