Local Anesthetic

Carlos Darcy Alves Bersot TSA.SBACarlos Darcy Alves Bersot TSA.SBA MD RESPONSÁVEL PELO CET H.F.LAGOAMD RESPONSÁVEL PELO CET H.F.LAGOA

Médico Anestesiologista do Hospital Federal da Lagoa-SUSMédico Anestesiologista do Hospital Federal da Lagoa-SUSMédico Anestesiologista do Hospital Universitário Pedro Ernesto-UERJMédico Anestesiologista do Hospital Universitário Pedro Ernesto-UERJ

Ponto 9Ponto 9

HistóriaHistória

“ “A possibilidade de produzir uma anestesia A possibilidade de produzir uma anestesia local por esse ou outros meios, local por esse ou outros meios, certamente é objetivo de muitos estudos, certamente é objetivo de muitos estudos, se um homem é capaz de ver uma se um homem é capaz de ver uma amputação de seu próprio membro e não amputação de seu próprio membro e não sentir isso levará a um progresso sentir isso levará a um progresso incalculável na área cirúrgica”incalculável na área cirúrgica”

James Young Simpson, 1848

HistóriaHistória

Niemann em 1860 isolou cristais brancos da planta Niemann em 1860 isolou cristais brancos da planta Erythroloxon coca e nomeou como cocainaErythroloxon coca e nomeou como cocaina

Sigmund Freud com ajuda de Carl Koller, um Sigmund Freud com ajuda de Carl Koller, um oftalmologista, investigou as propriedades da oftalmologista, investigou as propriedades da cocainacocaina

HistóriaHistória Koller descreveu a anestesia tópica Koller descreveu a anestesia tópica

no olho em setembro de 1884;no olho em setembro de 1884;Wandam LD. Some aspects of the history of local anesthesia. In: Arthur GR, Strichartz

GR.Handbook ofExperimental Pharmacology. Berlin, Springer-Verlag, 1987, p. 1-19

• • Halsted and Hall executaram o Halsted and Hall executaram o primeiro bloqueio de nervo periférico primeiro bloqueio de nervo periférico 1885;1885;

• • August Bier executou o primeiro August Bier executou o primeiro bloqueio no neuroeixo em 1898.bloqueio no neuroeixo em 1898.

Carl Koller1857 -1944

William S. Halsted

CRONOLOGIACRONOLOGIA

CocainaCocaina NiemannNiemann 18601860 ÉsterÉster

BenzocainaBenzocaina SalkowskiSalkowski 18951895 ÉsterÉster

ProcainaProcaina EinhornEinhorn 19041904 ÉsterÉster

TetracainaTetracaina EislerEisler 19281928 ÉsterÉster

LidocainaLidocaina LofgrenLofgren 19431943 AmidaAmida

CloroprocainaCloroprocaina Marks, RubinMarks, Rubin 19491949 ÉsterÉster

MepivacainaMepivacaina EkenstamEkenstam 19561956 AmidaAmida

BupivacainaBupivacaina EkenstamEkenstam 19571957 AmidaAmida

RopivacainaRopivacaina SandbergSandberg 19891989 AmidaAmida

Cartwright & Fyhr. Reg Anesth 1988;13:1-12

Potencial de açãoPotencial de ação

Potencial de açãoPotencial de ação

Potencial de açãoPotencial de ação

LOCAL DE AÇÃO DOS ALLOCAL DE AÇÃO DOS AL

D4S6 D4S6 MUTAÇÕES MUTAÇÕES REDUZ A REDUZ A

AFINIDADE,AFINIDADE,NaNa

vv1.2, 1.41.2, 1.4

Godwin. Biophys Chem 2005;113:1-7Ragsdale. Science 1994;265:1724-8

Local anesthetics can bind to other membrane proteins (Butterworth and Strichartz, 1990).

Can block K+ channels (Strichartz and Ritchie, 1987).

Effects of Levobupivacaine and Racemic Effects of Levobupivacaine and Racemic Bupivacaine in Anesthetized PigsBupivacaine in Anesthetized Pigs

Levobupivacaine

Dose (mg)

0.00

20.00

40.00

60.00

80.00

100.00

120.00

140.00

25% Difference

47% Difference

Incr

ease

in Q

RS

(m

s)

Bupivacaine

0.375 0.75 1.5 3.0 7.04.0

Morrison SG, et al. Anesth Analg 2000;90:1308-1314.

Incremental Doses of Bupivacaine and Incremental Doses of Bupivacaine and Levobupivacaine in Sheep: CV EffectsLevobupivacaine in Sheep: CV Effects

Baseline Multiform VT VF

0 1 2 3 4 225 226 227 228 229 240 241 242 243

Bupivacaine, 200 mg IV for 3 min

Baseline Wide QRS Ventricular

Time (sec)

0 1 2 3 4 300 301 302 303 304 375 376 377 378 379

Levobupivacaine, 200 mg IV for 3 min

Time (sec)

Huang YF, et al. Anesth Analg 1998;86:797-804.

PROPOFOL?

Moshiri M. Etamad L. Fadaei

H.

2010

Moshiri M. Etamad L. Fadaei

H.

Lipid emulsion vs. saline Lipid emulsion vs. saline after bupivacaine in ratsafter bupivacaine in ratsLipid emulsion vs. saline Lipid emulsion vs. saline after bupivacaine in ratsafter bupivacaine in rats

Weinberg. Reg Anesth Pain Med 2002;27:568-75

BUPI 15 mg/kg

CPR CPR

CPR