28
اﻋﺪاد/ اﻟﺤﺰﻣﻲ ﯾﺎﺳﺮ[email protected] - ١ -

مقدمة في علم الادوية - المعرفة[email protected] ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

  • Upload
    others

  • View
    13

  • Download
    4

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١ -

Page 2: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢ -

- :Nicotinic receptorsالمستقبلات النیكوتینیة – اولاً

والتي تعتبر عقدة سیمبثاویة ( واللوحة المحركة الانتھائیة ونخاع الغدة الكظریھ تتواجد في مستوى الوصل العصبي العضليوفي العقد ) somatic neuronالأحشائي الفیزیولوجیة رغم تعصیبھا بألیاف نظیرة سیمبثاویة من العصب من الناحیة ونظیر السیمبثاویة السیمبثاویھ

- :Mascarinic receptorsالمستقبلات المسكارینیة - ثانیاً

-:أنواع لھا ھي 5 تتواجد المستقبلات المسكارینیة في كل أنحاء الجسم وقد أمكن تمییز

- : )Mascarinic receptors) 1M المستقبل المسكاريني-١

وفي الخلایا الجداریة للغشاء المخاطي للمعدة والعقد نظیرة الودیة تواجد في الجھاز العصبي المركزي خاصة في الدماغی .الموجودة في الأمعاء

-: فإن ذلك یؤدي إلى الوظائف التالیة M1عند تنبیھ مستقبلات

.CNS تنشیط الجھاز العصبي المركزي -١

.HCLروكلوریك زیادة إفراز حمض الھید -٢

.تنشیط حركات الأمعاء -٣

- ):1M )Mascarinic agentsالمركبات المنبھة و المحفزة لمستقبلات

, Acetyl cholinمثل

Carbachol ، Methacholine ..

- ):1M )Mascarinic blockersالمركبات المضادة و المغلقة لمستقبلات

.. , Telenzipine , Scopolamine , Pyrenzipine Atropineمثل

Atropine: -

ونباتات Atropa إستخلص مِنْ نباتِ الثلثان القاتلِ حشیشة ست الحسنalkaloidشبھ قلوي a tropane الأتروبین .Solanaceae أخرى و یتبع عائلةِ

.یمكن أن یسبب الموت .. ثانوي لھذه النباتاتِ ویَعْملُ كدواء و یملك أنواع مِنْ التأثیراتِ المختلفة مستقلب و ایض و ھو

مفیدُ أیضاً .. طبقاً للأساطیر الإغریقیةِ، یختارَ شخص ماَ أَنْ یَمُوتَ أحد المصایرِ الثلاثة و الذي Atropos یَشتقُّ اسمَھ مِنْ حیث یزید من النشاط القلبي و تسارع القلب .. الدرجة الأولى، و توقف القلب من الدرجةِ الثانیِة في مُعَالَجَة توقفِ القلب من

لان ھذا العب vagusحیث یعمل علي إبطال مفعول العصب التائھ .. bradycardiaو یعالج انخفاض معدل ضربات القلب كما یستخدم كتریاق فیسولوجي .. ذلك parasympatheticیقوم بابطاء معدل ضربات القلب كما یعمل الجھاز السیمبثاوي

.و غازات الأعصاب organophosphate عند التَسَمّم بمبیداتِ الحشرات الفسفوریة

-:Side effectsمن أعراضھ الجانبیة

Page 3: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٣ -

شلل في ، قلب زیادة معدّل نبضات ال، و انحباس البول ، في الفم یمنع افراز اللعاب و العرق و المخاط مما یؤدي الي جفافخلال الجلدِ مما یُؤدّي إلى احمرار الجلدِ توقف و نقص التعرقِ؛ و زیادة حرارة الجسم ، حركة الأمعاءِ ، شلل لفائفي أحیاناً

.. من خلال درجة حرارة الجسم المتزایدة

Pyrenzipine: -

یجتاز الحواجز الدمویة .. M1تقبلات لـلفعل المسكاریني من خلال إغلاق مس Selectiveمركب مصنع و ھو مضاد نوعي Peptic ولذلك یستفاد منھ في معالجة القرحة الھضمیة HCLكما یثبط إفراز حمض الھیدروكلوریك .. B.B.Bالدماغیة

ulcer .. اً مرات یومي٣یعطى بمعدل .. ملغ ٥٠وھو یحضر بشكل أقراص..

- : )Mascarinic receptors) 2Mالمستقبل المسكاريني -٢

ونسیج النقل الأذیني البطیني A.V.N في مستوى العضلة القلبیة والأذینات والعقدة الأذینیة البطینیة M2مستقبلات توجد .. وفي الفجوة المشبكیة Per ganglionونھایة الأعصاب قبل العقدة

-:فإن ذلك یؤدي إلى الوظائف التالیة M2عند تنبیھ مستقبلات

.نیة البطینیة نقص التقلصات الأذی -١

.نقص مستوى الكالسیوم داخل الخلیة -٢

.نقص سرعة الناقلیة الأذینیة البطینیة -٣

وحدوث فرط في الاستقطاب فیھا مما یؤدي إلى تباطؤ S.A.Node بطء زوال استقطاب العقدة الجیبیة الأذینیة -٤ .bradycardiaالقلب

- ):2M ) Mascarinic agentsلات المركبات المنبھة و المحفزة لمستقب

Acetyl cholin , Carbachol، Methacholineمثل

- ):2M) Mascarinic blockersالمركبات المضادة و المغلقة لمستقبلات

.. Atropine ,Gallamine مثل

- : )Mascarinic receptors) 3Mالمستقبل المسكاريني -٣

للأمعاء Smooth musclesو العضلات الملساء ) اللعابیة والبنكریاسیة(ارجیة الإفراز في الغدد خ M3یوجد المستقبل .وبطانة الأوعیة الدمویة

-: فإن ذلك یؤدي إلى الوظائف التالیةM3عند تنبیھ مستقبلات

. الذي یزید مستوى الكالسیوم داخل الخلیة IP3یؤدي إلى زیادة نشاط -١

) .اللعابیة والبنكریاسیة( خارجیة الإفراززیادة إفراز الغدد -٢

.زیادة تقلص الألیاف العضلیة الملساء -٣

Page 4: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٤ -

- ):3M ) Mascarinic agentsالمركبات المنبھة و المحفزة لمستقبلات

, Acetyl cholinمثل

Carbachol، Methacholine..

- ):3M) Mascarinic blockersالمركبات المضادة و المغلقة لمستقبلات

.. Atropine مثل

- : )Mascarinic receptors) 4Mالمستقبل المسكاريني -٤

في جزر لانجرھانس وتنبیھھ ینجم عنھ زیادة تحرر الأنسولین β ویتواجد خاصة في خلایاM2ویشبھ المستقبل المسكاریني .و تكونھ

- ):4M ) Mascarinic agentsالمركبات المنبھة و المحفزة لمستقبلات

.., Acetyl cholinمثل

- ):3M) Mascarinic blockersالمركبات المضادة و المغلقة لمستقبلات

.و لا یوجد لھ استخدام طبي .. Himbasine مثل

- : )Mascarinic receptors) 5Mالمستقبل المسكاریني -٥

..M1ویشبھ المستقبل المسكاریني

-:ctMascarinic effe لتأثیرات المسكارینیةا

- :cardiovascular system الجھاز القلبي الوعائي -١

ویعلل ذلك بأنھ . والناقلیة العصبیة heart rat وینقص معدل نظم القلب bradycardia یبطئ الأستیل كولین القلب -١م في طور ویزید نفوذیة أملاح البوتاسیوS.A.Nodeلخلایا العقدة الجیبیة الأذینیة ینقص سرعة زوال الاستقطاب

.الاسترخاء

وإنقاص قوة تقلص القلب والحصیل vasodilatorsوالأوعیة الإكلیلیة یقوم الأستیل كولین بتوسیع الأوعیة الدمویة-٢ ..M2وإنقاص معدل استھلاك الأوكسجین فیھا وذلك بآلیة تنبیھ مستقبلات . القلبي

لتنظیم مستوي Bradykinin و الذي یحفز NOفراز والذي ینشط إ CGMP یقوم الأستیل كولین بتنشیط أنزیم -٣ .الكالسیوم في الخلایا

..الوعائیة المحیطیة الشاملة بآلیة مركزیة كما یحدث الأستیل كولین نقصاً في المقاومة-٤

- :Glands الغدد -٢

.ضمیة اللعابیة والعرقیة والدمعیة وزیادة الأفرزات الھ یقوم الأستیل كولین بزیادة إفراز الغدد

Page 5: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٥ -

-: smooth muscles العضلات الملساء -٣

.. bronchodilators، كما یقلص العضلات الملساء المحیطة بالقصبات والقصیبات ینشط الأستیل كولین حركات للأمعاءویسبب الإجھاض uterus constriction وكذلك فإنھ یقلص عضلة الرحم asthmaویساھم في إحداث نوبات الربو

abortion ..

- :Bladder sphincter لمعصرات ا-٤

. یؤدي إلى إفراغ الصفراء gel bladder sphincterیقوم الأستیل كولین بإرخاء مصرة أودي

.. یؤدي إلى تسریع خروج البول bladder sphincterكما یقوم بإرخاء مصرة المثانة

- :eye العین -٥

كما .. كما یقلص العضلة الھدبیة miosisالمقلص للعضلة الدائریة في القزحیة یقوم الأستیل كولین بتضییق الحدقة بتأثیرهبواسطة فتح قناة شلیم مما یؤدي إلى تصریف الخلط المائي وإدخالھ إلى intra ocular یقلل من ضغط العین الداخلي

.الدوران الوریدي للعین

مقلدات نظیر السیمبثاوي الطبیعیة

mimtic drugsNatural parasympatho :-

- :acetyl cholin الاستیل كولین -١

تسرع القلب الجیبي وتسرع القلب الاشتدادي مستخلص طبیعي ینحصر مجال استخدام الأستیل كولین في حالاتtachycardia ملغ حقناً وریدیاً ٣٠-٢٠ یوصف بمعدل i.v وذلك ببطء وحذر ..

بشكلparasympathomimtic drugsاوي الاستعمالات السریریة لمقلدات نظیر السیمبث - :عام

. myastheniaالوھن العضلي tachycardia تسرع القلب الاشتدادي -١

. rhinoمرض والعرقیة و تستخدم لزیادة إفراز الغدد اللعابیة -٢

.الجراحیة الوھن المعوي والاحتباس البولي بعد العملیات -٣

.تروبین السامة كمضاد لتأثیرات الا -٤

.glaucoma .لعلاج المیاة الزرقاء -٥

-: contraindication مضادات الاستطباب

-:لا یجوز وصف ھذه الأدویة في الحالات التالیة

. asthma الربو القصبي -١

Page 6: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٦ -

.peptic ulcerالقرحة الھضمیة -٢

.hypotensionھبوط الضغط ،الحمل -٣

.bradycardiaطوء القلب تبا -٤

- :Pilocarpine بیلوكاربین -٢

یملك تأثیرات مسكارینیة طویلة الأمد .. Pilocarpus gaborandi یستخرج من أوراق نباتalkaloidشبھ قلوي طبیعي وبالتالي یحدث في البدء تسرعاً في القلب الأدرینالین یعمل علي الخلیة بشكل مباشر كما ینبھ نخاع الغدة الكظریھ لتحریر..

.وارتفاعاً في الضغط الشریاني

مثل كما یزید من إفراز الغدد العرقیة و الأنزیمات الھضمیة . على سیلان اللعاب و یزید إفراز الغدد اللعابیة وبالتالي یعمل .glaucomaالمیاة الزرقاء كما یضیق الحدقة وبالتالي یستخدم في معالجة .. pepsineالببسین

.- %١ -% ٠٫٥یستخدم بشكل قطرات عینیة بتراكیز

- :Muscarine المسكارین -٣

لمركزي ینبھ الجھاز العصبي ا.. Muscaria Amanita یستخرج من فطر سام یعرف باسم alkaloidشبھ قلوي طبیعي CNSأما بالجرعات العالیة فیسبب التسمم .. منھ في بعض الحالات لتنبیھ قشر الدماغ وذلك بالجرعات الضئیلة لذلك یستفاد

.بالمسكارین والذي یعالج بالأتروبین

- :Arecholine الأریكولین -٤

ینیة أشد من البیلوكاربین یملك تأثیرات مسكار Betel Nut یستخرج من جوز الفوفل alkaloidشبھ قلوي طبیعي Pilocarpine.. كما یزید من % .. ١الزرق على شكل قطرة عینینة بتركیز یضیق الحدقة وبالتالي یستخدم في معالجة

.یستخدم كمساعد للھضم إفراز الغدد اللعابیة والھضمیة لذلك

.Muscarineلا یملك التأثیرات السامة الجانبیة للمسكارین

- : parasympathomimtic drugs Syntheticلسیمبثاوي الطبیعیة مقلدات نظیر ا

و الذي یقوم بتكسیر Cholinestraseبمقاومتھا لأنزیم الكولین استیراز وھي مركبات دوائیة مقلدة لنظیر الودي تتمیز .الاستیل كولین

- :carbachol الكاربكول -١

.ل كولین من نھایاتھ العصبیة یستخدم لمعالجة المیاة الزرقاء یستخدم كمقلد للفعل الكولوني حیث یحفز تحرر الاستیglaucoma .. واحتباس البول التالیین للعملیة الجراحیة ) المعوي الشلل( كما یستخدم في معالجة الوھن المعوي..

.S.C ملغ عن طریق الفم أو حقناً تحت الجلد١-٠٫٢٥یعطى بمعدل

- :Methacholine میثكولین -٢

.. دم كمقلد للفعل الكولوني حیث یحفز تحرر الاستیل كولین من نھایاتھ العصبیة یملك تأثیرات مسكارینیة طویلة الأمد یستخ .یعطى عن طریق الفم امتصاصھ عن طریق الأمعاء غیر منتظم لذلك لا

Page 7: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٧ -

خفف من تضیق الاوعیة كما ی .. Tachycardiaو لمعالجة تسرع الأذینات الاشتدادي .. یستخدم لتنشیط حركة الامعاء ..rhinoالدمویة و التي یسببھا داء رینو

.S.C ملغ حقناً تحت الجلد٥-٢,٥يعطى بمعدل

- :Bethanichole بیثانیكول -٣

ملغ أو عن طریق الحقن تحت ١٠-٥الفم بمعدل یمتص بسرعة من الأمعاء لذلك یعطى عن طریق. یملك تأثیرات نیكوتنیة .i.v ولا یجوز إعطاؤه وریدیاً ملغ٥-٢الجلد بمعدل

كما یخفف من تضیق الاوعیة .. Tachycardiaو لمعالجة تسرع الأذینات الاشتدادي .. یستخدم لتنشیط حركة الامعاء ..rhinoالدمویة و التي یسببھا داء رینو

-: Oxotremorineأوكسوتریمورین Tremorine التریمورین-٤

إلى الأوكسوتریمورین Tremorineالتریمورین لمصنعة ، یستقلبمن مقلدات نظیر السیمبثاویة ا oxotremorine ویبدي ھذان المركبان التأثیرات التالیة:-

.تأثیرات عصبیة محیطیة -١

والاوكسوتریمورین بقدرتھما على اجتیاز الحواجز الدمویة الدماغیة یتمیز التریمورین-:تأثیرات عصبیة مركزیة -٢B.B.B یعملان على تنشیط أنزیم الكولین أستیل ترانسفیراز و C.A.T المسؤول عن اصطناع الأستیل كولین مما

دار یستخدم المركبان في إحداث یؤدي إلى زیادة تركیز الأخیر في قشر الدماغ والجملة خارج الھرمیة لذلك ٢٠، حیث یعطى بمعدل باركنسون الأدویة المعالجة لداء عند الفئران بھدف دراسة فعالیة باركنسون تجریبیاً

. دقیقة من الحقن ٢٠كغ من وزن الفأر مما یؤدي إلى ظھور علامات داء باركنسون بعد /ملغ

- :Cholinesterase Drugs-Antiمضادات الكولین استیراز

-:وتصنف إلى مجموعتین

.و تعمل على تثبیط نشاط أنزیم الكولین استیراز Reversibleمضادات الكولین استیراز القابلة للعكس -١Cholinestrase.

از لفترة أنزیم الكولین استیر و تعمل على تثبیط نشاطIrreversibleللعكس مضادات الكولین استیراز غیر القابلة-٢المضادات المبیدات الحشریة ال فوسفوریة عضویة زمنیة طویلة جداً ، ولا یعود الأنزیم إلى نشاطھ أبداً ، ومن ھذه

Insecticides Organophosphorous Compounds.

- :Reversibleمضادات الكولین استیراز القابلة للعكس

- :Physostigmine فیزوستغمین -١

مضاد لأنزیم الكولین استیراز حیث یقوم بتثبیط أنزیم الكولین parasympathomimticالسیمبثاوي وھو مقلد نظیر التي تستخلص من شجرة الفیزوستغما Calabar Beanاستیراز بشكل قابل للعكس یستخلص من بذور فول الكالابار

Page 8: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٨ -

لكشف المذنبین حسب(یقیین في اختبار الذنْبفینونوزوم أو الإزیرافینونوزم وقد استخدم فول الكالابار قدیماً عند الأفر ) .. اعتقاداتھم

غط ھبوط الض – تتمثل بـ بطء القلب تأثیرات مسكارینیة بالجرعات الصغیرةPhysostigmineیبدي الفیزوستغمین .زیادة إفراز اللعاب – زیادة نشاط حركة الأمعاء – الشریاني

صل العصبي تنشیط الو تتمثل بـ تأثیرات نیكوتینیة الكبیرة بالجرعاتPhysostigmineفي حین یبدي الفیزوستغمین .طفیف في الضغط الشریاني ارتفاع – القلب تسرع – العضلي

-: تظھر التأثیرات التالیة Physostigmineفي حال التسمم بالفیزوستغمین *

.اضطرابات عضلیة ناتجة عن زیادة تنبیھ الوصل العصبي العضلي -١

وبالتالي یسبب ) لمركز المحرك الوعائي والمركز التنفسي ا( السیسائیة تثبیط المراكز الحیویة الھامة في البصلة -٢ . B.B.B نقص الأكسجة والتقبض الوعائي بسبب قدرتھ على اجتیاز

للعضلات المحیطیة غیر المزیلة المرخیةCurare في معاكسة تأثیرات المركبات الكوراریة Physostigmine یستخدم للاستقطاب

و معالجة .. و معالجة توسع المعدة وحالات ابتلاع الھواء .. بعد العملیات الجراحیة عوي الشلل الم و معالجة الوھن المعوي ٠٫٥%یحضر على شكل قطرة عینیة بتركیز من خلال تضییق الحدقة حیث المیاة الزرقاء

.ملغ یومیاً عن طریق الفم 2-0.5 ویعطى بمعدلPhysostigmine Salicylateیوجد بشكل

.S.C ملغ یومیاً عن طریق الحقن تحت الجلد 1-0.5 ة كما یعطي بجرع

-: Neostigmine نیوستغمین-٢

الفیزوستغمین منSmisynthasis نصف مصنع parasympathomimticوھو مقلد نظیر السیمبثاوي Physostigmine مضاد لأنزیم الكولین استیراز بشكل قابل للعكس .

كما انھ أقل سمیة من .. Physostigmineیفضل على الفیزوستغمین داماً حیثو ھو أكثر مضادات الكولین استیراز استخمیة عصبیة ولا یسبب تأثیرات سB.B.Bلأنھ لا یستطیع عبور حواجز الدم الدماغیة Physostigmine الفیزوستتغمین

.مركزیة

القلبي الوعائي حیث ان لھ تأثیرات محدودة وقلیلة على العین وعلى على العین والجھازPhysostigmineأقل تأثیراً من والمعدة و و تأثیرات واضحة على الجھاز الھضمي تتمثل بـ زیادة نشاط الحركات الحویة في الأمعاء، الجھاز القلبي الوعائي

.كما یزید من افراز الأنزیمات الھاضمة .. ت المختلفة مثل المثانھ و الصفراء و الشرج ارتخاء المعصرا

یقلص عضلة المثانة .. Curare بالمركبات الكوراریة في حال التسمم و یقلص العضلات المخططة ویعتبر الدواء التریاق .ویرخي مصرتھا

.نزیفاً دمویا خلف المشیمة مما یسبب انفصال المشیمة تأثیرا مجھضاً ویسببNeostigmineكما یملك النیوستغمین

والوقایة myasthenia gravesبالغازات معالجة الوھن العضلي الوخیم یستخدم في معالجة الإمساك المعند وانتفاخ البطن .منھ

.و معالجة احتباس البول والوھن المعوي بعد العملیات الجراحیة

Page 9: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٩ -

.. ملغ ١-٠٫٥بمعدل الجلد و بالحقن العضلي أو الوریدي أو تحت، ملغ ٩٠-٣٠بمعدل یؤخذ عن طریق الفم

-: Pyridostigmine بیریدوستغمین-٣

myastheniaعالجة الوھن العضلي الوخیم ویستخدم بشكل في مparasympathomimticوھو مقلد نظیر السیمبثاوي graves و یتمیز .. والوقایة منھ:-

.ساعات ٦-٣ بحوالي Neostigmineأن مدة تأثیره أطول من النیوستغمین

السمیة الفعالیة الخواص

یمتاز phenanthrene أول مركب من مجموعةبفعالیتھ العالیة كونھ مرتبط بمجموعة ھالوجین

HCL أضغط ھنا.. للمزید من المعلومات الكیمیائیة + + + + + + Morphine HCL

یمتاز phenanthrene أول مركب من مجموعةبفعالیة ارتباطة بالبروتین في الغشاء الخلوي لاحتوائھ

sulfateعلي مجموعة + + + + + + Morphine sulfate

یمتاز بفعالیة morphine فعالیة و سمیة١/٥یمتلك ارتباطة بالبروتین في الغشاء الخلوي لاحتوائھ علي

.. للمزید من المعلومات الكیمیائیة Sulfateمجموعة أضغط ھنا

+ + Codeine sulfate

و اقل إدمانا منھ morphine HCLتطور كیمیائي لـ .. + + + + + + Ethyl morphine HCL

أكثر Ethyl morphine HCLتطور كیمیائي لـ واقل منھ سمیة یتأكسد في ٥-١فعالیة منھ بنسبة

.الجسم إلي مركب اقل إدمانا منھ+ + + + + + Hydromorphone

HCL

أكثر Hydromorphone HCLتطور كیمیائي لـ . ة منھ واقل منھ سمیة و أقل إدمانا لأنھ متأكسد فعالی

, i.v , i.mیعطي فمویا وعلي ھیئة suppositories

+ + + + + + + Oxymorphone HCL

-:المجموعات الاخري

-:تختلف في تركیبھا الكیمیائي إلا إنھا اقل إدمانا من المجموعة السابقة

السمیة الفعالیة الخواص

تاز بقلة التعود علیھ وبالتالي تكاد مسكن للألم یم Tramadol HCL + + + + + .تنعدم نسبة الإدمان علیھ

Page 10: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٠ -

واحد two isomersاقل فعالیة توجد في شكلین و الأخر levoیكافي الأسبرین بالفعالیة و یدعي

. dextroیثبط مركز السعال + + + Propoxyphen HCL

فعالیة تشبھ عالیة الinjectionیوجد علي شكل tramadol إلا أنھ أكثر إدمانا منھ . + + + + + + Alfentil HCL

Balanced anesthesia + + + + Fentanyl HCL و یعمل I.M یستخدم بحوالي خمس Alfetil HCLأكثر فعالیة من

Sufentanil HCL + + + + + + مرات و أقل إدمانا منھ

NSAIDsقشریھ مضادات الالتھاب الغیر /ثانیا

. don’t respiratory depressantلكنھا لا تثبط التنفس mild إلي moderateتقوم ھذه المجموعة بتثبیط الألم من المسئولة عن تكون PGE2كذلك تثبط تكون .. لتزید من سیولة الدم thromboxanA2و كذلك امتلاكھا میزة تثبیطھا

وتتمیز بتخفیضھا لحرارة . plasma proteinجموعة أكثر ارتباطا ببروتین الدم تعتبر ھذه الم. الطبقة الحامیة للمعدة .الجسم من خلال تأثیرھا المباشر علي مركز الحرارة في الدماغ

لكیمیائیة لھذه المجموعة أضغط ھناءلمعرفة الصیغ الكیمیائیة و المزید من المعلومات ا

-:و تقسم كیمیائیا إلي عدة مجموعات لكنھا تسرد ھناء كالتالي

الفعالیة الخواص

أكثر فعالیة من معظم المسكنات یعمل علي سیولة الدم من خلال كبقیة أدویة المجموعة بالاضافھ إلي Thromboxanتثبیطھ لـ

جعلھ المفضل للاستخدام كمضاد مما ی تثبیطھ لتكون فیتامین ك من أعراضھ السمیة التسمم الكلوي للتخثر كما انھ مدر لحمض البول

مع Injectionو زیادة حامضیة الدم یستخدم بشكل فموي و یستخدم .احد الأحماض الامینیة یمتاز بفعالیة كبیرة لخفض الحرارة

+ + + + Acetyl salicylic acid

لزیادة الفعالیة pracetamol مع aspirin مركب من اتحاد مركبيكمسكن و للتقلیل من أعراضھ السمیة یمتاز بفعالیة كبیرة لخفض

الحرارة + + + + + Benorylate

أكثر فعالیة منھ لكنھ اعلي سمیة لوجود aspirinتطور كیمیائي لـ Diflunisal + + + + . اقل تأثیرا علي الغشاء المخاطي للمعدة fluorideمجموعتي

یستخدم بھیئة شراب یشبھھ بالفعالیةaspirinتطور كیمیائي لـ منع مؤخرا .. اقل تأثیرا علي الغشاء المخاطي للمعدة للأطفال

Cytochrom p450 للاستنزافة الإنزیمات السیتوكرومیة + + + + Aluminum aspirin

تبر من لا یوصف انھ من ھذه المجموعة لعدم تسكینھ للالتھاب یعاقل وامن للحامل.. و یعتبر أیضا اقل سمیة ، المسكنات المحیطیة

یمتاز بفعالیة كبیرة لخفض تأثیرا علي الغشاء المخاطي للمعدةیعطي عن طریق الفم أو . كمثبط لمركز الحرارة في الدماغ . الحرارة

، ملجم عند البالغین ١٠٠٠-٢٥٠كتحامیل شرجیة بجرعة وسطي لاطفال ملجم ل٢٥٠-١٢٥

+ + + paracetamol

مركب عالي السمیة عالي الفعالیة أكثر ارتباطا ببروتین الدم یصعب uric + + + + + Mefenamic acidإخراجھ من الكلیة لسبب تكون مركب معقد مع حمض البول

Page 11: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١١ -

acid سنة ١٢لا یستخدم للأطفال اقل من .. برابطة تناسقیة . ع لا یستخدم أكثر من أسبو.. للاستنزافة لإنزیمات السیتوكرومیة

مركب عالي السمیة عالي الفعالیة متوسط الارتباط ببروتین الدممرض النقرس بالاضافھ إلي تسكینھ لالتھاب یفضل استخدامھ في

إذا استخدم لفترة uric acidلتفاعل حلقة الاندول مع حمض البول طي طویلة قد یؤدي إلي تشوش في الرؤیة و شحوب الشبكیة یع

.یوم / ملجم١٥٠بجرعة قصوي

+ + + + Indomethacin

أسرع امتصاصا واقصر مفعولا من بقیة الأعضاء اقل تأثیرا علي الغشاء المخاطي للمعدة یستخدم للأطفال بشكل امن أكثر من ثلاث

أقل استنزاف للأنزیمات .. سنوات یمتاز بفعالیة كبیرة لخفض الحرارة .یوم / ملجم ٣٢٠٠القصوي حتى تصل الجرعة .. الكبدیة

+ + + Ibuprofen

اقل تأثیرا علي Aspirinیملك فعالیة عالیة بسبع مرات أكثر من Namoxyrate + + + + .الغشاء المخاطي للمعدة عالي الامتصاص

اقل تأثیرا علي الغشاء Namoxyrateیملك فعالیة عالیة أكثر من تبلغ الجرعة .. لي سمیة المخاطي للمعدة عالي الامتصاص واع

.. یوم / ملجم ١٣٧٥القصوي حتى + + + + Naproxen

مركب قلیل السمیة عالي الفعالیة الأفضل إلي الآن إلي جوار Ibuprofen + + + + Phenoprofen

الأفضل إلي الآن إلي جوار مركب قلیل السمیة عالي الفعالیةIbuprofenتوائة علي مجموعة لطیف علي الكبد و أنزیماتھ لاح .یوم / ملجم ٣٠٠تصل الجرعة القصوي إلي .. كیتونیة

+ + + + Ketoprofen

مركب عالي السمیة عالي الفعالیة أكثر ارتباطا ببروتین الدم یقوم برفع ضغط الدم لذلك أضیفت لھ مجموعة بوتاسیوم لا یستخدم للأطفال

ة یسبب اضطرابات سنة للاستنزافة لإنزیمات السیتوكرومی١٢اقل من ھرمونیة لذلك لا یستخدم لخفیف التھابات الدورة الشھریة لأنھ یوقف

.نزول الدم

+ + + + Diclofenac Na,K

اعلي منھ فعالیة لكنھ أكثر منھ سمیة Diclofenacتطور كیمیائي لـ سنة للاستنزافة ١٢لا یستخدم للأطفال اقل من لا یقوم برفع ضغط الدم

.لا یحدث اضطرابات ھرمونیة .. یتوكرومیة لإنزیمات الس+ + + + + Aceclofenac

مركب مطور عالي الفعالیة اقل سمیة طویل المفعول یتبع مجموعة Oxicame سنة للاستنزافة لإنزیمات ١٢ لا یستخدم للأطفال اقل من

یتمیز بعمر . اقل تأثیرا علي الغشاء المخاطي للمعدة السیتوكرومیةتخدم بجرعة مفردة یومیة لا یستخدم عند الحاجة إلي طویل لذلك یس

یوم / ملج٢٠ یعطي بجرعة قصوي حتى ..تخفیف سریع للأعراض .

+ + + + Piroxicam

اقل سمیة طویل piroxicamمركب مطور عالي الفعالیة من مركب لا یستخدم للأطفال اقل من اثنا .. Oxicamالمفعول یتبع مجموعة

اقل تأثیرا علي نزافة الأنزیمات السیتوكرومیةعشر سنة لاست الغشاء المخاطي للمعدة

+ + + + Tinoxicam

اقل سمیة طویل Piroxicamمركب مطور عالي الفعالیة من مركب لا یستخدم Oxicamالمفعول أكثر من أي مركب یتبع مجموعة

تأثیرا اقل سنة للاستنزافة لإنزیمات السیتوكرومیة١٢للأطفال اقل من علي الغشاء المخاطي للمعدة

+ + + + + Meloxicam

Page 12: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٢ -

- :SAIDsمضادات الالتھاب القشریة / ثالثا

إلي جانب وظیفتھا الرئیسیة كمضادة للحساسیة ومثبطة anti inflammatory تستخدم ھذه المجموعة كمضادة للالتھابجرعات عالیة ثم تخفض تدریجیا تثبط ھذه المجموعة إنزیم للمناعة مثل تفاعلات الحساسیة الناتجة عن الأدویة یستخدم ب

Phospholipase A2 یعمل علي تثبیطCa

في ureaمما قد یسبب خلل ھرموني لا تعطي ھذه المجموعة في حالة مرضي السكري و الإمراض المعدیة و ارتفاع نسبة ن ارتفاع الكلسترول و لا تستخدم ھذه المجموعة لا تستخدم للمرضي الذین یعانون م الدم و تقوم برفع الدھون في الجسم

.لكبار السن إلا في حالة الضرورة القصوي

تعتبر ھذه المجموعة من أدویة الغدد الصماء و تستخدم ھذه الأدویة عند قصور قشر الغدة الكظریة المسمي بداء أدیسون و ھذه الأدویة عند وجود آفة في القلب و تستعمل ھذه لا تستعمل .. في الحالات التحسسیة التنفسیة و الجلدیة و العینیة

و عند الحالات النفسیة الشدیدة .. المركبات الدوائیة بحذر شدید حیث یوضع المریض في حمیة خالیة من كلورید الصودیوم ولة عن تكون المسئE2حیث یمنع تكون البروستاجلاندین كما أن لھا تأثیر علي القرحة المعدیة .. لا تستعمل ھذه الأدویة

لا تستخدم في حالة التھاب .. كما أن ھذه المجموعة تعمل علي زیادة قابلیة النزف الدموي .. الطبقة الحامیة لجدار المعدة ..A.C.T.H كما تعمل ضمور لقشرة الغدة الكظریة ناتج عن تثبیط.. و مرض السكري .. القرنیة في العین

.. و نقص في كمیة البوتاسیوم .. ة زیادة سكر الدم و أحتباس الصودیوم و السوائل من التأثیرات السمیة لھذه المجموع .كما یثبط الجھاز المناعي لتقل مقاومة الجسم للعدوى .. كما یقطع نزول الدورة الشھریة .. ظھور الذكورة في الانثي

ائما یجب إنقاص المقدار لأقل حد یمكن أن و د، یجب الا نوقف ھذه الأدویة فجأة لأنھ یحدث ھجمة شدیدة فجائیة للأعراض ) CO2 , CL , K( كما یجب قیاس سكر الدم و الشوادر .. كما یجب مراقبة توازن البروتین و وزن الجسم .. یكون مؤثر

-١٠٠كما یجب أخذ حمیة غنیة بالبروتین . و سرعة التثقل RBCs , WBCsیجب قیاس تعداد .. في المعالجات الطویلة و عندما تعالج حالات مرضیة متوسطة یجب أن تعطي ھذه الأدویة خلال النھار فقط لأنھ یتیح .. ام بروتین كل یوم جر٢٠٠

. خلال اللیل A.C.T.Hالفرصة للغدة النخامیة لتعطي

.و عند الرغبة في إنقاص المعالجة أو إنھائھا نبداء بازلة المقادیر المسائیة أولا

السمیة الفعالیة الخواص

عالي الفعالیة یستخدم كمضادة للالتھاب یستخدم بشكل injection + + + + + + + Hydrocortisone

یستخدم بشكل أقراص و حقن تخفض تدریجیا یمكن Dexamethazone + + + + + إعطائھ للأطفال في حالات الضرورة القصوي

طویل تخفض تدریجیا یستخدم بشكل أقراص فمویة Prednisolone + + + + ++ + المفعول

Methyl Prednisolone + + + + + + طویلة المفعول یستخدم بشكل حقن مفصلیة

البنسلینات

s'Penicillin

و تحوي .. Pencillium chrysogenum , penicillium notatumمن مزرعة فطریة من نستخلص ھذه المجموعة و تتداخل ، تتحد ھذه المجموعة مع بروتینات رابطة نوعیة علي الغشاء الخلوي الجرثومي .. مركبا ٤٠ھذه المجموعة علي

Page 13: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٣ -

ستبدلت أحدي الكربونات بھذه أساسیة حیث اSulferمع تركیب الجدار الخلوي و ذلك لاحتوأھا علي مجموعة كبریت لا یضاف الماء العادي إلي زجاجة الدواء لھذه المجموعة بل یفضل إضافة الماء المقطر لتتداخل المعادن .. المجموعة

.المضافة للماء مع ھذا الدواء

في ة ھذه المجموعةیجب إنقاص جرع.. تخرج بسرعة من الكلیة .. و تعتبر من أكثر مضادات الجراثیم فعالیة و أقلھا سمیة و یحدث . كما یزید من حامضیة الدم .. و أكثر ما یشاع ھو فرط التحسس الذي تحدثة ھذه المجموعة .. حالة القصور الكلوي

كما تشكل روابط أیونیة و تساھمیة قویة مع بروتینات المصل و النسیج و ھي مولدة .. و التھاب الكلیة الخلالي .. إسھال . عالیة للمناعة إلي درجة

و یجب إجراء اختبار . لا یجوز أعطاء أي مركب بدیل من ھذه المجموعة إذا حصل تحسس من مركب ما في ھذه المجموعة لذلك یجب إعطاء .. و نقص في الصفائح WBCsقد یحدث فقر دم و نقص في في خلایا الدم البیضاء .. تحسس جلدي

قد تحدث نوبة داء الصرع الكبیر إذا تم وصول مستویات عالیة منھا إلي و .. الحدید وحمض الفولیك مترافقا مع الدواء .السائل الدماغي الشوكي

-٦حیث یتم إنتاجھا بتعدیل .. یكون التھاب الكلیة الخلالي غیر شائع یشاھد كثیرا مع استعمال البنیسلینات نصف التركیبیة .ل بساعة أو بعد الأكل بساعتین لان الطعام یقلل من امتصاصھا بعد الأك و تستعمل أدویة ھذه المجموعة. امینوبنسلینیك

-:و یمكن أن نقسم ھذه المجموعة إلي المجموعات التالیة

-:Effected acid penicillin's البنسلینات المتغیرة بالحمض -١

( المسمي Benzyl penicillin'sمثل .. حیث یقوم الحمض المعدي بتفكیكھا .. و تستعمل ھذه المجموعة عن طریق الحقن Penicillin G ( و كل الأدویة الاخري ما ھي إلا تطویر لھذا الدواء.

١- Penicillin G - یعطي حقنا عن طریق -: المائيi.m , i.v مل مكافي ١،٧ و یوجد علي ھیئة ملح بوتاسیوم .رغم وجود أملاح الصودیوم ) ملیون وحدة

٢- Procaine penicillin G: - وحدة دولیة بنزیل ١٠٠،٠٠٠ وحدة دولیة بروكائین و ٣٠٠،٠٠٠ علي یحتوي یعتبر فرط التحسس مضادا ، ساعة ١٢-٨و یؤدي إلي مستویات مصلیة قابلة للقیاس لفترة i.mبنسللین یقدم حقنا

.لاستعمالھ

٣- Benzathen penicillin: - سابیع و یقتصر أ٤ ملیون وحدة مستویات مصلیة قابلة للقیاس لمدة ١،٢إعطاء .و لا یعتمد علي نفوذه إلي السحایا ، استعمالة علي الوقایة من الحمي الرئویة

- :Acid resistanceالبنسلینات المقاومة للحمض -٢

و یعالج Phenoxy methyl penicillin (VKمقاومة لتحلل بالحمض المعدي و تعطي فمویا من أمثلة ھذه المجموعة . ساعات ٦ ملجم فمویا كل ٥٠٠-٢٥٠تبلغ الجرعة العادیة .. ve+تیریا موجبة الجرام العدوى الناتجة البك

-: broad spectruim جالالبنسلیات الواسعة الم -٣

-: أمثلة ھذه المجموعة ve- إلا أنھا أقل فاعلیة ضد ve-و سالبة الجرام ، ve+فعالھ جدا ضد موجبة الجرام

١- Ampicillin: - من فعال ضد كثیرEnterobacteriaceae من النزلة الوافدة المحبة للدم % ٣٠-٢٠ و ضدNecerea إضافة إلي Klebsiella ساعات ٦ ملجم فمویا كل ١٠٠٠-٥٠٠تبلغ الجرعة العادیة منھ من .. الرئویة

Page 14: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٤ -

جم فمویا في ٣،٥یمكن إعطاء . ساعات للعدوى المعتدلة و الشدیدة ٦-٤ كل i.m , i.v جم عضلیا ٢-١.. للعدوى الخفیفة . في معالجة السیلان الاحلیلي أو العنقي probencidمعالجة عدوي الجھاز البولي غي المختلطة لدي النساء و مع

٢- Amoxicillin: - ھو تطور كیمیائي للـAmpicillin موجبة الجرام مع طیف مشابھ لھ كمضاد للبكتیریا+ve ، و و بالتالي P-phenyl علي OHأسرع امتصاص منھ و أطول مفعولا حیث أضیفت إلا أنھ أكثر و .. ve-سالبة الجرام

ملجم فمویا كل ٥٠٠-٢٥٠و تبلغ جرعة البالغین .. یترافق الاموكسیسللین مع قدر أقل من الإسھال المترافق مع الامبیسللین .ساعات ٨

٣- Carpencillin ، Tecarcillin , pipracillin , meslocillin ,Azlocillin: - ھي واسعة المجالو رغم أن طیفھا Pseudomonasaeruginosaتستعمل بصورة رئیسیة لمعالجة العدوي الناجمة عن الزوائف الزنجاریة و ضد ذراري العصوانیات الھشة Proteusمشابھ لطیف الأمبسللین إلا أنھا فعالة ضد عدد أكبر من ذرا ري التقلبات

Bacteroides fragilis .. ھ فعال ضد كما انKlebsiellaخاصة الرئویة meslocillin ، pipracillin، Azlocillin و ھذه .. Carpencillin ، Tecarcillin المقاومة Pseudomonasaeruginosaو تكون ایضا أكثر فعالیة علي

استخدامھا بالمشاركة مع و عندما تستعمل للبكتیریا سالبیة الجرام فیجب .. الادویة حساسة لإنزیم البیتالاكتاماز Aminoglucosid ١٠( و لان ھذه المجموعة تنفذ بشكل بسیط الي الجھاز العصبي المركزي .. لمنع ظھور المقاومة %

.ve-فھي لا تكفي لوحدھا في علاج التھاب السحایا الناتج عن ) من المستویات المصلیة

-٢٠٠ و Carpencillinساعات بالنسبة للـ ٦-٤كل .. i.vجم ك/ ملجم ٥٠٠-٤٠٠تبلغ الجرعة لمعالجة العدوى الشدیدة ..meslocillin ، pipracillin، Azlocillin ساعات بالنسبة للـ ٦-٤ كل I.Vیوم /كجم/ ملجم ٣٠٠

*Indyl carbencillin: - مستحضر فموي مقاوم للحمض المعدي أكثر منCarpencillin فعال ضد عدوي ملجم ١٠٠٠-٥٠٠ و المقاومة للامبسللین تبلغ الجرعة Pseudomonasaeruginosaن المسالك البولیة الناجمة ع

. ساعات ٦فمویا كل

التأثیرات السمیة لھذه المجموعة تشمل التھاب الأوردة و نقص البوتاسیوم و زیادة سیولة الدم الناتج عن تثبیط تجمع .الصفائح

-: β-lactamase لاكتاماز -البنسلینات المقاومة للبیتا -٤

و ھذه المجموعة ھي أكثر تأثیرا علي سالبیة الجرام أكثر من المجموعات السابقة و أكثر فعالیة لذلك تستخدم مترافقة مع -:من أمثلة ھذه المجموعة .. البنسلینات واسعة المجال مثل الامبسللین

١- Cloxacillin: - ھو تطور للمركبOxacillinافة الكلور و التي تزید من فعالیتة إلا أن و أكثر فعالیة منھ نظرا لإض ساعات و بسبب إفراغھ بواسطة الكبد فانھ ٦كل i.v جرام ٢-١سمیتة اعلي خاصة إذا كان أطول مفعولا یستخدم بجرعة

.مفید في حالة المرضي المصابین بالقصور الكلوي

٢- Dicloxacillin: - لي ذرتین كلور لزیادة فعالیتة و تحسین مشابھ للكلوكساسلین و ھو تطور لھ حیث یحتوي ع . ساعات ٦ملجم فمویا كل ١٠٠٠-٥٠٠ تبلغ الجرعة ..امتصاصھ

٣- Fluxacillin: - ملجم ٥٠٠أقل سمیة من الكلوكساسللین فعال في جرعة .

٤- Navacilline: - جم ٣ - ١،٥یعطي بجرعة i.v في حالة و بسبب إفراغھ بواسطة الكبد فانھ مفید .. ساعات ٦ كل .المرضي المصابین بالقصور الكلوي

- :β-lactamase resistanceلاكتاماز -للبیتا المركبات المقاومة=

مع بعضھما لیشكلا مركبا معقدا لیعطي فعالیة أكثر و لیتم مقاومة و ھي مركبات تحتوي علي أكثر من مضاد حیوي یرتبطا -:من المضادات الحیویة .. β-lactam حلقة الذي تفرزه البكتیریا لیدمرβ-lactamaseإنزیم

Page 15: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٥ -

١- Clavulanate -K: - بشكل أساسي ھو عبارة عنClavulanic acid ھو مضاد حیوي یعزل من Streptomyces clavuligeris .. یثبطK.pneumoniae , E.coli , Staph aureus.. یستخدم مع أموكسیسللین

.β-lactamaseیثبط إنزیمي .. البنسلینات في تركیبتھ الكیمیائیة لا یشبھ . و یعتبر مضاد حیوي ضعیف ..

٢- Sulbactam: - ضد یشبھ البنسلینات في تركیبتھ الكیمیائیة یستخدم متحدا مع الامبیسللینStaph aureusو مع Ticarcillin ضد Ps .aeruginosa .. یثبط إنزیمي . و یعتبر مضاد حیوي ضعیفβ-lactamase, pencillinase

٣- Tazobactam: - یشبھ البنسلینات مضاد حیوي قوي بالامكان استخدامھ بمفرده أو متحدا مع بعض البنسلینات و یعتبر واسع المجال β-lactamase, pencillinaseیثبط إنزیمي .. في تركیبتھ الكیمیائیة

s 'Cephalosporin السیفالوسبورین

و تتشابھ مع البنسلینات في كل الجوانب إلا أنھا تطور كیمیائي لھا حیث أنھا Cephalosporiumستخلص من فطر یدعي ت . اقل من البنسلینات بالنسبة للمضیف toxicityو لھا تأثیر سمي . تملك تأثیر قوي علي البكتیریا سالبیة الجرام

، Anti microbialلھا و التي یملك كل جیل منھا نشاطا مضادا للجراثیم تتزاید باستمرار و من المفید أن نصنفھا وفق أجیاإلي ازدیاد النشاط ضد العصیات سالبیة Cephalosporin'sو تمیل الأجیال المتعاقبة من ، وحركیات دوائیة متشابھة

. المكورات المعویة و لا تستخدم ھذه الأدویة لمعالجة أمراض. علي حساب المكورات العقدیة ve Bacilli –الجرام

و لھذا یجب ، عن طریق الرشح الكبي الأنبوبي renalالإفراغ الكلوي Cephalosporin'sمن الخواص المشتركة لجمیع . إنقاص الجرعات ف حالة القصور الكلوي

ل كما أن المرضي المتحسسین. penicillin'sو قد تؤدي ھذه الأدویة إلي ارتكاسات فرط تحسس مشابھة ل penicillin's متحسسین ل Cephalosporin's .

و ، I.Mو الخراجات العقیمة عند إعطائھ عن طریق I.Vتتضمن الارتكاسات السمیة التھاب الأوردة عند إعطائھ عن طریق cefaclorالإسھال مع

عن طریق التدخل قد تسبب اعتلال تخثري moxalactam , cefamandol , cefapiprazoleكما أن بعض الأدویة مثل و یعاكس prothrombineو یمكن مراقبة ھذا التأثیر بقیاس زمن vitamin Kفي تركیب عوامل التخثر المعتمدة علي

بعد الأكل بساعة أو بعد الأكل . .بعنایة Cephalosporin'sلذلك یجب التفكیر باستعمال vitamin Kھذا التأثیر بإعطاء .تصاصھا بساعتین لان الطعام یقلل من ام

A - الجیل الأول first generation:-

.B-lactamالمكورات موجبة الجرام المنتجة لإنزیم ve ، + ve –و یشمل تأثیرھا علي

.إلي السحایا بتراكیز كافیة لمعالجة التھاب السحایا first generationلا یعبر الجیل الأول

١- cephalothin ، cephapirine: -

Page 16: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٦ -

عن 2gmو تعطي الجرعة الأكبر ، ساعات لمعالجة الالتھابات الخفیفة ٦-٤كل I.V عن طریق 1gm تستخدم بجرعة . ساعات للالتھابات الخطیرة ٦-٤كل I.Vطریق

٢- cephazoline

1gm-0.5 كما انھ یؤدي إلي مستویات اعلي وأكثر تبلغ جرعتة I.Mو ھو أقل إیلاما عندما یحقن I.V , I.Mو یستخدم . ساعات٨كل

٣- Cephalexine

ساعات و یكون استعمالھ الرئیسي في ٦ كل orally فمویا 500mg-250یمتص بصورة جیدة عن طریق الفم تبلغ جرعتة -٤.لا یعتبر الخیار الامثل لمعالجة الالتھابات لان مستویاتھ المصلیة التي یتم الوصول إلیھا منخفضة .... المجاري البولیة

٤- Cephdroxil

. ساعات ٦ كل 1gm-0.5تبلغ جرعتة

٤- Cephradine

. ساعات ٦ كل 1gm-0.5تبلغ جرعتة

B - الجیل الثاني second generation :-

.cephalothin المقاومة ل ve bacilli – أكثر من الجیل الأول یقع دورھا الأساسي علي ve –واسعة التأثیر علي

بشكل متزاید لذلك یجب إنقاص ve bacilli – في كثیر من B-lactamaseلي تحریض أدویة الجیل الثاني و الثالث تعمل ع . في حالة القصور الكلويcefamandole , cefoxitineجرعات

١- cefoxitine: -

. و نفوذه إلي السائل الدماغي الشوكي ضعیفا cefamandole و أكثر فعالیة من B-lactamaseمقاوم بصورة خاصة

٢- lecefamando: - فعال ضد اغلب الامعائیات و ضدlactamase-B و لا یخترق السائل الدماغي الشوكي لذلك لا .یستعمل في حالة التھاب السحایا

٣- cefaroxime

یخترق السائل الدماغي الشوكي بتراكیز كافیھ لذلك یعالج التھاب B-lactamase بفعالیتة ضد cefamandole یشبھ .السحایا

c-ل الثالث الجیthird generation: -

أقل من الجیل الأول والثاني و لان أسعارھا باھضة ve+ أكثر من الجیل الأول والثاني لكن فعالیتھ ضد ve –فعالة ضد أغلب .ذات العوامل الممرضة المتحسسة لھا و المقاومة للأدویة الاخري ve –الثمن تدخر لمعالجة

١- ceftizoxime ,cefotaxime , moxalactam :-

و تفرغ ھذه الأدویة بواسطة ve–تؤدي إلي مستویات واضحة في السائل الدماغي الشوكي تعالج التھاب السحایا العصوي عن طریق cefotaxime في حالة 2gm-1 ، ساعات ٦-٤ كل I.V عن طریق ceftizoxime في حالة 2gm-1 الكلیة

Page 17: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٧ -

I.V 2-1، ساعات ٦-٨ كلgm في حالة moxalactam عن طریق I.V و یجب إنقاص الجرعات في .. ساعات ٦-٨ كل .القصور الكلوي

٢- cefoperazne

و یفرغ في الكبد لذلك من غیر الضرورة إنقاص الجرعة ve–ساعة و ھو اقل فعالیة ضد ١٢-٨ كل 2gm-1یعطي بجرعة .في حالة القصور الكلوي

٣- Ceftazidime

ساعات٦-٤ كل I.V عن طریق 2gm-1یعطي بجرعات

٤- Ceftriaxone

بفعالیتھ یكون النفوذ إلي السائل الدماغي الشوكي cefotaxime ساعة یساوي ٢٤ -١٢من I.Vعن طریق 2gmیعطي .كافیا لمعالجة التھاب السحایا

٥- Cefminoxime

. بفعالیتھ cefotaxime ساعات یساوي ٦-٤ كل I.V عن طریق 2gm-1یعطي بجرعات

Macrolides ولیدالماكر

و ھ ي Streptomyces bacteria و تستخلص من بكتیری ا ت دعي macrolidesتسمي ھذه المجموعة بالماكرولید عن د ribosome بواسطة تثبیطھا المعاكس لتركی ب الب روتین الریزوم ي تؤثر من مجموعة المضادات الحیویھ التي

٥٠S، تتوزع في الجسم تؤدي إلي تراكیز فسیولوجیة عالیة لا یمكن الاعتماد علي نفوذھا إلي السائل الدماغي الشوكي تقوم بالتأثیر علي البكتیریا موجبة الجرام و التي .. عن طریق الكلیة % ٢٠، تفرغ بصورة رئیسیة عن طریق الكبد ..

بالإض افة إل ي البكتیری ا . . beta-hemolytic streptococci, pneumococci ، staphylococciت شمل بع ض . penicillin'sتستعمل كثیرا كبدیل للبنسلینات و .. سالبیة الجرام و علي بعض الفطریات

١- Erythromycin: -

1000mg-500، فمویا كل ست ساعات 1000mg-250تبلغ جرعة البالغ العادیة penicillin'sیستعمل كثیرا كبدیل یح دث ت سمم ال سمع لك ن I.V كل ست ساعات ی شیع ح دوث التھ اب الأوردة عن د إعط اء ال دواء I.Vق الورید عن طری

.بشكل نادر

٢- Clindamycine: -

كم ا توج د مستح ضرات ج اھزة ال زرق ت أثیرة orally یمتص عن طری ق الف م ve+ في حالة Erythromycinیشبھ ي قد یتطور إلي التھ اب الأمع اء و القول ون الغ شائي الك اذب تبل غ جرعت ھ و الذ diarrhea الجانبي الرئیسي الإسھال

إعط اء 900mgك ل س ت س اعات أو I.V عند إعطاء الدواء 750mg-250 كل ست ساعات و 450mg-150للبالغین . ساعات ٨ كل I.Vالدواء

Lincomycin: -

Page 18: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٨ -

بخاص ة معالج ة ألع دوي Erythromycin ی ستخدم ف ي الح الات الت ي ی ستخدم فیھ ا Erythromycinی شبھ بت أثیرة .بالمكورات العنقودیة و العقدیة الحالة للدم

.لذلك یستخدم في حالة التھاب اللوز و الأذن الوسطي و الربو و التقیحات الجلدیة عند الأطفال و الكھول

.RBSc الحمراء نقص في خلایا الدم، قئ ، غثیان ، و اندفاعات جلدیة ، عبارة عن إسھال -:التأثیر السمي

ملجم تخلط ٦٠٠ أو I.Mساعة ١٢ملج كل ٦٠٠، ساعات عن طریق الفم علي معدة فارغة ٨ -٦ملجم كل ٥٠٠یستخدم .بشكل متأخر.. و یتم إخراجھ عن طریق البول . I.Vجلوكوز في % ٥ من محلول ٣سم٥٠٠في

Tetracycline التتراسیكلین

تثبط بصورة معاكسة التركیب البروتیني في الجسم الریبي تستخدم في معالجة التھاب الاحلیل بغیر المكورات السیلانیة

.كما تعتبر بدائل للمرضي المتحسسین للبنسیلینات . و التھاب القصبات المزمن و حمي الجبال الصخریة

ی ا و المع دة فارغ ة و ی نقص الامت صاص إذا أخ ذت م ع الحلی ب أو م ضادات تمص ھذه المجموعة جیدا عندما تؤخذ فمو أو الكال سیوم أو الحدی د و یت وزع خ ارج الخلای ا و لا یمك ن الاعتم اد عل ي نفوذیتھ ا إل ي ال سائل Antacidالحموض ة

.الدماغي الشوكي

١- Hydroxy tetracycline: - ملجم فموي أو٥٠٠-٢٥٠ یخرج عن طریق البول و جرعتھ I.V ساعات ٦ كل .

٢- Doxycycline: - س اعة و یخ رج م ن الكب د ل ذلك فھ و مفی د ٢٠-١٧ن صف عم ره ، یمتص جیدا ع ن طری ق الف م تبل غ الجرع ة .. لذلك فھو یقوم باس تنزاف الأنزیم ات الكبدی ة ب صورة ملحوض ة .. للمرضي المصابین بالقصور الكلوي

ملجم مرتین في الیوم و تقتضي العدوى ٥٠ملجم كل یوم أو ١٠٠عالجة ثم ملجم في الیوم الأول للم٢٠٠الفمویة العادیة .ملج فمویا مرتین في الیوم ١٠٠الأشد

.. للحوامل أو الأطفال اقل من سن العاشرة لتأثیرھا علي العظم النامي tetracycline یجب عدم إعطاء

.ة ممیتة في الكبد و تسبب انتكاسات شحمی ، BUNتسبب ارتفاع نتروجین البولة الدمویة

-: أضغط ھناءtetracycline لمجموعة chemical structureالصیغ الكیمیائیة

Vancomycin: -

penicillin's و المرضي المتحس سین metacillin یعالج المكورات العنقودیة المقاومة ve+دواء قاتل للجراثیم ضد ،Cephalosporin's كما انھ بالمشاركة معaminoglucoside فعال في المكورات المعویة .

جھازی ا Vancomycinیج ب إعط اء . toxinالمنتجة ل clostridium difficileیعالج التھاب القولون الناجم عن دقیقة تبلغ الجرع ة المن صوح بھ ا للب الغین ٦٠ خلال 1000mgو دقیقة أ٣٠ خلال 500mgبجرعات وریدیة مقدارھا

500mg إعطاء الدواء I.V 1أوgm عند إعطاء الدواءI.V ساعة١٢ كل ....

. عن طریق الكلیة مما یوجب تعدیل جرعتة عند وجود القصور الكلوي Vancomycinیطرح

Vancomycin مناسب بصورة خاصة لمعالجة العدوى +ve.

Page 19: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ١٩ -

لایمكن الاعتم اد عل ي نف وذه إل ي ال سائل .. أیام ١٠-٧ یؤمن مستویات مصلیة تكفي I.V إعطاء الدواء 1gm استخدام .الدماغي الشوكي فیجب قیاس مستویاتھ في السائل الدماغي عند استعمالھ لمعالجة السحایا

ي و الاندفاع الجلدي تسبب الصمم و التھاب الأوردة و متلازمة الرقبة الحمراء و الحم-:تأثیراتھ السمیة

Amino glycoside الامینوجلیكوسید -:تثبط بصورة معاكسة التركیب البروتیني بالاتحاد مع الجسیمات الریبیة الجرثومیة و تشمل

Gentamycin , Tubramycin , Amikacin , Natamycin , Kanamycin ، Streptomycin

و ھي تتوزع water solubleو ھذه الأدویة تنحل بالماء .. میة ھذه المجموعة الدوائیة وتتشابھ فعالیة و حركیة و س الحق ن فق ط عن طریق و تخرج بسرعة بواسطة الكلي و یكون إعطاؤه ماعدا السائل الدماغي الشوكي خارج الخلایا

ت ؤدي الح روق و ، دة و الأمع اء حیث لیتم الوصول إلي المستویات العلاجیة المناسبة بسبب س وء امت صاصھا م ن المع serum level الي زیادة في التوزیع الحجمي للدواء في الجسم للوصول إلي ذروة المستوي المصلي التھاب الباریتون

فإنھم یحتاجون إلي جرع ات أكث ر م ن ھ ذه أما المرضي المصابون بزیادة النتاج القلبي و زیادة سرعة الرشح الكبي .. .. العمر النصفي لھذه الأدویة الأدویة بسبب قصر

amino glycoside قاتلة للجراثیم س البیة و موجب ة الج رامve , +ve- و المتفط رات mycobacteria لكنھ ا غی ر كم ا أنھ ا غی ر فعال ة ض د PH و ف ي المق ادیر المنخف ضة م ن الأس الھی دروجیني aerobicفعال ة للبكتیری ا الھوائی ة

ف ي معالج ة المك ورات penicillin'sخدم ف ي حال ة تج رثم ال دم كم ا ت شرك البن سلینات ی ستanaerobicاللاھوائی ات ..المعویة العقدیة

و لا تستعمل في اغلب الع دوي الت ي .. و لا تؤثر ھذه الأدویة في التھاب السحایا لأنھا لا تعبر الحاجز الدماغي الشوكي . اقل سمیة cephalosporin's و السیفالوسبورین penicillin'sلان البنسلینات + veتسببھا موجبة الجرام

لذلك تستخدم مرافق ة ve+ بمفردھا غیر فعالة بصورة واضحة في معالجة موجبة الجرام amino glycoside و تعتبر .cephalosporin's أو السیفالوسبورین penicillin'sمع مجموعة البنسلینات

كم ا تح صل س میة اذنی ة و تخ رب كلي مما ی ودي إل ي ح دوث ق صور كل وي من التأثیرات السمیة لھذه المركبات علي ال loop diuretics یوما كما تزید السمیة الاذنیة إذا اس تخدم م ع م درات الع روة ١٤للعصب الثامن إذا استخدم أكثر من

. أقل سمیة اذنیة من المركبات الاخري Natamycin و یعتبر .. furosmideمثل الفیروسمید

Gentamycin , Tubramycinمل بالنسبة / میكروجرام ٢ات المنخفضة المناسبة لمراقبة السمیة أقل من المستویبجرع ات طبق ا i.m , i.vو تعط ي ھ ذه المجموع ة حقن ا .. Amikacinم ل بالن سبة / میكروج رام ١٠-٨و أق ل م ن

Gentamycin , Tubramycin ، Natamycinك ج بالن سبة / ملج م ٢ل وزن الج سم و تبل غ جرع ات التحم ل .

و یجب إنقاص الجرعات عند المرضي المصابین بالق صور .. Kanamycin ، Amikacinكج بالنسیة / ملجم ٧،٥ .الكلوي

Chloramphencol الكورامفینكول

Page 20: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٠ -

بم ا ve ، + ve –تیني في الجسم الریب ي ی ستخدم ض د أن واع كثی رة م ن الع ضیات تثبط بصورة معاكسة التركیب البرو فیؤدي إلي امتصاص I.Mأما عن طریق ، I.V فمویا أو عن طریق الورید Chloramphencolیؤخذ .فیھا الھوائیة

م ن % ٥٠-٣٠ي لا یمك ن الاعتم اد علی ھ ینف ذ إل ي جمی ع أج زاء الج سم بم ا فیھ ا ال سائل ال دماغي ال شوكي و ی صل إل ل ذا یج ب القی ام .. غی ر فع ال ف ي الكب د Glucouronidالم ستویات الم صلیة و الع ین و یعب ر الم شیمة و ی ستقلب إل ي

.بتعدیل الجرعة في حالة القصور الكلوي

و ال سالمونیلا Ampicillinت شمل معالج ة الع دوي الناتج ة ع ن النزل ة الواف دة المحب ة لل دم و المقاوم ة عل ي Salmonella typhi و یعتب ر ھ ذا ال دواء ع الي ال سمیة ل ذلك فق د س حب م ن .. و العصویات الھ شة ، و اللاھوائیات

.الأسواق العالمیة

-:یوجد منھ شكلین

١- Chloramphencol palmate: - ساعات ٦ ملجم فمویا كل ٧٥٠-٥٠٠ جرعتة.

٢-Chloramphencol saccinate: - ملجم ٧٥٠-٥٠٠ جرعتة I.V عات سا٦ كل.

.یسبب تسمم للجملة المولدة للدم و تثبط النقي العضمي و یسبب فقر دم حاد و نقص الصفائح كما یحدث انحلال دموي

- :Fluoroquinolonesمجموعة الفلوروكوینلون

لكیمیائیة لمركبات ھذه المجموعة أضغط ھناءلمعرفة الصیغ ا

.. nalidixic acidھي مجموعة من المضادات الحیویة المصنعةِ التي تُشْتَقّ التركیبةِ الأساسیة لھاِ مِنْ حامضِ النالدیكسیك ون و كیت٦ عند الموقع رقم fluorineكما توجد ذرة فلورین ، C, 5-C, 1-N-7 عند substituentsیحصل استبدال

Ketone و مجموعة كاربوكسیل ٤ عند الموقع رقم Carboxylic group ٣ عند الموقع رقم.

gyrase enzymes في نواة الخلیة البكتیریة و تثبیط إنزیم الجیراز DNAتقوم ھذه المجموعة بتثبیط الحمض النووي .. topoisomerase IV enzymeكل الرابع أو إنزیم توبو التشا.. التي تعتبر اساسیة لعملیات الاستقلاب في الجراثیم

. و اختراق الغشاء البلازمي للخلیة DNA یُحسّنُ تثبیط ٦ في موقعِ Fluorineالفلورین

ve+ تزید فعالیة الدواء ضد البكتیریا موجبة الجرام Piperazin بمجموعة ببرازین substituentsعندما یحصل استبدال كما أن الاستبدال عند .. ve+موجبة الجرام cocci فعالة ضد المكورات Pyrrolidineكما أن مجموعة البرولدین ..

..anaerobe یزید من فعالیة الدواء علي البكتیریا اللأھوائیة ٨الموقع رقم

منیر حمید راجح/ د/ أعداد ........ ve-و تملك ھذه المجموعة تأثیرات قویة و خاصة ضد البكتیریا سالبیة الجرام

Substituent الأستبدال Fluoroquinolone Substituted at N-1 عند الاستبدال

Ethyl Norfloxacin Ethyl Enoxacin Ethyl Lomefloxacin

Fluoro ethyl Fleroxacin Fluorophenyl Difloxacin

Difluorophenyl Temafloxacin Difluorophenyl Trovafloxacin Methyl amino Amifloxacin Cyclopropyl Ciprofloxacin Cyclopropyl Grepafloxacin

Page 21: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢١ -

Cyclopropyl Alumofloxacin Cyclopropyl Gemifloxacin Cyclopropyl Moxifloxacin Cyclopropyl Ecenofloxacin Cyclopropyl Balofloxacin

Substituted at C-5 5 الاستبدال عند الكربونھ رقم Amine Sparfloxacin Methyl Grepafloxacin

Substituted at C-7 ٧الاستبدال عند الكربونھ رقم Bicyclic Trovafloxacin Bicyclic Moxifloxacin Bicyclic Danafloxacin Bicyclic Garenoxacin

Piperazinyl Ciprofloxacin Piperazinyl Lomefloxacin Piperazinyl Norfloxacin Piperazinyl Fleroxacin Piperazinyl Ofloxacin Piperazinyl Sparfloxacin Piperazinyl Grepafloxacin Piperazinyl Gatafloxacin Piperazinyl Levofloxacin Pyrrolidinyl Clinafloxacin Pyrrolidinyl Nadifloxacin Pyrrolidinyl Sitafloxacin

Pyrryl Irloxacin Piperidinyl Balofloxacin

Substituted at position 8 8 الاستبدال عند الموقع F Sparfloxacin F Lomefloxacin F Fleroxacin

CH2 Ciprofloxacin CH2 Temafloxacin CH2 Pefloxacin CH2 Norfloxacin CH2 Grepafloxacin Cl Clinafloxacin Cl Sitafloxacin N Enoxacin N Tosufloxacin N Gemifloxacin N Trovafloxacin N Ecenofloxacin N Alatrofloxaci

Page 22: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٢ -

CH3O Gatifloxacin CH3O Pazufloxacin CH3O Balofloxacin CH3O Moxifloxacin CH3O Garenoxacin

Tricyclic derivatives الحلقة مشتقات ثلاثیة Abufloxacin Droxacin Flumequine Levofloxacin Marbofloxacin Miloxacin Ofloxacin Oxolinic acid Pazufloxacin Prulifloxacin Rufloxacin Verbafloxacin

- : fluorinated-Non(QUINOLONES مركبات الكوینولون الغیر محتویة علي الفلورین

Nalidixic acid ، Nalidixate sodium anhydrous ، Nalidixate sodium ، Oxolinic acid ،

Pipemidic acid ، Rosoxacin, Mictral , Miloxacin , Cinoxacin , Piromidic acid .

- :FLUOROQUINOLONESمركبات الكوینولون

Flumequine ، Ciprofloxacin ، Enoxacin ، Fleroxacin ، Levofloxacin ، Lomefloxacin ، Nadifloxacin ،

Norfloxacin ، Ofloxacin ، Amifloxacin, Pefloxacin ، Rufloxacin ، Balofloxacin ، Gatifloxacin ،

Grepafloxacin ، Pazufloxacin ، Alatrofloxacin, Sitafloxacin , xacin Moxiflo، Trovafloxacin ،Ecenofloxacin، Prulifloxacin ، Danofloxacin ،Difloxacin ، Difloxacin ، Enrofloxacin ،

Marbofloxacin، cinOrbifloxa ، Sarafloxacin

Anti histamine مضادات الھیستامین في الجسم خمسة أشكال دوائیة histamineتعتبر مضادات الحساسیة من أكثر الأدویة شیوعاً في العالم ویوجد للھستامین

یوجد أیضا في الجسم ثلاثة .. ین شاذین كما یوجد شكل dictationو شكلین monocationثلاثة أشكال حقیقیة واحد وھو مسئول عن تنظیم إفراز حمض الھیدروكلوریك H2أما ، وھو مسئول عن الالتھابات والحساسیة H1مواقع للاستقبال

HCL في المعدة أما)H3 ( وھو مسئول عن التحكم في كمیة الھستامین التي تفرز في الجسم ..

Page 23: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٣ -

-:1Hمضادات مستقبلات

وكمھدئ وكمضادات للقيء ومنع دوار البحر و السفر حیث تملك ل لعلاج حالات الحساسیة و كمھدئ للدغات النحلوتستعم في الخلایا كما ان لھا H1تغلق ھذه المضادات مستقبلات الھیستامین .. Anticholinergicتأثیر مضاد للفعل الكولوني

.تأثیر في السیطرة علي الأرق

ذو أعراض جانبیة كثیرة من ضمنھا الشعور First الجیل الأول Two generation إلي جیلین تنقسم ھذه المضادات الأ أن ھناك استثني في .. فلا یحدث خمول أو نعاس بشكل عام Secondأما الجیل الثاني .. Sedationبالنعاس و الخمول

ه المجموعة في ھذا الجیل أكثر سمیة من الجیل الأول إلا أن ھذ.. ذلك لبعض الأدویة و التي تملك تأثیر بسیط لا یكاد یذكر First خاصة علي الكبد و استنزاف أنزیماتھ و علي الدماغ Brain حیث تمنع وصول الغذاء إلیھ لذلك فان ھذه الأدویة لا

.تستخدم إلا في النادر

أضغط ھناء .. antihistaminicالصیغ الكیمیائیة لمضادات الھیستامین

First generation الجیل الأول toxicity activity

Diphenhydramine + + أول دواء استخدم كمضاد للھیستامینتأثیره یستخدم كمضاد لدوار السفر أكثر من

Dimenhydrinate + + + لا یكاد یذكركمضاد تحسسي حیث أن ھذا التأثیر

+ + + + + Doxylamine succinate Carbinoxamine maleate + + + + + + + + التحسسي أكثر فعالیة كدواء للسعال

+ + + Clemastine fumarate + + + + + + + Diphenylpyraline HCL + + + + + Tripelennamine HCL + + + + + + Pyrilamine maleate + + + + + + + Methapyrilene HCL + + + + + Thonzylamine HCL + + + + + + Antazoline phosphate

أكثر فعالیة كمضاد للفعل الكولونيanticholinergic منھا كمضاد للھیستامین + + + + + Cyclizine HCL

أكثر فعالیة كمضاد للفعل الكولونيanticholinergic منھا كمضاد للھیستامین + + + + + + + Chlorcyclizine HCL

للفعل یستخدم كمضاد للقي لتأثیره المضادأكثر من الفعل anticholinergic الكولوني

للھیستامین و یستخدم مترافقا مع فیتامین المضادB6

+ + + + + Meclizine HCL

أكثر فعالیة كمضاد للفعل الكولونيanticholinergic للھیستامین منھا كمضاد + + + + + Buclizine HCL

+ + + + + + Chlorpheniramine maleate

+ + + + + Dexchlorpheniramin maleate

+ + + + + + + Brompheneramin maleate

+ + + + + + + Dexbrompheneramin maleate

Triprolidine HCL + + + + + سيالتحس أكثر فعالیة كدواء للسعال + + + + + + + Dimethindene maleate

Page 24: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٤ -

+ + + + + Phenindamine tartrate + + + + Dimethindene maleate + + + + + + + Promethazine HCL + + + + + + Trimeprazine tartrate + + + + + + Methdilazine HCL Ketotifen + + + + + + حسس الرئويیستخدم كمضاد للت

أقلھم أفضل مضادات الھیستامین فعالیة و Azatadine maleate + + + + + + + . أعراضا جانبیة

+ + + + + + Terfenadine

+ + + + + Fexofenadine

Astemizole + + + + + + + + كبیرة علي الكبد و الدماغ یملك تأثیرات سمیة

كبیرة علي الكبد و الدماغ ك تأثیرات سمیةیمل Astemizole + + + + + + Loratadine بشكل أقل من

Cetirizine + + + + + + أقل تاثیرات سمیة

Acrivastine + + + + + لطیف علي الكبد أنزیماتھ أقل تاثیرات سمیة و ھو

لعلاقة الأدویة بالحم

قسم الأدویة فیما یخص تناولھا أثناء الحمل إلى أدویة سلیمة یمكن أن تأخذ دون خوف و أخرى المعلومات تالمتوفرة حولھا قلیلة مع احتمال إن لا خوف منھا على الجنین و مجموعة أخرى الخطر فیھا محتمل بشكل ثابت

مجموعة الأخیرة ففیھا الخطر كبیر و یجب إنما قلیل لذا یجب التفكیر و الضرورة القصوى لاستخدامھا أما ال ..استخدامھ تجنبھا بكل الأحوال و یبین الجدول التالي ھذه الأدویة و فق الصنف الدوائي و

معلومات قليلة أمان نسبي الصنف الدوائييبدوء الخطر

الجنيني قليل جدا

محتمل جنيني محتمل جنيني خطر خطر

واضح يجب

Second generation الجیل الثاني

Page 25: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٥ -

تجنبه اثنا يجب تجنبه ل الحم

Analgesics Acetaminophen

Diclofenac Fentanyl

Hydrocodone Hydromorphone

Ibuprofen Ketoprofen Meperidine Morphine Naproxen

Oxycodone Piroxicam

Sulindac

Aspirin Codeine

Etodolac Indomethacin

Ketorolac Nabumetone Oxaprozin

Propoxyphene Tramadol

Anticonvulsants

Magnesium sulfate

Carbamazepine Clonazepam

Ethosuximide Gabapentin Lamotrigine

Phenobarbital

Phenytoin Primidone Valproic

acid Antidepressa

nts Bupropion

Fluoxetine Paroxetine Sertraline

Amitriptyline Desipramine

Doxepin Imipramine Nefazodone

Nortriptyline Trazodone

Venlafaxine

Monoamine oxidase

inhibitors

Antidiabetic agents

Insulin Acarbose Metformin

Glipizide Glyburide

Antiemetics Doxylamine Meclizine

Metoclopramide

Pyridoxine

Dimenhydrinate Granisetron Ondansetron

Prochlorperazine

Promethazine Scopolamine

Trimethobenzamide

Antihistamines

Chlorpheniramine

Triprolidine

Astemizole Bromphenirami

ne Cetirizine

Clemastine Diphenhydrami

ne

Page 26: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٦ -

Fexofenadine Hydroxyzine Loratadine Terfenadin

Antilipemics Colestipol

Cholestyramine

Gemfibrozil Fluvastatin Lovastatin Pravastatin Simvastatin

Antimicrobials

Amoxicillin Amoxicillin-

clavulanic acid Amphotericin

B Ampicillin Ampicillin- sulbactam

Cephalosporins Clotrimazole

(topical) Erythromycin

Mezlocillin Miconazole

(topical) Nitrofurantoin

Nystatin Oxacillin Penicillin

Piperacillin-tazobactam Ticarcillin-

clavulanic acid

Acyclovir Azithromycin

Aztreonam Chloramphenico

l Clarithromycin

Clindamycin Imipenem-cilastatin

Metronidazole Vancomycin

Amikacin Ethambutol Fluconazole Gentamicin

Isoniazid

Itraconazole Ketoconazole

Miconazole )systemic(

Pentamidine Pyrazinamide

Rifampin Tobramycin

Trimethoprim

Sulfamethoxazole

Ciprofloxacin

Doxycycline Norfloxacin Ofloxacin

Tetracycline

Antithrombotics

Dalteparin Dipyridamole Enoxaparin

Heparin Ticlopidine

Aspirin Warfarin

Cardiovascular drugs

Atenolol Clonidine Digoxin

Doxazosin Hydralazine

Labetalol Lidocaine

Methyldopa Metoprolol

Prazosin Procainamide Propranolol

Amlodipine Diltiazem Felodipine Nifedipine Nitrates

Verapamil

Angiotensin-converting

enzyme inhibitors Losartan

Page 27: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٧ -

Quinidine Terazosin Timolol

Cough and cold agents

Dextromethorphan

Guaifenesin panolamine

Pseudoephedrine

Diuretics Amiloride Bumetanide

Chlorthalidone Chlorthiazide

Ethacrynic acid Furosemide

Hydrochloro-thiazide Indapamide Metolazone

Spironolactone Torsemide

Triamterene

Gastrointestinal agents

Antacids Attapulgite

Kaolin-pectin Loperamide

Metoclopramide

Psyllium

Bismuth subsalicylate Casanthranol

Cisapride Dicyclomine

Docusate H2-receptor antagonists

Lansoprazole Omeprazole

Phenolphthalein Senna

Simethicone Sucralfate

Misoprostol

Hormonal agents

Glucocorticoids(systemic)

Progestins

Estrogens Oral

contraceptives

Respiratory agents

Albuterol Beclomethasone

(inhalation) Cromolyn Flunisolide (inhalation) Ipratropium

Metaproterenol Nedocromil Pirbuterol Salmeterol

Theophylline Triamcinolone

Page 28: مقدمة في علم الادوية - المعرفةalhazmi20100@windowslive.com ﻲﻣﺰﺤﻟا ﺮﺳﺎﯾ / داﺪﻋا - ٦ -. peptic ulcer ﺔﯿﻤﻀﮭﻟا ﺔﺣﺮﻘﻟا

[email protected] یاسر الحزمي / اعداد

- ٢٨ -

(inhalation) Sedatives Buspirone

Propofol Zolpidem

Benzodiazepines Pentobarbital

Phenobarbital

Thyroid preparations

Levothyroxine Methimazole Potassium iodide Propylthiouracil

Miscellaneous Ferrous sulfate Potassium chloride

Allopurinol Carisoprodol

Chlorzoxazone Cyclobenzaprine

Flavoxate Oxybutynin Sumatriptan

Azathioprine Cyclosporine Haloperidol

Pentoxifylline

Isotretinoin Lithium

Tamoxifen Quinine

ي حالة وجود أي استفسار اتمنى ان تراسلوني على ملاحظھ ف

البرید الموضح اسفل الصفحة [email protected]