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CLASIFICACIÓN
ÉSTERESDel ácido Benzoíco
CocaínaPiperocaína
Del ácido MetaminobenzoicoCiclometicaína
Del PABAProcaínaTetracaínaPropoxicaínaButacaínaCloroprocaína
AMIDASXilidinas
LidocaínaMepivacaínaBupivacaínaLevobupivacaínaRopivacaína
ToluidinasPrilocaína
QuilidinasDivucaína
3
ANESTÉSICOS LOCALES
Grupo
liposoluble
NH2
CH3CH3
NH
O = C
CH2
O = C
O
CH2
CH2
Enlace Ester
Enlace Amida
N(C2H5)2 Grupo
Hidrosoluble
N(C2H5)2
Procaína Lidocaína
ANESTÉSICOS LOCALESMECANISMO DE ACCIÓN
B= Base (fracción no ionizada, liposoluble) BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble).
Se unen a canal de sodio de ubicación intracelular e inhiben la generación de potencial de acción en fibras nerviosas y tejidos excitables.
En zonas inflamadas, el pH es más ácido, se modifica la fracción ionizada y
disminuye la efectividad.
ANESTÉSICOS LOCALES
•Inhiben la generación de potencial de acción en fibras nerviosas y tejidos excitables.
•La unión es más efectiva en canales activados e inactivos y escasa en canales en reposo.
Características del bloqueo nervioso por Anestésicos locales:1. Requiere de bajas concentraciones de A.L.2. Requiere de un período de latencia.3. No se modifica el potencial de reposo.4. Este bloqueo es voltaje–dependiente.5. Este bloqueo es de tipo diferencial
• Fibras nerviosas conductoras del dolor• Fibras nerviosas conductoras de los cambios térmicos• Fibras nerviosas conductoras de las sensaciones táctiles• Fibras nerviosas sensaciones de presión en profundidad• Fibras nerviosas motoras
ANESTÉSICOS LOCALES
AgentepKa Período
de latencia
liposolubilidad
Potencia relativa
% unión a proteínas
Duración acción (min)
Potencia baja y duración corta: - Procaina 8.9 Lento 1.0 1 6 30-60
Potencia y duración intermedia:- Lidocaína- Mepivacaína- Articaína
7.77.6
RápidoRápido
3.62.0
22
6575
90-200120-240
Potencia alta y duración larga:- Bupivacaína- Tetracaína
8.18.6
IntermeLento
30.080.0
88
9580
180-600180-600
ANESTÉSICOS LOCALES
Dependientes de la concentración en sangre.(Niveles sanguíneos superiores a 5 microgramos/ml)• SNC
• SCV
• Hematológicos
ANESTÉSICOS LOCALESEFECTOS TÓXICOS
Independientes de la concentración en sangre
• Alergias
DEPENDIENTES DE LA CONCENTRACIÓN EN SANGRE.(Niveles sanguíneos superiores a 5 microgramos/ml)
SNC• Fase estimulación
Inquietud, miedo, ansiedad, desorientación, locuacidad, vértigo, mayor actividad motora, náuseas, vómitos, sacudidas musculares, convulsiones tónico – clónicas generalizadas
• Fase depresiónEstado de coma, arreflexia, depresión bulbar.
SCV• Corazón: depresión excitabilidad eléctrica, conducción, cronotropía (-),
inotropía (-)• Vasos: vasodilatación arteriolar > hipotensión. • Palidez, pulso débil, lipotimia, colapso circulatorio, paro cardíaco Metahemoglobinemia
ANESTÉSICOS LOCALESEFECTOS TÓXICOS
• Establecer una buena aireación• Depresión respiratoria; mantener adecuada
ventilación (administrar O2, respiración artificial).• Hipotensión: posición paciente, administración
pequeñas dosis de Adrenalina.• Paro cardíaco: masaje cardíaco.• Convulsiones: administración E.V. Diazepam
(0.1 mg/Kg).
ANESTÉSICOS LOCALESTRATAMIENTO EFECTOS TÓXICOS
Beneficios del vasoconstrictor en solución
anestésica
1. Evita rápida difusión del A.L. a la sangre.
2. Disminuye riesgo de efectos tóxicos.
3. Aumenta potencia y duración de A.L.
4. Disminuye cantidad de A.L. a administrar.
5. Disminuye microhemorragias zona infiltrada.
Se emplea Adrenalina o Nor-adrenalina entre
otros.
ANESTÉSICOS LOCALES
ANESTÉSICOS LOCALES
• Anestesia Tópica o de Superficie.Aplicación directa en piel o mucosas.Crema, gel, aerosol, solución
• Anestesia Infiltrativa.Aplicación a nivel de terminaciones nerviosas.Solución acuosa inyectable.
• Anestesia Troncular.Aplicación en las cercanías de un tronco nervioso.Solución acuosa inyectable.Solución acuosa inyectable.
ANESTÉSICOS LOCALES
• Anestesia Epidural.Aplicación en el espacio epidural.Epidural torácica (tórax y abdomen superior).Epidural lumbar (bajo abdomen, pelvis, periné, extremidades inferiores.Epidural caudal (pelvis, perineo) Solución acuosa inyectable.
• Anestesia Espinal. (Intratecal, Raquídea)Aplicación dentro del LCE a nivel delespacio subaracnoídeo lumbar.Anestesia raíces nerviosas espinales lumbares y sacrales.Indicaciones similares a anestesia epidurallumbar y caudal.
• Anestesia Regional Intravenosa.Aplicación dentro de una vena.Anestesia troncos nerviosos o terminaciones de extremidades inferiores y superiores.Uso de torniquete
ANESTÉSICOS LOCALES
PARÁMETROS
TIPO DE ANESTESIA
ANESTESIA EPIDURAL
(PERIDURAL)
ANESTESIA RAQUÍDEA
(ESPINAL)
Lugar de
administración
Por fuera de la
duramadre, en el
espacio epidural.
Por dentro de la
duramadre, en el
espacio raquídeo.
Zona de
administración
Zona sin fluidos. Zona húmeda, incluso
hay que esperar que salga un poco de
líquido para asegurarse que está
en el lugar indicado.
Cantidad a administrar
Mayor cantidad de anestésico, debido a
que la duramadre es muy resistente al paso
de la anestesia.
Menor cantidad, debido a que entra
directamente en el espacio bañando la
médula.
Inicio de la acción Demora alrededor de
20 minutos en hacer efecto
Demora sólo segundos
en hacer efecto.
Grosor del trocar Grueso. Permite
colocar un catéter para administrar dosis
repetidas, y de esta forma manejar dolores
de más larga duración (trabajos de parto).
Trocar delgado
Efecto anestésico Lento y de larga
duración
Rápido pero de tiempo
limitado.