ПРОТЕЇНИ – ГОЛОВНІ МІШЕНІ ЛІКАРСЬКИХ

ЗАСОБІВ.РЕЦЕПТОРИ

РЕЦЕПТОРИ – МЕДІАТОРИ КЛІТИННИХ ВЗАЄМОДІЙ

Рецептор – це велика молекула (зазвичай білкова) на поверхні клітини, клітинного органоїду або в цитоплазмі клітини, яка специфічно реагує зміною своєї просторової конфігурації на приєднання до неї молекули деякої хімічної речовини - гормону або медіатору. Цей гормональний або медіаторний сигнал передається рецепторною молекулою всередину клітини або клітинної органели.

Хімічна речовина, що специфічно з’єднується з рецептором, називається лігандом цього рецептору.

ВИДИ РЕЦЕПТОРІВ

ЙОННІ КАНАЛИ (2-ТМ, 3-ТМ, 4-ТМ)

РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З G-ПРОТЕЇНАМИGPCR (7-TM)

РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИGPCR (1-TM)

ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ

МЕМБРАННІ РЕЦЕПТОРИ

ЙОННІ КАНАЛИ

Нікотинові, глутаматні, 5НТ3, АТР рецептори, аніонні GABAA, гліцинові рецептори і ін.

ЙОННІ КАНАЛИ (4-ТМ)

Приклад – нікотиновий ацетилхоліновий рецептор

ЙОННІ КАНАЛИ (3-ТМ ТА 2-ТМ)

Приклад – кальцієві йонні канали (ліганд- L-глутамат)

Приклад – йонні канали, що контролюються АТР

ЙОННІ КАНАЛИ - МЕХАНІЗМ ДІЇ

РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З G-ПРОТЕЇНАМИ (GPCR, 7-ТМ)

GPCR – ЗВ’ЯЗУВАННЯ ЛІГАНДІВ

А – моноаміни, нуклеотиди, ліпіди

В – нейропептиди, пептидні гормони, хемокіни

С – глікопротеїдні гормони

D – глутамат, йони кальцію

Рецептор тромбіну – винятковий

GPCR – ЕВОЛЮЦІЯ

GPCR – ВЗАЄМОДІЯ З G-ПРОТЕЇНОМ

GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gs-ПРОТЕЇНУ

GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gs-ПРОТЕЇНУ

GPCR – ПРИКЛАД (-АДРЕНОРЕЦЕПТОР КЛІТИН ПЕЧІНКИ)

GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gq-ПРОТЕЇНУ

GPCR – АКТИВАЦІЯ ФОСФОЛІПАЗИ С

GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gq-ПРОТЕЇНУ

РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИ (1-ТМ)

Приклад- рецептори інсуліну, цитокінів, факторів росту

(тирозин кіназні рецептори)

РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИ – ДИМЕРИЗАЦІЯ І АУТОФОСФОРИЛЮВАННЯ ВНАСЛІДОК ЗВ’ЯЗУВАННЯ

ЛІГАНДУ

РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИ – ШЛЯХИ СИГНАЛУ

ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ

Рецептори факторів транскрипції та гормонів клітинних ядер

ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ – АКТИВАЦИЯ НА ПРИКЛАДІ РЕЦЕПТОРУ ЕСТРАДІОЛУ

ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ – ДІЯ АНТАГОНІСТУ