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Fármacos antidepressivos
Prof. Dr. Gildomar Lima Valasques JuniorFarmacêutico Clínico-Industrial
Doutor em Biotecnologia
Jequié
2015
Introdução
• Depressão é um dos transtornos psiquiátricos mais comuns
• Classificação– Depressão reativa ou secundária– Depressão melancólica ou recorrente
• Distúrbio bioquímico
– Depressão associada a transtorno bipolar• Maníaco-depressivo
– Sintomas depressivos persistentes por mais de uma semana necessita de tratamento farmacológico
Introdução
• Patogenia
– Reserpina como indutor da depressão
• Depleção das reservas de catecolaminas
– Está associada à diminuição da transmissão sináptica
– Classes de antidepressivos
• Tricíclicos
• Inibidores da recaptação de aminas
• Inibidores da degradação (MAO)
Fármacos antidepressivos
• Antidepressivos tricíclicos– Núcleo com 3 anéis
– Semelhantes a anti histamínicos de primeira geração• Fenotiazina
– Imipramina e amitriptilina são os protótipos dessa classe• Inibidores da recaptação de
norepinefrina e serotonina
Fármacos antidepressivos
• Agentes de segunda e terceira geração geração
– Introduzidos entre 1980 e 2005
– Podem ter o anel tricíclico ou não
– Venlafaxina, mirtazapina e duloxetina são representantes dessa classe
Fármacos antidepressivos
• Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
– Principal representante é a fluoxetina
– Pouca reação autonômica
– Estrutura totalmente diferentes dos tricíclicos
Fármacos antidepressivos
• Inibidores da monoaminooxidase (MAO)– A MAO é responsável pela degradação de
neurotransmissores
– Tipos de MAO• MAO-A
• MAO-B
– Inibidores seletivos para MAO-B• selegilina
– Usada para depressão maior e Parkinson
Fármacos antidepressivos
• Farmacocinética
– Antidepressivos tricíclicos
• Baixa biodisponibilidade
• Alto volume de distribuição
• Metabolismo– Abertura do anel triciclo
– Monodesmetilação
• Alguns formam metabólitos ativos
Fármacos antidepressivos
• Farmacocinética
– Agentes de segunda e terceira geração
• Semelhantes ao ADT
• Venlafaxina tem meia vida curta
• Inicia com mais de uma dose ao dia
• Apresentações de liberação prolongada podem ser administradas em dose única
Fármacos antidepressivos
• Farmacocinética– Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina• Alguns possuem meia vida longa
– Fluoxetina
– citalopram
• A fluoxetina forma metabólito ativo– Norfluoxetina que tem meia vida de 7 a 9 dias
• Existem alguns que são administrados 1 vez por semana
• Sertralina e paroxetina são semelhantes aos ADT em sua farmacocinética
Fármacos antidepressivos
• Farmacocinética
– Inibidores da MAO
• Alta biodisponibilidade
• Meia vida não é útil para estabelecer dose– Ação irreversível
• Efeitos perduram de 1 a 3 semanas após a interrupção do fármaco
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• Farmacodinâmica
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• Farmacodinâmica
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Farmacologia clínica
• Indicações clínicas
– Depressão
• Humor deprimido
• Perda do interesse pelas atividades da vida
• Diagnóstico incerto
• Transtorno bipolar (maniaco-depressivo)– Precisa ser tratada
– Alta incidência de suicídio
– Usa-se AD tradicionais
Farmacologia clínica
• Indicações clínicas
– Transtorno de ansiedade: Pânico, ansiedade generalizada e fobia social
• Imipramina apresenta boa resposta
• ISRS são utilizados e com menos efeitos colaterais
• Efeito se observa com 6 a 8 semanas
• Benzodiazepínicos são preferíveis– Causam dependência física com o uso prolongado
Farmacologia clínica
• Indicações clínicas– Transtorno obsessivo-compulsivo
• ISRS são os melhores a serem utilizados
• Alguns inibidores mistos podem ser utilizado– Cormipramina
– Enurese noturna• ADT podem ser utilizados
• Efeitos cardiovasculares limitam seu uso
• Altas doses
• Como seria o mecanismo?
Farmacologia clínica
• Indicações clínicas
– Dores crônicas
• Dores sem origem patológica definida
• ADT agem diretamente sobre a via da dor
• Tratam efeitos depressivos secundários à dor
• Venlafaxina e doloxetina tem ação contra dor
• ISRS não são efetivos para a dor crônica
Farmacologia clínica
• Indicações clínicas
– Outras indicações
• Transtorno da alimentação– Fluoxetina
– Sibutramina
• Bulemina
• TPM
• Transtorno do déficit de atenção
Farmacologia clínica
• Escolha do fármaco– Avaliar efeitos adversos
• Sedação
• Efeitos anticolinérgicos– Taquicardia
– Tremores
– Sudorese
– Boca seca
• ADT x ISRS
– Avaliar preço– Inibidores da MAO só são usados em pacientes
que não responderam a outros tratamentos
Farmacologia clínica
• Interações medicamentosas
– Farmacodinâmicas
• Efeitos sedativos intensificados
• Contraposição de efeitos de anti hipertensivos
• IMAO com alimentos ricos em tiramina– Efeitos no simpáticos
• ISRS com alimentos ricos em triptofano– Síndrome serotoninérgica
» Hipertermina
» Rigidez muscular
» Alterações nos sinais vitais
Farmacologia clínica
• Interações medicamentosas
– Interações farmacocinéticas
• Inibidores do citocromo P450 podem intensificar os efeitos dos antidepressivos
– Desmipramina
– Nortriptilina
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