无与伦比的第 29届北京奥运会

第一章 绪 论第一章 绪 论第一节药剂学的概念与任务

一、药剂学的概念1. 药剂学（ Pharmaceutics ） :是研究药物制剂的基 本理论、处方设计、制备工艺、质量控制 和合理用药等内容的综合性应用技术科学 .

2. 核心内容是将原料药（化学、中药、生物技术药物）制成药品。制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

3. 药物（ drug ）是具有生物活性的物质，有可能制备成药品的物质，但不能直接用于患者。

4 . 药品（ medicines) 是可以用于患者的终端产品，以剂型的形式使用。药物剂型（ dosage form ） :是药物在临床应用的形式 .

5. 药物剂型（ dosage form ）：是药物在临床应用的形式。

6. 药物制剂（ pharmaceutical preparations ）各种剂型中具体药品 .

7. 制剂学（ pharmaceutical engineering ）研究制剂理论和制备工艺的科学称为制剂学。

药剂学的基本任务：是将药物制备成适于临床应用　　　　　　　　　的剂型 .药剂学的具体任务 : 1 ．药剂学基本理论的研究 2 ．新剂型的研究与开发 3 ．新技术的研究与开发 4 ．新辅料的研究与开发　　 5．中药新剂型的研究与开发 6 ．生物技术药物的研究与开发 7 ．制剂新机械和新设备的研究与开发

二、药剂学的任务

一、工业药剂学　 (industrial pharmaceutics)

二、物理药剂学　 (Physical pharmaceutics)

三、药用高分子材料学 (polymers in pharmaceutics)

四、生物药剂学 (biopharmacetics)

五、药物动力学 (Pharmacokinetics)

六、临床药剂学 (clinical pharmaceutics)

七、医药情报学（ drug informatics ）

第二节 药剂学的分支学科

药剂学

天药 药化

分析 生化微生物

数学 物化

1 ．药物剂型与给药途径

2．药物剂型的重要性

（ 1）不同剂型改变药物的作用性质 （ 2）不同剂型药物作用速度不同

（ 3）不同剂型改变药物的毒副作用

（ 4）剂型可产生靶向作用

（ 5）剂型影响疗效

第三节 　药物的剂型与 DDS一、药物剂型的重要性

（一）按给药途径分类1．经胃肠给药剂型（口服剂型）片剂、胶囊、口服　　液等 .2．非经肠道给药剂型（ 1）注射给药剂型：如静脉注射剂、 肌内注射剂、　　皮下注射、皮内注射、腔内注射 .（ 2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂粉雾剂等 .（ 3）皮肤给药剂型：贴剂、软膏剂等。（ 4）粘膜给药制剂：如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、　　舌下片等 .（ 5）腔道给药剂型：栓剂、气雾剂、泡腾片等 .

二、药物剂型的分类

1 ．溶液剂2．胶体溶液剂3．乳剂4．混悬剂5．气体分散剂型：液体或固体药物以微粒状态分散　在气体分散介质中形成的分散体系，如气雾剂 .6．微粒分散剂型：药物以不同大小微粒呈液体或固　体状态分散，如：微球剂、微囊剂、纳米囊制剂　等 .7．固体分散体制剂 :固体药物以聚集状态存在的分散体系，如 :片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、纳米囊 .

（二）按分散系统分类

（三）按制法分 1. 浸出制剂 :用浸出方法浸出药物的有效成分。 2. 无菌制剂：是用灭菌法或无菌技术制成的剂型 .

（四）按形态分类 1. 液体剂型 ; 2. 气体剂型 ; 3. 固体剂型 ; 4. 半固体剂型 .

三、药物的传递系统（ DDS ）药物传递系统（ drug delivery system, DDS ）1. 药物载体进行靶向性修饰是目前制剂研究 DDS 的热

点之一。2.自调式释药系统（ self-adjusted system ）是一种

依赖于生物体信息反馈，自动调节药物释放量的给药系统。

3.经皮传递系统（ transdermal drug delivery system TDDS ），经皮给药比较安全，没有肝脏首过 作用。但吸收量有限。4.粘膜给药系统 特别是口、鼻、肺部三种途径的给 药，对避免药物的首过效应、胃肠道的破坏、药物对

胃肠道的刺激具有重要意义

1. 辅料赋予制剂形态 ，起到赋形剂的作用 .2.使制备过程顺利进行。3.提高药物的稳定性。4.调节有效成分的药理作用或改 善生理要求。

第四节辅料在药物制剂中的应用

药典（ pharmacopoeia ）是一个国家记载药品标准、规格的法典 .由国家药典委员会编写、出版，政府颁布执行，具有法律约束力。

第五节药典与药品标准一、药典（ pharmacopoeia ）

药典收载品种 : 疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂。规定其质量标准，制备要求，鉴别，杂质检查与含量测定等。

作用：作为药品生产、检验、供应、使用的依据。

对外作用：一个国家的药典反映这个国家的药品生产、医疗和科学技术的水平。

更新：药典每隔几年要修订一次，因为不断有新药物制剂出现，检验技术水平不断提高，质量要求更严格。

唐代《新修本草》

CP始于 1930 年出版的《中华药典》

建国后颁布的药典 1953年第一部药典（化学药物）； 1963年版分一、二部（一部中药材、中成药， 二部 化学药物） 1977年版； 1985年版； 1990 年版； 1995年版； 2000 年版 2005年版共 8版，

1. 中华人民共和国药典，简称《中国药典》 Ch.p cp

据不完全统计全世界有近 40 个国家编制了国家药典，推动了世界医药科技交流和国际医药贸易 . （ 1）美国药典 《 The United States Pharmacopoeia 》

简称 USP （ 30 版）

（ 2）英国药典《 British Pharmacopoeia 》简称 B

P （ BP2007 ）（ 3）日本药局方《 Pharmacopoeia of Japan 》简称 JP

（ 2006 年 JP15 ）

（ 4）《欧洲药典》 (ph·Eur) 由欧共体共同商定编写的 ,2005年 EP5.8。

(5) 国际药典《 Pharmacopoeia Internationalis 》

简称 Ph.Int

2.其他国家药典

1. 中华人民共和国药典 2. 药典外标准：指国务院食品药品监督管理部门 （ state food and drug administration,SFDA ）颁布的 标准。注：原有的地方标准在 2006年取消。

二、药品标准（药品的国家标准）

（一）处方是指医疗和生产部门用于药剂调制的 一件重要书面文件。 1. 法定处方：是国家药品标准收载的处方，具有 法律的约束力。 2. 医师处方：医师对患者进行诊断后对特定患者 的特定疾病而开具的书面文件 .

三、处方药与非处方药

（二）处方药与非处方药 国家对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度，这一制度是世界通用的药品管理制度。

1 、处方药 (prescription drug 或 ethical drug ） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可购买并在医 生指导下使用的药物。2、非处方药 (nonprescription drug 或柜台药物 over the counter OTC) 不需医生处方，消费者可以自行购买和使用的药品 . 非处方药，由于消费者可以自行购买和使用，因此其安全性，有效性，方便性非常重要，非处方药由国家组织专家遴选，由药品食品监督管理局批准并公布执行，此类药品可以在药店、商店的柜台出售，因此国外又将此类药品称为“柜台药品”（ over the counter OTC ） .

1 、 GMP 是在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一系列科学的、系统的管理规范。

2、 GMP 的宗旨：是为了保证药品生产的质量，减少

医疗事故。 我国 1982年开始试行 GMP ，目前强制执行 GMP标准， 2002年底所有药品生产企业必须通过 GMP认证，否则不允许生产。

第六节 GMP 、 GLP 和 GCP壹 、 GMP （ good manufacturing pra

ctice ）即《药品生产质量管理规范》的英文缩写。

GLP(good laboratory practice) 药物非临床研究质量管理规范 .

药物的非临床研究是指非人体研究，即临床前研究。

1.目的： 评价药物的安全性。

2.内容：各种毒性实验。急毒、慢毒、生殖毒性、 致突变、致癌试验、各种刺激性试验、依赖性试验等的试验条件、试验设计方法、评价指标体系、应用范围等。 .

二 、 GLP

三、 GCP （ good clinical practice ） 药物临床试验管理规范 是指任何在人体进行的系统性药物试验的试验条件、试验地点、试验设计方法、评价指标体系、数据处理方法、应用范围等。

（ 1） GCP试验场所是国家批准的 GCP指定医院。 （ 2）试验对象：志愿者（病人、健康志愿者） （ 3）目的：证实或揭示试验药品的作用及不良反应，保证临床试验过程的规范，结果的科学可靠，保障受试者的权益及安全 .

四、 GSP 《药品经营管理规范》五、 GAP《中药材生产质量管理规范》六、执业药师：经国家统一考试合格，取得执业药师资格证书，并经注册登记，在药品生产、经营、使用单位中执业（从业）的药学技术人员。

一、国外药剂学的发展 1. 传统的片剂、胶囊、注射剂。 2.缓释制剂、肠溶制剂、缓释 DDS, 第一代 DDS.. 3. 控释制剂、利用单克隆抗体、脂质 体、微球等药物载体制备的靶向给药 制剂。为第二代 DDS. 4.主动靶向制剂，第三代 DDS.

第七节 药剂学的发展

二、国内药剂学的发展

1.神农尝百草始有医药 .1766年开始使用汤剂2.唐代我国颁布了第一部国家药典也是世界 上第一部国家药典 唐《新修本草》3.宋代有了官办手工药厂4.明代李时珍著名的《本草纲目》，收载药 物 1892 种，剂型 61 种，附方 11096则。5.近代药剂学在现代科学理论及现代制药设 备、新工艺、新辅料新技术的促进下，有 较大的发展。