キナーゼ - ナカライテスク¤¾ 製品ガイドシリーズ 6 | AGCグループ‐続き Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price 0741/1 0741/10 GF 109203X

グループ別キナーゼ製品： AGCグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .4

CAMKグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .7

CK1グループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .9

CMGCグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10

STEグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14

TKグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15

TKLグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19

その他のプロテインキナーゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21

非定型キナーゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .22

脂質関連キナーゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .23

広域スペクトルのキナーゼ阻害剤.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .24

ホスファターゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .25

クサノオウChelidonium majusチェレリスリンの原料

キナーゼ製品ガイド | 第2版

高品質ライフサイエンス試薬

Tocris社製品ガイドシリーズ

2 |

PROTEIN KINASESAGC Group (Protein Kinases A, G and C) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4

Akt/PKB ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4

PDK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4

PKA ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5

PKC.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5

PKG ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6

ROCK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6

RSK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6

SGK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6

CAMK Group (Calcium/Calmodulin-dependent Kinases) . . . . . . . . 7

AMPK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7

CaMK.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7

Chk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7

DAPK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

MK2.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

MLCK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

Mnk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

Pim ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

PKD ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8

CK1 Group (Casein Kinase 1) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9

CK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9

CMGC Group (CDK, MAPK, GSK-3 and Clk) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10

CDK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10

CK2 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11

Clk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11

ERK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11

GSK-3 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11

JNK/c-Jun ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12

p38 MAPK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12

STE Group (Homologs of Yeast STE7, STE11 and STE20) . . 14

ASK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14

MEK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14

PAK.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14

TK Group (Tyrosine Kinases) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15

Abl .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15

BTK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15

EGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15

FAK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16

FGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16FLT3 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16IRs and IGFRs ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16JAK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17MET Receptor .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17PDGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17Src ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Syk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Trk Receptors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18VEGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Other RTKs ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Multi-TK Inhibitors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18

TKL Group (Tyrosine Kinase-like) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19BMP and Other Activin Receptors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19LRRK2 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19Raf .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19RIPK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19TAK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19TGF-b Receptors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19

Other Protein Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21Aurora Kinase ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21CaMKK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21IKK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21Mps1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21PLK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21

ATYPICAL & LIPID KINASES

Atypical Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22ATM and ATR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22DNA-PK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22eEF-2 Kinase ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22mTOR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22

Lipid Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23CerK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23DGK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23PI 3-K ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23SphK.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23

OTHER

Broad Spectrum Kinase Inhibitors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24

Phosphatases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25

目次当製品ガイドには、キノームグループ（AGC、CAMK、CK1、CMGC、STE、TK、TKL）別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤を始め、300種類を超えるTocris社製品が掲載されています。また、ホスファターゼ阻害剤に加え、非定型キナーゼ阻害剤、脂質関連キナーゼ阻害剤、および広域スペクトルのキナーゼ阻害剤も掲載されています。

キナーゼ

www.tocris.com | 3

緒言キナーゼはシグナル伝達に不可欠な伝達物質として作用します。ATPからリン酸基を付加することによりその基質を修飾します。既知のキナーゼは500種類を上回り、ヒト遺伝子全体の1.7％を占めています。キナーゼは、薬剤開発においてGタンパク質共役型受容体に次ぐ第二のターゲットとなっています。既知のプロテインキナーゼ「キノーム」の構造的、機能的関係を下図に示しています（図1）。目立たせてあるのは各キノームグループの主要なキナーゼです。これらキナーゼに関する阻害剤、活性化剤、および基質が当製品ガイドに掲載されています。また、脂質キナーゼやホスファターゼをターゲットとしている製品も掲載されています。

リン酸化は重要な翻訳後修飾であり、修飾する基質の活性に影響を与えるだけでなく、その細胞内の位置や、分解、他の分子との相互作用にも影響を及ぼします。キナーゼは、細胞周期や細胞増殖の制御、アポトーシスの誘導、細胞代謝の調節などさまざまな細胞プロセスに関わります。

Tocris社は、確立された一般的な製品からライセンスを受け販売する化合物までユニークなキナーゼ関連製品を取り揃えています。

詳細はwww.tocris.comをご覧ください。

STE Group

CK1 Group

AGC Group

CAMK Group

CMGC Group

Other Protein Kinases

Lyn

Lck Abl

EphB4

FAK

IGF1RTRK

FGFR

PDGFR

EGFR

JAK

RIPK1

LRRK2

TGFβRIBMPR1

MEKK

ASK

PAK

MEK

Wee1

IKKCAMKK

PLK

Aurora

RSK

Akt/PKB SGK

PKC

PKA

ROCK

CAMK2

MNKPKD

DAPK

MLCK

Pim

CHK1

CK2

CLK2 GSK3

p38

JNK CDK

TK Group

TKL Group

出典：Manning et al（2002）Science 298：1912

図1：ヒトタンパク質キノーム図


4 |

AGCグループAGCの呼称は、cAMP依存性プロテインキナーゼ（プロテインキナーゼA：PKA）、cGMP依存性プロテインキナーゼ（プロテインキナーゼG：PKG）、およびプロテインキナーゼC（PKC）の3つのプロテインキナーゼに由来しています。このグループのキナーゼは、塩基性残基のアルギニンとリシンに近いセリン／スレオニン残基を選択的にリン酸化します。

極めて強力かつ選択的なPDK1阻害剤GSK 2334470 Cat. No. 4143

NO

NH N N

NHMe

NH

N

NH2

OHN

N

N

N

N O

N

H2N

O

O

N

O

GSK 2334470は、強力な3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ（PDK1）阻害剤です（IC50 〜 10 nM）。オーロラ、ROCK、p38 MAPK、およびPI 3-Kといった他のキナーゼには影響を及ぼしません。GSK 2334470は、HEK293細胞、U87細胞、およびマウス胎児線維芽細胞株において、Tループのリン酸化とそれに続くPDK1の基質S6K1、SGK、およびRSKの活性化を抑制します。Aktの活性化にはわずかな抑制効果しか示しません。

（GlaxoSmithKline社との契約に基づき研究用として販売）

強力かつ選択的なROCK阻害剤GSK 269962 Cat. No. 4009

NO

NH N N

NHMe

NH

N

NH2

OHN

N

N

N

N O

N

H2N

O

O

N

O

GSK 269962は強力なRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤です（遺伝子組み換え型ヒトROCK1とROCK2のIC50値は、それぞれ1.6 nM、4 nM）。この化合物は、ROCKに対してセリン／スレオニンキナーゼ・パネルに比べて30倍高い選択性を示します。GSK 269962は、前収縮させたラット大動脈の血管緊張低下を誘導し（IC50 = 35 nM）、高血圧モデルラットの血圧を低下させます。

（GlaxoSmithKline社との契約に基づき研究用として販売）

Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price

Akt/PKB (Protein Kinase B)

Inhibitors 3897/10 API-1 Selective Akt/PKB inhibitor. Antitumor 10 mg 81,000

2151/10 API-2 Selective inhibitor of Akt/PKB signaling. Antitumor and antiviral 10 mg 75,000

2558/10

2558/50

10-DEBC Selective Akt/PKB inhibitor 10 mg

50 mg

33,000

136,000

2926/10

2926/50

FPA 124 Akt/PKB inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

4144/10

4144/50

GSK 690693 Akt kinase inhibitor. Antitumor 10 mg

50 mg

75,000

319,000

4398/10

4398/50

SC 66 Allosteric Akt inhibitor 10 mg

50 mg

24,000

100,000

Substrates 1353/1 Akt/SKG Substrate Peptide Akt/PKB substrate (synthetic) 1 mg 46,000

PDK1 (3-phosphoinositide-dependent Kinase 1)

Activators 4087/10

4087/50

PS 48 PDK1 activator 10 mg

50 mg

31,000

126,000

Inhibitors 3606/10

3606/50

BAG 956 Dual PDK1 and PI 3-kinase inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

4318/10

4318/50

BX 795 PDK1 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

235,000

4143/10

4143/50

GSK 2334470 Highly potent, selective PDK1 inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

キナーゼ

www.tocris.com | 5

AGCグループ‐続き

NN

NH

OH Me

O

HOO

O

KT 5720 (1288)Selective protein kinase A inhibitor

HN OO

NH

NMe2N

GF 109203X (0741)Protein kinase C inhibitor

Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu

ZIP (2549)Cell permeable inhibitior of atypical PKC

isozyme PKMζ

NNN

N

NHN

CF3

PF 4708671 (4032)S6K1 inhibitor

N NH

CO2H

GSK 650394 (3572)Serum- and glucocorticoid-regulated kinase (SGK) inhibitor

主なAGCキナーゼ阻害剤


PKA (Protein Kinase A)

Activators 1140/10

1140/50

8-Bromo-cAMP Cell permeable cAMP analog; activates PKA 10 mg

50 mg

17,000

63,000

1333/1 cAMPS-Sp Cell permeable cAMP analog; activates PKA 1 mg 36,000

Inhibitors 1337/1 cAMPS-Rp cAMP antagonist; inhibits PKA activation 1 mg 38,000

2910/1

2910/10

2910/50

H 89 Protein kinase A inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

20,000

50,000

209,000

1288/100U KT 5720 Selective protein kinase A inhibitor 100 µg 49,000

1904/1 PKA inhibitor fragment (6-22) amide Potent protein kinase A inhibitor 1 mg 46,000

2546/1 PKI 14-22 amide, myristoylated Cell permeable protein kinase A inhibitor 1 mg 34,000

PKC (Protein Kinase C)

Activators 2383/10U Bryostatin 1 Protein kinase C activator 10 µg 36,000

3091/10 FR 236924 Selective PKCe activator 10 mg 44,000

4054/1 PEP 005 Protein kinase C activator 1 mg 57,000

4153/1 Phorbol 12,13-dibutyrate Protein kinase C activator 1 mg 15,000

1201/1

1201/5

Phorbol 12-myristate 13-acetate Protein kinase C activator 1 mg

5 mg

17,000

63,000

1887/1 PKC Fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C 1 mg 57,000

1790/1 Pseudo RACK1 PKC activator peptide (attached to cell permeable vector) 1 mg 84,000

Inhibitors 4128/10

4128/50

Bisindolylmaleimide II Potent PKC inhibitor and nicotinic receptor antagonist 10 mg

50 mg

54,000

235,000

0543/10

0543/50

C-1 Protein kinase C inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

172,000

1626/100U Calphostin C Potent, selective and photo-dependent PKC inhibitor 100 µg 49,000

2442/10 CGP 53353 Selective inhibitor of PKCβII 10 mg 63,000

1330/5 Chelerythrine Cell permeable protein kinase C inhibitor 5 mg 38,000

0749/10 Dihydrosphingosine Protein kinase C inhibitor 10 mg 36,000


6 |

AGCグループ‐続き


0741/1

0741/10

GF 109203X Protein kinase C inhibitor 1 mg

10 mg

24,000

50,000

2253/1 Go 6976 Potent protein kinase C inhibitor; selective for α and β isozymes 1 mg 57,000

2285/1

2285/10

Go 6983 Broad spectrum PKC inhibitor 1 mg

10 mg

27,000

63,000

2287/1 K-252c Protein kinase C inhibitor 1 mg 43,000

1193/500U Melittin Inhibits protein kinase C and cAMP-dependent protein kinase 500 µg 38,000

0609/50 (±)-Palmitoylcarnitine Protein kinase C inhibitor 50 mg 31,000

4058/1 PKC (19-36) Pseudosubstrate peptide; inhibitor of PKC 1 mg 36,000

2992/1 PKC 412 Protein kinase C inhibitor 1 mg 46,000

1792/1 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable PKC inhibitor peptide (attached to vector) 1 mg 84,000

1791/1 PKC z pseudosubstrate PKC z inhibitor peptide (attached to cell permeable vector) 1 mg 84,000

1587/1 Ro 32-0432 Potent, orally active PKC inhibitor 1 mg 54,000

1610/10

1610/50

Rottlerin Reported PKCd inhibitor 10 mg

50 mg

24,000

100,000

0633/10 D-erythro-Sphingosine (synthetic) Protein kinase C inhibitor 10 mg 24,000

2549/1 ZIP Cell permeable inhibitor of atypical PKC isozyme PKMz 1 mg 54,000

3290/1 ZIP, Biotinylated Biotinylated peptide for ZIP (Cat. No. 2549) 1 mg 68,000

3215/1 ZIP (Scrambled) Control peptide for ZIP (Cat. No. 2549) 1 mg 54,000

PKG (Protein Kinase G)

Inhibitors 3028/560U Rp-8-Br-PET-cGMPS Protein kinase G inhibitor 560 µg 50,000

1289/100U KT 5823 Selective protein kinase G inhibitor 100 µg 49,000

ROCK (Rho-kinases)

Inhibitors 0541/10

0541/50

Fasudil Inhibitor of cyclic nucleotide dependent- and Rho-kinases 10 mg

50 mg

38,000

162,000

4009/10

4009/50

GSK 269962 Potent and selective ROCK inhibitor 10 mg

50 mg

66,000

281,000

3726/1

3726/10

3726/50

GSK 429286 Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

25,000

68,000

292,000

2485/1 Glycyl-H 1152 Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor. More selective analog of H 1152 (Cat. No. 2414)

1 mg 66,000

2414/1 H 1152 Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor 1 mg 54,000

4118/10

4118/50

SB 772077B Potent Rho-kinase inhibitor; vasodilator 10 mg

50 mg

68,000

292,000

3667/10

3667/50

SR 3677 Potent, selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

1254/1

1254/10

1254/50

Y-27632 Selective p160ROCK inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

25,000

68,000

292,000

RSK (Ribosomal S6 Protein Kinase)

Inhibitors 4037/10

4037/50

BRD 7389 p90 ribosomal S6 kinase inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

4032/10

4032/50

PF 4708671 S6K1 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

249,000

2250/1 SL 0101-1 Selective p90 ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor 1 mg 79,000

SGK (Serum- and Glucocorticoid-regulated Kinase)

Inhibitors 3572/10

3572/50

GSK 650394 Serum- and glucocorticoid-regulated kinase (SGK) inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000

キナーゼ

www.tocris.com | 7

CAMKグループCAMKグループのプロテインキナーゼは、主にカルシウム／カルモジュリンシグナル伝達により制御されるキナーゼから構成されています。このメンバーには、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）、AMPK、およびPimキナーゼが属します。AGCキナーゼと同様に、これらのキナーゼは塩基性残基を含む基質を修飾する傾向があります。

強力なAMPK活性化剤A 769662 Cat. No. 3336

SNH

OH

O

HOCN

N

NN

N

ON

A 769662は、β1サブユニット含有のヘテロ三量体に選択性を示す強力で可逆性のAMP活性化プロテインキナーゼの活性化剤（AMPK活性化剤 [EC50 = 0/8 μM]）です。この化合物はin vivoで脂肪酸合成酵素を阻害し（IC50 = 3.2 μM）、血漿中のグルコースとトリグリセリドの濃度を低下させます。

選択的AMPK活性化剤Dorsomorphin Cat. No. 3093

SNH

OH

O

HOCN

N

NN

N

ON

ドルソモルフィンはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）選択的阻害剤です（Ki = 109 nM）。この化合物は、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、およびJAK3などの構造的関連をもつ複数のキナーゼに対し顕著な活性を示しません。ドルソモルフィンは、AICAR（＃2840）およびメトホルミン（＃2684）により誘導されるAMPKの活性化を阻害します。また、骨形成タンパク質（BMP）I 型受容体（ALK2、ALK3、ALK6）を阻害します。


AMPK (AMP-activated Protein Kinase)

Activators 3336/10

3336/50

A 769662 Potent AMPK activator 10 mg

50 mg

50,000

217,000

2840/50 AICAR AMPK activator 50 mg 30,000

3713/10

3713/50

Cryptotanshinone Activates AMPK. Also displays multiple other activities 10 mg

50 mg

34,000

145,000

2864/100 Metformin Activator of LKB1/AMPK; antidiabetic agent 100 mg 17,000

4039/10

4039/50

PT 1 AMPK activator 10 mg

50 mg

54,000

226,000

Inhibitors 3093/10

3093/50

Dorsomorphin Selective AMPK inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

217,000

CaMK (Calmodulin-dependent Kinase)

Inhibitors 2457/10 Arcyriaflavin A Potent CaM Kinase II and cdk4/cyclin D1 inhibitor. Antiviral agent 10 mg 54,000

1688/1 Autocamtide-2-related inhibitory peptide

Selective CaM kinase II inhibitor 1 mg 63,000

1277/1 KN-62 CaM kinase II inhibitor 1 mg 38,000

1278/1 KN-93 CaM kinase II inhibitor. Also K+ channel blocker (KV) 1 mg 50,000

Chk (Checkpoint Kinases)

Activators 4502/50 DIM Activates Chk2; induces G2/M cell cycle arrest 50 mg 11,000

Inhibitors 3034/10

3034/50

NSC 109555 Selective Chk2 inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

2694/1

2694/10

PD 407824 Selective inhibitor of Chk1 and Wee1 1 mg

10 mg

27,000

63,000

4277/10

4277/50

PF 477736 Selective Chk1 inhibitor 10 mg

50 mg

66,000

281,000

2560/1

2560/10

SB 218078 Inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1) 1 mg

10 mg

31,000

75,000

3038/1 TCS 2312 Potent Chk1 inhibitor 1 mg 50,000


8 |

CAMKグループ‐続き

SB 218078 (2560) Chk1 inhibitor

NN

HN OO

O

PF 477737 (4277) Selective Chk1 inhibitor

N

HN

NH

NH

O

NHO

NN

2

NSC 109555 (3034) Selective Chk2 inhibitor

NH

NH

O

NNH

NHHN

NHN

N NH 22

CGP 57380 (2731) Selective inhibitor of Mnk1

N

N NH

N

HN

F

NH2

N

NO

O

N

NH2

O

NH2

A 484954 (4483)CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor

N

S NH

HN

O

N

PF 3644022 (4279)Potent MK2 inhibitor

主なCAMKグループ阻害剤


DAPK (Death Associated Protein Kinase)

Inhibitors 4301/10

4301/50

TC-DAPK 6 Potent and selective inhibitor of DAPK1 10 mg

50 mg

27,000

108,000

Substrates 1458/1 DAPK Substrate Peptide Death associated protein kinase substrate (synthetic) 1 mg 36,000

MK2 (MAPK-activated Protein Kinase 2)

Inhibitors 4279/10 PF 3644022 Potent MK2 inhibitor 10 mg 72,000

3140/10

3140/50

PHA 767491 MK2 inhibitor. Also inhibits cdc7/cdk9 10 mg

50 mg

36,000

153,000

MLCK (Myosin Light Chain Kinase)

Inhibitors 4310/10

4310/50

ML 7 Selective inhibitor of myosin light chain kinase 10 mg

50 mg

28,000

118,000

0431/10

0431/50

ML 9 Myosin light chain kinase inhibitor 10 mg

50 mg

36,000

153,000

1885/1 MLCK inhibitor peptide 18 Selective inhibitor of myosin light chain kinase 1 mg 27,000

0369/100 W-7 Myosin light chain kinase inhibitor. Calmodulin antagonist 100 mg 34,000

Mnk (MAPK-interacting Kinase)

Inhibitors 4500/500U Cercosporamide Potent Mnk2 inhibitor; also inhibits JAK3 500 µg 54,000

2731/1

2731/10

2731/50

CGP 57380 Selective inhibitor of Mnk1 1 mg

10 mg

50 mg

24,000

54,000

226,000

Pim Kinase

Inhibitors 3589/10

3589/50

PIM-1 Inhibitor 2 Pim-1 kinase inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

162,000

4592/1 R8-T198wt Pim-1 kinase inhibitor 1 mg 27,000

2979/10

2979/50

TCS PIM-1 1 Selective, ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

3714/10

3714/50

TCS PIM-1 4a Selective, ATP-competitive Pim kinase inhibitor 10 mg

50 mg

31,000

126,000

PKD (Protein Kinase D)

Inhibitors 4644/10

4644/50

CID 2011756 Pan protein kinase D (PKD) inhibitor; cell permeable 10 mg

50 mg

60,000

262,000

3327/10 CID 755673 Selective protein kinase D inhibitor 10 mg 60,000

3962/10

3962/50

kb NB 142-70 Selective PKD inhibitor; analog of CID 755673 (Cat. No. 3327) 10 mg

50 mg

60,000

262,000

キナーゼ

www.tocris.com | 9

CK1グループカゼインキナーゼ1（CK1）ファミリーは、Wntシグナル伝達経路、DNA修復、細胞分化の制御、および増殖などさまざまなシグナル伝達経路において重要な役割を担うセリン・スレオニンキナーゼの小グループです。CK1の調節解除は、がんや、アルツハイマー病、パーキンソン病と関連しています。

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D 4476 (2902)Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI

PF 4800567 (4281)Selective CK1ε inhibitor

NH

N

N

O

NH2

O

O

N

N

NN

NH2

O

O Cl

N

N

N

N

NH2

F

PF 670462 (3316)Selective CK1ε and CK1δ inhibitor

Box 3：CK1グループ阻害剤


CK1 (Casein Kinase 1)

Inhibitors 3605/10

3605/50

(R)-CR8 Dual cdk/CK1 inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

2902/10

2902/50

D 4476 Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI 10 mg

50 mg

54,000

235,000

3610/10

3610/50

(R)-DRF053 Dual CK1/cdk inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

4281/10

4281/50

PF 4800567 Selective CK1e inhibitor 10 mg

50 mg

49,000

219,000

3316/10

3316/50

PF 670462 Potent and selective CK1e and CK1d inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000


10 |

CMGCグループCMGCキナーゼグループには、サイクリン依存性プロテインキナーゼ（Cdk）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）、およびCdc2様キナーゼ（Clk）があり、いずれのキナーゼも伝達カスケードの重要な要素です。特にMAPK経路は、最もよく研究された哺乳類のシグナル伝達カスケードの一つです。

KH CB19 (4262)Selective, potent inhibitor of Clk1 and Clk4

PHA 767491 (3140)Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK2

Ro 3306 (4181)Cdk1 inhibitor

N

Cl

Cl

CO2Et

CNH2N

HN

HN

N

O

S

NO

NH

N

S

主なCdkとClk阻害剤


Cdk (Cyclin-dependent Kinase)

Inhibitors 2072/10

2072/50

Aminopurvalanol A Cyclin-dependent kinase inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

254,000

2457/10 Arcyriaflavin A Potent cdk4/cyclin D1 and CaM Kinase II inhibitor. Antiviral agent 10 mg 54,000

3968/10

3968/50

AZD 5438 Potent cdk 1, 2 and 9 inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

3605/10

3605/50

(R)-CR8 Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1 10 mg

50 mg

63,000

271,000

3610/10

3610/50

(R)-DRF053 Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1 10 mg

50 mg

63,000

271,000

1398/10 Kenpaullone Potent cdk inhibitor. Also inhibits GSK-3 10 mg 46,000

2152/10

2152/50

NSC 625987 Cdk4 inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

3135/10

3135/50

NU 2058 Cdk1 and cdk2 inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

3301/10

3301/50

NU 6140 Cdk2 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000

1284/5

1284/25

Olomoucine Cdk inhibitor 5 mg

25 mg

38,000

172,000

4786/10

4786/50

PD 0332991 Potent, selective cdk4/6 inhibitor; brain penetrant 10 mg

50 mg

63,000

270,000

3140/10

3140/50

PHA 767491 Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK2 10 mg

50 mg

36,000

153,000

1580/10

1580/50

Purvalanol A Cdk inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

254,000

1581/10

1581/50

Purvalanol B Cdk inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

254,000

4181/10

4181/50

Ro 3306 Cdk1 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

235,000

2609/10

2609/50

Ryuvidine Cdk4 inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

4075/10

4075/50

SNS 032 Potent cdk2, cdk7 and cdk9 inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

2907/10

2907/50

SU 9516 Potent cdk2 inhibitor 10 mg

50 mg

36,000

153,000

キナーゼ

www.tocris.com | 11

CMGCグループ‐続き

N

HN

HN

O

NF3C

OMe

A 1070722 (4431)Highly potent, selective GSK-3 inhibitor

N

N

HN

N

HN

HN

NCN

ClCl

CHIR 99021 (4423)Highly selective GSK-3 inhibitor

HN

NMe

OO

Cl

Cl

SB 216763 (1616)Potent, selective GSK-3 inhibitor

主なGSK-3阻害剤


CK2 (Casein Kinase 2)

Inhibitors 3058/50 Ellagic acid Selective inhibitor of CK2. Also inhibits glutathione S-transferase 50 mg 18,000

2275/10

2275/50

TBB Selective cell permeable CK2 inhibitor 10 mg

50 mg

24,000

91,000

3675/10

3675/50

TMCB Dual kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8 10 mg

50 mg

33,000

136,000

4432/10

4432/50

TTP 22 High affinity, selective CK2 inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

Clk (Cdc2-like Kinase)

Inhibitors 4262/1 KH CB19 Selective, potent inhibitor of Clk1 and 4 1 mg 20,000

4336/10

4336/50

TG 003 Potent, ATP-competitive inhibitor of Clk-family kinases 10 mg

50 mg

46,000

203,000

ERK (Extracellular Signal-regulated Kinase)

Inhibitors 3706/10

3706/50

FR 180204 Selective ERK inhibitor 10 mg

50 mg

66,000

281,000

4433/1 Pluripotin Dual ERK1/RasGAP inhibitor. Maintains ESC self-renewal 1 mg 27,000

4465/10 TCS ERK 11e Potent and selective ERK2 inhibitor 10 mg 72,000

3675/10

3675/50

TMCB Dual-kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8 10 mg

50 mg

33,000

136,000

4132/10

4132/50

XMD 8-92 Selective ERK5/BMK1 inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

GSK-3 (Glycogen Synthase Kinase 3)

Inhibitors 4083/10

4083/50

3F8 Potent and selective GSK-3β inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

4431/10

4431/50

A 1070722 Highly potent, selective GSK-3 inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

3966/10

3966/50

AR-A 014418 Selective GSK-3 inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

3194/10

3194/50

BIO Potent, selective GSK-3 inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

3874/1

3874/10

BIO-acetoxime Selective GSK-3α/β inhibitor 1 mg

10 mg

33,000

75,000

4423/10

4423/50

CHIR 99021 Highly selective GSK-3 inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

2235/1 L803 Substrate-competitive inhibitor of GSK-3 1 mg 46,000

2256/1 L803-mts Selective inhibitor of GSK-3 1 mg 57,000

3873/10 MeBIO Inactive analog of BIO (Cat. No. 3194) 10 mg 41,000

1937/10

1937/50

NSC 693868 GSK-3 inhibitor. Also inhibits cdks 10 mg

50 mg

50,000

235,000

1616/1

1616/10

1616/50

SB 216763 Potent, selective GSK-3 inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

20,000

44,000

200,000

1617/10

1617/50

SB 415286 Potent, selective GSK-3 inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000


12 |

強力かつ選択的ERK2阻害剤TCS ERK 11e Cat. No. 4465

N N

HNO

NH

Cl

HO

HN

Cl

F

O

N NH

TCS ERK 11e

SP 600125

NQDI 1

NH

O

O

EtO2C

TCS ERK 11eは強力かつ選択的な細胞外シグナル調節キナーゼ2（ERK2）阻害剤です（ERK2、GSK-3、オーロラキナーゼA、およびCdk2のKi値はそれぞれ< 2、395、540および852 nM）。この化合物は、HT29細胞の増殖を強力に抑制し（IC50 = 48 nM）、経口投与が可能です。

新規かつ選択的JNK阻害剤SP 600125 Cat. No. 1496

N N

HNO

NH

Cl

HO

HN

Cl

F

O

N NH

TCS ERK 11e

SP 600125

NQDI 1

NH

O

O

EtO2C

SP 6 0 0125は、c - J un N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤です。この化合物は、競合的かつ可逆的にJNK1、2、3を阻害しますが（IC50 = 40-90 nM）、ERK2、p38βなどの酵素に対してはわずかな活性しか示しません（IC50 > 10 μM）。SP 600125はin vivoで活性を示し、尿細管上皮細胞を虚血／再灌流誘導のアポトーシスから保護します。また、MAPK阻害剤TocrisetTMの一部としても購入できます。


4353/10

4353/50

TC-G 24 Potent and selective GSK-3β inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

217,000

3869/10

3869/50

TCS 2002 Potent GSK-3β inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

235,000

4221/10

4221/50

TCS 21311 GSK-3β inhibitor. Also inhibits PKC and JAK3 10 mg

50 mg

63,000

271,000

3835/10 TWS 119 GSK-3β inhibitor; induces neuronal differentiation in ESCs 10 mg 54,000

JNK (c-Jun N-terminal Kinase)

Activators 1290/10

1290/50

Anisomycin Activates JNK/SAPK/p38 MAP kinase 10 mg

50 mg

24,000

91,000

Inhibitors 2651/10

2651/50

AEG 3482 Inhibitor of JNK signaling 10 mg

50 mg

33,000

136,000

3314/10

3314/50

BI 78D3 Selective, competitive JNK inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

1989/1 c-JUN peptide Peptide inhibitor of JNK/c-Jun interaction 1 mg 57,000

1496/10

1496/50

SP 600125 Novel and selective JNK inhibitor 10 mg

50 mg

24,000

110,000

3607/10

3607/50

SU 3327 Selective JNK inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

2827/10

2827/50

TCS JNK 5a Selective inhibitor of JNK2 and JNK3 10 mg

50 mg

41,000

184,000

3222/10

3222/50

TCS JNK 6o Selective JNK inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

235,000

p38 MAPK

Inhibitors 2186/10

2186/50

CMPD-1 Non-ATP-competitive p38α inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

2908/10

2908/50

EO 1428 Selective inhibitor of p38α and p38β2 10 mg

50 mg

54,000

235,000

2657/10

2657/50

JX 401 Potent, reversible p38α inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

4586/10

4586/50

ML 3403 p38 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

235,000

2999/10 RWJ 67657 Potent, selective p38α and p38β inhibitor 10 mg 54,000

1264/10

1264/50

SB 202190 Potent, selective inhibitor of p38 MAPK 10 mg

50 mg

44,000

200,000

キナーゼ

www.tocris.com | 13

CMGCグループ‐続き

NN

NNH

H2NN

N

FR 180204 (3706)Selective ERK inhibitor

XMD 8-92 (4132)Selective ERK5/BMK1 inhibitor

N

N N

NO

HN

N

OH

EtO

N

HN

S

Me

O

N

F

SB 203580 (1202)Selective inhibitor of p38 MAPK

N

S

N

NH

O

TAK 715 (4254)Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory

NN N

O

S

F

F

ClCl

VX 745 (3915)Potent and selective p38α inhibitor

主なMAPKシグナル伝達阻害剤


1202/1

1202/10

1202/50

SB 203580 Selective inhibitor of p38 MAPK 1 mg

10 mg

50 mg

27,000

54,000

254,000

1402/10 SB 203580 hydrochloride Selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble 10 mg 68,000

1962/10 SB 239063 Potent, selective p38 MAPK inhibitor; orally active 10 mg 72,000

3528/10

3528/50

SCIO 469 Selective p38 MAPK inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

2008/10

2008/50

SKF 86002 p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory agent 10 mg

50 mg

50,000

209,000

3639/10

3639/50

SX 011 p38 MAPK inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000

4254/10

4254/50

TAK 715 Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory 10 mg

50 mg

50,000

244,000

3916/10 VX 702 Orally active p38α and p38β inhibitor 10 mg 38,000

3915/10

3915/50

VX 745 Potent and selective p38α inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

254,000


14 |

PD 0325901 (4192)Selective inhibitor of MEK1/2

IPA 3 (3622)Group I p21-activated kinase inhibitor

NQDI 1 (4429)Inhibitor of ASK1

S

OH

S

HO

NH

O

O

EtO2C

HN

F

IF

F

HN

OHOO

OH

F

F

HN

NH

O

Cl I

O

PD 184352 (4237)Selective MEK inhibitor

STEグループSTE（酵母sterile 7、sterile 11、sterile 20のホモログ）キナーゼは、酵母のMAPKとの相同性によりこのように名づけられました。MAPKをリン酸化するSTE7キナーゼ(MEK)は、STE11グループのキナーゼ（ASKファミリーなど）によりリン酸化されます。次いで順番にSTE11グループはSTE20キナーゼ（PAKファミリーなど）によりリン酸化されます。

主なSTEキナーゼ阻害剤


ASK (Apoptosis Signal-regulating Kinase)

Inhibitors 4429/10

4429/50

NQDI 1 Inhibitor of ASK1 10 mg

50 mg

54,000

254,000

MEK (Mitogen-activated Protein Kinase Kinase)

Inhibitors 1777/10

1777/50

Arctigenin Potent MEK1 inhibitor. Also inhibits IkBα phosphorylation 10 mg

50 mg

24,000

100,000

4192/10

4192/50

PD 0325901 Selective inhibitor of MEK1/2 10 mg

50 mg

66,000

281,000

4237/10

4237/50

PD 184352 Selective MEK inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

2605/10 PD 198306 Selective inhibitor of MEK1/2 10 mg 72,000

1213/1

1213/10

1213/50

PD 98059 MEK inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

17,000

38,000

162,000

1969/1

1969/10

1969/50

SL 327 Selective inhibitor of MEK1 and MEK2; brain penetrant 1 mg

10 mg

50 mg

27,000

54,000

254,000

1868/10 U0124 Inactive analog of U0126 (Cat. No. 1144) 10 mg 46,000

1144/5

1144/25

U0126 Potent, selective inhibitor of MEK1 and 2 5 mg

25 mg

54,000

235,000

PAK (p21-activated Kinase)

Inhibitors 3622/10

3622/50

IPA 3 Group I p21-activated kinase (PAK) inhibitor 10 mg

50 mg

30,000

120,000

4212/10

4212/50

PIR 3.5 Negative control of IPA 3 (Cat. No. 3622) 10 mg

50 mg

30,000

120,000

キナーゼ

www.tocris.com | 15

TKグループTK（チロシンキナーゼ）グループのメンバーは、チロシン残基のみをリン酸化します。EGFR、FGFR、MET、PDGFR、およびSrcキナーゼなどの受容体型と非受容体型のチロシンキナーゼがこのファミリーの主なメンバーです。中でも受容体型チロシンキナーゼは、がんの重要な治療ターゲットです。


Abl

Inhibitors 3716/10

3716/50

Adaphostin p210bcr/abl kinase inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

172,000

4274/10

4274/50

AP 24534 Potent multi-kinase and pan-Bcr-abl inhibitor 10 mg

50 mg

66,000

281,000

4361/10

4361/50

Bosutinib Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative 10 mg

50 mg

62,000

262,000

4399/10

4399/50

GNF 2 Selective allosteric inhibitor of Bcr-abl tyrosine kinase activity 10 mg

50 mg

60,000

262,000

BTK (Bruton’s Tyrosine Kinase)

Inhibitors 1300/10

1300/50

LFM-A13 Potent, selective BTK inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

4710/10

4710/50

PF 06465469 Potent inhibitor of BTK; also inhibits interleukin-2 inducible T cell kinase (ITK)

10 mg

50 mg

75,000

312,000

1405/10 (-)-Terreic acid Selective inhibitor of BTK 10 mg 46,000

EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor)

Inhibitors 1276/10

1276/50

AG 1478 Highly potent EGFR-kinase inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

0414/10

0414/50

AG 490 EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor 10 mg

50 mg

31,000

126,000

2617/10 AG 879 ErbB2 inhibitor; also inhibits TrkA and VEGFR-2 10 mg 46,000

2417/1

2417/10

BIBU 1361 Selective inhibitor of EGFR-kinase 1 mg

10 mg

27,000

63,000

2416/1

2416/10

BIBX 1382 Highly selective EGFR-kinase inhibitor 1 mg

10 mg

27,000

63,000

3360/10

3360/50

CGP 52411 EGFR inhibitor. Also inhibits Aβ42 fibril formation 10 mg

50 mg

38,000

172,000

1110/10

1110/50

Genistein EGFR-kinase inhibitor. Also estrogen and PPARg ligand 10 mg

50 mg

14,000

46,000

2239/10

2239/50

GW 583340 Potent dual EGFR/ErbB2 inhibitor; orally active 10 mg

50 mg

50,000

235,000

2646/1

2646/10

HDS 029 Potent inhibitor of the ErbB receptor family 1 mg

10 mg

27,000

63,000

3000/10

3000/50

Iressa Orally active, selective EGFR inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

3352/10

3352/50

JNJ 28871063 Potent ErbB receptor family inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000

1331/1 Lavendustin A EGFR, p60c-src inhibitor 1 mg 46,000

1037/10

1037/50

PD 153035 EGFR-kinase inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

162,000

2615/10

2615/50

PD 158780 Potent ErbB receptor family inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

2794/10 PP 3 EGFR-kinase inhibitor 10 mg 50,000

3599/10

3599/50

TAK 165 Potent and selective ErbB2 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

235,000

3115/10

3115/50

WHI-P 154 Potent EGFR inhibitor. Also inhibits JAK3 10 mg

50 mg

41,000

184,000


16 |

Bosutinib (4361)Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative

N

NH

O

ClCl

MeO

CNMeO

N

N

N

N

NH

HN OF3C

NH

SO2Me

PF 573228 (3239)Potent and selective FAK inhibitor

NNNC

ON

N NH

CP 690550 (4556)Potent JAK inhibitor

Ki 20227 (4481)c-Fms inhibitor; suppresses osteolysis

and osteoblast accumulation

NN

N

N

Cl

H2N

tBu

PP2 (1407)Potent, selective Src inhibitor

N

O

HN

HN

O

OMe

OMe

OMe

N

S

主なチロシンキナーゼ受容体阻害剤


FAK (Focal Adhesion Kinase)

Inhibitors 3414/10

3414/50

FAK Inhibitor 14 Selective FAK inhibitor 10 mg

50 mg

30,000

120,000

4278/10 PF 431396 Dual FAK/PYK2 inhibitor 10 mg 66,000

3239/10

3239/50

PF 573228 Potent and selective FAK inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

244,000

4498/10

4498/50

Y 11 Potent and selective FAK inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

FGFR (Fibroblast Growth Factor Receptor)

Inhibitors 4002/10

4002/50

FIIN 1 Potent, irreversible FGFR inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

3724/10

3724/50

PD 161570 Selective FGFR inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

3785/1

3785/10

PD 166285 FGFR, PDGFRβ and Src inhibitor; also inhibits Wee1 1 mg

10 mg

27,000

63,000

3044/10

3044/50

PD 173074 FGFR1 and -3 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000

3300/1 SU 5402 Potent FGFR and VEGFR inhibitor 1 mg 60,000

FLT3 (FMS-like Receptor Tyrosine Kinase-3)

Inhibitors 4033/10

4033/50

5'-Fluoroindirubinoxime FLT3 inhibitor; displays antiproliferative activity 10 mg

50 mg

46,000

191,000

3395/1 Lestaurtinib FLT3, JAK2 and TrkA inhibitor 1 mg 75,000

2591/10

2591/50

TCS 359 Potent FLT3 inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

172,000

Insulin and Insulin-like Receptors (IRs and IGFRs)

Activators 1819/5 Demethylasterriquinone B1 Selective insulin RTK activator 5 mg 60,000

Inhibitors 2956/10 Picropodophyllotoxin Selective IGF1R inhibitor 10 mg 54,000

2768/10

2768/50

PQ 401 IGF1R inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

172,000

Ligands 3435/10 Insulin (human) recombinant, expressed in yeast

Endogenous IR peptide agonist 10 mg 17,000

キナーゼ

www.tocris.com | 17

TKグループ‐続き

N

N

HN

F

Cl

O

ON

O

Iressa (3000)Orally active, selective EGFR inhibitor

N

NHN N

N

OHN

O

Cl

Cl

OMe

OMe

N

FIIN 1 (4002)Potent, irreversible FGFR inhibitor

N

N N

OMe

OMe

NH

NH

NEt2

NHO

PD 173074 (3044)FGFR1 and -3 inhibitor

NH

NH

O

HO2C

SU 5402 (3300)Potent FGFR and VEGFR inhibitor

NH

Me

NH

O

NEt2HN

F

OMe

Sunitinib (3768)Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor

MeHN O

S

N

HN

N

Axitinib (4350)Potent VEGFR1, -2 and -3 inhibitor

主な成長因子受容体阻害剤


JAK

Inhibitors 4556/10

4556/50

CP 690550 Potent JAK inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

206,000

1571/1 Cucurbitacin I Selective inhibitor of STAT3/JAK2 signaling 1 mg 60,000

2291/50 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Inhibits JAK2 autophosphorylation 50 mg 30,000

4338/10

4338/50

NSC 33994 JAK2 inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

217,000

3035/10

3035/50

SD 1008 JAK2/STAT3 signaling pathway inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

3115/10

3115/50

WHI-P 154 JAK3 kinase inhibitor. Also inhibits EGFR 10 mg

50 mg

41,000

184,000

1367/10

1367/50

ZM 39923 Potent, selective JAK3 inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

1366/10

1366/50

ZM 449829 Potent, selective JAK3 inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

172,000

MET Receptor

Inhibitors 4368/10

4368/50

Crizotinib Potent c-MET/ALK inhibitor 10 mg

50 mg

62,000

264,000

4239/10

4239/50

PF 04217903 Highly selective c-MET inhibitor 10 mg

50 mg

66,000

281,000

2693/10

2693/50

PHA 665752 Potent and selective MET inhibitor 10 mg

50 mg

79,000

337,000

4101/10

4101/50

SU 11274 Selective inhibitor of MET kinase activity 10 mg

50 mg

66,000

281,000

PDGFR (Platelet-derived Growth Factor Receptor)

Inhibitors 1222/10

1222/50

DMPQ Potent, selective inhibitor of PDGFRβ 10 mg

50 mg

36,000

153,000

3304/10

3304/50

SU 16f Potent and selective PDGFRβ inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000


18 |

TKグループ‐続き


Src

Inhibitors 3914/10 A 419259 Inhibitor of Src family kinases 10 mg 75,000

3963/10

3963/50

AZM 475271 Src tyrosine kinase inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

4361/10

4361/50

Bosutinib Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative 10 mg

50 mg

62,000

262,000

1331/1 Lavendustin A EGFR, p60c-src inhibitor 1 mg 46,000

2265/1 Lyn peptide inhibitor Inhibits Lyn-dependent activities of IL-5 receptor; cell permeable 1 mg 88,000

3063/10

3063/50

1-Naphthyl PP1 Src family kinase inhibitor; also inhibits c-Abl 10 mg

50 mg

68,000

292,000

1554/10 Piceatannol p56lck and Syk kinase inhibitor 10 mg 46,000

1397/10 PP 1 Potent, selective Src inhibitor 10 mg 66,000

1407/10 PP 2 Potent, selective Src inhibitor 10 mg 66,000

2794/10 PP 3 Negative control for PP 2 (Cat. No. 1407). Inhibits EGFR-kinase 10 mg 50,000

3642/10

3642/50

Src I1 Dual site Src kinase inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

Syk

Inhibitors 2471/10

2471/50

ER 27319 Selective Syk kinase inhibitor 10 mg

50 mg

36,000

153,000

1554/10 Piceatannol Syk and p56lck kinase inhibitor 10 mg 46,000

Trk Receptors

Agonists 2837/10U BDNF (human) Activates TrkB and p75 receptors 10 µg 89,000

3826/10

3826/50

7,8-Dihydroxyflavone TrkB agonist 10 mg

50 mg

41,000

184,000

4607/10

4607/50

LM 22A4 Potent TrkB agonist 10 mg

50 mg

50,000

209,000

Inhibitors 2238/10

2238/50

GW 441756 Potent, selective TrkA inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

244,000

2272/1

2272/10

2272/50

Ro 08-2750 Inhibits NGF binding to p75NTR and TrkA 1 mg

10 mg

50 mg

20,000

50,000

209,000

VEGFR (Vascular Endothelial Growth Factor Receptor)

Inhibitors 4350/10

4350/50

Axitinib Potent VEGFR-1, -2 and -3 inhibitor 10 mg

50 mg

62,000

262,000

4471/10

4471/50

DMH4 Selective VEGFR-2 inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

254,000

2542/10

2542/50

Ki 8751 Potent, selective VEGFR-2 inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

244,000

3768/10

3768/50

Sunitinib Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

254,000

2499/1

2499/10

ZM 306416 Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase 1 mg

10 mg

24,000

54,000

2475/1

2475/10

ZM 323881 Potent, selective inhibitor of VEGFR-2 1 mg

10 mg

27,000

66,000

Other RTKs

Inhibitors 4481/10

4481/50

Ki 20227 c-Fms inhibitor; suppresses osteolysis and osteoclast accumulation

10 mg

50 mg

72,000

302,000

4405/1 NVP BHG 712 Potent EphB4 kinase inhibitor 1 mg 27,000

Multi-TK Inhibitors

Inhibitors 2086/10 GTP 14564 Class III receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor 10 mg 38,000

3037/10

3037/50

SU 5416 Inhibitor of VEGFR, KIT, RET, MET and FLT3 10 mg

50 mg

38,000

172,000

3335/10

3335/50

SU 6668 FGFR, VEGFR and PDGFR inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

217,000

キナーゼ

www.tocris.com | 19

TKLグループTKL（チロシンキナーゼ様）キナーゼには、BMP、Raf キナーゼ、およびTGF-β受容体セリン／スレオニンキナーゼなどがあります。これらの酵素は、チロシンキナーゼと配列類似性を示しますが、チロシン残基の代わりにセリン／スレオニン残基をリン酸化します。

N

NCl

NH

NH

MeSO2NH OMe

N

O

CZC 54252 (4534)Potent LRRK2 inhibitor; neuroprotective

N F

O

HN

ON

GSK2578215A (4629)Potent, selective LRRK2 inhibitor; brain penetrant

N

N N

NO

HN

MeO

NO

N

N

LRRK2-IN-1 (4273)Potent and selective LRRK2 inhibitor

主なLRRK2阻害剤


BMP and Other Activin Receptors

Activators 4490/10

4490/50

Alantolactone Antiproliferative; induces activin/SMAD3 signaling 10 mg

50 mg

50,000

209,000

Inhibitors 4126/10

4126/50

DMH-1 BMP inhibitor; selectively inhibits ALK2 10 mg

50 mg

54,000

226,000

LRRK2 (Leucine-rich Repeat Kinase 2)

Inhibitors 4534/10

4534/50

CZC 54252 Potent LRRK2 inhibitor; neuroprotective 10 mg

50 mg

60,000

262,000

4629/10

4629/50

GSK2578215A Potent, selective LRRK2 inhibitor; brain penetrant 10 mg

50 mg

63,000

270,000

4273/10

4273/50

LRRK2-IN-1 Potent and selective LRRK2 inhibitor 10 mg

50 mg

68,000

292,000

Raf

Inhibitors 4453/10

4453/50

GDC 0879 Potent B-Raf inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

1381/10

1381/50

GW 5074 Potent, selective c-Raf1 kinase inhibitor 10 mg

50 mg

46,000

191,000

3185/10

3185/50

L-779,450 Potent Raf kinase inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

217,000

2650/10

2650/50

SB 590885 Potent B-Raf inhibitor 10 mg

50 mg

63,000

271,000

1321/10

1321/50

ZM 336372 Potent, selective c-Raf inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

226,000

RIPK1 (Receptor-interacting Protein Kinase 1)

Inhibitors 2324/10

2324/50

Necrostatin-1 RIPK1 inhibitor; inhibits necroptosis 10 mg

50 mg

31,000

126,000

TAK1 (TGFβ-activated Kinase 1)

Inhibitors 3604/1 (5Z)-7-Oxozeaenol Potent and selective TAK1 MAPKKK inhibitor 1 mg 38,000

TGF-β Receptors (Transforming Growth Factor β Receptors)

Inhibitors 2939/10

2939/50

A 83-01 Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7 10 mg

50 mg

54,000

226,000

2902/10

2902/50

D 4476 TGF-βRI inhibitor. Also inhibits CK1 10 mg

50 mg

54,000

235,000

3264/10

3264/50

GW 788388 Selective inhibitor of TGF-βRI 10 mg

50 mg

60,000

262,000


20 |

TKLグループ‐続き

A 83-01 (2939)Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7

N

N N

S

HN

N

N

N

NHN

N

SB 525334 (3211)Selective inhibitor of TGF-βRI

HN

NO

NHON

N

SB 590885 (2650)Potent B-Raf inhibitor

主なTKLキナーゼ阻害剤


2718/1

2718/10

LY 364947 Selective inhibitor of TGF-βRI 1 mg

10 mg

24,000

54,000

3742/10

3742/50

RepSox Selective inhibitor of TGF-βRI; enhances cellular reprogramming efficiency

10 mg

50 mg

44,000

200,000

1614/1

1614/10

SB 431542 Potent, selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7 1 mg

10 mg

31,000

72,000

3263/10

3263/50

SB 505124 Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7 10 mg

50 mg

56,000

246,000

3211/10

3211/50

SB 525334 Selective inhibitor of TGF-βRI 10 mg

50 mg

50,000

244,000

3269/10

3269/50

SD 208 Potent ATP-competitive TGF-βRI inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

キナーゼ

www.tocris.com | 21

その他のプロテインキナーゼその他のプロテインキナーゼグループには、既存のキノーム分類に容易に当てはまらないキナーゼが含まれます。このグループには、オーロラキナーゼA、B、C、CAMキナーゼキナーゼ（CAMKK）、ポロ様キナーゼ（PLK）およびIκBキナーゼ（IKK）などが属しています。

HN

O

NHS

O

O

HN

N

Hesperadin (3988)Potent Aurora B kinase inhibitor

N

N

O

CO2H

STO-609 (1551)Selective CaM kinase kinase inhibitor

TPCA-1 (2559)Potent, selective inhibitor of IKK-2

N

N N

NO

NH

OMe

O

N

AZ 3146 (3994)Potent and selective Mps1 kinase inhibitor

S NH

F

NH2

O

H2NO

その他のプロテインキナーゼ阻害剤


Aurora Kinase

Inhibitors 4291/10

4291/50

CCT 137690 Potent pan-Aurora kinase inhibitor 10 mg

50 mg

62,000

264,000

3988/10

3988/50

Hesperadin Potent Aurora kinase B inhibitor 10 mg

50 mg

72,000

302,000

4066/10

4066/50

TC-A 2317 Potent, selective Aurora kinase A inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

2458/10 ZM 447439 Inhibits Aurora kinase B 10 mg 66,000

CaMKK (CaM Kinase Kinase)

Inhibitors 1551/1

1551/10

1551/50

STO-609 Selective CaM kinase kinase inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

27,000

60,000

262,000

IKK (IκB Kinase)

Inhibitors 2539/10

2539/50

IKK 16 Selective inhibitor of IKK 10 mg

50 mg

60,000

262,000

2611/10

2611/50

IMD 0354 Inhibitor of IKK-2 10 mg

50 mg

41,000

184,000

4238/10 PF 184 Potent and selective IKK-2 inhibitor 10 mg 75,000

3318/10

3318/50

SC 514 IKK-2 inhibitor; attenuates NF-κB-induced gene expression 10 mg

50 mg

33,000

136,000

2559/10 TPCA-1 Potent, selective inhibitor of IKK-2 10 mg 60,000

Mps1 (Monopolar Spindle Kinase 1)

Inhibitors 3994/10

3994/50

AZ 3146 Potent and selective monopolar spindle 1 (Mps1) kinase inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

PLK (Polo-like Kinase)

Inhibitors 3116/10

3116/50

Cyclapolin 9 Selective, ATP-competitive PLK1 inhibitor 10 mg

50 mg

36,000

153,000

2977/10

2977/50

GW 843682X Selective inhibitor of PLK1 and PLK3 10 mg

50 mg

54,000

235,000

4292/10

4292/50

SBE 13 Potent and selective PLK1 inhibitor 10 mg

50 mg

27,000

111,000


22 |

非定型キナーゼ非定型キナーゼとは、従来のプロテインキナーゼと類似した配列を示さないが、プロテインキナーゼ活性を持つことが報告されているキナーゼです。非定型キナーゼには、ATMとATRキナーゼ、mTOR、DNA依存性プロテインキナーゼ（DNA-PK）、およびeEF2キナーゼ（eEF-2K）などがあります。

PI 103 (2930)Inhibitor of mTOR, PI 3-kinase and DNA-PK

Torin 2 (4248)Potent and selective mTOR inhibitor

Torin 1 (4247)Potent and selective mTOR inhibitor

N

NN

ON

N

O

CF3

N O

N

N

N

O

OH

N

N

O

NNH2

CF3

N

N

N N

N

HN

O

N

N

MeO

O

WYE 687 (4282)Potent and selective mTOR inhibitor

主なmTOR阻害剤


ATM and ATR Kinase

Inhibitors 3544/10 KU 55933 Potent and selective ATM kinase inhibitor 10 mg 54,000

4176/10

4176/50

KU 60019 Potent ATM kinase inhibitor 10 mg

50 mg

68,000

292,000

3190/10

3190/50

Mirin MRN-ATM pathway inhibitor 10 mg

50 mg

38,000

172,000

DNA-PK (DNA-dependent Protein Kinase)

Inhibitors 3271/10

3271/50

Compound 401 Selective DNA-PK and mTOR inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

2828/10

2828/50

NU 7026 Selective DNA-PK inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

3712/10

3712/50

NU 7441 Potent and selective DNA-PK inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

244,000

eEF-2 (Eukaryotic Elongation Factor-2) Kinase

Inhibitors 4483/10

4483/50

A 484954 CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

3439/10

3439/50

NH 125 CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

mTOR (Mammalian Target of Rapamycin)

Inhibitors 3725/10 KU 0063794 Selective mTOR inhibitor 10 mg 66,000

4079/50 Niclosamide STAT3 inhibitor; also inhibits mTORC1 signaling 50 mg 24,000

2930/1

2930/10

2930/50

PI 103 Inhibitor of mTOR, PI 3-kinase and DNA-PK 1 mg

10 mg

50 mg

24,000

54,000

226,000

4257/10

4257/50

PP 242 Dual mTORC1/mTORC2 inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

1292/1 Rapamycin mTOR inhibitor; immunosuppressant 1 mg 68,000

4247/10

4247/50

Torin 1 Potent and selective mTOR inhibitor 10 mg

50 mg

66,000

281,000

4248/10

4248/50

Torin 2 Potent and selective mTOR inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

4282/10

4282/50

WYE 687 Potent and selective mTOR inhibitor 10 mg

50 mg

72,000

302,000

キナーゼ

www.tocris.com | 23

脂質関連キナーゼ脂質キナーゼは、タンパク質よりも脂質を基質とします。これらの酵素はシグナル伝達において特に重要です。PI 3キナーゼはこのグループの特性をよく表すメンバーです。その他のメンバーにはジアシルグリセロールキナーゼやスフィンゴシンキナーゼなどがあります。

LY 294002 (1130)Selective PI 3-kinase inhibitor

GSK 1059615 (4026)Potent PI 3-kinase inhibitor

CZC 24832 (4674)Selective inhibitor of PI 3-kinase γ

NN N

NNH2

F

SNH

O

O

O

O

N

O

N

N

SHN

O

O

主なPI 3キナーゼ阻害剤


CerK (Ceramide Kinase)

Inhibitors 3960/10

3960/50

NVP 231 Potent, selective and reversible CerK inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

DGK (Diacylglycerol Kinase)

Inhibitors 0484/50 Dioctanoylglycol Diacylglycerol kinase inhibitor 50 mg 38,000

2194/10

2194/50

R 59-022 Diacylglycerol kinase inhibitor; increases PKC activity 10 mg

50 mg

38,000

172,000

PI 3-K (PI 3-Kinase)

Activators 1983/1 740 Y-P Cell-permeable PI 3-kinase activator 1 mg 72,000

Inhibitors 3671/10 AS 252424 Selective inhibitor of PI 3-kinase g 10 mg 60,000

3578/10

3578/50

AS 605240 Potent and selective PI 3-kinase g inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

4674/10

4674/50

CZC 24832 Selective PI 3-kinase g inhibitor 10 mg

50 mg

72,000

302,000

4026/10

4026/50

GSK 1059615 Potent PI 3-kinase inhibitor 10 mg

50 mg

54,000

249,000

1130/5

1130/25

LY 294002 Selective PI 3-kinase inhibitor 5 mg

25 mg

34,000

145,000

2418/5 LY 303511 Negative control of LY 294002 (Cat. No. 1130) 5 mg 34,000

3977/50 3-Methyladenine Class III PI 3-kinase inhibitor; also inhibits autophagy 50 mg 27,000

2814/1

2814/10

2814/50

PI 828 PI 3-kinase inhibitor 1 mg

10 mg

50 mg

24,000

54,000

226,000

3894/10

3894/50

PP 121 Dual kinase inhibitor; inhibits PI 3-K family kinases 10 mg

50 mg

44,000

200,000

1125/100 Quercetin Non-selective PI 3-kinase inhibitor 100 mg 15,000

4264/10

4264/50

TG 100713 PI 3-kinase inhibitor 10 mg

50 mg

60,000

262,000

1232/1

1232/5

Wortmannin Potent, irreversible inhibitor of PI 3-kinase. Also inhibitor of PLK1 1 mg

5 mg

24,000

91,000

SphK (Sphingosine Kinase)

Inhibitors 4640/10 N,N-Dimethylsphingosine Sphingosine kinase inhibitor 10 mg 38,000

3711/10 SK1-I Sphingosine kinase 1 inhibitor; antiproliferative 10 mg 75,000

2097/10

2097/50

SKI II Selective non-lipid inhibitor of sphingosine kinase 10 mg

50 mg

38,000

172,000


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広域スペクトルのキナーゼ阻害剤広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、さまざまなアプリケーションで使用されており、選択的な阻害剤発見のために、阻害剤の標準曲線が必要とされるハイスループットスクリーニングアッセイで特に使用されています。広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、非常に強力な阻害剤で細胞膜透過性を持ち、優れた多用性を示します。


Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitors

Inhibitors 1227/10

1227/50

Apigenin Protein kinase inhibitor 10 mg

50 mg

14,000

46,000

0542/10

0542/50

H-7 dihydrochloride Protein kinase inhibitor 10 mg

50 mg

33,000

136,000

1520/1 Hypericin Inhibits tyrosine kinases 1 mg 25,000

1813/10

1813/50

Indirubin-3'-oxime Protein kinase inhibitor 10 mg

50 mg

44,000

200,000

1745/1 5-Iodotubercidin Broad spectrum kinase inhibitor 1 mg 33,000

1683/200U K 252a Protein kinase inhibitor 200 µg 68,000

2992/1 PKC 412 Broad spectrum protein kinase inhibitor 1 mg 46,000

2002/10 Ro 31-8220 Protein kinase inhibitor 10 mg 63,000

1285/100U Staurosporine Non-selective protein kinase inhibitor 100 µg 36,000

キナーゼ

www.tocris.com | 25

ホスファターゼホスファターゼは、リン酸基の除去を触媒することによりキナーゼの活性を媒介します。この酵素ファミリーには、基質の特異性によりさらに分類することができます。Cdc25ホスファターゼは二重特異性を示しますが、セリン/スレオニンホスファターゼとチロシンホスファターゼは、選択的に特定のアミノ酸残基からリン酸基を除去します。


Cdc25 Phosphatase

Inhibitors 1867/10 NSC 663284 Potent, selective Cdc25 phosphatase inhibitor 10 mg 60,000

1547/10

1547/50

NSC 95397 Selective Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor 10 mg

50 mg

50,000

209,000

Inositol Phosphatase

Inhibitors 3718/10

3718/50

AS 1949490 SH2 domain-containing inositol 5'-phosphatase 2 (SHIP2) inhibitor

10 mg

50 mg

41,000

184,000

1420/100U D-myo-Inositol-1,3,4,5-tetrakisphosphate

Potent inhibitor of Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase 100 µg 54,000

0681/10

0681/50

L-690,330 Inositol monophosphatase inhibitor 10 mg

50 mg

41,000

184,000

0682/5 L-690,488 Cell permeable prodrug of L-690,330 (Cat. No. 0681) 5 mg 68,000

Protein Ser/Thr Phosphatase

Activators 0744/10

0744/50

Ceramide Ser/Thr protein phosphatase activator 10 mg

50 mg

38,000

162,000

Inhibitors 1336/100U Calyculin A Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor 100 µg 126,000

1548/50 Cantharidin Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor 50 mg 33,000

1101/100 Cyclosporin A Calcineurin inhibitor 100 mg 30,000

0125/100 DL-AP3 Phosphoserine phosphatase inhibitor 100 mg 30,000

3631/10 FK 506 Potent calcineurin inhibitor; immunosuppressant 10 mg 36,000

1840/50U Fostriecin Potent PP2A and PP4 inhibitor 50 µg 72,000

3103/1 Fumonisin B1 Inhibitor of Ser/Thr phosphatase. Also inhibits sphingosine N-acyltransferase

1 mg 27,000

2162/10

2162/50

INCA-6 Inhibitor of calcineurin-substrate association 10 mg

50 mg

33,000

136,000

3930/1 NFAT Inhibitor Inhibitor of calcineurin-mediated NFAT activation 1 mg 54,000

1136/25U Okadaic acid Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor 25 µg 30,000

3657/10

3657/50

Sal 003 Cell permeable inhibitor of eIF2α dephosphorylation 10 mg

50 mg

44,000

200,000

2347/10 Salubrinal Selective inhibitor of eIF2α dephosphorylation 10 mg 50,000

2302/10

2302/50

Sanguinarine Inhibitor of protein phosphatase 2C (PP2C) 10 mg

50 mg

38,000

172,000

2305/50U Tautomycetin Selective PP1 inhibitor 50 µg 88,000

Protein Tyrosine Phosphatase

Inhibitors 3979/50 Alexidine Selective inhibitor of PTPMT1 50 mg 27,000

2613/50 NSC 87877 Potent inhibitor of shp2 and shp1 PTP 50 mg 36,000

2754/10 TCS 401 Selective inhibitor of PTP1B 10 mg 54,000


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Tocriscreen®は、ハイスループットスクリーニング（HTS）、細胞ベースのハイコンテンツ・スクリーニング（HCS）、およびケミカルバイオロジー用の低分子ライブラリーです。各セットは、Tocris製品ガイドから選ばれた生理活性分子で構成され、優れた構造的多様性を持ち、幅広い薬理学分野に対応する独自のラインアップとなっています。ライブラリーには、GPCR、キナーゼ、イオンチャネル、核内受容体、およびトランスポーターの活性化合物が含まれ、あらかじめジメチルスルホキシド（DMSO）に溶解した状態で購入可能です。他では入手できない化合物が多く、取扱い製品は最先端の研究に合わせて定期的に更新されます。Tocris社の類をみない多様な化合物一覧の全詳細と最新リストは、www.tocris.com/tocriscreenをご覧ください。

参考資料Tocriscreenのラインナップは、数多くの細胞ベースアッセイや化学的遺伝子スクリーニングに幅広く使用されてきました。さらに詳しくは、以下の引用文献を参照してください：

Beacham et al (2010) Cell-based potassium ion channel screening using the FluxORTM assay. J.Biomol.Screen. 15 44.Hattori et al (2010) Small-molecule screen identifies reactive oxygen species as key regulators of neutrophil chemotaxis. Proc.Natl.Acad.Sci. USA 107 3546.Hermanson et al (2012) Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 7 e43580.Jester et al (2010) A coiled-coil enabled split-luciferase three-hybrid system: applied toward profiling inhibitors of protein kinases. J.Am.Chem.Soc. 132 11727.Li et al (2011) Generation of iPSCs from mouse fibroblasts with a single gene, Oct4, and small molecules. Cell Research 21 196.

主な形態と製品詳細

• 化合物はすべて生理活性があり、それぞれ化学的、生物学的データが入手可能

• Tocris社独占販売の化合物が多数

• 薬理学的空間を網羅

• 特徴が明白な標準物質、新規研究用化合物

• スクリーンフォーマットに適した高純度

• TrackMateチューブとSepraSeal®キャップ付き96穴ウェルラック

www.tocris.com/tocriscreen

製品説明 Size Price

Tocriscreen Total(2884)生理活性化合物1120種類あらかじめDMSOに溶解（容量250μL、濃度10mM）

1セットご照会

Tocriscreen Mini(2890)生理活性化合物1120種類あらかじめDMSOに溶解（容量50μL、濃度10mM）

1セットご照会

Tocriscreen Kinase Inhibitor Toolbox(3514)80種類のキナーゼ阻害剤あらかじめDMSOに溶解（容量250μL、濃度10mM）

1セットご照会

キナーゼ

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関連資料

Cancer Research Product Guide　日本語版準備350種類を超えるがん研究用製品最新製品ガイドには、以下の分野での各ターゲットとの関連性を解説した説明と図付きで製品が掲載されています：

　・受容体シグナル伝達

　・細胞周期とDNA損傷の修復

　・細胞死と薬剤抵抗性

　・血管新生

　・浸潤と転移

Tumor- and Stromal Cell-Derived Pathways as Targets for Anti-Angiogenic TherapyN. Ferrara、Y. Crawford、Genentech血管新生は、腫瘍形成期間に腫瘍細胞に栄養を供給するための不可欠なプロセスです。本ポスターには、VEGF 経路をターゲットにした血管新生治療と治療耐性の機序がまとめられています。

MAPK SignalingE. Zaganjor、M. Cobb、University of Texas Southwestern Medical CenterMAP キナーゼシグナル伝達は、増殖や分化など多くの細胞プロセスの調節に不可欠であり、そのためがん研究において大きな注目を集めています。本レビューは、MAPK 経路の制御とMAPK カスケードの特性について考察しています。

Checkpoint Kinases and the DNA Damage ResponseM. Garrett、I. Collins、Institute of Cancer Researchチェックポイントキナーゼは、細胞周期の進行を制御する酵素群です。本ポスターには、DNA 損傷に対するチェックポイントキナーゼのシグナル伝達ネットワークの反応がまとめられています。さらに、起こり得る様々な種類のDNA 損傷、およびがん療法で用いられる数種類の治療法に重点が置かれています。

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キナーゼ - ナカライテスク¤¾ 製品ガイドシリーズ 6 | AGCグループ‐続き Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price 0741/1 0741/10 GF 109203X