4. Pilokarpin (FI Edisi III hal. 498)

Nama Resmi : PILOCARPINI HYDROCHLORIDU

Nama Lain : Pilokarpin ,Hidroklorida

Rumus Molekul : C11H16N2O2.HCL

Berat Molekul : 244,72

Pemerian : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih,tidak berbau, rasa agak pahit, higroskopik.

Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air,mudah larut dalam etanol(95%)P,sukar larut dalam kloroform P,praktis tidak ,larut dalam eter P.

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat, terlinding dari cahaya.

Kegunaan : parasimpatometikum, miotikum

Nama dan Struktur Kimia : (3S,4R) – 3 – ethyldihydro – 4 - (1 – methyl – 1 – H - imidazol -5 - methyl)furan2(3H) – one. Sifat Fisikokimia

Pilokarpin HC : hablur tidak berwarna, agak transparan, tidak berbau, rasa agak pahit, hidroskopik dan dipengaruhi oleh cahaya, bereaksi asam tehadap kertas lakmus, sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol, sukar…larut dalam kloroform, tidak larut dalam eter.

Pilokarpin Nitrat : hablur putih, mengkilap, stabil di udara, dipengaruhi oleh cahaya, mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol, tidak larut dalam kloroform dan eter.

Keterangan

- Golongan : Obat mata

- Nama Dagang : Epicarpine, Miokar, Cendo Carpine

Indikasi : pengobatan glaucoma kronik, glaucoma sudut tertutup akut dan kronik.

Kontia Indikasi : Hipersensitif terhadap pilokarpin atau komponen lain dalam sediaan .Inflamasi akut pada inang anterior mata ,kondisi kontriksi pupil seperti iritis akut ,anterior aventit dan glaukoma sekunder tertutup.

Efek samping : Sakit kepala,pada pengobatan 2-4 minggu, pada mata rasa terbakar ,pucat, pengliatan buram kongesti laskuler, perubahan lensa, pendarahan dan penghambatan pada pupil.

Dosis : 1-2 tetes sampai 4 kali sehari.

Dosis maksimum : Sekali 20 mg,sehari 5 mg.

Farmakologi : Onset kerja pada pemberian obat tetes mata 10-30 menit,penurunan tekanan intraokuler 1 jam.

1. Pilokarpin (6 : 498)

Nama Sampel : CENDOCARPINE® 2 % STERILE EYE DROPS

Nama Resmi : PILOKARPINI HYDROCHLORIDUM

Komposisi : Zat aktif: Pilokarpin Hidroklorida; Zat pembawa: Hidroxy Propil Metil Selulosa 2,5 mg

Indikasi : Umumnya digunakan untuk glaukoma akut, mengontrol tekanan intraokuler pada simple glaucoma, dapat digunakan sendiri sebelum operasi mendadak atau sebelum pemakaian carbonic anhidrase inhibitor.

Farmakodinamik : Pada umumnya pilokarpin bekerja pada efektor muskarinik dan juga memperlihatkan efek nikotinik. Efek nikotinik ini juga terlihat setelah diadakan denervasi. Pilokarpin terutama menyebabkan rangsangan terhadap kelenjar keringat, kelenjar air mata dan kelenjar ludah. Produksi keringat dapat mencapai tiga liter. Efek terhadap kelenjar keringat ini terjadi karena perangsangan langsung (efek muskarinik) dan sebagian karena perangsangan ganglion (efek nikotinik). Selain itu, pada penyuntikan IV biasanya terjadi kenaikan tekanan darah akibat efek ganglionik dan sekresi katekolamin dari medulla adrenal; terjadi juga hipersekresi pepsin dan musin. Sekresi bronkus meningkat, dan bersama dengan timbulnya konstriksi bronkus dapat menyebabkan udem paru.

Farmakokinetik : Absorpsi. Senyawa pilokarpin bersifat basa kuat (zat ammonium kwartener) yang resorpsinya dari usus buruk dan sukar memasuki SSP.

Distribusi. Pilokarpin bersifat hidrofilik sehingga tidak dapat menembus cerebro-spinal barrier (membran).

Metabolisme. Pilokarpin terionisasi baik, dieliminasi di hepar dan langsung diekskresikan melalui ginjal.

Ekskresi. Pilokarpin hampir tidak didifusi kembali secara pasif melalui membran sel ke dalam darah dan langsung keluar dengan air seni.

Data Farmakokinetik : Ikatan protein plasma: Kecil karena bersifat basa dan hidrofil.

Waktu paruh plasma: menit

Efek Samping : Mual, muntah-muntah, diare dan kejang-kejang di perut serta sekresi ludah berlebihan, pada dosis tinggi juga penekanan kerja jantung dan pernafasan.

Dosis : Tetes mata larutan 1-4% (nitrat), oral 3 kali sehari 5 mg bersama perintang ganglion.

Dosis untuk Mencit : 0,0195 mg/ml untuk 25 g mencit.

Nama Paten Lain : Carpinol® tetes mata, P.V. Carpine® tetes mata.

Khasiat : Parasimpatomimetikum; miotikum.

Kegunaan : sebagai sampel