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Antimicrobianos
Su clasificación se basa en sus mecanismos de acción
- Inhibidores de la síntesis de pared bacteriana: betalactámicos, glucopéptidos, bacitracina, antimicoticos como ketoconazol, clotrimazol
- alteradores de la membrana: alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática: polimixina, colistimetato,
Antimicrobianos
Antimicóticos poliénicos como anfotericina B, nistatina.
- Inhibidores de la síntesis proteica : cloramfenicol, tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, aminoglucósidos, estreptograminas, linezolid, mupurocina
- inhibidores de los acidos nucleicos: rifampicina, quinolonas
- antimetabolitos: trimetropin, isoniacida, sulfonamidas
Antimicrobianos
En general, los antimicrobianos actúan en el agente al unirse al sitio blanco alterando alguna función celular esencial para la vida del microorganismo
Antimicrobianos
Para actuar tienen que llegar a la capa externa de la pared bacteriana penetrar en la bacteria y llegar al sitio blanco
la concentración del antibacteriano debe ser suficiente. MIC: concentración inhibitoria mínima. MBC: concentración bactericida mínima
farmacodinamia: se refiere a las características de absorción, distribución
Antimicrobianos
biotransformación y excreción del fármaco farmacocinética : se refiere a los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción
El uso racional de los antibacterianos depende del conocimiento de los mecanismos de acción, farmacocinética, farmacodinamia, efectos tóxicos.Estrategias de las bacterias y estado clínico del paciente
Antimicrobianos
Para elegir un agente antimicrobiano hay que identificar la sensibilidad del agente patógeno etiológico
Terapéutica empírica:
- sitio sospechado de la infección
- conocer los microorganismos capaces
de causar infección en ese sitio específico
Antimicrobianos
Un solo antibiótico Terapéutica combinada - microrganismos resistentes - sitio con penetración reducida - infecciones polimicrobianas - paciente neutropénicos administración: oral cuando la infección es leve
a moderada. Parenteral infecciones severas con riesgo de complicaciones
Antimicrobianos: Clasificación
1. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA
a. betalactamicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenems, monobactams b. glucopéptidos c. Isoniacida, bacitracina,etionamida,cicloserina 2. INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA 3. INHIBIDORES DE LOS AC. NUCLEICOS
Antimicrobianos: Clasificación
4. ANTIMETABOLITOS 5. ALTERADORES DE LA
PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR
Antimicrobianos
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA
1. Betalactamicos: - penicilinas - cefalosporinas - carbapenems - monobactams
Antibacterianos
La estructura básica de los betalactámicos es un anillo tiazolidina, un anillo betalactámico y una cadena lateral
- modo de acción: impiden la reacción de formación de enlaces
cruzados llamado transpeptidación se unen a ciertas enzimas bacterianas como la
traspepetidasa y las inactivan
Antimicrobianos
Se produce lisis por acción de enzimas autolíticas de la propia bacteria
Las transpeptidasas establecen enlaces cruzados que sirven como receptores de los betalactamicos (PUP)
- la unión a proteinas es variable
- no son metabolizadas y se excretan por riñón.
-se debe ajustar la dosis en pacientes con IRC
Antimicrobianos
- todas tienen penetrancia excelente en los diferentes tejidos excepto: próstata, ojo, meninges no inflamadas
- tienen uno de los espectros más amplios de actividad antibacteriana
- Resistencia bacteriana:
*producción de betalactamasas por la bacteria: inactiva a la penicilina al producir ruptura del anillo betalactámico
Antimicrobianos
* decremento de la permeabilidad de la pared celular (pseudomona)
* alteración de los objetivos PUP (estafilococo) Penicilina G procaínica:
se administra IM, concentración máxima a las 4 horas
Penicilina G benzatínica: cuando se requieren niveles bajos de penicilina
Antimicrobianos
por periodos prolongados. Sífilis, profilaxis contra estreptococo betahemolítico en la fiebre reumática
Penicilina G cristalina:
Se administra IV, tiene un corto tiempo de acción , requiere múltiples dosis diarias
indicado en endocarditis, meningitis , fiebre reumática, gangrena gaseosa etc.
Antimicrobianos
Penicilina fenoximetil
penicilina oral, indicado en infecciones leves de tracto respiratorio alto
penicilinas con resistencia a penicilinasas
meticilina, oxacilina, dicloxacilina
indicado en infecciones por estafilococo
se pueden administrar VO
Antimicrobianos
Ampicilina : se puede admnistrar VO, indicado en infecciones leves. Es una penicilina con muy poca efectividad por la gran resistencia de muchas bacterias.
Amoxicilina: se administra VO, indicado en infecciones de vías respiratorias superiores, también en profilaxis para endocarditis bacteriana
Antibacterianos
Penicilina más inhibidores betalactamasas
Amoxicilina más ac. Clavulánico
ticarcilina más ac. Clavulánico
ampicilina más sulbactan efectos adversos de las penicilinas
- reacciones de alergeno o hipersensibilidad, el 3-10% de la población es alérgica
Penicilinas
Clasificación según su espectro de actividad antimicrobiana
1.Penicilinas G y V
Gram positivos y Gram negativos: estreptococos, treponema
2. dicloxacilina, oxacilina, meticilina,nafcilina,cloxacilina: estafilococo
Pencilinas
3 . ampicilina, amoxicilina y bacampicilina
gram positivos y gram negativos: E.coli. Proteus, salmonella, shigela, H. influenza
4 . Peniclinas antipseudomona y klebsiella
ticarcilina, carbenicilina, piperacilina
Pencilinas
La adición de inhibidores de la betalactamasa (sulbactam, tazobactam, ac.clavulanico)
amplía el espectro: E.coli, Klebsiella, proteus,H. influenza, Moraxella catarralis, providencia, bacteroides
Sin embargo no son activas contra algunas cepas de acinetobacter, pseudomona, enterobacter que fabrican betalactamasas