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Universidad Centroccidental“Lisandro Alvarado”
Decanato de Ciencias VeterinariasDepartamento De Ciencias Básicas
Área de Farmacología
Prof. María Teresa Vásquez
Tarabana, 2016
�Clasificar los principales Analgésicos Opioides en
Medicina Veterinaria.
�Describir mecanismo de acción y los efectos
adversos de los Analgésicos Opioides.
�Identificar los principales usos de los analgésicos
Opioides en la Medicina Veterinaria.
¿ Que es el Dolor?
Mª T.Vásquez2016
“Es una experiencia universal y subjetiva de carácter desagradable, deriva de un daño tisular daño tisular daño tisular daño tisular y de muy difícil definición, aunque todos la conocemos y la hemos experimentado alguna vez” (Cruz, 2001).
Mª T.Vásquez2016
¿Como podemos reconocer el dolor en nuestros pacientes?
Estímulo
Nociceptivo
Receptores:Receptores:Receptores:Receptores:
Termoreceptores
Mecanoreceptores
Quimioreceptores
Fibras nerviosas:
A y C
SNC
Mª T.Vásquez2016
� Según su calidad: superficial, somático, profundo(visceral),referido.
� Según su intensidad:ligero, moderado, severo
� Según factores temporales:agudo, crónico, tumoral
� Sinonimia: Sinonimia: Sinonimia: Sinonimia: analgésicos narcó-ticos, analgésicos mayores.
� HistoriaHistoriaHistoriaHistoria::::� Derivados del Opio (Papaver somniferum)� Romanos y griegos lo empleaban para aliviar el dolor, el cansancio y el sufrimiento.
� 1806 se comenzaron a descubrir los primeros alcaloides.
� Desde el segundo decenio del siglo XIX son sustancias controladas estrictamente por las autoridades sanitarias pertinentes
Mª T.Vásquez2016
Receptores Receptores Receptores Receptores Receptores Receptores Receptores Receptores mu (mu (mu (mu (µ) µ) µ) µ)
Receptores Receptores Receptores Receptores kappa (kappa (kappa (kappa (κ)κ)κ)κ)
Receptores Receptores Receptores Receptores delta (delta (delta (delta (δ)δ)δ)δ)
Mª T.Vásquez2016
• Mu (µ), kappa (k), sigma (σ) y delta (δ).• Presentes en SNC, SNP, intestino, células inflamatorias
• Existen subtipos de receptores.
Receptores Receptores Receptores Receptores opioidesopioidesopioidesopioides
Receptores mu (Receptores mu (Receptores mu (Receptores mu (µ): µ): µ): µ): � Analgesia supraespinal� Depresión respiratoria � Dependencia y euforia � Inhibición del peristaltismo intestinal
� Receptores kappa (Receptores kappa (Receptores kappa (Receptores kappa (κ): κ): κ): κ):
� Analgesia espinal � Sedación � Ligera depresión respiratoria
Receptores delta (Receptores delta (Receptores delta (Receptores delta (δ): δ): δ): δ): �Produce analgesia supraespinal�Ligera depresión respiratoria �Producen activación del músculo liso �Secreciones endocrinas y exocrinas en TGI �En SNC (euforia y alteración de comportamiento)
Receptores sigma (Receptores sigma (Receptores sigma (Receptores sigma (σ): σ): σ): σ): �Estimulación vasomotora y respiratoria �Alucinaciones
Opioides
Agonistas Totales (Morfina)
Agonistas Parciales
(Hidromorfina)
AgonistasAntagonistas(Butorfanol)
Antagonistas Totales
(Naloxona)
Mª T.Vásquez2016
� Sistema opioide endógeno
� El SNC posee sus propios opiodes
� Están ampliamente distribuidos en el organismo.
� Existen tres familias principales de péptidos que seproducen en SNC:-Derivados de la proopiomelacortina, de laproencefalina y de la prodinorfina.
OpioidesOpioidesOpioidesOpioides
EndógenosEndógenosEndógenosEndógenos
(SNC) (SNC) (SNC) (SNC)
ENDORFINAS DINORFINAS ENCEFALINAS
Mª T.Vásquez2016
� Proteína grande.
� Receptores de superficie.
� Catalizan formación de segundos mensajeros.
� Familias: GGGGssss , G, G, G, Giiii ((((adenilciclasaadenilciclasaadenilciclasaadenilciclasa).).).).
Receptores opiodes HHHH,,,,κκκκ,,,,�( específicos de membrana)
Activación de proteína GGGGiiii
Inhibición adenilciclasa
� AMPc� Apertura de canales de K+
� Cierre de canales de Ca++
HIPERPOLARIZACIÓN CELULAR
BloqueoBloqueoBloqueoBloqueo dededede lalalalaliberaciónliberaciónliberaciónliberación dedededeneurotransmisoresneurotransmisoresneurotransmisoresneurotransmisores deldeldeldeldolordolordolordolor
Fuente:
GGGGiiii� AMPc� Apertura canales de K+
� Cierre canales de
Ca++
HIPERPOLARIZACIÓN CELULAR
BloqueoBloqueoBloqueoBloqueo dededede lalalala liberaciónliberaciónliberaciónliberación dedededeneurotransmisoresneurotransmisoresneurotransmisoresneurotransmisores deldeldeldel dolordolordolordolor
ReceptorReceptorReceptorReceptorOpioideOpioideOpioideOpioide
DERIVADOS DEL OPIODERIVADOS DEL OPIODERIVADOS DEL OPIODERIVADOS DEL OPIO� MorfinaMorfinaMorfinaMorfina� FentaniloFentaniloFentaniloFentanilo� ButorfanolButorfanolButorfanolButorfanol� NaloxonaNaloxonaNaloxonaNaloxona
Agonista opioide sintéticoAgonista opioide sintéticoAgonista opioide sintéticoAgonista opioide sintético• TTTTramadolramadolramadolramadol
MORFINA
Mª T.Vásquez2016
�IV�IM�SC�Epidural
�Agonista puro (Hpuro (Hpuro (Hpuro (H).).).).�Derivado del opioDerivado del opioDerivado del opioDerivado del opio� Produce analgesia profunda y sedación.�Causa liberación de histamina.�Efecto en 4-6 h. �Puede producir excitación, jadeo, salivación y vómitos a dosis altas.� No administrar a algunas especies (caballo y gato)(Excitación del SNC, ↑ Frecuencia cardíaca y aumento dela presión arterial). � Drogodependencia.� Antagonista: Naloxona.
Mª T.Vásquez2016
Especie Especie Especie Especie Dosis Dosis Dosis Dosis Usos Usos Usos Usos
Canino 0,1mg/kg
0,5-1mg/kg
0,1mg/kg
Epidural
Analgésico
Antitusivo
Cerdo 0,2mg/kg
0,2-0,9mg/kg
Analgésico
Pre anestésico
Ovinos y
Caprinos
10 mg dosis total Analgésico
Mª T.Vásquez2016
�Analgésico de muy elevada potencia(100-150 veces > morfina).�Agonista (H).�Rápido inicio de acción.�Corta duración del efecto (20-30 min.)�No produce liberación de histamina en el perro.�Precaución en cesáreas. � Puede provocar depresión
respiratoria.
Mª T.Vásquez2016
Mª T.Vásquez2016
Especie Especie Especie Especie Dosis Dosis Dosis Dosis Uso Uso Uso Uso
Canino 0,005-0,01mg/kg
Analgésico (infusión IV)Epidural
Pre anestésico
�Agonista-Antagonista.�Receptores µµµµ (antagonismo)(antagonismo)(antagonismo)(antagonismo) y κκκκ ((((agonismoagonismoagonismoagonismo).).).).�Excelente analgésico para dolores moderados y graves.�3-5 veces mas potente que la Morfina.�3-4 h. de efecto.�Potente antitusígeno y antiemético.�Pre anestésico. �Puede usarse en felino y equino.�Efectos adversos: Excitación, depresión respiratoria,
sedación.
Mª T.Vásquez2016
Mª T.Vásquez2016
Especie Especie Especie Especie Dosis Dosis Dosis Dosis Usos Usos Usos Usos
Canino 0,05-0,1mg/kg
0,4mg/kg0,55 mg/kg
Revertir efectos de agonistas
purosAnalgésicoAntitusivo
Felino 0,4-0,8mg/kg Analgésico
Equino 0,02-0,1mg/kg Pre anestésico
Bovino 0,1mg/kg Analgésico
NaloxonaNaloxonaNaloxonaNaloxona: : : : � Revierte signos de intoxicación por
opioides mu.
� Incrementa la frecuencia respiratoria (1-2 min).
� Revierte el efecto sedante.
� Se administra vía endovenosa.
�Análogo sintético de la codeína
�Agonista débil del receptor opioide
�Potente acción analgésica.
�Latencia (inicio de la analgesia después dela administración oral): 30-60 min.
�Duración de la analgesia: 6-8 h.
�Vías de administración: IV, IM, SC, VO.
Mª T.Vásquez2016
Mª T.Vásquez2016
� Efectos cardiovasculares:(inhiben reflejos barorreceptores,produciendo hipotensión).
� Efectos Respiratorios:
(depresión respiratoria, disminución de
sensibilidad de centros respiratorios).
� Efectos gastrointestinales:
(modulan el tono, motilidad y secreciones
del TGI).
� Efectos genitourinarios:
( tono de esfínteres y deprimen el reflejo
de vaciamiento vesical).
• Shock circulatorio ( hipotensión).
• Traumas craneales (aumentan la presión del LCR).
• Trauma torácico (depresión respiratoria).
• Obstrucción intestinal (estreñimiento).
Efectos adversos Efectos adversos Efectos adversos Efectos adversos
�Drogodependencia� Urticaria, prurito� vómito entre otros
“ Hay una fuerza motriz mas poderosa que el vapor, la Electricidad y la energía atómica:La voluntadLa voluntadLa voluntadLa voluntad” … Albert Einstein
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