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Farmacología de glándula tiroides
• Introducción– Fisiología
• Hormonas tiroideas
• Antitiroideos
• Otros
Hormonas tiroideas
Diferencias entre T3 y T4
Efectos:Crecimiento y desarrollo
CalorigénesisCardiovasculares
Metabólicos
Efectos fisiológicos principales de hormonas tiroideas
Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
Síntesis de Hormona tiroidea
Conversión periférica/Metabolismo
Hormonas tiroideas
Usos terapéuticos
Terapia de sustitución
Terapia de supresión
Levotiroxina:
• T4• Oral (parenteral)
• Sintético• Biodisponibilidad aprox 80%• Absorción y alimentos• Levotiroxina 1.6 ug/kg (100 ug-125ug)
Hormonas tiroideas
Factores que afectan biodisponibilidad de levotiroxina
Hormonas tiroideas
Liotironina:
• T3• Oral (parenteral)• Absorción casi completa• Situaciones especiales (inicio rápido – terminación rápida)
Usos clínicosHipotiroidismoPrincipal indicación• s XIX: extracto de tej oveja• 1914 - 1927• Objetivos de tx: sxs y bioquímico– Mejoría sx vs bioquímica
• Titulación• Dosis en pacientes cardiópatas
Usos clínicos
Ca tiroides• Tx supresivo• T3 para radioablación
Otras indicaciones• Hipotiroidismo subclínico
– Tratar o no tratar?– Riesgo CV (TSH >10 mU/L)– Evidencia?– A quiénes?
• Embarazo– Requerimientos de dosis
• Coma mixedematoso
Terapia combinada
• Combinación T3/T4• 4:1• VM T3• Evidencia?
Hormonas tiroideas
• Dosis de inicio– Pac sin riesgo - Tx supresión– Adultos mayores – Riesgo CV
• Valoración respuesta– Tiempo– Sustitutiva vs supresiva
• <0.1 mU/L Ca AR• 0.1-0.5 mUL Ca BR
– Central
Efectos adversos:Exceso - Similar a hiperfunción
Hormonas tiroideas
Fibrilación atrial Osteoporosis
Fármacos antitiroideos y otros utilizados en hipertiroidismo
Tratamientos para hipertiroidismo
• Tionamidas• Soluciones de yoduro• Yodo radioactivo• Beta bloqueadores• Glucocorticoides
Tionamidas
Propiltiuracilo Metimazol Carbimazol
Mecanismo de acción: (-) TPOAcción inmunológicaInhibición de conversión periférica
Mecanismo de acción de tionamidas
(-) Yodación tirosina
(-) Conjugación residuos TG
Tionamidas farmacología básica
Propiltiouracilo• Absorción rápida, incompleta• Unión prot: 75%• VM 1.5 horas
– TID - QID
• Eliminación renal• Paso por placenta: bajo• Conc leche materna: baja
Metimazol• Absorción completa• No unido a prot• VM 4-6 horas
– QD
• Eliminación renal• Paso por placenta: mayor• Conc leche materna:
mayor
Tionamidas: Usos clínico• Enfermedad de Graves
– Metimazol: 15-40 mg/día– PTU: 100 mg/tid– Respuesta clínica– Duración tx?
• Tormenta tiroidea: PTU vs metimazol.– Dosis altas
• Preoperatoriamente: objetivo – eutiroidismo
• Tiroiditis?
Tionamidas: efectos adversos
• 1-7%: rash, fiebre, molestias GI
• Agranulocitosis– <1%– Sobretodo primeras semanas-meses– Leucograma periódico?– Reversible
• Hepatitis, nefritis, trombocitopenia
• Precaución embarazo: monitoreo, seguridad hepática
Bloqueadores beta-adrenérgicos
• Tratamiento sintomático
• Conversión periférica de T4
• Propranolol: 20-40 mg tid/qid
Yoduros• Solución de yoduro de potasio, solución de Lugol
• Mec de acción: inhibición de organificación y liberación de hormonas (Efecto W-C)
• Escape
• Disminuyen vascularidad y dimensiones de la gld
Yoduros
Usos clínicos:• Prequirúrgico: 1 sem a 10 días• Crisis tirotóxicas junto a antitiroideos
Dosis:• 2-6 gotas Lugol (8 mg por gota)• 1-2 gotas sol yoduro de potasio (50 mg por gota)
• Efecto adverso ppal: hipersensibilidad
Yodo radioactivo (I131)
• Isótopos más usados: 131 y 123• Usos dxs y txs• Mec acción: captado completamente, acción a
nivel de folículo• 131: VM 8 días• Efecto cesa 2 meses
Usos clínicos
• Hipertiroidismo: gld aumentada– Uso previo de yoduros– Antitiroideos
• Tx ablativo Ca tiroides, metástasis
• Ventajas - Desventajas
Yodo radioactivo (I131)
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